Cerucal

Cerukal est un propulsant. Stimule la fonction du péristaltisme.

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Les indications Cerukala

Chez les adultes, il est utilisé pour prévenir le développement de vomissements avec des nausées après la chirurgie, ainsi qu'après la radiothérapie. En outre, il est utilisé pour le traitement symptomatique de la nausée avec des vomissements (cela comprend les cas qui se produisent dans le contexte d'attaques aiguës de migraine).

Chez les enfants, il est utilisé comme un moyen de la deuxième ligne - la prévention des vomissements avec la nausée du type retardé (conditionné par les procédures de la chimiothérapie), et outre les mêmes symptômes, qui apparaissent après les opérations chirurgicales.

Formulaire de décharge

Libérer sous la forme d'une solution injectable, en ampoules de 2 ml. Dans un emballage séparé - 10 ampoules avec une solution.

Pharmacodynamique

La métoclopramide est l'antagoniste central de la dopamine, qui a également une activité cholinergique du type périphérique. Parmi ses principales propriétés: antiémétique, et en outre, le processus accélérateur de la vidange gastrique et le passage des masses alimentaires à travers l'intestin grêle.

Les propriétés antiémétiques résultent de l'exposition au centre du tronc cérébral (les chémorécepteurs sont la région d'activation du centre du vomissement). Très probablement, cela est dû au ralentissement de l'activité neuronale dopaminergique.

Le procédé de péristaltisme d'amplification est partiellement réalisée avec la participation des centres supérieurs, bien qu'elle (également partiellement) et peut venir en prise avec le mécanisme d'impact périphérique en combinaison avec les fonctions d'activation postganglionnaires conducteurs cholinergiques et éventuellement aussi une suppression des récepteurs de la dopamine dans l'estomac et l'intestin grêle.

Par l'intermédiaire de l'AN parasympathique et de l'hypothalamus, il dirige et régule la fonction motrice du tractus gastro-intestinal supérieur. Augmente le tonus intestinal et gastrique, accélère le processus de vidange, affecte le péristaltisme intestinal, prévient le reflux œsophagien et pylorique et réduit également la gastrostasie. Stabilise le processus de la sécrétion biliaire, soulage la dyskinésie de la vésicule biliaire, et réduit également les spasmes du sphincter d'Oddi, sans changer de tonus.

Les effets secondaires s'étendent principalement aux manifestations extrapyramidales, qui sont provoquées par l'effet de blocage des récepteurs de la dopamine sur le système nerveux central.

L'utilisation prolongée de métoclopramide peut déclencher une augmentation des taux sériques de prolactine en raison d'un manque de ralentissement dopaminergique du processus d'isolement de cet élément. Dans le même temps, les femmes ont des troubles du cycle menstruel avec galactorrhée, et chez les hommes - gynécomastie. Ces manifestations se sont produites après le retrait du médicament.

Pharmacocinétique

L'exposition au tractus gastro-intestinal commence 1-3 minutes après l'injection IV, et aussi 10-15 minutes après cette procédure. L'effet antiémétique dure 12 heures.

Synthèse de la substance avec la protéine plasmatique - 13-30%. Le volume de distribution est de 3,5 l / kg. Le processus métabolique est effectué à l'intérieur du foie. La demi-vie est de 4-6 heures. La substance passe à travers le placenta et la BHE, et peut en outre pénétrer dans le lait maternel.

Environ 20% de la dose est excrétée dans la forme originale, et les 80% restants après les processus du métabolisme hépatique sont excrétés par les reins, combinés avec l'acide sulfurique ou glucuronique.

Insuffisance rénale chez le patient Avec un degré de pathologie sévère, le taux de CQ est réduit à 70% et la demi-vie augmente (environ 10 heures à un CC de 10-50 ml / minute, et 15 heures à un CC <10 ml / minute).

Manque de foie du patient. Dans la cirrhose hépatique, le métoclopramide a été cumulé, ce qui a entraîné une diminution de la clairance plasmatique (de 50%).

Dosage et administration

La solution injectable est administrée de la manière / m ou IV. Avec / dans la procédure, le métoclopramide doit être administré lentement, par injection de bolus (durée - moins de 3 minutes).

Chez les adultes, afin d'éviter le développement de vomissements avec nausées après la chirurgie, une dose unique de médicaments d'un montant de 10 mg est nécessaire.

Lorsque l'élimination des symptômes de nausée vomissements (comme celles qui se produisent en raison d'attaques de migraine aiguë), et avec l'élimination de ces mêmes symptômes provoqués par la radiothérapie, administrée une fois quantité posologique journalière de 10 mg (administré pas plus de 3 fois par jour).

La posologie quotidienne ne doit pas dépasser 30 mg (ou 0,5 mg / kg).

Utilisez le médicament sous la forme d'une injection doit être pendant la période de temps la plus courte possible, avec une transition ultérieure rapide à des formes rectales ou orales de métoclopramide.

Les enfants, lors de la prévention des nausées avec des vomissements après la chirurgie, devraient être administrés métoclopramide à la fin de la procédure.

Habituellement, la solution est administrée à raison de 0,1-0,15 mg / kg, pas plus de 3 fois par jour. Dans ce cas, pas plus de 0,5 mg / kg de médicament peut être administré par jour. Si une utilisation supplémentaire de Cerucalum est nécessaire, un minimum de 6 heures d'intervalle entre les procédures doit être observé.

Régime de dosage:

• enfants 1-3 ans (poids 10-14 kg) - dosage de 1 mg (maximum trois fois par jour);
• enfants 3-5 ans (poids 15-19 kg) - dosage de 2 mg (pas plus de 3 fois par jour);
• enfants de 5 à 9 ans (poids de 20 à 29 kg) - dose de 2,5 mg (maximum 3 fois par jour);
• enfants et adolescents 9-18 ans (poids 30-60 kg) - une dose de 5 mg (maximum trois fois par jour);
• adolescents 15-18 ans (poids plus de 60 kg) - une dose de 10 mg (pas plus de 3 fois par jour).

Avec un vomissement postopératoire diagnostiqué avec des nausées, vous pouvez appliquer la solution pas plus de 48 heures.

Pour éliminer les vomissements et les nausées sous une forme retardée (en raison des procédures de chimiothérapie), vous pouvez utiliser le métoclopramide pendant un maximum de 5 jours.

Les personnes âgées doivent envisager l'option d'abaisser la dose, en raison de l'âge, ils ont une diminution de la fonction hépatique et rénale.

Insuffisance rénale fonctionnelle.

Les personnes ayant un stade de pathologie terminale (niveau du facteur de purification de la créatinine est ≤ 15 ml / minute) doivent réduire la dose de médicaments de 75%.

Les personnes atteintes d'une forme sévère ou modérée de la maladie (valeur QC est de 15 à 60 ml / minute) sont réduites de 50%.

Insuffisance du foie.

Les personnes atteintes d'insuffisance hépatique fonctionnelle sous forme grave doivent réduire de 50% le dosage de la solution.

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Utiliser Cerukala pendant la grossesse

Une variété de résultats de tests avec la participation de femmes enceintes (plus de 1000 utilisant des médicaments) ont montré qu'il n'y a pas d'effet toxique, ce qui entraîne une fœtotoxicité ou une malformation.

La métoclopramide peut être administrée aux femmes enceintes en présence d'indications cliniques. Les propriétés médicinales de la substance (comme d'autres neuroleptiques), à condition que Cerukal est utilisé dans des périodes ultérieures, peuvent provoquer le développement d'un trouble extrapyramidal chez l'enfant. Par conséquent, il est recommandé d'arrêter d'utiliser des médicaments pendant cette période. En outre, l'état du nouveau-né doit être surveillé dans le cas d'un médicament.

Contre-indications

Les contre-indications sont:

• le patient a une intolérance au métoclopramide ou à d'autres éléments du médicament;
• saignement dans le tractus gastro-intestinal;
• obstruction intestinale de type mécanique;
• perforation à l'intérieur du tractus gastro-intestinal;
• phéochromocytome diagnostiqué ou soupçonné (car il existe un risque d'augmentation de la pression artérielle sous forme sévère);
• présent dans l'anamnèse à un stade avancé de la dyskinésie, provoqué métoclopramide ou d'autres neuroleptiques;
• l'épilepsie (augmentation de l'intensité et de la fréquence des crises);
• paralysie des tremblements;
• utilisation combinée avec la lévodopa ou des agonistes dopaminergiques;
• méthémoglobinémie diagnostiquée en raison de l'utilisation de métoclopramide ou un antécédent d'une déficience de la NADH-cytochrome-b5-réductase;
• en fonction du taux de prolactine de la tumeur;
• état de convulsion accru (troubles extrapyramidaux moteurs);
• Comme il existe une possibilité de développer un syndrome extrapyramidal, il ne peut être administré aux nourrissons avant la première année.

Puisque le sulfite de sodium est contenu dans la solution de médicament, il est interdit de le prescrire aux personnes avec l'asthme bronchique et l'intolérance au sulfite.

Effets secondaires Cerukala

L'introduction de la solution peut provoquer certains effets secondaires:

• manifestations immunitaires: hypersensibilité et symptômes anaphylactiques (y compris l'anaphylaxie, en particulier par injection intraveineuse);
• réactions lymphatiques et manifestations du système hématopoïétique: le développement de méthémoglobinémie résultant peut-être en raison du manque de (en particulier chez les jeunes enfants) NADH-cytochrome-b5 réductase, et en plus sulfgemoglobinemii, développant principalement en raison de l'utilisation combinée avec la libération de PM de soufre (à fortes doses);
• manifestations de la part de la CAS: le développement de la bradycardie (notamment à la suite d'une injection intraveineuse). En raison de la bradycardie, un arrêt cardiaque à court terme après l'administration du médicament est possible. Se produit également le blocus AV, l'arrêt du noeud sinusal (souvent en raison de l'injection intraveineuse), allongeant l'intervalle-QT et abaissant la tension artérielle. En outre, il y a une tachycardie ventriculaire, une condition de choc est observée, une augmentation de la pression artérielle dans la forme aiguë (chez les personnes atteintes de phéochromocytome), et un évanouissement dans le cas d'une injection intraveineuse;
• réactions du système endocrinien: apparition de gynécomastie, galactorrhée et aménorrhée, et en outre hyperprolactinémie et troubles du cycle menstruel;
• troubles du travail du tube digestif: muqueuses de la bouche sèche, constipation, nausées et diarrhées;
• réactions de la NS: forme maligne du syndrome neuroleptique (il est caractérisé par de tels signes: l'apparition de crises, la chaleur, les changements de pression artérielle, la rigidité musculaire et la perte de conscience), qui se développe habituellement chez les épileptiques. En outre, il y a aussi un sentiment de somnolence, des maux de tête et une dépression du niveau de conscience;
• affections cutanées: urticaire, démangeaisons cutanées, éruptions cutanées, ainsi qu'un œdème de Quincke et une hyperémie;
• troubles mentaux: apparition d'hallucinations, anxiété et anxiété, état de dépression et de confusion;
• indicateurs des tests de laboratoire: augmentation du taux d'enzymes hépatiques;
• manifestations systémiques: augmentation de la fatigue et développement de l'asthénie.

Troubles extrapyramidaux résultant de l'introduction d'une dose unique (principalement chez les adolescents et les enfants) ou d'un excès de la dose requise:

• syndrome de dyskinésie (l'apparition des mouvements réflexes spasmodiques (cou, tête et épaules), type de tonique blépharospasme, un spasme au niveau des muscles de la mastication et du visage, ainsi que la langue et les muscles pharyngés, des anomalies de la langue, de surtension vertébré provoquée par des spasmes des boucles et des extensions de la jambe, ainsi que mauvaise position du cou avec la tête);
• la paralysie du tremblement (le développement de la rigidité, le tremblement, et avec lui l'akinésie);
• forme aiguë de dystonie;
• stade avancé de la dyskinésie (peut devenir permanent pour une période de traitement prolongé ou après (souvent chez les personnes âgées));
• Akathisie.

Surdosage

Parmi les signes de surdosage: un sentiment de somnolence, d'irritabilité, de confusion, un sentiment d'anxiété avec son intensification, et en plus la suppression du niveau de conscience et l'apparition de crises. Des troubles extrapyramidaux et des troubles du travail du SSS peuvent se développer avec le développement de la bradycardie et une augmentation / diminution de la pression artérielle. Possible l'apparition d'hallucinations, arrêt cardiaque et la fonction respiratoire, et en plus de cette manifestation de dystonie.

Lorsque des troubles extrapyramidaux surviennent (en raison du dépassement de la dose ou sans elle), une thérapie symptomatique doit être effectuée (les enfants sont prescrits benzodiazépines, et les adultes avec des médicaments holinolitiques de type antiparkinsonien).

Tenant compte de l'état du patient, il est nécessaire d'éliminer les troubles qui en découlent et de surveiller régulièrement le travail du système respiratoire et CCC.

Interactions avec d'autres médicaments

Il est interdit de combiner avec les agonistes de zerukalom, la dopamine et la lévodopa, car dans ce cas il y a antagonisme mutuel.

Ne buvez pas d'alcool lors de l'utilisation de métoclopramide, car l'alcool améliore ses propriétés apaisantes.

En raison de la combinaison avec des médicaments par voie orale (tels que le paracétamol), les changements dans leur absorption sont possibles, puisque le métoclopramide affecte la motilité gastrique.

Les médicaments cholinolytiques, ainsi que les dérivés de morphine lorsqu'ils sont combinés avec Cerucal, provoquent un antagonisme mutuel concernant l'effet sur la motilité du tube digestif.

Les médicaments de retardement du système nerveux central fermé (neuroleptiques, des dérivés de morphine, les bloqueurs des barbituriques antihistaminique H1 (récepteurs de type sédatifs), ainsi que les sédatifs et les antidépresseurs avec la clonidine de drogue similaire) améliorer les propriétés de MCP.

Les neuroleptiques en association avec le métoclopramide peuvent provoquer le développement d'effets cumulatifs, ainsi que des troubles extrapyramidaux.

Les médicaments sérotoninergiques (par exemple, ISRS) en association avec Zerukal peuvent augmenter la probabilité d'apparition d'une intoxication à la sérotonine.

La combinaison avec la digoxine peut réduire sa biodisponibilité. Il est nécessaire de surveiller attentivement le niveau plasmatique de digoxine pendant la période de traitement.

L'utilisation simultanée avec la cyclosporine augmente sa biodisponibilité (pic de 46% et effet de 22%). Il est nécessaire de surveiller de près l'indice plasmatique de la cyclosporine. Alors qu'il n'était pas possible d'identifier finalement les conséquences médicinales de ce phénomène.

L'utilisation d'un médicament avec le mivakurium ou le suxaméthonium peut augmenter la durée du blocage neuromusculaire (la cholinestérase plasmatique est supprimée).

Les puissants inhibiteurs de l'élément CYP2D6. L'index de l'ASC du métoclopramide augmente avec une combinaison similaire (association avec la paroxétine ou la fluoxétine). Bien qu'il n'y ait pas de données précises sur la signification médicinale de ce phénomène, il est nécessaire de surveiller l'état des patients pour l'apparition d'effets secondaires.

Tserukal est capable d'augmenter la durée de l'exposition à la succinylcholine.

Puisque la solution médicamenteuse contient du sulfite de sodium, la thiamine prise avec le médicament peut être rapidement clivée dans le corps.

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Conditions de stockage

Cerucal doit être stocké, protégeant de la lumière du soleil, inaccessible aux jeunes enfants. Ne congelez pas la solution. Les valeurs de température sont au maximum de 30 ° C

Durée de conservation

Cerucal peut être utilisé dans la période de 5 ans à compter de la date de libération de la solution médicamenteuse.