CENTRE

Centor - un médicament de la catégorie des antagonistes de l'angiotensine 2.

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Les indications Sentor

Il est utilisé dans le traitement de ces troubles:

• insuffisance cardiaque, ayant un degré chronique (il est possible de l'utiliser uniquement dans une thérapie combinée ou si le patient est intolérant à l'égard des médicaments inhibiteurs de l'ECA);
• augmentation des valeurs de la tension artérielle (ceci inclut les patients présentant le premier type de diabète sucré en association avec une protéinurie).

Formulaire de décharge

La libération se fait sous la forme de comprimés, dans une quantité de 10 morceaux à l'intérieur de la plaque de blister. La boîte contient 1 ou 3 plaques de ce type.

Pharmacodynamique

Le losartan est un antagoniste artificiel des terminaisons de l'angiotensine 2 (type AT1), qui est appliqué par voie orale. Element est un vasoconstricteur angiotensine 2 avec une puissante influence, ainsi que l'hormone active PAC - l'un des plus importants facteurs physiopathologiques augmenter les valeurs de pression artérielle. Ce composant est synthétisé avec le AO1 d'extrémité, disposée à l'intérieur de la pluralité de tissus (par exemple, dans le muscle lisse vasculaire, et en plus du rein du cœur et les glandes surrénales), ce qui contribue au développement de nombreuses réponses biologiques importantes, y compris l'agent de démoulage et d'aldostérone vasoconstriction. En même temps, l'angiotensine 2 a un effet stimulant sur le processus de reproduction des cellules musculaires lisses.

Losartan est sélectivement synthétisé avec la fin de AO1. Dans des tests in vitro et in vivo, cet élément, avec son produit métabolique pharmacoactif (acide carboxylique), bloque tous les effets physiologiquement significatifs de l'angiotensine 2, sans se lier à la voie de liaison et à la source de son apparition.

Lors de l'administration losartan a augmenté les valeurs plasmatiques de rénine, ce qui entraîne une augmentation similaire des valeurs de l'angiotensine 2 (similaires aux effets liés à la mise hors tension de l'action négative vers l'arrière provoquée par l'angiotensine 2). Mais même avec ces effets à l'esprit, l'effet des médicaments sous la forme d'une diminution de la pression artérielle et une diminution des valeurs de l'aldostérone persiste. Cela démontre l'efficacité du médicament à bloquer l'activité de la fin de l'angiotensine 2.

Losartan démontre la synthèse sélective du SA1 final ne synthétiser et ne bloquent pas l'autre extrémité des canaux ioniques ou hormonaux qui sont importants de la régulation de la fonction cardiovasculaire. Avec cet élément actif ne bloque pas l'activité de l'ECA (kininazu 2 clive bradykinine), ce qui lui permet d'éviter le développement de certaines manifestations, aucun lien direct avec la fermeture de blocage AT1 (référence des réactions de potentialisation provoquée par la bradykinine - comme une tendance à développer un œdème ).

Le losartan bloque le développement des effets provoqués par l'action de l'angiotensine 1 et 2, sans affecter les effets de la bradykinine. Ainsi, des inhibiteurs de l'ECA bloquent les effets produits par l'angiotensine 1 et potentialiser la réponse à l'action de la bradykinine, sans affecter l'effet correspondant de l'angiotensine en même temps 2. Il est cet effet est la base des différences pharmacodynamiques entre les inhibiteurs de l'ECA et losartan.

Chez les personnes ayant des valeurs de tension artérielle élevées (sans diabète, mais avec protéinurie), l'utilisation de losartan de potassium entraîne un affaiblissement significatif de la protéinurie, ainsi qu'une sécrétion périodique de protéines avec des immunoglobulines de type G.

L'élément actif du médicament maintient des vitesses de filtration glomérulaire à grande vitesse, et en même temps réduit la fraction de filtration. Il diminue également les niveaux d'intraplasma urée (valeur moyenne <24 μmol / L), qui restent au même niveau avec un traitement prolongé.

Losartan n'affecte pas les réflexes autonomes, mais en plus des valeurs plasmatiques de la noradrénaline.

Le médicament dans une dose de pas plus de 150 mg une fois par jour n'affecte pas les valeurs du cholestérol avec des triglycérides, ainsi que le niveau de cholestérol sérique chez les personnes souffrant d'hypertension. Des doses semblables de losartan n'ont pas affecté les valeurs de sucre dans le sang une fois administrées sur un estomac vide.

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Pharmacocinétique

Absorption

Lorsqu'il est administré par voie orale, l'absorption de losartan est assez bonne. La substance subit le processus de métabolisme primaire, au cours duquel 1 produit de dégradation carboxyle actif et d'autres métabolites qui n'ont pas d'activité médicamenteuse sont formés. Le niveau de biodisponibilité de la substance est d'environ 33%. Les valeurs maximales de losartan, avec son produit métabolique actif, sont notées après environ 1 heure et 3-4 heures, respectivement. L'utilisation d'aliments n'entraîne pas de modification significative des paramètres pharmacocinétiques des médicaments.

Processus de distribution

Plus de 99% de l'élément actif avec son produit métabolique actif est synthétisé avec des protéines présentes dans le plasma sanguin (principalement - avec des albumines). Le volume de distribution de la substance est de 34 litres. Des tests chez le rat ont montré que seule une petite partie du losartan peut traverser la BHE (ou ne pas passer du tout).

Processus d'échange

Environ 14% de la portion ingérée est convertie en un produit de désintégration active. Après l'administration orale de losartan marqué au 14C, le niveau de radioactivité du plasma sanguin augmente sous l'influence de l'élément actif du médicament avec son métabolite. Chez un petit nombre de personnes (environ 1%) de losartan, le volume minimum du produit métabolique est formé.

En plus du produit de désintégration pharmacoactif, un certain nombre de métabolites qui n'ont pas d'activité sont également formés. Les principaux sont formés par l'hydroxylation de la chaîne latérale butyle, tandis que le composant le moins significatif est le N-2-tétrazole-glucuronide.

Excrétion

Le niveau de clairance de la substance active est de 600 ml / minute et son métabolite actif est de 50 ml / minute. La clairance de ces éléments à l'intérieur des reins est égale à 74 et 26 ml / minute, respectivement. Après la prise de médicaments, environ 4% du composant inchangé et 6% du produit de décomposition actif sont excrétés dans l'urine. Les substances présentent des propriétés pharmacocinétiques linéaires.

Lorsque vous utilisez des médicaments à l'intérieur, les valeurs de la substance active avec son métabolite diminuent polyexponentiellement. La demi-vie terminale du losartan est d'environ 2 heures, le produit métabolique est d'environ 6-9 heures. À une dose quotidienne de 0,1 g, il n'y a pas de cumul significatif des deux éléments actifs du médicament dans le plasma sanguin.

Le losartan, avec ses métabolites, est excrété par l'urètre, ainsi que par la bile.

Après l'ingestion de 14C-losartan marqué avec un isotope, environ 35% de la radioactivité est enregistrée dans l'urine, et dans les fèces - un autre 58%.

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Dosage et administration

Pour les indications prescrites, les comprimés doivent être pris une fois par jour à la même heure de la journée. Le médicament est autorisé à utiliser sans se lier à la réception de la nourriture, en lavant les comprimés avec de l'eau ordinaire (1 verre).

Augmentation de la pression artérielle.

Souvent, les patients reçoivent une dose unique de 50 mg de LS par jour (dose initiale et d'entretien). L'effet antihypertenseur maximal peut être atteint après 3 à 6 semaines d'utilisation du Centor. Certains patients peuvent augmenter la dose à 0,1 g / jour (pris le matin).

Le médicament peut être combiné avec d'autres médicaments antihypertenseurs, en particulier avec des diurétiques (tels que l'hydrochlorothiazide).

Avec des valeurs élevées de la pression artérielle (chez les personnes atteintes d'hypertrophie ventriculaire gauche, diagnostiqué avec ECG).

Pour réduire la probabilité de complications et le risque de décès, ces patients devraient recevoir 50 mg de médicament en une seule fois par jour. Compte tenu des changements dans la pression artérielle, une petite portion d'hydrochlorothiazide peut être ajoutée ou la dose de losartan peut être augmentée à 0,1 g une fois par jour.

Assurer la protection des reins chez les personnes atteintes de diabète sucré de type 1 et de protéinurie.

La taille de la portion initiale est de 50 mg une fois par jour. En tenant compte des paramètres de la pression artérielle, une dose unique peut être augmentée à 0,1 g.

Le médicament est autorisé à être combiné avec d'autres médicaments antihypertenseurs (tels que les bloqueurs des canaux, Ca, les diurétiques, les médicaments à action centrale soit a- et ß-bloquants), et addition de l'insuline et d'autres médicaments utilisés pour le traitement du diabète (glitazones, des dérivés de sulfonylurées et les inhibiteurs de l'a-glucosidase).

Avec une insuffisance cardiaque.

Pour éliminer ce trouble, vous devez utiliser le médicament dans la dose initiale, qui est de 12,5 mg / jour. Cette posologie doit être augmentée avec des intervalles hebdomadaires et en tenant compte du degré de tolérance du patient (il est nécessaire d'atteindre le niveau de la dose d'entretien, qui est une dose unique de 50 mg par jour). La dose maximale admissible pour un jour est de 150 mg.

Les conditions dans lesquelles l'hypovolémie est notée.

Les personnes ayant un CC réduit (par exemple, en raison de l'introduction de fortes doses de diurétiques) doivent d'abord prendre CENTOR à une dose quotidienne égale à 25 mg (dose unique).

Utilisez chez les personnes présentant des troubles de l'activité hépatique.

Les personnes ayant des antécédents de ces troubles devraient envisager l'option d'utiliser une dose plus faible de médicaments.

Les données sur l'utilisation du médicament chez les personnes souffrant de formes sévères de troubles sont absentes, il est donc interdit de l'assigner à cette catégorie de personnes.

L'âge des enfants

Les informations concernant la sécurité et l'efficacité du médicament dans le traitement de l'hypertension chez les enfants âgés de 6 à 18 ans sont limitées. Peu d'informations sont également disponibles sur les paramètres pharmacocinétiques lors de l'utilisation de médicaments chez les nourrissons âgés de plus d'un mois avec un niveau de pression artérielle élevée.

Les enfants qui sont capables d'avaler des comprimés entiers et dont le poids est compris entre 20 et 50 kg devraient utiliser CENTOR à raison de 25 mg (une fois par jour). Dans des situations exceptionnelles, la posologie peut être augmentée au maximum permis - 50 mg une fois par jour. La taille des portions doit être ajustée en tenant compte de l'influence des médicaments sur les valeurs de la pression artérielle.

Les enfants pesant plus de 50 kg devraient prendre 50 mg une fois par jour. Si nécessaire, il est possible d'augmenter la dose à la valeur maximale - une dose unique de 100 mg par jour.

Les enfants n'ont pas été évalués pour des doses quotidiennes supérieures à 1,4 mg / kg ou 0,1 g Il est interdit de prescrire des médicaments aux enfants, le taux de filtration glomérulaire est <30 ml / minute / 1,7 Zm ², car Il n'y a pas non plus d'informations correspondantes sur une telle utilisation.

N'administrez pas le losartan aux enfants qui ont des problèmes de foie.

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Utiliser Sentor pendant la grossesse

Le capteur ne doit pas être administré aux femmes enceintes ou à celles qui en sont à l'étape de la planification de la grossesse. Si une grossesse a été détectée au stade du traitement, vous devez immédiatement cesser de prendre le médicament et le remplacer par un autre médicament autorisé pendant la grossesse.

Comme il n'y a pas de données concernant l'utilisation de losartan en lactation, il est interdit de le prescrire aux mères qui allaitent. Il est recommandé de choisir une thérapie alternative avec l'utilisation de médicaments, dont le profil de sécurité pour la lactation a été étudié de manière plus approfondie. Ceci s'applique particulièrement aux nouveau-nés et aux bébés prématurés.

Contre-indications

Les principales contre-indications:

• la présence d'une sensibilité élevée par rapport à l'élément actif du médicament ou à d'autres composants de celui-ci;
• troubles hépatiques fonctionnels à un degré sévère.

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Effets secondaires Sentor

Valeurs élevées de la pression artérielle.

Dans les tests dans lesquels les adultes avec une forme essentielle d'hypertension ont pris du losartan, ces effets secondaires ont été identifiés:

• violations dans le travail de l'Assemblée nationale: souvent il y a le vertige ou le vertige. Parfois, des maux de tête se développent, des crampes musculaires, de l'insomnie ou une sensation de somnolence;
• troubles du coeur: parfois il y a angine, palpitations ou tachycardie;
• problèmes avec la fonction cardio-vasculaire: développe parfois un syndrome hypotonique (en particulier chez les patients présentant une déshydratation intravasculaire - les personnes souffrant d'insuffisance cardiaque à un stade sévère, ou pendant le traitement par l'utilisation de grandes portions de médicaments diurétiques), des éruptions cutanées et en fonction de la taille de la dose effondrement orthostatique;
• troubles affectant l'activité digestive: parfois il y a des symptômes dyspeptiques, des douleurs abdominales ou de la constipation;
• manifestations affectant l'activité respiratoire: rhinite avec pharyngite et sinusite, ainsi que toux et infection dans la partie supérieure des voies respiratoires;
• troubles généraux: souvent une sensation de faiblesse, d'asthénie et d'enflure;
• indications des tests de laboratoire: des changements cliniquement significatifs dans les valeurs de laboratoire peuvent parfois être causés par l'usage de drogues. Parmi ceux-ci, une augmentation rare des valeurs d'ALT (stabilisation se produit souvent après le retrait) et l'hyperkaliémie (taux de potassium sérique> 5,5 mmol / l).

Le patient présente une hypertrophie ventriculaire gauche cardiaque.

Parmi les réactions négatives:

• lésions de la fonction NA: souvent des vertiges se produisent;
• troubles du fonctionnement des organes auditifs: le vertige se développe souvent;
• troubles systémiques: il y a souvent une sensation de faiblesse ou d'asthénie.

Si le patient a CHF.

Les principales manifestations négatives:

• troubles dans le travail de l'Assemblée nationale: parfois il y a des maux de tête ou des vertiges. Occasionnellement, la paresthésie se développe;
• problèmes avec la fonction cardiaque: parfois il y a un accident vasculaire cérébral, une syncope et une fibrillation auriculaire;
• troubles de l'activité vasculaire: il y a parfois une diminution de la pression artérielle (ceci inclut également l'effondrement orthostatique);
• des signes de la part des organes du sternum et du médiastin, ainsi que du système respiratoire: parfois la dyspnée apparaît;
• troubles de l'activité digestive: parfois il y a des nausées, de la diarrhée ou des vomissements;
• lésions des tissus sous-cutanés et de l'épiderme: parfois il y a des éruptions cutanées, de l'urticaire ou des démangeaisons;
• troubles systémiques: souvent un sentiment de faiblesse ou d'asthénie;
• Données de tests de laboratoire: Les taux d'urée ou de créatinine sérique ou de potassium augmentent parfois.

Les personnes avec des valeurs élevées de la pression artérielle et le diabète de type 1, contre lequel les maladies rénales sont notées.

Parmi les violations:

• troubles affectant le travail de l'Assemblée nationale: souvent il y a des vertiges;
• problèmes dans le domaine du système vasculaire: abaissant souvent le niveau de la pression artérielle;
• lésions systémiques: il y a souvent une sensation de faiblesse ou d'asthénie;
• tests de laboratoire d'information: développe souvent une hyperkaliémie ou une hypoglycémie.

Données issues de la recherche post-marketing.

Dans les tests post-commercialisation, les manifestations négatives suivantes ont été identifiées:

• troubles des fonctions lymphatiques et hématopoïétiques: développement d'une thrombocytopénie ou d'une anémie;
• des dommages aux organes auditifs: l'apparition d'un anneau d'oreille;
• troubles immunitaires: apparaissent parfois des symptômes d'intolérance (tels que angio-œdème (gonflement ici est inclus dans le larynx et la glotte qui provoque l'obstruction des voies respiratoires, et en plus, gonflements du visage, de la gorge avec une langue ou des lèvres) et manifestations anaphylactiques);
• réactions de l'AN: dysgueusie ou migraine;
• symptômes affectant le sternum avec médiastin et les voies respiratoires: l'apparition d'une toux;
• troubles digestifs: vomissements ou diarrhée, ainsi que pancréatite;
• troubles généraux: l'apparition d'un sentiment de malaise;
• manifestations dans le système hépatobiliaire: l'hépatite est parfois observée. Problèmes possibles avec la fonction hépatique;
• lésions de l'épiderme et de la couche sous-cutanée: érythrodermie ou urticaire, et en plus des éruptions cutanées, des démangeaisons et de la photosensibilité;
• perturbation de la fonction du tissu conjonctif et de l'activité musculo-squelettique: arthralgie ou myalgie, ainsi que rhabdomyolyse;
• troubles affectant le sein et les organes reproducteurs: le développement de l'impuissance;
• problèmes avec les voies urinaires et des reins: en raison de ralentir l'activité RAS, des changements se produisent dans les reins, y compris l'insuffisance rénale - chez les personnes à la catégorie de risque. De tels troubles sont réversibles si le traitement est arrêté immédiatement;
• les troubles mentaux: l'état de dépression;
• données de laboratoire: développement de l'hyponatrémie.

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Surdosage

Parmi les signes d'intoxication - en tenant compte de la quantité d'intoxication, une bradycardie ou une tachycardie peuvent se développer, ainsi que de diminuer le niveau de pression artérielle. Mais en général, les rapports sur le développement d'un surdosage n'ont pas été notés.

La forme de la thérapie pour l'empoisonnement dépend de la durée de l'intervalle de temps qui s'est écoulé depuis l'utilisation de médicaments, et en plus de la nature et la gravité des manifestations de la maladie.

La chose la plus importante en cas d'intoxication est de stabiliser le CCC. Il est nécessaire de désigner la victime pour recevoir la portion appropriée de charbon actif. Ensuite, vous devez surveiller régulièrement les fonctions vitales, en ajustant ces processus, si nécessaire. Supprimer losartan avec ses produits actifs de désintégration par hémodialyse ne fonctionnera pas.

Interactions avec d'autres médicaments

L'utilisation combinée du médicament avec des substances telles que la warfarine, l'hydrochlorothiazide, le kétoconazole, la Cimetidine, et en outre avec le phénobarbital, la digoxine et l'érythromycine, pas de réactions médicamenteuses importantes.

Certaines données suggèrent que la combinaison du Centor avec la rifampicine, ainsi que le fluconazole, conduit à une diminution des indices du produit de désintégration du losartan dans le sang humain. Dans le même temps, il n'y a aucune information officiellement confirmée sur ces données.

L'utilisation simultanée de médicaments et de préparations diurétiques de type épargneur de potassium (comme la spironolactone, le triamtérène ou l'amiloride) peut entraîner une hyperkaliémie.

La combinaison avec les AINS peut causer des troubles de l'activité rénale, et en outre augmenter les valeurs de potassium. De telles réactions peuvent être éliminées. La combinaison de cette catégorie de médicaments chez les personnes âgées nécessite une surveillance constante de la fonction rénale pendant toute la durée du traitement.

La réception simultanée avec des sels de lithium provoque une augmentation curable des valeurs de lithium dans le sang, c'est pourquoi ses indicateurs doivent être constamment surveillés.

Le capteur peut être combiné avec d'autres médicaments antihypertenseurs, y compris l'insuline, les diurétiques et d'autres médicaments qui sont activement utilisés pour traiter le diabète.

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Conditions de stockage

L'expéditeur doit être gardé dans un endroit sec, fermé de l'accès des enfants. Les valeurs de température sont au maximum de 25 ° C

Durée de conservation

Le capteur peut être utilisé pendant 5 ans à compter de la date de libération du médicament thérapeutique.

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Utiliser chez les enfants

L'efficacité et l'innocuité de l'utilisation médicinale chez les enfants de moins de 6 ans ne sont pas définies, donc cette catégorie d'âge n'est pas prescrite.

Analogues

Analogues du médicament sont des médicaments tels que Angisartan, Losar et Angizaar avec Cosaar, Bloktran et Lorista, et en plus de Lozap, Tarnazol, Ripeys et d'autres.

Critiques

Le CENTOR reçoit de bonnes critiques sur l'efficacité de son médicament et est évalué positivement en raison de sa simplicité et de sa facilité d'utilisation. Parmi les avantages sont la disponibilité d'un grand nombre d'analogues différents qui peuvent remplacer le médicament si nécessaire.

Parmi les défauts, on trouve la présence d'une liste suffisamment importante de symptômes négatifs, et en plus de cette contre-indication.