Campton

Campto est un alcaloïde avec des propriétés anti-tumorales.

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Les indications Campton

Il est utilisé dans le traitement des tumeurs cancéreuses dans la région du rectum ou du côlon, qui ont un caractère métastatique ou occulte local.

Utilisé en association avec du folinate de calcium, ainsi que du fluorouracil chez les personnes n'ayant pas encore subi de chimiothérapie.

Il peut également être administré en monothérapie à des personnes qui, après avoir suivi des procédures de traitement antitumoral standard, ont progressé.

Formulaire de décharge

La libération se produit sous la forme d'un concentré, utilisé dans la préparation des solutions de perfusion, 2, 5 ou 15 ml de la substance dans le flacon. La boîte contient 1 bouteille de ce type.

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Pharmacodynamique

Le composant irinotécan est un dérivé semi-synthétique de la camptothécine. Il ralentit spécifiquement l'activité de l'enzyme cellulaire topoisomérase I. Dans les tissus, le médicament subit des processus métaboliques dans lesquels un produit de dégradation actif SN-38 est formé, qui a une activité plus élevée que l'irinotécan. Ces deux éléments aident à stabiliser le ligament de la topoisomérase I avec l'ADN, de sorte que sa réplication s'arrête.

Au cours des tests in vivo irinotecan montré une activité à l'égard des tumeurs exprimant des composants de la P-glycoprotéine ayant une résistance multiple thérapeutique (vinkristin- et addition de type leucémie P388 doxorubicine-résistant).

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Pharmacocinétique

Les paramètres pharmacocinétiques de l'irinotécan, ainsi que son produit actif de désintégration, ont été étudiés par perfusion intraveineuse de LS à une dose de 100-750 mg / m². Il convient de tenir compte du fait que la pharmacocinétique de l'irinotécan ne change pas en fonction de la taille de la préparation.

Le métabolisme de l'irinotécan est principalement causé par l'enzyme hépatique carboxylase carboxylique.

Le médicament est distribué à l'intérieur du plasma en 2 ou 3 étapes. La demi-vie moyenne des médicaments dans le plasma (avec un modèle en trois étapes) est de 12 minutes au premier stade, de 2,5 heures au deuxième stade et de 14,2 heures au troisième stade.

Les valeurs maximales de la substance active et de son produit métabolique à l'intérieur du plasma ont été notées à la fin de la procédure de perfusion (une dose recommandée de 350 mg / m² a été administrée).

L'excrétion du composant inchangé (environ 19,9%) et son produit de désintégration (0,25%) se produisent par les reins. Substance inchangée et son métabolite excrété également avec de la bile (environ 30% des médicaments).

La liaison avec la protéine du plasma sanguin dans l'irinotécan est d'environ 65%, et dans le produit du métabolisme du SN-38, elle est de 95%.

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Dosage et administration

Le médicament est utilisé en monothérapie, et en outre en combinaison avec du folinate de calcium ou du fluorouracile. Lors de la sélection du dosage et du régime d'application, les recommandations fournies par la littérature spécialisée doivent être prises en compte. Il est nécessaire d'administrer le médicament par voie intraveineuse, avec l'aide de perfusion, qui dure de 0,5 à 1,5 heure.

En monothérapie, Campto est utilisé à la dose de 125 mg / m², avec une administration hebdomadaire pendant 1 mois - sous la forme d'une perfusion intraveineuse d'une durée d'une heure et demie. Dans ce cas, une perfusion intraveineuse d'une heure à une dose de 350 mg / m2 est administrée à des intervalles de 3 semaines.

En association avec du folinate de calcium ou du fluorouracile, la dose est de 125 mg / m² une fois par semaine et une perfusion continue de 180 mg / m² est utilisée une fois pendant 14 jours.

Recommandations pour ajuster les portions.

En monothérapie diminuer la partie initiale du médicament à partir de 125 à 100 mg / m², et en plus avec 350 à 300 mg / m² peut être administré personnes âgées (plus de 65 ans), et en plus, ceux qui ont déjà effectué un rayonnement large la thérapie, ceux avec un état général du patient est 2, et ceux qui ont augmenté les niveaux de bilirubine à l'intérieur du sang. Dans des conditions similaires, pendant le traitement combiné, les portions sont réduites de 125 à 100 mg / m², et de plus de 180 à 150 mg / m².

Utilisation médicament nécessaire jusqu'à ce que le niveau de polynucléaires neutrophiles dans le sang périphérique serait au - dessus de 1500 cellules / ml, et jusqu'au moment où sera retiré de manière irrévocable des troubles tels que nausées et vomissements, en particulier la diarrhée. L'utilisation de médicaments avant l'élimination de tous les symptômes indésirables peut être reportée de 7 à 14 jours. Avec le développement pendant le traitement des troubles individuels énumérés ci-dessous, de nouvelles portions de Campto, ainsi que le fluorouracil (si un tel besoin existe) doivent être réduits de 15-20%.

Les troubles qui surviennent dans le traitement de:

• suppression des processus hématopoïétiques dans la moelle osseuse, ayant une forte expression (neutrophiles chiffre est inférieur à 500 cellules / mm; nombre de cellules est égal à moins de 1000 / l, numération plaquettaire inférieure à 100.000 cellules / mm);
• la fièvre neutropénique (le nombre de neutrophiles est de 1 000 / μL et moins, alors que le patient a une température supérieure à 38 ° C);
• les complications de nature infectieuse;
• diarrhée sévère;
• autre toxicité non hématologique, ayant un degré de sévérité de 3-4.

Après l'apparition de symptômes objectifs de progression tumorale ou l'apparition de symptômes toxiques inacceptables, il est nécessaire d'arrêter l'utilisation du médicament.

Les personnes ayant des troubles de l'alimentation dans le foie.

Si l'indice de bilirubine dans le sérum sanguin dépasse d'un facteur 1,5 les limites maximales tolérées de la norme, en raison de la probabilité accrue de survenue de neutropénie dans la forme exprimée, il est nécessaire de surveiller étroitement les valeurs sanguines du patient. Si les valeurs de bilirubine sont augmentées plus de trois fois, il est nécessaire d'abandonner complètement l'utilisation de médicaments.

Schéma de préparation du liquide de perfusion pour l'administration.

La solution de cuisson est nécessaire selon les règles de l'asepsie.

La quantité nécessaire de médicament est diluée dans une solution de dextrose à 5% ou une solution de chlorure de sodium à 0,9% (0,25 litre est nécessaire), puis ils sont remodelés en secouant la bouteille ou le récipient. Avant d'utiliser le médicament, vous devez inspecter soigneusement le liquide pour vérifier sa transparence. Si un précipité est trouvé dans la solution, il ne peut pas être utilisé.

Entrez le médicament immédiatement après la procédure de dilution de la substance.

Pendant la procédure de dilution en utilisant une technique aseptique (par exemple, en utilisant un type laminaire de l'écoulement d'air) médicament peut être stocké pendant 12 heures (avec la durée de perfusion) à la température et pendant 24 heures après l'ouverture d'un récipient avec substance médicamenteuse à des indices de température compris entre 2 et 8 ° C.

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Utiliser Campton pendant la grossesse

Il est interdit de nommer Campto aux femmes enceintes.

Contre-indications

Les principales contre-indications:

• la présence d'intolérance à l'égard de l'irinotécan ou d'autres éléments du médicament;
• les troubles de la perméabilité intestinale ou la forme ulcéreuse de la colite;
• l'inhibition des processus hématopoïétiques dans la moelle osseuse dans une mesure significative;
• les indices de bilirubine à l'intérieur du sérum sanguin dépassant la limite supérieure permise plus de trois fois;
• Les patients dont l'état général est évalué par l'OMS> 2;
• période de lactation.

La prudence est requise pour de telles violations:

• la présence dans l'anamnèse des procédures de radiothérapie, réalisées sur le site du péritoine ou du bassin;
• leucocytose;
• rendez-vous avec des femmes (en raison d'un risque accru de diarrhée);
• insuffisance rénale (aucune information sur la sécurité d'utilisation);
• potins;
• la présence d'une tendance à développer une thromboembolie ou une thrombose;
• rendez-vous aux patients âgés.

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Effets secondaires Campton

L'utilisation de médicaments peut causer certains effets secondaires:

• troubles de la fonction hématopoïétique: leuco- ou neutropénie sont souvent notés, ainsi que l'anémie. Dans ce cas, la neutropénie est réversible et ne s'accumule pas dans le corps. Le niveau de neutrophiles est entièrement restauré le 22ème jour de l'utilisation de la drogue en monothérapie, ainsi que le 7-8ème jour en association avec la chimiothérapie. Le développement de la forme sévère de la thrombocytopénie n'a pas été noté. Le nombre de plaquettes est également rétabli le 22ème jour de traitement. Il y avait aussi un seul cas de thrombocytopénie avec la formation d'anticorps antiplaquettaires;
• troubles du tractus gastro-intestinal: l'apparition de vomissements, la constipation, la diarrhée, des douleurs abdominales, des nausées, et en plus le développement de la mucite et l'anorexie. Rarement observé l'apparition d'une colite pseudomembraneuse, une occlusion intestinale, perforation intestinale, des saignements dans le tractus gastro-intestinal, et, en outre, l'augmentation de l'activité de la lipase ou une amylase. La diarrhée se développe plus de 24 heures après la consommation de drogues (troubles de forme retard), il est un symptôme toxique et dépend de la taille des portions du médicament. Peut développer une forme aiguë du syndrome cholinomimétiques, qui se manifeste sous la forme de douleurs abdominales, diarrhée précoce, la rhinite, la conjonctivite, bradycardie, diminution de la pression artérielle, et en plus, sous la forme d'hyperhidrose, amélioré péristaltisme intestinal, vasodilatation, un sentiment de malaise, fièvre, troubles visuels, dacryo- ou bave, vertiges et myosis. Tous ces signes passent après l'administration d'atropine au patient;
• perturbations dans le travail de l'Assemblée nationale: asthénie et paresthésie, et en outre convulsions ou contractions musculaires involontaires;
• problèmes de fonction respiratoire: état fébrile, dyspnée, infiltrats dans les poumons;
• des signes d'allergie: il y a parfois des éruptions cutanées. Anaphylaxie à déclenchement unique;
• d'autres: le développement d'alopécie ou de troubles de la parole, et en plus une augmentation temporaire de l'activité des AP et des transaminases, ainsi que des valeurs de créatinine et de bilirubine à l'intérieur du sérum sanguin. Occasionnellement, on note une insuffisance rénale, une diminution de la pression artérielle ou un débit sanguin insuffisant chez les personnes qui ont souffert de déshydratation due à des vomissements / diarrhée ou chez des personnes atteintes de sepsis.

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Surdosage

En cas d'intoxication, il faut s'attendre à l'apparition d'une neutropénie ou d'une diarrhée.

Le médicament n'a pas d'antidote. Il est nécessaire d'effectuer des procédures symptomatiques. En cas de surdosage, la personne blessée doit être hospitalisée, puis surveiller de près le travail des organes importants à vie.

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Interactions avec d'autres médicaments

Étant donné que l'irinotécan est capable d'exercer un effet anticholinestérasique, la durée du blocage neuromusculaire peut augmenter après l'association avec les sels de suxaméthonium. Il existe également un effet antagoniste sur le blocage neuromusculaire lorsqu'il est combiné avec la nature non dépolarisante des myorelaxants.

L'association avec les myélosuppresseurs ou l'utilisation de Campto contre la radiothérapie entraîne une augmentation de l'effet toxique sur la moelle osseuse (développement d'une leuco-ou thrombocytopénie).

La combinaison avec GCS (comme la dexaméthasone) entraîne une augmentation de la probabilité d'hyperglycémie (en particulier chez les personnes atteintes de diabète sucré ou une diminution de la tolérance au glucose), ainsi qu'une lymphocytopénie.

L'utilisation simultanée avec des diurétiques peut conduire à une déshydratation accrue, qui se développe en raison de vomissements et de diarrhée. La combinaison avec des médicaments laxatifs potentialise la sévérité de la diarrhée et sa fréquence.

L'association avec la prochlorpérazine augmente le risque de développer des symptômes d'akathisie.

La combinaison avec des médicaments ayant une origine végétale (base - moût Hypericum), et en outre avec des anticonvulsivants induisant l'activité de l'élément de CYP3A (tels que le phénobarbital, la carbamazépine et la phénytoïne), conduit à une diminution du métabolisme de la performance du produit PM (SN-38) dans le plasma .

En combinant le médicament avec l'atazanavir, des médicaments inhibant l'activité de la CYP3A4 et de l'enzyme UGT1A1, et en plus avec les résultats de kétoconazole dans les valeurs plasmatiques accrues du métabolite actif SN-38.

Il est interdit de mélanger la substance irinotécan avec d'autres médicaments dans un seul flacon.

Introduction aux personnes qui utilisent des médicaments antitumoraux, vaccins (vivants ou affaiblis), peuvent conduire au développement d'infections graves ou même mortelles. Il est nécessaire de refuser la vaccination avec des vaccins vivants aux personnes qui utilisent l'irinotécan. Il est permis d'introduire un vaccin inactivé ou tué, mais en même temps, la réaction du corps peut être affaiblie.

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Conditions de stockage

Campto doit être gardé hors de la portée des enfants et pénétrer dans la tache du soleil. Il est interdit de congeler une substance médicinale. La température est maximale de 25 ° C

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Durée de conservation

Campto peut être utilisé pendant 3 ans depuis la libération du médicament.

Demande pour les enfants

Le médicament ne peut être utilisé que par des patients adultes.

Analogues

Médicaments sont les agents Analogues suivants: Irinotecan irinotécan Irinotecan-Filaksis et Pliva-Lachema avec Irinotecan-Teva et plus Irnokam, iritis et Kapmtotekan Kamptera.

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