Bioran

Bioran est un médicament de la famille des AINS. Son principe actif est le diclofénac Na (un agent non stéroïdien doté de puissants effets anti-inflammatoires, antipyrétiques et analgésiques).

Le principe principal de l'influence du diclofénac est le ralentissement de la biosynthèse des PG (ces éléments sont des participants importants dans les processus de développement de la douleur, de l'inflammation et de la fièvre). [ 1 ]

Lors de lésions rhumatismales, les effets analgésiques et anti-inflammatoires du médicament provoquent une réduction significative de l'intensité de la douleur qui survient lors du mouvement ou au repos, une raideur matinale et un gonflement des articulations, et en outre, améliorent le fonctionnement des articulations.

Les indications Bioran

Il est utilisé pour les troubles suivants:

• lésions rhumatismales de nature dégénérative ou inflammatoire (polyarthrite rhumatoïde, arthrose, spondylarthrite ankylosante et spondylarthrite);
• douleur affectant la colonne vertébrale;
• troubles rhumatismaux dans la zone des tissus mous à l’extérieur des articulations;
• phase active d'une crise de goutte;
• douleur résultant d’une intervention chirurgicale ou d’une blessure (accompagnée d’un gonflement et d’une inflammation);
• formes sévères de crises de migraine;
• coliques d'origine biliaire ou rénale.

Formulaire de décharge

La substance thérapeutique est administrée sous forme de solution injectable, contenue dans des ampoules de 3 ml/75 mg. Chaque boîte contient 5 ampoules.

Pharmacodynamique

Les tests in vitro du diclofénac Na n'ont pas supprimé la biosynthèse des protéoglycanes se produisant dans les tissus cartilagineux à des niveaux similaires à ceux observés pendant le traitement.

En cas d'inflammation associée à une intervention chirurgicale ou à une blessure, le médicament élimine rapidement la douleur (spontanée ou survenant lors du mouvement) et réduit le gonflement causé par l'inflammation ou une plaie postopératoire. [ 2 ]

Ce médicament possède un effet analgésique significatif sur les douleurs sévères et modérées d'origine non rhumatismale. Bioran peut soulager la douleur et réduire l'intensité des pertes sanguines en cas de dysménorrhée primaire.

Dans le même temps, le médicament démontre une grande efficacité dans le développement des crises de migraine.

Pharmacocinétique

Absorption.

L'absorption de 75 mg de diclofénac par voie intramusculaire est immédiate. La Cmax plasmatique, avec une concentration moyenne d'environ 2,5 μg/ml, est enregistrée après environ 20 minutes. Immédiatement après, la concentration plasmatique du médicament diminue rapidement. Le volume du principe actif absorbé est linéairement proportionnel à la taille de la portion de médicament.

En cas d'utilisation répétée, la pharmacocinétique du médicament reste inchangée. Si les intervalles prescrits entre les administrations sont respectés, son accumulation ne se produit pas.

Processus de distribution.

La synthèse protéique de la substance est de 99,7 %, principalement réalisée avec l'albumine (99,4 %). Le volume de distribution est de 0,12 à 0,17 l/kg.

Le diclofénac est également détecté dans la synoviale (ses valeurs de Cmax sont observées 2 à 4 heures plus tard que dans le plasma sanguin). Sa demi-vie théorique dans la synoviale est de 3 à 6 heures. Deux heures après la détermination de la Cmax plasmatique, le taux de diclofénac dans la synoviale dépasse les valeurs intraplasmatiques, et ces valeurs restent supérieures pendant 12 heures supplémentaires.

Processus d'échange.

Le métabolisme du diclofénac s'effectue en partie par glucuronidation de la molécule inchangée, mais principalement par méthoxylation simple ou multiple, entraînant la formation de plusieurs unités métaboliques phénoliques (éléments 3'-hydroxy-, 4'-, 5'-, ainsi que 4' et 5-dihydroxy- avec le 3'-hydroxy-4'-méthoxydiclofénac), dont la plupart sont transformées en conjugués glucuronides. Deux de ces unités de dégradation phénoliques présentent une bioactivité, mais leur expression est beaucoup plus faible que celle du diclofénac.

Excrétion.

La clairance systémique du médicament est de 263 ± 56 ml par minute. Sa demi-vie terminale est de 1 à 2 heures. La demi-vie de quatre éléments métaboliques (dont deux composants à activité thérapeutique) est également courte, de 1 à 3 heures. Parallèlement, le 3'-hydroxy-4'-méthoxydiclofénac a une demi-vie plus longue, mais n'a aucun effet thérapeutique.

Environ 60 % d'une dose de Bioran est excrétée dans l'urine sous forme de conjugués (de type glucuronique) du principe actif inchangé, et parallèlement sous forme de composants métaboliques, dont la plupart sont également des conjugués glucuroniques.

Moins de 1 % du diclofénac excrété est sous forme inchangée. Le reste du médicament est excrété sous forme de composants de décomposition dans les fèces et la bile.

Dosage et administration

Le médicament est prescrit en injections intramusculaires, en profondeur dans le muscle fessier. Il est interdit d'administrer les injections pendant plus de deux jours consécutifs. Si nécessaire, le traitement est poursuivi avec des comprimés de Bioran.

Lors de l'injection, afin d'éviter d'endommager d'autres tissus ou nerfs dans la zone d'intervention, il est nécessaire de respecter les règles suivantes. Le médicament est injecté profondément dans le quadrant supérieur externe du muscle fessier. La dose est généralement de 75 mg (le volume d'une ampoule), à raison d'une seule utilisation par jour.

Dans les cas graves (par exemple en cas de coliques), à titre exceptionnel, 2 injections à la dose de 75 mg peuvent être administrées, avec un intervalle de plusieurs heures (la 2ème injection doit être administrée dans l'autre fesse).

Alternativement, vous pouvez utiliser le schéma suivant: une injection du médicament (75 mg par jour) alterne avec l'administration orale de comprimés de Bioran (la dose quotidienne maximale est de 0,15 g).

• Demande pour les enfants

Il est interdit d'utiliser le médicament en pédiatrie (moins de 18 ans).

Utiliser Bioran pendant la grossesse

Bioran n'est pas prescrit pendant la grossesse.

S’il est nécessaire d’utiliser le médicament pendant l’allaitement, il faut d’abord décider d’arrêter l’allaitement.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• un ulcère affectant le tractus gastro-intestinal;
• intolérance sévère au diclofénac ou à d’autres composants du médicament (y compris le métabisulfate de sodium);
• les personnes présentant une réaction allergique à l’utilisation d’aspirine ou d’autres AINS (les symptômes d’allergie comprennent l’urticaire, les crises d’asthme ou un écoulement nasal actif).

Effets secondaires Bioran

Les effets secondaires comprennent:

• Troubles gastro-intestinaux: nausées, dyspepsie, flatulences, douleurs épigastriques et anorexie peuvent survenir, ainsi que crampes abdominales, diarrhée et vomissements. Des ulcères gastro-intestinaux (accompagnés ou non de perforation/saignement) et des saignements gastro-intestinaux (méléna, vomissements ou diarrhée sanglante) sont parfois observés. Une glossite, une stomatite, des troubles du gros intestin (notamment une pancréatite, une constipation opiniâtre, une colite hémorragique non spécifique et la phase active d’iléite transmurale ou de rectocolite hémorragique), des modifications du fonctionnement de l’œsophage et l’apparition de sténoses diaphragmatiques à l’intérieur de l’intestin peuvent également se développer.
• Lésions du système nerveux central: des étourdissements (parfois intenses) ou des maux de tête peuvent survenir. Une somnolence est parfois observée. Des troubles de la mémoire, de l'insomnie, des tremblements, une désorientation, des troubles sensoriels (par exemple, des paresthésies), une dépression et des cauchemars peuvent survenir, ainsi que des convulsions, de l'anxiété, de l'irritabilité, des symptômes psychotiques et une méningite aseptique.
• troubles des organes sensoriels: troubles auditifs possibles, acouphènes, troubles visuels (diplopie ou vision floue) et troubles du goût;
• Signes d'allergie: des éruptions cutanées sont parfois observées. Une urticaire peut parfois se développer. De l'eczéma ou des éruptions cutanées vésiculeuses peuvent apparaître.
• dysfonctionnement rénal: un œdème peut survenir. Une insuffisance rénale aiguë, une néphrite tubulo-interstitielle, des modifications du sédiment urinaire (protéinurie ou hématurie), un syndrome néphrotique ou une papillite nécrotique peuvent survenir;
• Dysfonctionnements hépatiques: les taux sériques d'aminotransférases augmentent parfois. Dans de rares cas, une hépatite se développe (avec ou sans ictère). Une hépatite fulminante peut survenir;
• troubles hématopoïétiques: une anémie (aplasique ou hémolytique), une leucopénie ou une thrombocytopénie et une agranulocytose peuvent se développer;
• symptômes d'intolérance: de l'asthme ou des manifestations anaphylactoïdes ou anaphylactiques générales apparaissent occasionnellement (y compris une baisse de la tension artérielle). Une pneumonie ou une vascularite peuvent se développer;
• atteinte de la fonction du système cardiovasculaire: des douleurs thoraciques, une tachycardie et une ICC peuvent apparaître, ou la pression artérielle peut augmenter;
• Autres: des symptômes apparaissent parfois au point d'injection (durcissement ou douleur). Une nécrose locale ou des abcès peuvent apparaître au point d'injection.

Surdosage

Il n’existe aucune information décrivant les symptômes cliniques typiques qui se développent en cas d’intoxication au Bioran.

En cas d'intoxication aiguë aux AINS, des mesures symptomatiques et de soutien doivent être prises. Par exemple, elles sont prises en cas d'insuffisance rénale, de dépression respiratoire, d'hypotension artérielle et de troubles gastro-intestinaux. La probabilité que l'hémoperfusion, la diurèse forcée ou l'hémodialyse favorisent l'élimination des AINS est très faible, car leurs principes actifs sont en grande partie synthétisés avec des protéines et participent à des processus métaboliques intensifs.

Interactions avec d'autres médicaments

Substances à base de digoxine et de lithium.

Le médicament peut augmenter les taux plasmatiques de digoxine ou de lithium.

Diurétiques.

Comme d'autres AINS, Bioran peut réduire l'intensité de l'effet diurétique. Son administration en association avec des diurétiques épargneurs de potassium peut augmenter les valeurs sériques de K (avec une telle association médicamenteuse, cet indicateur doit être surveillé en permanence).

Médicaments AINS.

L’utilisation systémique avec les AINS peut augmenter l’incidence des effets indésirables.

Anticoagulants.

Bien que l'effet du médicament sur les anticoagulants n'ait pas été observé lors d'essais cliniques, certaines données indiquent un risque accru de saignement chez les personnes ayant utilisé de telles associations. De ce fait, une surveillance constante et très étroite du patient est nécessaire.

Agents hypoglycémiants.

Des essais cliniques ont montré que Bioran peut être associé à des médicaments hypoglycémiants sans modifier l'effet thérapeutique de ces derniers. Cependant, certaines données font état d'hyperglycémies ou d'hypoglycémies avec une telle association, nécessitant une modification de la posologie des antidiabétiques administrés en même temps.

Méthotrexate.

Les AINS doivent être utilisés avec prudence s'ils sont administrés moins de 24 heures avant ou après l'administration de méthotrexate, car cela peut augmenter ses concentrations sanguines et potentialiser son activité toxique.

Ciclosporine.

Les AINS affectent les processus de liaison du PG dans les reins, ce qui peut potentialiser les propriétés néphrotoxiques de la cyclosporine.

Agents antibactériens (dérivés de quinolones).

Il existe des informations sur la survenue de crises chez des personnes ayant combiné des AINS avec des dérivés de quinolones.

Souvent, il est interdit de mélanger le liquide des ampoules Bioran avec des solutions injectables d’autres médicaments.

Conditions de stockage

Bioran doit être conservé hors de portée des enfants, à l'abri de la lumière et de l'humidité. Les ampoules ne doivent pas être congelées. La température maximale est de 25 °C.

Durée de conservation

Bioran peut être utilisé dans un délai de 3 ans à compter de la date de fabrication de la substance médicamenteuse.

Analogues

Les analogues du médicament sont les suivants: Diclomelan, Difen, Artrex et Diclofénac avec Diclorium, ainsi que Veral, Diclonac et Dorosan avec Voltaren, Diclofénacol et Diclac avec Diclogen, ainsi que Diclo-F et Diclofenaclong. Sont également inclus dans la liste: Diclobène, Dicloran avec Diclovit, Ortofen et Diclomax avec diclofénac sodique, Penseid et Diclofen, ainsi que Remetan et Naklofen avec Sanfinac, Naklof et Flector, Ortofer, Uniclofen et Ortoflex avec Flotac, Revmavek, Feloran et Tabuk-Di.