Betacor

Betacor est un médicament qui bloque sélectivement l’activité des récepteurs β-adrénergiques.

Les indications Betacore

Il est utilisé pour réduire l'hypertension artérielle. Il est également utilisé pour prévenir les crises d'angine de poitrine.

Formulaire de décharge

Le médicament est présenté sous forme de comprimés. Une plaquette contient 10 comprimés; la boîte contient trois plaquettes.

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Pharmacodynamique

Parmi les propriétés médicinales notées dans le Betaxolol:

• effet β-bloquant adrénergique de nature cardiosélective;
• absence d’effet sympathomimétique propre (n’a pas d’effet agoniste partiel);
• faible effet stabilisateur de membrane (similaire à la quinidine ou aux anesthésiques locaux) lorsqu'il est utilisé à des concentrations dépassant les doses médicinales standard.

Pharmacocinétique

Succion.

Le médicament est complètement et rapidement absorbé après administration orale. L'effet du premier passage hépatique est extrêmement faible et l'indice de biodisponibilité de la substance est d'environ 85 %, ce qui explique les variations négligeables de ses valeurs plasmatiques entre individus ou chez un même patient ayant pris le médicament pendant une longue période. Le bétaxolol est synthétisé avec les protéines sanguines dans le plasma à environ 50 %.

Processus d'échange.

Le volume de distribution est d'environ 6 l/kg. Dans l'organisme, la majeure partie du bétaxolol est transformée en produits de dégradation inactifs, et seulement 10 à 15 % de cet élément est retrouvé inchangé dans les urines. L'élimination se fait principalement par voie rénale.

Excrétion.

La demi-vie de l’élément actif est d’environ 15 à 20 heures.

Dosage et administration

La posologie standard pour réduire l’hypertension artérielle ou prévenir le développement de l’angine de poitrine est de 1 comprimé (20 mg) par jour.

Portions pour les personnes atteintes d’insuffisance rénale.

Parallèlement à l'affaiblissement de l'activité rénale, la clairance du bétaxolol diminue également. Par conséquent, la dose du médicament doit être adaptée à l'activité rénale du patient: à un taux de CC de 20 ml/minute, aucun ajustement posologique n'est nécessaire.

Il est toutefois nécessaire de procéder à un examen clinique, dès la 1ère semaine de traitement, jusqu'à ce que le niveau d'équilibre du médicament dans le sang soit atteint (cela prend en moyenne 4 jours).

Chez les personnes présentant une insuffisance rénale sévère (valeurs de CrCl < 20 ml/min), le traitement doit être initié à 10 mg/jour (le programme et la fréquence de dialyse ne sont pas importants chez les personnes sous hémodialyse).

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Utiliser Betacore pendant la grossesse

Effet tératogène.

À l’heure actuelle, il n’existe aucune information sur le développement de symptômes tératogènes chez l’homme ou sur l’apparition d’anomalies congénitales chez le fœtus.

Influence néonatale.

Si une femme enceinte a pris du Betacor, l'effet du bêtabloquant persistera chez le nouveau-né pendant plusieurs jours après la naissance. Bien que ce symptôme résiduel ne soit pas nécessairement à l'origine de complications cliniques, le risque d'insuffisance cardiaque persiste. Si un tel trouble survient, il est nécessaire d'envoyer le nouveau-né en soins intensifs et, de plus, de refuser l'utilisation de substituts plasmatiques (risque d'œdème pulmonaire aigu).

De plus, des cas d'hypoglycémie, de bradycardie et de syndrome de Down (SD) sont signalés. Il est donc nécessaire de surveiller attentivement l'état du nouveau-né et de le maintenir dans des conditions adaptées (pendant les 3 à 5 premiers jours de vie, il est nécessaire de surveiller sa glycémie et sa fréquence cardiaque).

En raison de tous les facteurs mentionnés ci-dessus, le bétaxolol est interdit pendant la grossesse. Les seules exceptions sont les cas où le bénéfice attendu de la prise du médicament est supérieur au risque de complications pour le fœtus.

Période de lactation.

Il a été démontré que les bêtabloquants peuvent être excrétés dans le lait maternel. L'allaitement doit être interrompu pendant le traitement par Betacor, car le risque de bradycardie ou d'hypoglycémie chez le nouveau-né n'a pas encore été étudié.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• l'asthme bronchique sévère, ainsi que les pathologies pulmonaires chroniques de nature obstructive;
• choc cardiogénique;
• insuffisance cardiaque non contrôlée par la thérapie;
• ayant 2-3 degrés de gravité de bloc auriculo-ventriculaire;
• bradycardie (fréquence cardiaque < 45-50 battements/minute);
• angine spontanée (la monothérapie ne peut pas être utilisée si le patient présente une forme typique ou isolée de cette maladie);
• problèmes de fonctionnement du nœud sinusal (cela inclut le bloc sino-auriculaire);
• Maladie de Raynaud, qui a un degré d’expression sévère (ou d’autres troubles de la fonction du flux sanguin périphérique);
• phéochromocytome qui ne se prête pas au traitement;
• diminution des valeurs de la pression artérielle;
• intolérance au bétaxolol;
• antécédents de symptômes anaphylactiques;
• forme métabolique de l'acidose.

Betacor ne doit pas être associé à des médicaments tels que le sultopride et la floctafénine. Il est également interdit d'associer ce médicament au diltiazem, au vérapamil, ainsi qu'à l'amiodarone et au bépridil.

Étant donné que le médicament contient du lactose, il n’est pas prescrit aux personnes atteintes de galactosémie congénitale, d’hypolactasie ou de malabsorption du glucose et du galactose.

Effets secondaires Betacore

La prise du médicament peut entraîner l’apparition de certains effets secondaires:

• Affections de la couche sous-cutanée et de l'épiderme: manifestations cutanées, notamment exacerbation du psoriasis ou apparition d'éruptions cutanées pseudo-psoriasiques. Des démangeaisons, de l'urticaire ou une hyperhidrose peuvent également survenir.
• troubles du système nerveux: maux de tête ou vertiges, léthargie et paresthésie distale;
• problèmes affectant le fonctionnement des organes visuels: sécheresse des muqueuses des yeux, altération de l'acuité visuelle;
• Troubles mentaux: apparition d'une sensation de fatigue, développement d'insomnie ou d'asthénie. Apparition de cauchemars, de dépression, d'hallucinations, d'un sentiment de confusion.
• troubles gastro-intestinaux: troubles du tractus gastro-intestinal (tels que diarrhée, douleurs abdominales et vomissements accompagnés de nausées);
• Troubles nutritionnels et métaboliques: apparition d'une hyperglycémie ou d'une hypoglycémie, ainsi que d'une bradycardie (éventuellement sévère). Une inhibition de la conduction auriculo-ventriculaire ou une potentialisation du bloc auriculo-ventriculaire existant peuvent être observées, ainsi qu'une baisse de la pression artérielle et une insuffisance cardiaque;
• Symptômes affectant le système vasculaire: claudication intermittente accrue ou syndrome de Raynaud. Des extrémités froides peuvent également être observées;
• problèmes de fonctionnement des organes respiratoires et du sternum avec le médiastin: apparition de dyspnée ou de spasmes bronchiques;
• troubles de la reproduction: développement de l’impuissance;
• modifications des données de laboratoire: rarement, on note l'apparition d'anticorps antinucléaires, parfois accompagnés de symptômes cliniques similaires au LES, qui disparaissent après l'arrêt du traitement.

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Surdosage

Signes d'intoxication au Betacor: bradycardie ou chute très importante de la tension artérielle. Face à de tels symptômes, plusieurs médicaments doivent être prescrits au patient:

• injection intraveineuse de 1 à 2 mg d'atropine;
• administration de 1 mg de glucagon (répéter cette injection si nécessaire);
• si nécessaire, réaliser une perfusion (à débit lent) de 25 mcg d'isoprénaline ou administrer une dose de dobutamine égale à 2,5-10 mcg/kg/minute.

Si un nouveau-né dont la mère a utilisé des bêtabloquants pendant la grossesse développe une décompensation cardiaque, les procédures suivantes sont nécessaires:

• administration de 0,3 mg/kg de glucagon;
• orientation vers les soins intensifs;
• Utilisation de dobutamine avec de l'isoprénaline: souvent à doses assez élevées et pendant une longue période. Les interventions sont réalisées sous la surveillance d'un médecin.

Interactions avec d'autres médicaments

Ce médicament potentialise l'effet d'autres antihypertenseurs. En cas d'association avec des antihypertenseurs à action thérapeutique centrale (tels que la méthyldopa et la clonidine avec moxonidine, etc.), il convient d'éviter l'arrêt brutal de ces derniers, car cela peut entraîner une augmentation significative de la pression artérielle.

Lorsqu'il est associé au diltiazem, à la réserpine, au SG, à l'amiodarone, mais aussi à la quinidine, au vérapamil et à la méthyldopa, le risque de développer des troubles de l'automatisme cardiaque, de la contractilité et de la conduction augmente.

L'association avec des antagonistes calciques de la série des dihydropyridines (en particulier chez les personnes atteintes d'insuffisance cardiaque latente) augmente la probabilité d'une diminution de la pression artérielle et du développement d'une décompensation cardiaque, c'est pourquoi il est recommandé d'éviter les injections intraveineuses de médicaments antiarythmiques et d'antagonistes calciques pendant le traitement par Betacor.

Les œstrogènes, les antiacides, les AINS, les médicaments enveloppants et les GCS réduisent l'effet antihypertenseur du médicament, tandis que les tricycliques, au contraire, le renforcent (un collapsus orthostatique peut se développer).

Le médicament améliore les propriétés médicinales des relaxants musculaires non dépolarisants et, en outre, ralentit le métabolisme hépatique de la substance lidocaïne.

Les phénothiazines associées à la cimétidine augmentent les niveaux de l'élément bétaxolol dans le plasma sanguin.

Avec une diminution de la pression artérielle et le développement de symptômes anaphylactiques causés par l'utilisation d'agents de contraste contenant de l'iode, les médicaments qui bloquent l'activité des récepteurs β-adrénergiques réduisent la gravité des symptômes compensatoires du système cardiovasculaire.

Il est interdit d'associer Betacor aux IMAO, car cela entraîne une augmentation significative de l'effet antihypertenseur.

Les allergènes ou leurs extraits utilisés pour les tests cutanés augmentent la probabilité de symptômes systémiques graves ou d’anaphylaxie chez les personnes utilisant Betacor.

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Conditions de stockage

Betacor doit être conservé hors de portée des enfants. La température ne doit pas dépasser 25 °C.

Durée de conservation

Betacor peut être utilisé jusqu'à 4 ans à compter de la date de fabrication de l'agent thérapeutique.

Demande pour les enfants

Il n’existe pas de données sur l’efficacité thérapeutique et la sécurité du médicament chez les enfants, c’est pourquoi il ne peut pas leur être prescrit.

Analogues

Les analogues du médicament sont Enzix Duo, Atenolol et Captopril avec Panavital et Metoprolol, ainsi que Corvitol avec Bisoprolol et Cordaflex avec Biprol.

Avis

Betacor reçoit des avis majoritairement positifs de la part des patients. Après avoir suivi le traitement prescrit par leur médecin, de nombreux patients constatent une stabilisation de leur tension artérielle.