Azidotimidin

L'azidothymidine affecte activement les rétrovirus (parmi eux, l'infection par le VIH).

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Les indications Azidothymidine

Il est utilisé pour traiter l'infection à VIH chez les enfants et les adultes (thérapie complexe en utilisant d'autres médicaments antirétroviraux).

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Formulaire de décharge

Disponible en capsules. 10 capsules à l'intérieur du blister, 10 plaquettes thermoformées dans un emballage séparé. 100 capsules à l'intérieur de la bouteille ou des canettes; dans un paquet - 1 bouteille / can. 200 pièces dans un pot ou une bouteille; à l'intérieur d'un seul paquet - 1 pot / bouteille. 

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Pharmacodynamique

Le médicament est phosphorylé à l'intérieur de la cellule à l'aide de la TK cellulaire, de la thymidylate kinase et de cette kinase non spécifique. En conséquence, certains composés phosphatés (mono-, di- et tri-) sont formés. La substance zidovudine-triphosphate pénètre dans la structure du provirus et empêche une augmentation supplémentaire de la chaîne d'ADN du virus. En conséquence, la liaison de parties de l'ADN du virus devient impossible. Le médicament contribue également à augmenter le nombre de cellules T4 dans le corps.

La zidovudine est active contre les virus de l'herpès du 4ème type, ainsi que contre l'hépatite B dans les tests in vitro. Mais dans le cas de l'utilisation de médicaments en monothérapie chez les personnes atteintes du SIDA ou de l'hépatite B, il n'inhibe pas significativement la réplication virale de l'hépatite B.

In vitro, il a été révélé que la substance en faibles concentrations peut inhiber l'activité de la plupart des souches d'entérobactéries (y compris des souches de différents types de Salmonella, Shigella, Klebsiella, tsitrobakter et entérobactéries), et avec elle, d'Escherichia coli (mais gardez à l'esprit que les germes deviennent rapidement résistants à la zidovudine).

Tests in vitro, il n'a pas été possible de détecter l'activité de la substance par rapport à Pseudomonas aeruginosa. Le médicament à des concentrations élevées (taille 1,9 μg / ml) déprime la lamblie intestinale, mais n'affecte pas les autres protozoaires.

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Pharmacocinétique

Le niveau de biodisponibilité de la substance est de 60-70%.

Le médicament pénètre à travers le BBB. L'indice de concentration à l'intérieur du liquide céphalo-rachidien atteint 50% des valeurs plasmatiques de la substance. Exposé au métabolisme hépatique.

L'excrétion se produit par les reins - environ 30% du médicament est excrété inchangé, et 50% ont la forme de glucuronides.

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Dosage et administration

Administration orale. Pour les adultes, la dose initiale est de 200 mg de médicament 6 fois par jour. Le dosage quotidien le plus approprié est sélectionné individuellement, il peut fluctuer entre 500 et 1500 mg.

Pour les enfants: en moyenne, le dosage est calculé dans la plage de 150-180 mg / m ² toutes les 6 heures (quatre fois par jour). Le dosage est recalculé selon des tables spéciales qui tiennent compte du poids et de la taille. Faites-le au moins une fois tous les 2 mois.

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Utiliser Azidothymidine pendant la grossesse

Le médicament peut être utilisé pendant la grossesse, mais seulement si le bénéfice de la prise est plus élevé que la probabilité de complications chez le fœtus.

Pour la période d'utilisation d'Azidothymidine, il est nécessaire de refuser l'allaitement.

Contre-indications

Les principales contre-indications:

• la présence d'une sensibilité accrue par rapport aux composants des médicaments;
• leucopénie (nombre de neutrophiles <750 / mm ³ ), thrombocytopénie (diminution du nombre de plaquettes à 2000 / μL) et anémie (taux d'hémoglobine <7,5 g / dL);
• insuffisance du foie ou des reins.

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Effets secondaires Azidothymidine

L'utilisation du médicament peut provoquer des réactions secondaires:

• le développement de l'anémie, de la neutropénie ou de la leucopénie;
• l'apparition des maux de tête, les sensations de la somnolence, les paresthésies, la fatigue intense, l'asthénie, la myalgie avec la cardialgie, et le désordre des papilles gustatives;
• l'apparition de la diarrhée, des vomissements, des ballonnements et des nausées, et en outre le développement de la gastralgie ou de la pancréatite et une perte d'appétit;
• l'émergence d'un type secondaire d'infection et le développement de la fièvre;
• l'apparition de la toux, l'insomnie, les frissons, la fréquence accrue de la miction, le développement de la dépression;
• le développement de manifestations dyspeptiques ou hypercreatininaemia, ainsi qu'une augmentation de l'activité des transaminases hépatiques et de l'amylase dans le sérum.

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Surdosage

Quand un surdosage se produit, les effets des effets secondaires ci-dessus augmentent.

Pour éliminer les perturbations, un lavage gastrique, la réception de charbon actif, un traitement symptomatique et une hémodialyse continue seront nécessaires.

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Interactions avec d'autres médicaments

Le paracétamol augmente l'incidence de neutropénie, car cette substance supprime le métabolisme de la zidovudine (les deux médicaments subissent une glucuronisation).

Les inhibiteurs de processus oxydatifs dans les microsomes du foie (parmi ceux avec l'oxazépam, la morphine, la codéine, l'ASA et le clofibrate, l'indométhacine et de plus avec la cimétidine) augmenter le plasma valeurs zidovudine.

Les médicaments possédant des propriétés néphrotoxiques, ainsi que en appuyant sur la fonction médullaire (tels que l'amphotéricine B, le ganciclovir de la vinblastine et la pentamidine, et d'ailleurs vincristine), augmente le risque d'effets toxiques de la zidovudine.

Les médicaments qui ralentissent la sécrétion des tubules prolongent la demi-vie de la zidovudine.

La zidovudine augmente l'indice de fluconazole dans le corps.

Lorsqu'il est combiné avec d'autres médicaments contre le virus VIH (en particulier la lamivudine), il se produit un effet synergique en ce qui concerne la réplication de l'infection par le VIH dans la culture cellulaire.

La ribavirine inhibe le processus de phosphorylation de la zidovudine avant la formation de triphosphate, de sorte que ces médicaments ne peuvent pas être utilisés en combinaison.

Stavudine a des propriétés antagonistes lorsque les valeurs molaires de cette substance avec zidovudine ont une proportion de 20k1. En conséquence, la combinaison avec la stavudine est interdite.

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Conditions de stockage

L'azidothymidine doit être conservée dans un endroit fermé à la lumière et à l'humidité et, de plus, inaccessible aux enfants. Le niveau de température n'est pas supérieur à 25 ° C

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Durée de conservation

L'azidothymidine peut être utilisée pendant la période de 24 mois à compter de la date de fabrication de la capsule.

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