Ampicilline

L'ampicilline est un antibiotique du groupe de pénicilline qui est utilisé pour traiter un large éventail d'infections bactériennes. Cet antibiotique est un antibiotique bêta-lactame et fonctionne en tuant des bactéries en interférant avec leur capacité à construire une paroi cellulaire, ce qui leur est nécessaire pour survivre et se reproduire.

L'ampicilline perturbe le processus de synthèse de la paroi cellulaire bactérienne au dernier stade de la division cellulaire bactérienne en liant et en activant des protéines spécifiques (protéines de liaison à la pénicilline) qui jouent un rôle clé dans la construction de parois cellulaires bactériennes. Cela conduit à un affaiblissement et à une destruction ultérieure du mur, entraînant la mort bactérienne.

Les indications Ampicilline

1. Infections des voies respiratoires:

   • Bronchite
   • Pneumonie
   • Angine

2. Infections des voies urinaires:

   • Cystite
   • Pyélonéphrite
   • Prostatite

3. Infections GI (gastro-intestinales):

   • Salmonellose
   • Shigellose (dysenterie).

4. Infections gynécologiques:

   • Endométrite
   • Gonorrhée (souvent en combinaison avec d'autres antibiotiques)

5. Infections de la peau et des tissus mous:

   • Abcès
   • Bouillons
   • Dermatoses infectées

6. Méningite:

   • Traitement de la méningite causée par les méningocoques et d'autres organismes sensibles

7. État septique:

   • Septicémie bactérienne causée par des bactéries sensibles

8. Prévention des infections:

   • Prévention des complications infectieuses en chirurgie, en particulier en chirurgie abdominale et en gynécologie

Pharmacodynamique

1. Mécanisme d'action: L'ampicilline inhibe la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne, conduisant à la mort des bactéries. Il se lie aux protéines appelées transpeptidases, qui sont impliquées dans la formation de peptidoglycane, le composant principal de la paroi cellulaire bactérienne. Cela conduit à une perturbation de la synthèse des peptidoglyciens et à un affaiblissement de la paroi cellulaire, ce qui entraîne finalement la mort de la cellule bactérienne.

2. Spectre d'action: l'ampicilline est généralement active contre les bactéries gram-positives telles que

Bactéries à Gram positif:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (groupe bêta-hémolytique a streptococcus)
• Streptococcus agalactiae (groupe bêta-hémolytique B Streptococcus)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (souches sensibles à la méthicilline)

Bactéries à Gram négatif:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria Meningitidis
• Helicobacter pylori (en combinaison avec d'autres médicaments d'éradication)

3. Résistance: Certaines bactéries peuvent être résistantes à l'ampicilline en raison de la production de bêta-lactamases, une enzyme qui hydrolyse l'anneau bêta-lactame d'ampicilline et le rend inactif. Par conséquent, dans certains cas, l'ampicilline peut être utilisée en combinaison avec un inhibiteur bêta-lactamase tel que l'acide clavulanique pour empêcher la destruction de l'antibiotique.

Pharmacocinétique

1. Absorption: l'ampicilline est généralement rapidement et complètement absorbée par rapport au tractus gastro-intestinal après l'administration orale. L'absorption est améliorée lorsque le médicament est pris à jeun.
2. Distribution: Après l'absorption, l'ampicilline est largement distribuée dans les tissus et les fluides corporels, y compris les poumons, l'oreille moyenne, la bile, l'urine, les os, la peau et autres. Il pénètre également la barrière placentaire et est excrété dans le lait maternel.
3. Métabolisme: L'ampicilline n'est pas métabolisée dans le corps. Il agit comme un agent antibactérien en inhibant la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne.
4. Excrétion: l'ampicilline est excrétée du corps principalement par les reins sous forme inchangée. Une partie du médicament est également excrétée par l'intestin.
5. Demi-vie: la demi-vie de l'ampicilline du corps est d'environ 1-1,5 heures chez l'adulte. Cela peut être plus long chez les enfants.

Utiliser Ampicilline pendant la grossesse

L'utilisation de l'ampicilline pendant la grossesse ne doit être effectuée que sous la supervision d'un médecin et après une évaluation minutieuse des avantages pour la mère et des risques potentiels pour le fœtus. Le médecin doit décider de prescrire de l'ampicilline, en tenant compte de la situation clinique, de la sécurité et de l'efficacité du médicament pour le cas spécifique.

L'ampicilline appartient à la catégorie B de la classification de la FDA pour une utilisation pendant la grossesse, ce qui signifie que sa sécurité pour le fœtus n'a pas été entièrement établie sur la base d'études contrôlées chez l'homme, mais il n'y a aucune preuve d'effets indésirables sur le fœtus lorsqu'ils sont utilisés chez les animaux enceintes. Cependant, comme pour tout médicament, les risques et les avantages doivent être soigneusement équilibrés pour chaque situation individuelle.

Contre-indications

1. Hypersensibilité: les personnes souffrant d'hypersensibilité connue à l'ampicilline, à d'autres pénicillines ou à d'autres antibiotiques bêta-lactame devraient éviter d'utiliser ce médicament.
2. Infections de type mononucléose: L'utilisation de l'ampicilline n'est pas recommandée dans les infections accompagnées d'un syndrome de mononucléose en raison du risque d'urticaire.
3. Affaiblissement hépatique grave: Les patients souffrant de troubles hépatiques graves devraient prendre de l'ampicilline avec prudence ou éviter son utilisation.
4. Allergie: les patients ayant des antécédents de réactions allergiques à d'autres antibiotiques bêta-lactames (par exemple, les céphalosporines ou les carbapénèmes) peuvent être à risque accru de réactions allergiques à l'ampicilline.
5. Diarrhée et surinfections: l'utilisation d'antibiotiques, y compris l'ampicilline, peut provoquer de la diarrhée et augmenter le risque de surinfection.
6. Utilisation prolongée: une utilisation prolongée de l'ampicilline peut conduire au développement de la résistance des micro-organismes, donc le médicament doit être utilisé avec prudence et uniquement lorsqu'il est prescrit par un médecin.
7. Enfants et adolescents: l'utilisation de l'ampicilline chez les enfants et les adolescents nécessite une attention particulière et une supervision par un médecin, en particulier en ce qui concerne le dosage.
8. Grossesse et allaitement: l'utilisation de l'ampicilline pendant la grossesse et l'allaitement ne peut être autorisée que si elle est absolument nécessaire et sous surveillance médicale.

Effets secondaires Ampicilline

1. Réactions allergiques:

   • Éruption cutanée
   • Urticaire
   • Démangeaison
   • Œdème de Quincke (augmentation soudaine et significative du volume des tissus, le plus souvent du visage et du cou)
   • Choc anaphylactique (rare, mais c'est une condition grave et potentiellement mortelle)

2. Troubles gastro-intestinaux:

   • Nausée
   • Vomissement
   • Diarrhée
   • Douleurs abdominales
   • Colite pseudomembraneuse (inflammation du côlon causée par les antibiotiques)

3. Dysfonctionnement du foie:

   • Augmentation des enzymes hépatiques
   • Ictère (rare)

4. Effets sur le système hématopoïétique:

   • Leucopénie (diminution du nombre de globules blancs)
   • Neutropénie (diminution du nombre de neutrophiles)
   • Anémie
   • Thrombocytopénie (diminution du nombre de plaquettes)

5. Système nerveux:

   • Mal de tête
   • Vertiges
   • Insomnie
   • Convulsions (rares et généralement chez les patients souffrant de troubles rénaux)

6. Autres réactions:

   • Insuffisance rénale (rare)
   • Candidose vaginale
   • Candidose orale (grive)

Surdosage

1. Troubles gastro-intestinaux: augmentation abrupte des effets secondaires caractéristiques de l'ampicilline, comme les nausées, les vomissements, la diarrhée et la dyspepsie.
2. Réactions allergiques: développement possible de réactions allergiques telles que l'urticaire, le prurit, l'œdème facial, la difficulté à respirer et le choc anaphylactique.
3. Troubles du foie et des reins: effet toxique sur le foie et les reins, qui peuvent se manifester par une augmentation du niveau des enzymes hépatiques dans le sang et des signes d'insuffisance rénale.
4. Symptômes neurologiques: symptômes neurotoxiques tels que les maux de tête, les étourdissements, la conscience altérée et les convulsions.

Interactions avec d'autres médicaments

1. Propénide: le probénécide peut ralentir l'excrétion de l'ampicilline, ce qui peut entraîner une augmentation de son niveau du sang et prolonger sa durée d'action.
2. Méthotrexate: L'ampicilline peut augmenter la toxicité du méthotrexate, en particulier à des doses élevées, en augmentant ses taux sanguins et en exacerbant ses effets secondaires.
3. Antibiotiques: la combinaison de l'ampicilline avec d'autres antibiotiques telles que les tétracyclines ou les macrolides peut réduire l'efficacité des deux médicaments.
4. Anticoagulants: L'ampicilline peut augmenter l'effet d'anticoagulants tels que la warfarine, ce qui peut entraîner une augmentation du temps de coagulation et un risque accru de saignement.
5. Médicaments affectant le tube digestif: antiacides, médicaments contenant du fer ou des médicaments qui ralentissent le péristaltisme intestinal peuvent réduire l'absorption de l'ampicilline, ce qui peut entraîner une diminution de son efficacité.