Alzepil

Alzepil est une substance sélective réversible qui ralentit l’activité de l’acétylcholinestérase (c’est le type principal de cholinestérase situé dans le cerveau humain).

Lorsque la cholinestérase cérébrale est ralentie, l’acétylcholine (sous l’effet du donépézil) se dégrade, ce qui transmet des impulsions d’excitation neuronale à l’intérieur du système nerveux central. Le ralentissement de l'activité de l'AChE sous l'action du donépézil est plus puissant mille fois que sous l'influence de la butyrylcholinestérase, située à l'intérieur des structures, principalement déterminée en dehors du système nerveux central.

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Les indications Alzepila

Il est utilisé comme traitement curatif des signes de démence chez les individus présentant une variété d'Alzheimer faible ou modérée.

Formulaire de décharge

La libération de la substance thérapeutique est produite sous forme de comprimés - 14 pièces à l’intérieur du blister. Dans la boîte - 2 ou 4 tels paquets.

Pharmacodynamique

À la première utilisation de médicaments à une posologie de 5 ou 10 mg, le taux d'inhibition de l'activité de l'AChE est évalué au sein des membranes érythrocytaires et atteint respectivement 63,6% et 77,3%.

L'inhibition de l'activité de la douleur à l'intérieur des érythrocytes sous l'influence thérapeutique d'Alzepil est en corrélation avec les modifications du spectre de l'ADAS-cog (le spectre indiqué évalue l'activité cognitive des personnes atteintes de la maladie d'Alzheimer).

Pharmacocinétique

Les valeurs de la Cmax intra-plasmatique sont déterminées 3 à 4 heures après l’administration du médicament. Le niveau de Cmax et les valeurs de l'ASC augmentent parallèlement à l'augmentation de la posologie. La demi-vie à long terme est d'environ 70 heures. Ainsi, dans le cas d'une réutilisation d'un médicament d'un facteur 1, les indicateurs d'équilibre sont atteints progressivement par jour (au cours du 21e jour depuis le début du cours). Aux élévations d'équilibre, seuls des changements insignifiants de la concentration plasmatique de donépézil et de l'activité thérapeutique correspondante sont observés pendant la journée. L'absorption des médicaments ne change pas avec la prise de nourriture.

La synthèse protéique intra-plasmatique du médicament est de 95%. Le schéma de distribution des médicaments dans différents tissus a été étudié dans une mesure limitée. En théorie, l'élément actif, ainsi que les produits de désintégration, peuvent rester actifs dans le corps pendant environ 10 jours.

Processus d'échange et excrétion.

L'hydrochlorure de Donepezil est excrété sous forme inchangée dans l'urine et est transformé sous l'influence de la structure de l'hémoprotéine P450 (qui produit un grand nombre de composants métaboliques, dont certains sont impossibles à établir).

Lorsque vous utilisez 1 fois 5 mg de donépézil, étiqueté 14C, les indications suivantes sont notées:

• une partie de l'élément plasma non alimenté est égale à 30% de la partie acceptée;
• une partie du composant 6-O-desmethyldonepesil - 11% (seul son activité médicamenteuse est similaire à celle du donépézil);
• une partie de la substance donepezil-cis-N-oxyde - 9%;
• partie de l'élément 5-O-desmethyldoneepesil - 7%
• partie du conjugué glucuron (composant 5-O-desméthyldonepézil) - 3%.

Environ 57% de la dose utilisée est déterminée dans l'urine (dont 17% sous forme de donépézil) et 14,5% dans les selles. Nous pouvons en conclure que les principales voies d’excrétion du médicament sont la biotransformation, ainsi que l’excrétion avec l’urine.

Dosage et administration

Il est nécessaire de prendre les médicaments par voie orale, avant le coucher.

Le traitement commence par l’introduction de 5 mg du médicament 1 fois par jour (ce traitement doit durer au moins un mois). Après ce mois, la posologie du médicament peut être augmentée à 10 mg avec 1 utilisation par jour (dose quotidienne maximale).

Le traitement est effectué sous la stricte supervision du médecin traitant, expérimenté dans le domaine du diagnostic et du traitement de la démence de type Alzheimer.

Il n'est possible de commencer le traitement que s'il existe des personnes capables de prendre soin des malades et de surveiller en permanence qu'il prend les médicaments à temps.

La mise en œuvre du traitement d'entretien est effectuée jusqu'à ce que l'effet thérapeutique persiste (l'efficacité de la thérapie doit être évaluée en permanence). En l'absence d'exposition au médicament, le médecin traitant doit considérer l'opportunité d'utiliser ultérieurement Alzepil.

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Utiliser Alzepila pendant la grossesse

Il est interdit de prescrire des médicaments pendant la grossesse, sauf dans les cas où le traitement est vital.

Il n'y a aucune information quant à savoir si le médicament peut être excrété avec le lait maternel. Lorsqu'il est nécessaire de l'utiliser pendant un HB, le médecin traitant peut décider de suspendre l'allaitement.

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Contre-indications

Il est contre-indiqué d'utiliser le médicament en cas d'intolérance envers ses composants.

Effets secondaires Alzepila

Le plus souvent, le médicament provoque l'apparition d'effets secondaires tels que diarrhée, vomissements, fatigue, crampes musculaires, nausées et insomnie. En outre, il existe des signes de froid, de douleur, de vertiges et de maux de tête. En règle générale, ces symptômes disparaissent d'eux-mêmes sans qu'il soit nécessaire d'arrêter le traitement.

En plus des violations décrites ci-dessus, Alzepila peut provoquer: un nez qui coule, des signes extrapyramidaux, des évanouissements, une bradycardie et des hallucinations, ainsi que des cauchemars, l'anorexie, la dyspepsie, un comportement agressif, des éruptions cutanées, de l'excitation, de la démangeaison et des incontinences.

Surdosage

En cas d'intoxication médicamenteuse, une crise cholinergique se développe, dans laquelle des symptômes tels que l'hyperhidrose, des vomissements et des nausées graves, des bavures, une bradycardie, des convulsions, une baisse de la pression artérielle, un collapsus et une dépression respiratoire. En outre, il peut y avoir une forte faiblesse dans la musculature.

Les procédures d'assistance générales sont effectuées. L'atropine est utilisée comme antidote: vous devez l'injecter dans / dans la méthode par portions croissantes (jusqu'à l'obtention de l'effet souhaité).

Interactions avec d'autres médicaments

Le composant actif du médicament, avec ses métabolites, réduit le taux de processus métaboliques d'éléments tels que la warfarine et la théophylline avec la digoxine ou la cimétidine. De plus, dans le cas d'une association avec la cimétidine ou la digoxine, les processus d'échange d'Alzepil resteront inchangés. Des essais in vitro ont montré que le donépézil est métabolisé sous l'action d'une enzyme telle que ZA4, issue de la structure de l'hémoprotéine P450, et en même temps 2D6 (intensité plus faible).

Lors de la détermination de l’interaction médicamenteuse in vitro, il a été constaté que la quinidine, en association avec le kétoconazole (respectivement des inhibiteurs de la 2D6 et de la CYP3A4), ralentissait l’échange de donépézil. On peut en conclure que ceux-ci et d’autres inhibiteurs de l’activité du CYP3A4 (notamment l’érythromycine et l’itraconazole) et avec eux des inhibiteurs de l’activité du CYP2D6 (par exemple, la fluoxétine) peuvent également ralentir les processus métaboliques du donépézil. Lors de tests auxquels des volontaires ont participé, le kétoconazole a augmenté le niveau moyen d’Alzepil d’environ 30%.

Les substances qui induisent l'activité d'enzymes (parmi lesquelles la carbamazépine et la rifampicine, ainsi que la phénytoïne et les boissons alcoolisées) peuvent abaisser les indicateurs du donépézil. Étant donné que le degré d'indicateur d'effet inducteur ou inhibiteur n'est pas défini, ces associations de médicaments doivent être utilisées avec une extrême prudence.

Le donépézil a le potentiel d'interagir avec les médicaments ayant un effet anticholinergique.

De plus, l'association d'Alzepil à la succinylcholine et à d'autres bloqueurs neuromusculaires, ainsi qu'aux agonistes cholinergiques ou aux β-bloquants, peut affecter les processus de conduction cardiaque.

L’introduction en association avec d’autres cholinomimétiques et des composants d’holinoliticheskie à 4-tychny (par exemple, le glycopyrolate) peut provoquer des modifications atypiques des indicateurs de la fréquence cardiaque, ainsi que de la pression artérielle.

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Conditions de stockage

Alzepil doit être gardé dans les endroits fermés aux enfants. Niveau de température - pas plus de + 30 ° C

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Durée de conservation

Alzepil est autorisé à appliquer dans un délai de 5 ans depuis la vente de la substance médicamenteuse.

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Application pour les enfants

Alzepil ne doit pas être utilisé en pédiatrie (chez les personnes de moins de 18 ans).

Les analogues

Les analogues de médicaments sont les médicaments Arizil, Aricept avec Alzamed, Divara avec Almer, ainsi que Servonex et Donerum avec Doenza-Sanovel et Jasnal avec Palixid-Richter.