Almiral

Almiral appartient au groupe de médicaments AINS, est un dérivé de l'acide acétique. Le médicament a des propriétés anti-inflammatoires et analgésiques. Parallèlement à cela, il a un effet antipyrétique. Il supprime la production de composants qui provoquent des poches, des douleurs et la sécrétion de liquide inflammatoire dans la zone d'inflammation.

L'élément actif du médicament est le diclofénac Na. Lorsqu'il est utilisé pour traiter la douleur postopératoire, il réduit considérablement le besoin d'opioïdes. [1]

Les indications Almiral

Il est utilisé dans de tels cas:

• thérapie courte pour les douleurs modérées d'étiologie différente (sciatique, algoménorrhée, lumbago et névralgie);
• traitement de l' arthrite (de type juvénile, rhumatoïde, goutteux ou psoriasique), de l'arthrose des articulations/colonne vertébrale et de la spondylarthrite ankylosante ;
• traitement des douleurs post-traumatiques ou opératoires.

Formulaire de décharge

La libération de la substance thérapeutique se fait sous la forme d'un liquide d'injection - à l'intérieur d'ampoules d'un volume de 75 mg / 3 ml. À l'intérieur de la plaque cellulaire - 5 ampoules; à l'intérieur du pack - 1 ou 2 de ces plaques.

Pharmacodynamique

Le médicament ralentit l'activité de la COX. Le diclofénac Na dans un état in vitro à un niveau équivalent à ceux atteints chez l'homme ne supprime pas le processus de biosynthèse des protéoglycanes réalisé à l'intérieur des tissus cartilagineux. [2]

Pharmacocinétique

Succion.

Lorsqu'il est administré par une injection de 75 mg de diclofénac, l'absorption commence immédiatement et un indice plasmatique moyen d'environ 2,558 ± 0,968 g/ml est noté après 20 minutes. Les volumes d'aspiration sont linéairement proportionnels à la taille du dosage.

Lorsque 75 mg de diclofénac sont utilisés en perfusion de 2 heures, les valeurs plasmatiques moyennes du médicament sont d'environ 1,875 ± 0,436 g / ml. Avec une perfusion plus courte, le médicament atteint la Cmax plasmatique et avec des perfusions prolongées, un plateau de concentration est observé, qui est proportionnel au niveau après 3-4 heures de perfusion.

En comparaison avec les valeurs après avoir pris la substance à l'intérieur, lors de l'utilisation de médicaments sous forme d'injections intramusculaires ou de suppositoires, l'indicateur plasmatique diminue rapidement immédiatement après l'enregistrement du niveau de Cmax.

Biodisponibilité.

Les valeurs d'AUC pour l'utilisation intraveineuse ou intramusculaire sont environ deux fois plus élevées que pour l'utilisation rectale ou l'administration orale, car avec la voie d'administration indiquée, le médicament ne participe pas au 1er passage intrahépatique.

Processus de diffusion.

Le diclofénac est impliqué à 99,7 % dans la synthèse des protéines, se lie principalement à l'albumine (99,4 %).

La substance pénètre dans la synoviale, atteignant ses valeurs les plus élevées après 2 à 4 heures après avoir reçu la Cmax plasmatique. Le terme attendu de la demi-vie synoviale est de 3 à 6 heures. Après 2 heures à compter du moment de la réception de la Cmax plasmatique, les valeurs de diclofénac à l'intérieur de la synoviale dépassent le niveau plasmatique et le restent jusqu'à 12 heures.

De faibles taux de diclofénac (100 ng/ml) ont été observés dans le lait maternel chez une femme allaitante. Le volume estimé du médicament qui pénètre avec le lait maternel dans le corps du nourrisson équivaut à 0,03 mg / kg par jour.

Processus d'échange.

Les processus métaboliques du diclofénac sont partiellement réalisés par la glucuronisation d'une molécule intacte, mais se développent principalement avec une méthoxylation et une hydroxylation simples et multiples, à la suite desquelles plusieurs éléments métaboliques phénoliques sont formés (la plupart d'entre eux étant transformés en conjugués glucuronides). Deux métabolites sont bioactifs, mais leur effet est significativement moins prononcé que l'activité thérapeutique du diclofénac.

Excrétion.

La clairance plasmatique systémique du diclofénac est de 263 ± 56 ml par minute. La demi-vie plasmatique terminale est de 1 à 2 heures. 4 composants métaboliques (également 2 avec activité) ont également une demi-vie courte - dans les 1-3 heures.

Environ 60% de la portion appliquée est excrétée dans l'urine sous forme de conjugués glucuronides d'une molécule intacte, ainsi que sous forme d'éléments métaboliques, dont la plupart sont également transformés en conjugués glucuronides.

Moins de 1% est excrété sous forme inchangée. Le reste de la portion est éliminé sous forme de composants métaboliques avec les matières fécales et la bile.

Dosage et administration

Vous devez injecter le médicament profondément, dans le sens / m. La taille de dosage standard 1 fois est de 75 mg; une deuxième injection peut être faite après au moins 12 heures. Le traitement dure généralement 2 jours.

• Demande pour les enfants

Il est interdit d'utiliser le diclofénac injectable en pédiatrie.

Utiliser Almiral pendant la grossesse

Le diclofénac inhibe la production de PG, ce qui peut nuire au déroulement de la grossesse et au développement du fœtus. À cet égard, Almiral n'est pas prescrit aux femmes enceintes.

De petites quantités du composant médicamenteux actif peuvent être excrétées avec le lait maternel, par conséquent, il n'est pas utilisé pour l'HS.

Contre-indications

Les principales contre-indications :

• sensibilisation sévère vis-à-vis des composants actifs et auxiliaires des médicaments;
• allergie à d'autres AINS;
• stades actifs des maladies du tractus gastro-intestinal (ayant une forme érosive et ulcéreuse);
• saignement;
• troubles des processus hématopoïétiques;
• troubles de la coagulation sanguine (parmi lesquels l'hémophilie);
• asthme à l'aspirine.

La prudence est de mise en cas d'utilisation pour de telles violations :

• l'asthme bronchique;
• gonflement prononcé;
• anémie;
• augmentation de la pression artérielle;
• CHF ;
• dysfonctionnement hépatique/rénal ;
• diverticulite ou inflammation intestinale;
• Diabète;
• porphyrie;
• l'abus d'alcool;
• après des opérations complexes (y compris un pontage aorto-coronarien) ;
• lésions générales des tissus conjonctifs;
• personnes âgées.

Effets secondaires Almiral

Parmi les effets secondaires :

• troubles du travail du NS : somnolence, anxiété, convulsions, céphalées, méningite aseptique, cauchemars, dépression, troubles du sommeil;
• troubles digestifs : douleurs abdominales, nausées, flatulences, xérostomie, ictère et hépatite. En outre, constipation/diarrhée, cirrhose, lésions œsophagiennes, nécrose hépatique, ulcères gastroduodénaux, pancréatite, sang dans les selles et colite ;
• troubles associés aux organes de la perception : bruit auriculaire, troubles du goût, vision floue, déficience auditive et vision double;
• lésions du système urogénital: gonflement, néphrite, oligurie, insuffisance rénale, sang ou protéines dans les urines;
• troubles épidermiques : éruptions cutanées, photosensibilité sévère, dermatite toxique, alopécie, prurit, eczéma, hémorragies ponctuées et urticaire;
• problèmes de processus hématopoïétiques : thrombocyto- ou leucopénie, éosinophilie, agranulocytose, purpura thrombocytopénique et anémie ;
• troubles du travail cardiaque: CHF, crise cardiaque, augmentation de la pression artérielle, douleur thoracique et extrasystole;
• troubles respiratoires : toux, pneumonie, gonflement du larynx et spasme bronchique;
• symptômes allergiques : vascularite et gonflement affectant la langue ou les lèvres;
• signes locaux : sensation de brûlure, nécrose du tissu adipeux, nécrose aseptique et apparition d'infiltrations.

Surdosage

En cas d'intoxication, des céphalées, des troubles de la conscience, des vertiges, une détresse respiratoire et des vomissements sont observés. Les enfants peuvent développer des vomissements, des saignements, des dysfonctionnements rénaux/hépatiques, des douleurs abdominales et des convulsions de type myoclonique.

L'intoxication nécessite l'annulation d'Almiral et la réception de soins médicaux qualifiés.

Interactions avec d'autres médicaments

Substances de lithium et de digoxine.

L'association avec le diclofénac augmente les valeurs plasmatiques de ces médicaments, c'est pourquoi, avec cette utilisation de médicaments, leurs taux sériques doivent être surveillés.

Médicaments antihypertenseurs et diurétiques.

L'introduction de médicaments avec les agents décrits ci-dessus (par exemple, les inhibiteurs de l'ECA ou les -bloquants) peut provoquer une diminution de leur activité hypotensive en raison d'un ralentissement de la liaison des PG vasodilatateurs. Par conséquent, cette association doit être utilisée avec prudence, en particulier chez les personnes âgées - leur pression artérielle doit être étroitement surveillée.

Les patients doivent recevoir une hydratation adéquate et la fonction rénale doit être surveillée. Cela est particulièrement vrai pour les diurétiques et les inhibiteurs de l'ECA - compte tenu de la probabilité accrue de néphrotoxicité.

Médicaments pouvant entraîner le développement d'une hyperkaliémie.

L'utilisation avec la ciclosporine, le triméthoprime, les diurétiques d'épargne potassique ou le tacrolimus peut provoquer une augmentation des taux de potassium sérique, c'est pourquoi il est nécessaire de surveiller régulièrement l'état du patient pendant le traitement.

Agents antithrombotiques et anticoagulants.

La combinaison doit être effectuée avec prudence, car elle peut augmenter le risque de saignement. Malgré le fait que l'effet du diclofénac sur l'activité des anticoagulants n'ait pas été détecté, il existe certaines informations concernant une augmentation de la probabilité de saignement chez les personnes utilisant des anticoagulants avec du diclofénac. Pour cette raison, afin d'éliminer la nécessité de modifier la taille de la portion d'anticoagulants, il est nécessaire de surveiller de près l'état de ces patients.

De fortes doses de diclofénac peuvent inhiber temporairement l'agrégation plaquettaire.

GCS et autres AINS, y compris les inhibiteurs sélectifs de la COX-2.

L'introduction d'Almiral avec GCS ou d'autres AINS systémiques peut augmenter la probabilité d'un ulcère ou d'un saignement dans le tractus gastro-intestinal. Il est nécessaire d'abandonner l'utilisation combinée de 2+ AINS.

Substances du groupe ISRS.

L'introduction d'AINS systémiques avec des ISRS augmente le risque de saignement dans le système digestif.

Médicaments hypoglycémiants.

Il existe des données sur le développement d'une acidose métabolique lors de l'utilisation du médicament avec ces médicaments, en particulier chez les personnes souffrant d'un dysfonctionnement rénal préexistant.

Méthotrexate.

Le diclofénac est capable d'inhiber la clairance rénale du méthotrexate, ce qui augmente les indicateurs de ce dernier. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du diclofénac moins de 24 heures avant l'utilisation du méthotrexate, car il peut augmenter le taux sanguin de ce dernier et sa toxicité.

Il existe des preuves du développement d'une toxicité sévère avec l'introduction des deux substances avec un intervalle de moins de 24 heures. Cette interaction est associée à l'accumulation de méthotrexate due au trouble de son excrétion par les reins sous l'influence des AINS.

Cyclosporine.

Almiral peut augmenter la sévérité de la néphrotoxicité de la cyclosporine en agissant sur les GES rénaux. Pour cette raison, il doit être utilisé à des doses réduites.

Tacrolimus.

L'administration de tacrolimus avec des AINS peut augmenter la probabilité de néphrotoxicité en raison de l'effet antiprostaglandine sur les reins de l'inhibiteur de la calcineurine et des AINS.

Quinolones antibactériennes.

Il existe certaines informations concernant les crises qui peuvent survenir en raison de l'administration de quinolones avec des AINS. Ils peuvent apparaître chez des personnes avec ou sans antécédents de convulsions ou d'épilepsie. Par conséquent, des précautions doivent être prises lors de la décision d'utiliser ou non des quinolones chez les personnes utilisant déjà des AINS.

Phénytoïne.

Avec l'introduction de la phénytoïne en association avec le médicament, une augmentation de l'exposition à la première peut être notée. Pour cette raison, les valeurs plasmatiques de phénytoïne doivent être surveillées.

Colestyramine avec colestipol.

Ces substances sont capables de réduire ou de retarder l'absorption du diclofénac. Par conséquent, il est nécessaire d'utiliser Almiral au moins 1 heure avant ou après 4 à 6 heures après l'administration de cholestyramine / colestipol.

Substances de SG.

L'utilisation de SG avec des AINS peut potentialiser la gravité de l'IC, augmenter les valeurs de SG plasmatique et ralentir la filtration glomérulaire.

Mifépristone.

Il est interdit d'utiliser des AINS dans les 8 à 12 jours suivant l'administration de la mifépristone, car les AINS peuvent affaiblir son effet thérapeutique.

Médicaments qui ralentissent ou induisent l'action du CYP2C9.

Il est nécessaire d'utiliser le médicament avec les substances ci-dessus avec prudence (parmi elles, telles que la rifampicine et le voriconazole), car elles peuvent augmenter considérablement l'exposition, ainsi que les valeurs Cmax plasmatiques du diclofénac.

Conditions de stockage

Almiral doit être stocké à des valeurs de température comprises entre 15 et 25 ° C.

Durée de conservation

Almiral peut être utilisé pendant une période de 36 mois à compter de la date de fabrication de la substance thérapeutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont les médicaments Clodifen, Diclac, Naklofen avec Voltaren, et en plus Diklodev, Rapten avec Dicloberl, Evinopon et Diclofenac.