Alerzin

Une économie en plein essor, des produits chimiques ménagers censés faciliter le travail des femmes, et un effet secondaire: il est aujourd'hui difficile de trouver une personne qui ne souffre pas d'au moins une réaction allergique. Chaque année, le nombre de personnes sujettes aux « allergies saisonnières » augmente, c'est-à-dire à une réaction de l'organisme à un irritant spécifique lié aux changements de saison, par exemple une allergie au pollen des plantes à fleurs, une réaction au froid, etc. L'utilisation d'antihistaminiques systémiques agissant sur le système respiratoire, comme l'Alerzin, produit par l'usine pharmaceutique Egis (Hongrie), constitue une solution efficace au problème posé.

Les indications Alerzina

Le médicament pharmacologique a été développé par le fabricant comme un antihistaminique systémique, d'où les indications d'utilisation d'Alerzin:

1. Traitement symptomatique des signes émergents d'urticaire idiopathique ayant évolué vers le stade de maladie chronique.
2. Rhinite allergique de nature saisonnière (rhume des foins).

Rhinite allergique toute l'année.

Formulaire de décharge

La composition du médicament repose sur le principe actif principal, le chlorhydrate de lévocétirizine, dont la concentration en lévocétirizine est de 5 mg par unité de médicament. Une fois convertie en composé chimique sec à 100 %, la concentration en lévocétirizine est de 4,21 mg. Il existe également plusieurs autres composés chimiques, dont le lactose monohydraté.

Sur le marché pharmacologique, la forme de libération d'Alerzin est présentée sous plusieurs variétés:

1. Comprimés protégés par un enrobage soluble spécial. L'emballage contient sept unités de médicament. Dans les pharmacies, on trouve des boîtes en carton, présentées par une ou deux plaques avec le médicament.
2. Une solution en gouttes (liquide incolore sans sédiment) est également produite, versée dans des flacons en verre foncé de 20 ml. Le flacon est conditionné dans un emballage cartonné classique. Les gouttes, au goût sucré, sont prises par voie orale; le liquide dégage une légère odeur musquée.

Pharmacodynamique

Le médicament en question appartient à la catégorie des médicaments sélectifs capables d'inhiber les récepteurs histaminiques H1 et d'être un antagoniste compétitif de l'histamine. Son principal principe actif est la lévocétirizine, un énantiomère R stable, une variété isomérique de la cétirizine, dotée d'une rotation gauche. La pharmacodynamique d'Alerzin, et en particulier de la lévocétirizine, est similaire à celle des récepteurs H1 périphériques. Alerzin agit efficacement sur la perméabilité vasculaire, réduit le risque histaminique de développer des manifestations allergiques, réduit le mouvement des éosinophiles et inhibe et limite la libération de médiateurs inflammatoires. L'administration de lévocétirizine permet de prévenir l'apparition ou de faciliter l'évolution des manifestations allergiques.

Alerzin présente des propriétés anti-inflammatoires et anti-exsudatives élevées, soulageant efficacement les irritations et les démangeaisons. Parallèlement, aucun effet significatif n'a été observé sur la réduction de la capacité des cellules cérébrales à transmettre les signaux nerveux (paramètre anticholinergique) ni sur le blocage des récepteurs 5-HT M2 (S M2) (indicateur antisérotoninergique).

Lorsque les doses thérapeutiques requises sont atteintes, Alerzin ne présente pas d'effet sédatif. Après la prise, l'effet du médicament commence à se manifester entre un quart d'heure et une heure et dure deux jours. Les paramètres temporels dépendent des caractéristiques individuelles du patient.

Pharmacocinétique

Le composé chimique de base du médicament en question - la lévocétirizine - est un dérivé de la cétirizine, par conséquent la pharmacocinétique d'Alerzin est représentée par une dépendance linéaire et ne présente pratiquement aucune différence avec celle de la cétirizine.

La substance active, la lévocétirizine, est bien absorbée par la muqueuse gastro-intestinale et sa concentration maximale est observée dans le sérum sanguin après cinquante minutes: après une dose unique, ce paramètre (Cmax) est de 270 ng/ml, et la deuxième administration atteint déjà 308 ng/ml (à la dose de 5 mg d’Alerzin). Le niveau d’absorption du médicament est indépendant de la dose administrée et ne varie pas en fonction du moment et de la quantité d’aliments ingérés. Ces paramètres n’influencent que le temps nécessaire pour atteindre le pic de concentration plasmatique du principe actif. La biodisponibilité du médicament est de 100 %.

Une partie du médicament (environ 14 %) est métabolisée par l'organisme. Ce processus comprend des réactions telles que la désalkylation de l'oxygène, la désalkylation de l'azote, l'oxydation et la combinaison avec la taurine. L'oxydation se produit en présence d'isophores du CYP, tandis que la désalkylation se produit avec la participation directe du cytochrome CYP 3A4.

Le principe actif présente un taux élevé de liaison aux protéines sanguines, atteignant 90 %. À ce jour, il n'existe aucune information objective sur sa capacité à traverser la barrière hémato-encéphalique. Il n'existe pas non plus de données sur sa distribution dans les tissus des différents organes. Une concentration insignifiante de lévocétirizine a été observée dans les cellules du système nerveux central, la concentration maximale étant observée dans les reins et le foie. Le critère de volume de distribution est de 0,4 l par kilogramme de poids du patient.

La majeure partie du médicament et de ses métabolites est utilisée et excrétée principalement par sécrétion tubulaire active et filtration glomérulaire. L'excrétion se fait par l'urine (environ 85,4 %) et, en faible quantité, par les selles.
La demi-vie T1/2, selon les caractéristiques individuelles et l'état de santé, est de six à neuf heures. Cet indicateur est plus faible chez les patients de petite taille, mais il n'existe pas encore de données officielles.

La clairance totale chez les patients adultes est de 0,63 ml/min/kg. Il convient de noter que la clairance de la lévocétirizine est liée au paramètre correspondant, la créatinine. Par conséquent, si les antécédents médicaux du patient incluent des modifications pathologiques du fonctionnement rénal, modérées ou sévères, l'intervalle entre les administrations d'Alerzin doit être ajusté en fonction de ce paramètre (indications de la clairance de la créatinine). En cas d'arrêt complet de l'excrétion urinaire par les reins (anurie), la clairance totale du patient diminue d'environ 80 %.

Dans le cas d'une procédure d'hémodialyse d'une durée classique de quatre heures, la quantité de lévocétirizine excrétée pendant cette période est inférieure à 10 %.

Dosage et administration

Selon la forme d'administration prescrite, le mode d'administration et la dose du médicament administré diffèrent légèrement. Les deux formes sont prises par voie orale avec la quantité de liquide nécessaire. Avant utilisation, la solution est dosée à l'aide d'un doseur et versée dans un verre contenant un peu d'eau, où elle est mélangée. Cela facilite et rend le médicament plus efficace. La composition diluée doit être bue immédiatement, sans attendre, sous peine de réduire son efficacité. Si un comprimé est prescrit, le médicament doit être avalé sans croquer, avec la quantité de liquide nécessaire.

Pour les enfants de plus de six ans et les adultes, la posologie quotidienne prescrite est de 5 mg de lévocétirizine, soit un comprimé enrobé ou 20 gouttes de solution. Le médicament est pris une fois par jour.

Les nouveau-nés âgés de six mois à un an ne reçoivent que la forme en gouttes, à la posologie de 1,25 mg, soit cinq gouttes administrées une fois par jour. Chez les nourrissons de moins de six mois, la prise de lévocétirizine est déconseillée, les données sur les effets du médicament chez cette tranche d'âge étant très limitées.

Pour les enfants âgés de un à deux ans, la posologie recommandée est de 2,5 mg, ce qui correspond à dix gouttes administrées dans le corps deux fois par jour.

Pour les enfants âgés de deux à six ans, la dose recommandée est de 2,5 mg, ce qui équivaut à dix gouttes réparties en deux prises quotidiennes.

Mais, en fonction de l'état du patient, le médecin traitant ajuste individuellement la durée du traitement, le mode d'administration et la posologie de la lévocétirizine.

Si le patient souffre également d'insuffisance rénale, la posologie d'Alerzin est ajustée. Le fabricant donne les recommandations suivantes à ce sujet:

• Si, lors des essais cliniques, la clairance de la créatinine du patient se situe entre 30 et 49 ml/min, la dose recommandée est de 5 mg, soit un comprimé ou 20 gouttes de solution. L'intervalle entre les prises doit être maintenu à 48 heures (deux jours).
• Si le résultat du test indique une clairance de la créatinine inférieure à 30 ml/min, la dose recommandée est de 5 mg, soit un comprimé ou 20 gouttes de solution. L'intervalle entre les prises doit être de 72 heures (trois jours).

Si le patient est à l'âge de la retraite, mais que l'analyse ne révèle aucune anomalie de la fonction rénale, il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie d'Alerzin. Sinon, la dose est prescrite en fonction de la clairance de la créatinine, conformément aux recommandations ci-dessus.

Si le patient présente uniquement des antécédents d’insuffisance hépatique, il n’est pas nécessaire d’ajuster la dose du médicament administré.

Pour les enfants souffrant d’insuffisance rénale, la quantité de médicament est choisie individuellement, en tenant compte de leur poids et de leur niveau de clairance de la créatinine.

La durée du traitement dépend directement des symptômes qui apparaissent. En cas de rhinite allergique chronique, le traitement par Alerzin peut être poursuivi pendant un an.

Utiliser Alerzina pendant la grossesse

En l'absence actuelle de données sur la capacité du principe actif du médicament en question, la lévocétirizine, à traverser la barrière hémato-encéphalique, l'utilisation d'Alerzin pendant la grossesse est déconseillée. Il n'existe pas non plus de données fiables sur l'innocuité de la lévocétirizine pour le développement embryonnaire normal.

Si un traitement contre les allergies est nécessaire pendant la période où une jeune mère allaite son nouveau-né, l'allaitement doit être interrompu pendant la durée du traitement, après consultation préalable du médecin traitant.

Contre-indications

Tout médicament utilisé en traitement thérapeutique a un effet spécifique sur l'organisme du patient, localement ou systémiquement. Par conséquent, des contre-indications à l'utilisation d'Alerzin sont possibles. Les suivantes:

• Sensibilité individuelle accrue à la lévocétirizine ou à d'autres composants du médicament, ainsi qu'à plusieurs dérivés de la pipérazine.
• Étant donné que l'enrobage de surface du médicament contient du lactose monohydraté, la forme comprimé n'est pas recommandée chez les patients ayant des antécédents de malabsorption du glucose-galactose, de galactosémie ou de carence en lactose.
• Alerzin sous forme de comprimé n'est pas prescrit si le patient ne l'a pas utilisé depuis deux ans, en raison de l'imperfection de son développement physiologique.
• Les contre-indications à l’utilisation d’Alerzin comprennent la grossesse et l’allaitement.
• Si la clairance de la créatinine est inférieure à 10 ml/min et que le patient présente un dysfonctionnement rénal sévère évident.
• Patients âgés. Les changements liés à l'âge peuvent entraîner une diminution de la filtration glomérulaire, et la lévocétirizine a tendance à provoquer une rétention urinaire.
• Les personnes souffrant d’insuffisance rénale doivent prendre le médicament avec beaucoup de prudence, en ajustant la posologie et l’intervalle d’administration.
• Soyez prudent lors de la prescription de lévocétirizine si le patient conduit ou utilise des machines en mouvement qui nécessitent une attention particulière et sont potentiellement dangereuses.
• Affection corporelle du patient susceptible de provoquer une rétention urinaire. Par exemple, une lésion de la moelle épinière ou une hyperplasie prostatique.
• Tendance du corps aux réactions allergiques.
  

Effets secondaires Alerzina

En général, les médicaments à base de lévocétirizine sont bien tolérés par l'organisme, mais des symptômes indésirables peuvent survenir dans certaines circonstances. Lors de la prise d'Alerzin, les effets secondaires suivants peuvent être observés:

• Le tractus gastro-intestinal et d’autres organes digestifs peuvent réagir:

• Soif causée par la sécheresse de la muqueuse buccale.
• Diarrhée et constipation.
• Les crampes d’estomac sont une réponse à une irritation de la muqueuse du tube digestif.
• Hépatite.
• Nausées qui, si elles sont particulièrement intenses, conduisent à des vomissements.
• Troubles de la miction, rétention urinaire.
• Une défaillance dans la production des enzymes hépatiques.

• Réaction du système nerveux central:

• Insomnie ou, au contraire, somnolence.
• Troubles du goût.
• Évanouissement.
• L'apparition d'un essoufflement.
• Vertiges.
• Trouble psychopathologique léger (asthénie).
• Fatigue accrue.
• Altération de la sensibilité cutanée (paresthésie).
• Tremblements et convulsions.
• Sensation d'euphorie et d'hallucinations.
• Instabilité émotionnelle, pensées suicidaires.
• Symptômes de douleur dans la région de la tête.

• Manifestations de l'allergie:

• Irritation cutanée.
• Urticaire.
• Anaphylaxie.
• Hyperémie.
• Démangeaison.
• Éruptions cutanées.
• Œdème, dans les cas particulièrement graves, pouvant aller jusqu'à l'œdème de Quincke.

• La réaction du système cardiovasculaire se traduit par l’apparition d’une accélération du rythme cardiaque.
• L'organe visuel peut réagir par une perturbation de la clarté et de la netteté de la perception de l'image.
• Manifestations de nature différente:

• La myalgie est une douleur musculaire d’intensité et de nature variables.
• Augmentation du poids corporel.
• Augmentation de l'appétit.

Si un ou plusieurs des symptômes ci-dessus apparaissent, vous devez arrêter de prendre Alerzin. Cela peut suffire à faire disparaître les manifestations pathologiques. Il est toutefois conseillé de consulter votre médecin et de l'informer des effets indésirables sur votre organisme.

Surdosage

Si le patient, pendant le traitement, respecte scrupuleusement les instructions et les posologies recommandées, il n'y a pas lieu de craindre un surdosage d'Alerzin. En cas de non-respect des instructions et de surdosage, l'organisme du patient peut réagir en modifiant son humeur et son état: une somnolence est observée, puis brusquement remplacée par une excitabilité accrue, et inversement.

Il n'existe actuellement aucun antidote clair permettant de bloquer les effets de la lévocétirizine. Par conséquent, si ces symptômes apparaissent, il est conseillé de consulter un spécialiste. Il procédera à un examen, ajustera la posologie et, si nécessaire, prescrira un traitement symptomatique ou de soutien. Si moins de deux heures se sont écoulées depuis l'administration d'une dose importante de lévocétirizine, il est conseillé de provoquer des vomissements ou de procéder à un lavage gastrique. L'hémodialyse n'est pas efficace dans ce cas.

Interactions avec d'autres médicaments

Tout traitement complexe représente à la fois une opportunité d'améliorer son efficacité, mais aussi un risque d'aboutir à un résultat inverse et inattendu. Par conséquent, le choix judicieux des médicaments est la responsabilité de tout médecin, dont dépend la santé, et parfois la vie, de son patient. Le bon choix dépend du niveau de qualification et d'expérience du médecin. Lors de l'introduction d'un médicament dans un protocole thérapeutique, il est nécessaire de connaître leur influence mutuelle en cas d'utilisation conjointe. Examinons l'interaction d'Alerzin avec d'autres médicaments, due aux caractéristiques pharmacodynamiques de la lévocétirizine.

Les paires d'Alerzin en association avec la pseudoéphédrine, la cimétidine, le diazépam, l'azithromycine, le glipizide, le kétoconazole ou l'érythromycine fonctionnent bien et se complètent bien.

L'Alerzine doit être administrée avec prudence en association avec des sédatifs, car leur influence mutuelle et leur effet global sur l'organisme du patient ne sont pas totalement élucidés. En cas d'association avec des médicaments dépresseurs des récepteurs du système nerveux central, la lévocétirizine renforce légèrement leurs propriétés.

Avec l'administration en tandem de lévocétirizine et de théophylline, prises à une dose quotidienne de 0,4 g, une légère diminution de la clairance de la lévocétirizine est observée, d'environ 16 %.

L'utilisation concomitante du médicament en question et d'alcool éthylique est inacceptable.

L'heure et la quantité des repas n'ont pas d'effet significatif sur les propriétés thérapeutiques du médicament. Cependant, la lévocétirizine ne doit pas être prise avec des aliments. Dans ce cas, l'absorption du médicament par la muqueuse gastro-intestinale est légèrement diminuée.

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Conditions de stockage

L'efficacité du médicament utilisé dépend du bon respect des conditions de conservation d'Alerzin. Ce médicament doit être conservé dans une pièce dont la température ne dépasse pas 25 °C. Le lieu de conservation doit être sec et à l'abri de la lumière, notamment du soleil direct. L'accès aux jeunes enfants doit être limité.

Durée de conservation

Si toutes les conditions de conservation sont respectées, la durée de conservation du médicament est de deux ans. Si le médicament est présenté sous forme de gouttes, son efficacité thérapeutique est maintenue pendant quatre semaines après ouverture du flacon. Passé ce délai, les gouttes d'Alerzin ne doivent plus être utilisées. La date de péremption du médicament doit être indiquée sur l'emballage.