Agrelid

Agrelide est connu dans la pratique médicale comme un médicament du groupe des agents antiplaquettaires avec le nom international Anagrelide. Selon la classification pharmaceutique généralement acceptée, cet agent fait référence à des médicaments antiplasiques et immunomodulateurs, en particulier des agents antitumoraux. Par conséquent, Agregled est crypté sous le code L01XX35. Une capsule contient 0,5 mg de la substance active principale, qui est le chlorhydrate d'anagrélide monohydraté, et plusieurs composants supplémentaires.

Ce médicament est largement utilisé en pratique oncologique. Son utilisation est due à la teneur élevée en plaquettes dans la circulation sanguine humaine. En conséquence, des changements dans les caractéristiques rhéologiques du sang sont observés avec une augmentation de sa viscosité. Cela contribue à augmenter la probabilité de formation de thrombus. Agrelide peut être utilisé par les adultes et les enfants de plus de 7 ans. Cependant, il est nécessaire de prendre en compte la présence de réactions indésirables et d'adhérer strictement au schéma de prise du médicament. Il est nécessaire d'adhérer à un certain schéma d'augmentation et de diminution du dosage.

[1]

Les indications Agrelida

Les indications pour l'utilisation d'Agrelid sont basées sur son action principale, qui se manifeste par une diminution du nombre de plaquettes dans la circulation sanguine. Cet effet est utilisé à la fois pour le traitement et la prévention de la formation accrue de thrombus.

Ce médicament est nécessaire pour traiter la thrombocytose dans les maladies dont la pathogenèse est la prolifération de tissu myéloïde. À la suite de ces processus, il y a une augmentation du niveau de plaquettes dans le sang.

En plus de l'effet principal, Agreglide réduit le nombre de leucocytes et de globules rouges, mais avec l'observation des doses, ces paramètres ne changent pas de manière significative.

Indications Agreglide comprend également une thérapie symptomatique, lorsque certaines maladies sont accompagnées de manifestations cliniques sous la forme de réactions thrombo-hémorragiques. Dans la plupart des cas, de telles conditions pathologiques sont caractérisées par une évolution chronique, et nécessitent donc une sélection rigoureuse du dosage.

Des niveaux élevés de plaquettes dans le sang modifient significativement ses paramètres rhéologiques, qui consistent à augmenter la viscosité et à augmenter la thrombogénèse.

Formulaire de décharge

La forme de libération du médicament assure la délivrance de la substance active principale sur le site de son clivage et de son absorption. La forme d'Agrelide est une capsule. Grâce à cela, l'agent n'est pas exposé aux enzymes à l'avance et pénètre dans l'estomac sans changement. Les capsules sont contenues dans des flacons de 50 pièces dans chacun.

La substance active principale, qui fournit des effets thérapeutiques caractéristiques, est l'anagrélide. Une capsule contient une certaine quantité d'anagrélide, ce qui correspond à un dosage unique. Ainsi, la capsule du médicament contient 0,5 mg d'anagrélide, qui est le chlorhydrate monohydraté.

En outre, le médicament a des composants auxiliaires tels que le stéarate de magnésium, le lactose monohydraté, la cellulose microcristalline, la povidone, le lactose anhydre et la crospovidone.

La capsule se compose de gélatine, de dioxyde de silicium, d'eau purifiée, de dioxyde de titane (E 171) et de laurylsulfate de sodium. Grâce à une composition similaire, le médicament avec la substance active principale est protégé par une capsule de l'action des milieux actifs de l'organisme jusqu'au bon moment.

La capsule est extérieurement une coquille opaque de gélatine avec une teinte blanche ou légèrement crémeuse. Taille # 4, et l'inscription sur chaque capsule est représentée par une dose de "0,5 mg". En outre, ces données sont également écrites sur le bouchon du flacon. Les remplissages de capsule sont pratiquement des granules blancs.

Pharmacodynamique

 Fournit une réduction du nombre total de plaquettes dans la circulation sanguine. Avec l'administration orale de ce médicament, une diminution dose-dépendante des taux de plaquettes dans les parties périphériques du système circulatoire est observée.

Des études cliniques ont montré une inhibition de l'anagrélide par la prolifération des mégacaryocytes. Cet effet est dose-dépendant. Dans le sang de personnes en bonne santé qui ont pris Agrelid, il y avait des violations du stade postmitotique du développement des mégacaryocytes. En outre, il y avait une diminution de leur taille.

Les doses thérapeutiques d'Agrelide contribuent non seulement à une diminution significative du taux de plaquettes, mais aussi à une leucopénie mineure et à une anémie.

 Provoque l'inhibition de la phosphodiestérase III de l'AMP cyclique. Ces inhibiteurs peuvent provoquer une diminution de l'adhésion des plaquettes. Un effet thérapeutique plus prononcé est observé lors de la prise de doses élevées du médicament.

Agreglide n'a pas d'effet significatif sur les paramètres du système de coagulation sanguine, la durée du cycle de vie des plaquettes et les caractéristiques morphologiques de la moelle osseuse. Ce médicament n'affecte pas la pression artérielle systémique, le rythme et la fréquence cardiaque, ainsi que l'urine et l'ECG.         

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique Agrelid provoque un clivage rapide de l'anagrélide dans l'estomac et les intestins, car plus de 75% de la capsule est absorbée avec précision dans l'intestin. Après l'administration orale du médicament avec une dose de 0,5 mg à 2,0 mg, la pharmacocinétique d'Agrelyde est caractérisée par des réactions typiques pour le médicament.

Admission de ce médicament à un estomac vide à une dose de 0,5 mg provoque sa demi-élimination pendant plus d'une heure. Basé sur ces caractéristiques, l'Agrelide peut être pris 2 à 4 fois par jour. De plus, la substance active principale n'a pas d'effet cumulatif.

Après l'administration orale du médicament, son métabolisme se produit rapidement, à la suite de laquelle la majeure partie est excrétée par les organes urinaires tout au long de la journée. En outre, pas plus de 1% est attribué inchangé.

Il convient de garder à l'esprit que la réception simultanée d'Agrelid avec de la nourriture ralentit son absorption, à la suite de laquelle sa substance active est plus longue dans la circulation sanguine. La prise d'anagrélide à la posologie de 0,5 mg après un repas se caractérise par une légère diminution de la biodisponibilité de 15%, en parallèle, la demi-vie d'élimination passe à près de 2 heures.

Pharmacocinétique dans une dose unique de 1 mg ne change pas dans la forme grave de l'insuffisance rénale avec une clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min. Chez les personnes atteintes d'insuffisance hépatique modérée, la demi-vie est prolongée de 8 fois.

Dosage et administration

La méthode d'administration et la dose sont déterminées par la forme de libération et la composition quantitative d'une capsule. À cet égard, le médicament est pris en interne avec une dose unique de 0,5 mg (1 capsule). Au stade initial de la thérapie Agreglide, il est nécessaire de surveiller l'état de la personne pour la correction de la posologie et la prévention des complications.

Le traitement de début devrait avoir une dose non supérieure à 2 mgs / jours, divisée en plusieurs doses. Plus loin dans une semaine devrait maintenir cette dose. Si l'effet est insuffisant, augmenter graduellement la dose au minimum efficace. Cela signifie que vous devez sélectionner la dose minimale qui aurait l'effet désiré.

Pour déterminer les résultats du traitement, il est nécessaire de surveiller le taux de plaquettes, qui ne doit pas dépasser 600 × 109 / L au début, et se situer dans le temps entre 150 et 400 × 109 / L.

Le mode d'application et la dose doivent être choisis individuellement. En l'absence de l'effet désiré, la dose doit être augmentée de 0,5 mg / jour pendant toute la semaine. Une dose unique ne doit pas dépasser 2,5 mg et une dose journalière ne doit pas dépasser 10 mg / jour.

Au cours de la première semaine de traitement, la numération plaquettaire doit être vérifiée tous les deux jours. En outre, lors du choix de la dose - il suffit de vérifier leur quantité une fois par semaine. Le premier changement significatif vers la diminution des plaquettes devrait être attendu au plus tôt 2-3 semaines après le début du traitement. La dose d'entretien dans la plupart des cas est de 1-3 mg / jour.

En ce qui concerne les enfants de 7 à 14 ans, il est rationnel de commencer par une dose unique de 0,5 mg d'anagrélide et d'augmenter progressivement jusqu'à 0,5 mg 4 fois par jour. Pour sélectionner la dose minimale efficace, vous devez suivre le même schéma que pour les adultes.

Chez les personnes âgées, il n'est pas nécessaire de réviser la posologie en l'absence de contre-indications. Les personnes souffrant d'insuffisance hépatique et rénale devraient analyser les avantages et les risques de développer des effets secondaires de l'anagrélide.

[3], [4]

Utiliser Agrelida pendant la grossesse

Des études qui auraient prouvé l'efficacité de ce médicament sur le corps d'une femme enceinte n'ont pas été réalisées. À cet égard, l'utilisation de la drogue n'est pas souhaitable en raison du manque de données fiables sur son utilisation.

En outre, cela s'applique aux femmes qui allaitent, car la pénétration de la substance active principale dans le lait n'est pas connue. Dans le cas où une femme tombe enceinte lors de la réception d'Agreglida, elle doit être consciente des effets secondaires de ses actions et de l'impact sur le développement du fœtus.

Pour éviter une telle situation, il est nécessaire d'utiliser en plus la contraception pendant l'application de ce médicament. Ceux-ci peuvent être des contraceptifs oraux ou une méthode de protection barrière.

Les deux utilisations de la drogue pendant la grossesse et pendant la période de lactation devraient être discutées avec le docteur. Cela est dû au manque d'informations sur les effets de l'anagrélide sur le fœtus, ainsi que sur le bébé déjà né. Ainsi, lors de la réception de la drogue devrait cesser d'allaiter.

Contre-indications

Contre-indications à l'utilisation d'Agrelide comprennent les caractéristiques individuelles du corps et la présence d'une pathologie concomitante. L'intolérance d'Agreglide peut être due à la réaction génétique de l'organisme à certaines substances constituantes. Des effets secondaires peuvent se développer sur la substance active principale - l'anagrélide ou tout autre composant auxiliaire. En outre, l'utilisation de la drogue chez les enfants de moins de 7 ans est interdite.

Contre-indications à l'utilisation d'Agrelid sous la forme d'une pathologie concomitante peut empêcher l'utilisation de ce médicament sur une longue période de temps.

De telles conditions comprennent une insuffisance hépatique plus lourde que légère. L'indicateur de la gravité de la maladie est une augmentation de la teneur en enzymes hépatiques plus de 5 fois. Pour contrôler le fonctionnement du foie, il est nécessaire de prendre en compte le taux d'ALT et d'AST.

Il est également nécessaire de prendre en compte la gravité de l'évolution de l'insuffisance rénale dans la sélection des doses pour l'utilisation à long terme d'Agrelyd. Pour déterminer le degré de dysfonctionnement, ainsi que pour contrôler le travail des reins, l'indice de filtration de la créatinine doit être pris en compte.

En dépit du fait que le principal ingrédient actif du médicament peut réduire le nombre de plaquettes dans le sang, encore Agrelid n'est pas le médicament de choix pour le traitement des complications mettant en danger la vie de thrombocytose. 

Effets secondaires Agrelida

Effets secondaires Agreglide n'est généralement pas très prononcé et passe rapidement sans traitement spécifique. À l'observation des doses et la fréquence de la réception ils peuvent être absents.

En présence de la fréquence de syndrome myéloprolifératif et la gravité des effets secondaires est pratiquement inchangé par rapport à la durée du traitement. Dans des cas exceptionnels, il peut se développer dans un état grave de stagnation dans l'insuffisance cardiaque, la cardiomyopathie, péricardite, infarctus du myocarde, de plus grandes tailles cardiaques, blocage total de l'impulsion du muscle cardiaque et du flutter auriculaire. En outre il y a une violation de la circulation cérébrale, l'apparition d'infiltration dans les poumons, la fibrose pulmonaire, l'hypertension pulmonaire, l'inflammation de l'estomac, le pancréas, la formation d'ulcères dans l'estomac et des intestins, ainsi que des crises.

 Lorsque le dosage est augmenté, les effets secondaires d'Agrelide sont observés dans une plus grande intensité et fréquence. Le plus souvent ne peuvent pas être des maux de tête observée, sensation de palpitations, troubles du rythme, insuffisance cardiaque, une diminution de la pression artérielle, perte de conscience, les symptômes dyspeptiques, les symptômes de pancréatite et des saignements du tube digestif, altération du fonctionnement de l'intestin, en particulier, la diarrhée, ballonnements, nausées, vomissements et syndrome douloureux.

Des étourdissements, des changements de sensibilité, de la dyspnée, de la toux, des douleurs thoraciques, des bouffissures périphériques et diverses éruptions cutanées sont également possibles.

Les manifestations courantes peuvent inclure une faiblesse, une fatigue accrue, une diminution du nombre de globules rouges et des plaquettes dans le sang, des saignements et des thromboses.

Il est souvent possible l'apparition de douleurs le long de la colonne vertébrale, dans les articulations, les muscles et les os. Le système nerveux peut provoquer de l'insomnie, une altération de la conscience, des hallucinations et une augmentation de l'irritabilité.

[2]

Surdosage

Un surdosage peut survenir en cas de non-respect des recommandations pour les dosages utilisés, ainsi que pour l'administration à long terme de ce médicament sans contrôle. En cas de surdosage, le système cardiovasculaire et digestif est le premier à réagir, puisque le médicament est pris par voie orale.

Ainsi, il est nécessaire de réviser le dosage lorsque des nausées, des vomissements et des troubles du rythme et de la conduction du pouls se produisent sur le muscle cardiaque. L'anagrélide n'a pas son antidote spécifique. Lorsque les premiers symptômes d'un surdosage apparaissent, vous devriez immédiatement consulter un médecin et être sous contrôle pendant une période difficile.

Surdosage menace avec une telle condition que les manifestations hémorragiques en raison d'une diminution du nombre de plaquettes dans le sang. Il est nécessaire d'annuler le médicament et de surveiller régulièrement le taux de plaquettes. L'utilisation d'Agrelide ne peut être reprise qu'après la normalisation du taux de plaquettes.

Si les doses recommandées d'anagrélide sont dépassées, une réduction de la pression artérielle systémique avec des conditions hypotoniques périodiques, une perte de conscience et un collapsus peuvent survenir. Ces symptômes peuvent se développer après la prise de 5 mg d'anagrélide.

Interactions avec d'autres médicaments

Interaction Agrelide avec d'autres médicaments est dû à sa capacité à inhiber la phosphodiestérase III, de sorte que l'utilisation simultanée de médicaments avec un mécanisme d'action similaire est contre-indiquée. Ces médicaments comprennent le cilostazol, la milrinone, l'amrinone, l'énoximone et l'olprinone.

L'oméprazole, le sucralfate et la fluvoxamine peuvent avoir un effet négatif sur l'absorption de l'ingrédient actif principal. Agreglide peut améliorer l'effet thérapeutique d'autres agents qui augmentent les taux de plaquettes dans le sang, par exemple l'acide acétylsalicylique. En conséquence, le risque de développer des saignements massifs augmente, il est donc nécessaire de surveiller régulièrement leur niveau.

Interactions Agrelid avec d'autres médicaments, tels que la warfarine, la digoxine, l'acétaminophène, la ranitidine, le furosémide, l'hydroxyurée et des suppléments de fer allopurinol, aucun effet négatif n'a été provoqué.

Un traitement complexe avec de l'anagrélide en association avec une phlébotomie a donné de bons résultats, comme avec une combinaison d'anagrélide avec de l'aspirine, des agents alkylants, de l'hydroxyurée et de l'interféron.

[5], [6], [7], [8]

Conditions de stockage

Conditions de stockage Agrelid implique la mise en œuvre de certaines recommandations de respect de la température, de l'humidité et de l'espace de stockage. Ce médicament nécessite de maintenir la température à un niveau ne dépassant pas 25 degrés.

L'endroit où un stockage supplémentaire est attendu ne devrait pas être influencé par la lumière directe du soleil. Il est également nécessaire de prendre soin de l'inaccessibilité des enfants à ce médicament. Agreglide est contre-indiqué chez les nourrissons dont l'âge ne dépasse pas 7 ans. Cependant, s'ils ont accès au médicament, un surdosage ou un blocage de la capsule des voies respiratoires supérieures est possible.

Les conditions de stockage d'Agrelide assurent la conservation des propriétés thérapeutiques indiquées du médicament pendant la durée de conservation. Sous réserve du non-respect des exigences de stockage, Agreglide peut perdre ses effets caractéristiques et, après administration, provoquer des réactions secondaires.

Il n'est pas recommandé de prendre ce produit pharmaceutique lorsqu'il est stocké dans des conditions défavorables afin d'éviter le développement de réactions indésirables, connues et spontanées.

[9], [10], [11]

Durée de conservation

La durée de conservation est caractérisée par une période pendant laquelle le médicament conserve ses propriétés thérapeutiques et cause des dommages. Cependant, le respect des conditions de stockage est une exigence nécessaire. En l'absence de mise en œuvre des recommandations, l'anagrélide peut perdre ses propriétés prouvées et affecter négativement le corps.

La durée de conservation de ce médicament est de 5 ans. Agrelide n'est pas autorisé à utiliser si l'emballage dans lequel le médicament est stocké est endommagé. Chaque emballage contient 50 capsules dans un flacon, s'il est endommagé, il est possible de ne pas observer les conditions de stockage de la préparation.

La date d'expiration est calculée en tenant compte de la sécurité de la substance active principale et des composants auxiliaires. Dès que la dernière période de prise du médicament expire, il est nécessaire d'arrêter de l'utiliser.

L'agrelide est un médicament efficace pour son utilisation en tant que traitement intégré pour de nombreuses maladies, dont la base est l'augmentation des taux de plaquettes avec une modification des caractéristiques rhéologiques du sang et une thrombose accrue.

[12]