Acyclovir

L'acyclovir est un médicament antiviral conçu pour traiter les infections causées par certains types de virus. Il est le plus souvent utilisé pour lutter contre les virus de l'herpès, tels que le virus de l'herpès simplex (HSV) 1 et 2, qui provoquent l'herpès oral et génital, et le virus de la varicelle-zona et l'herpès zoster.

L'acyclovir interagit spécifiquement avec les enzymes virales, ce qui le rend particulièrement efficace contre les virus de l'herpès. Après être entré dans le corps, l'acyclovir est converti sous une forme active, l'acyclovir triphosphate, par l'action des enzymes virales. Cette forme activée est incorporée dans l'ADN du virus, bloquant sa capacité à se reproduire davantage.

Les indications Acyclovir

1. Herpessimplex (herpès simplex): l'acyclovir est utilisé pour traiter les infections primaires et récurrentes par l'herpès, qui peuvent se manifester comme une stomatite herpétique (apparition de problèmes dans la bouche), une herpès génital herpétique (dans la zone génitale), une kératite herpétique (aux yeux) et d'autres formes.
2. Bardons (Herpès Zoster): L'acyclovir est utilisé pour traiter les bardeaux causés par le virus Varicelle Zoster. Cette condition est caractérisée par l'apparition d'une éruption cutanée douloureuse, généralement située le long du nerf.
3. Péchonalon (varicelle): L'acyclovir peut être utilisé pour traiter la varicelle chez les adultes et les enfants.
4. Prévention des récidives: le médicament peut être utilisé pour prévenir les infections récurrentes chez les patients atteints de systèmes immunitaires affaiblis.
5. Prévention des infections associées au VIH: chez les patients infectés par le VIH, l'acyclovir peut être prescrit pour prévenir certaines infections herpétiques telles que la stomatite herpétique ou l'herpès génital.

Pharmacodynamique

1. Inhibition de l'ADN polymérase virale: Le principal mécanisme d'action de l'acyclovir est sa capacité à inhiber l'ADN polymérase virale, qui est responsable de la réplication de l'ADN viral. L'acyclovir est incorporé dans le brin d'ADN viral comme un faux nucléotide, entraînant la cessation d'une autre synthèse d'ADN virale.
2. Sélectivité aux cellules virales: l'acyclovir est activé par la phosphorylation dans la cellule infectée par le virus, et donc son action est principalement dirigée vers les cellules virales. Cela minimise la toxicité du médicament aux cellules normales du corps.
3. La réduction de la durée et de la gravité de l'infection: l'utilisation de l'acyclovir peut réduire la durée et la gravité de l'infection causée par le VPH et les MST et réduire le risque de complications.
4. Prévention des récidives: l'acyclovir est également efficace pour prévenir les récidives d'infection, en particulier lorsqu'elle est prise par intermittence sur une longue période de temps.
5. Réduire la probabilité de transmission: l'utilisation de l'acyclovir peut également réduire la probabilité de transmission d'une personne infectée à une personne en bonne santé.

Pharmacocinétique

1. Absorption: Après l'administration orale d'acyclovir, elle est bien absorbée par le tractus gastro-intestinal. L'absorption peut être ralenti par l'apport concomitant de nourriture, de sorte que le médicament est le plus souvent pris 1 heure avant un repas ou 2 heures après un repas.
2. Distribution: L'acyclovir a un faible volume de distribution dans le corps, environ 1,6-2,0 l / kg. Il pénètre bien dans de nombreux tissus et organes, notamment le cerveau, le foie, les reins, les poumons, la peau et les yeux.
3. Métabolisme: L'acyclovir est au moins métabolisé. La majeure partie de la dose est excrétée inchangée à travers les reins.
4. Excrétion: environ 60 à 90% de la dose administrée d'acyclovir est excrétée par les reins sous une forme inchangée, principalement dans les 24 premières heures suivant l'administration.
5. Demi-vie: la demi-vie de l'acyclovir du corps est d'environ 2 à 3 heures chez les adultes ayant une fonction rénale normale. Ce temps peut être plus long chez les patients atteints de fonction rénale altérée.
6. Dosage: le dosage de l'acyclovir peut être modifié chez les patients présentant une fonction rénale altérée pour éviter l'accumulation du médicament dans le corps et minimiser le risque d'effets toxiques.
7. Pharmacocinétique sous différentes formes posologiques: pour les onguents, les crèmes et les gels appliqués sur la peau, la biodisponibilité de l'acyclovir dans une application topique est faible. Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, sa biodisponibilité est proche de 100%.

Utiliser Acyclovir pendant la grossesse

1. Herpès génital:

   • Dans les cas d'herpès génital primaire ou de récidives graves pendant la grossesse, l'acyclovir peut être prescrit pour réduire le risque de transmission au nouveau-né. L'infection des nouveau-nés par l'herpès peut être grave et entraîner de graves complications.

2. Prévention et traitement:

   • L'acyclovir peut être utilisé pour empêcher l'herpès récurrent chez les femmes enceintes, en particulier au troisième trimestre, pour réduire la probabilité d'herpès actif pendant le travail, ce qui nécessite une césarienne.

3. Évaluation des risques et des avantages:

   • La prescription de l'acyclovir pendant la grossesse doit être basée sur une évaluation minutieuse de l'équilibre des risques et des avantages potentiels. Cela comprend la prise en compte de la gravité de l'infection, du stade de la grossesse et de la santé générale de la femme enceinte.

Précautions:

• Surveillance:

  • Si l'acyclovir est utilisé pendant la grossesse, une surveillance médicale régulière de la santé maternelle et fœtale est importante.

• Dosage:

  • La dose efficace la plus faible qui fournit un contrôle d'infection pour minimiser l'exposition fœtale doit être utilisée.

• Consultation avec un médecin:

  • Toutes les questions concernant l'utilisation de l'acyclovir ou de tout autre médicament pendant la grossesse doivent être discutées avec votre médecin, qui peut prendre en compte tous les facteurs individuels et recommander les options de traitement les plus sûres et les plus efficaces.

Contre-indications

1. Intolérance ou allergie individuelle: les personnes ayant une intolérance individuelle connue à l'acyclovir ou à tout autre composant du médicament devraient éviter son utilisation.
2. Grossesse et allaitement: l'utilisation de l'acyclovir pendant la grossesse et l'allaitement devrait être coordonnée avec un médecin. Habituellement, l'utilisation de l'acyclovir pendant cette période est possible, mais nécessite la prudence et l'évaluation des risques et des avantages potentiels.
3. Insuffisance hépatique: En présence d'une maladie hépatique grave, un ajustement posologique ou un retrait complet du médicament peut être nécessaire.
4. Maladie rénale: les patients atteints de fonction rénale altérée peuvent nécessiter un ajustement posologique de l'acyclovir.
5. États d'immunodéficience: Chez les patients atteints de troubles du système immunitaire tels que l'infection par le VIH ou la prise de médicaments immunosuppresseurs, l'acyclovir peut être contre-indiqué ou nécessiter une prudence particulière.
6. Âge pédiatrique: l'innocuité et l'efficacité de l'acyclovir chez les enfants de moins de 2 ans n'ont pas été établies.
7. ATTENTION Lorsqu'elle est utilisée avec d'autres médicaments: l'acyclovir peut interagir avec d'autres médicaments, vous devez donc discuter des risques et des effets secondaires possibles avec votre médecin, surtout si vous prenez d'autres médicaments.

Effets secondaires Acyclovir

Effets secondaires communs

• Les maux de tête et la fatigue sont des symptômes courants qui peuvent survenir lors de la prise de l'acyclovir.
• Les nausées et les vomissements, ainsi que la diarrhée et les douleurs abdominales, sont courantes lors de la prise de l'acyclovir par voie orale.

Effets secondaires de l'application topique

• Rougeur, démangeaisons ou brûlures sur le site d'application de la crème ou de la pommade, qui est généralement temporaire et disparaît lorsque vous cessez d'utiliser le médicament.

Effets secondaires pendant l'administration intraveineuse

• Inflammation des veines sur le site d'injection, ce qui peut entraîner une douleur.
• Des réactions plus graves peuvent inclure des lésions rénales et des enzymes hépatiques élevées, en particulier à des doses élevées ou chez les patients atteints d'une maladie rénale antérieure.

Effets secondaires rares et graves

• Les réactions allergiques telles que les éruptions cutanées, les ruches, l'œdème de Quincke et même le choc anaphylactique.
• Réactions neurologiques telles que les étourdissements, la désorientation, les hallucinations, les convulsions, l'anxiété et les tremblements. Ces réactions sont plus fréquentes chez les patients présentant une fonction rénale altérée ou chez ceux qui reçoivent des doses élevées du médicament.
• Thrombocytopénie (nombre de plaquettes abaissé) et leucopénie (nombre de globules blancs abaissé), ce qui peut affecter la capacité du corps à résister aux infections.

Surdosage

1. Effet toxique sur les reins: dans le cas d'une insuffisance rénale de surdose d'acyclovir peut se développer en raison de la formation de cristaux d'acyclovir dans les reins, ce qui entraîne leurs dommages. Cela est particulièrement probable si la fonction rénale est altérée en même temps.
2. Symptômes du système nerveux central (SNC): peut inclure des maux de tête, une somnolence, une réflexion ralentie, des convulsions et un coma.
3. Troubles gastro-intestinaux: des nausées, des vomissements, de la diarrhée et des douleurs abdominales peuvent survenir.
4. Troubles de l'équilibre électrolytique: l'hyperkaliémie ou l'hyponatrémie peut se développer.
5. Réactions allergiques: urticaire, prurit, œdème, œdème angio-œdème et anaphylaxie peuvent se produire.

Interactions avec d'autres médicaments

1. Probnicide: le probénicide peut augmenter la concentration d'acyclovir dans le sang en retardant son élimination du corps, ce qui peut entraîner une augmentation de son effet thérapeutique et un risque accru de toxicité.
2. Mycophénolate mofetil: L'acyclovir peut diminuer la concentration sanguine du mycophénolate mofetil en accélérant son métabolisme dans le foie, ce qui peut réduire son efficacité en tant qu'immunosuppresseur.
3. Médicaments provoquant une néphrotoxicité: en combinaison avec des médicaments tels que les antibiotiques aminoglycosides ou la cyclosporine, l'acyclovir peut augmenter le risque d'effets néphrotoxiques, en particulier chez les patients présentant une fonction rénale altérée.
4. Médicaments affectant la fonction rénale: en combinaison avec des médicaments qui peuvent affecter la fonction rénale, tels que certains anti-inflammatoires non stéroïdiens ou diurétiques, il peut y avoir une augmentation de l'effet toxique de l'acyclovir sur les reins.
5. Cimétidine et médicaments anti-inflammatoires contenant des inhibiteurs de COX-2: ces médicaments peuvent augmenter la concentration d'acyclovir dans le sang en raison du retard de son métabolisme dans le foie, ce qui peut entraîner une augmentation de son effet thérapeutique et un risque accru de toxicité.
6. Médicaments provoquant une hépatotoxicité: l'acyclovir peut augmenter l'effet hépatotoxique de certains médicaments, tels que les inhibiteurs du paracétamol ou de la protéase, ce qui peut conduire au développement d'une insuffisance hépatique.
7. Des médicaments provoquant une hyperkaliémie: en combinaison avec des médicaments qui augmentent les taux de potassium sanguin, tels que la spironolactone ou les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACEIS), une augmentation de l'hyperkaliémie peut se produire.