Acétylcystéine

L'acétylcystéine est une substance médicinale dérivée de l'acide aminé cystéine. Il est souvent utilisé en médecine comme agent mucolytique, c'est-à-dire un médicament qui liquéfie et améliore l'expectoration des crachats.

Le médicament est utilisé pour traiter diverses maladies respiratoires telles que la bronchite, la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC), l'asthme bronchique, la mucoviscidose et autres.

L'acétylcystéine agit en brisant les liaisons disulfure dans les mucoprotéines des crachats, ce qui entraîne leur liquéfaction et l'amélioration de l'expectoration. Le médicament possède également des propriétés antioxydantes, protégeant les poumons des dommages causés par les radicaux libres.

Les indications Acétylcystéine

1. Bronchite chronique et exacerbée : L'acétylcystéine aide à adoucir les crachats et à améliorer leur expectoration en cas d'exacerbations ou d'évolution chronique de la bronchite.
2. Maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC) : L'acétylcystéine peut être prescrite aux patients atteints de BPCO pour les aider à mieux respirer en fluidifiant les crachats et en réduisant leur viscosité.
3. L'asthme bronchique: Le médicament peut être utilisé dans le traitement complexe de l'asthme bronchique pour soulager l'inflammation des voies respiratoires et faciliter l'expectoration.
4. Fibrose kystique: Chez les patients atteints de mucoviscidose, l'acétylcystéine peut aider à réduire la viscosité des crachats et à améliorer l'expectoration.
5. Pneumonie: En cas de pneumonie, le médicament peut être prescrit pour faciliter l’expectoration et accélérer la récupération.
6. Prévention des maladies respiratoires récurrentes : L'acétylcystéine peut être utilisée pour prévenir les récidives de bronchite et d'autres maladies respiratoires chez les patients qui y sont sujets.

Pharmacodynamique

1. Action mucolytique:

   • La principale action pharmacodynamique de l'acétylcystéine réside dans sa capacité à rompre les liaisons disulfure des mucopolysaccharides formant les expectorations.
   • En brisant ces liaisons, l'acétylcystéine améliore l'expectoration des crachats chez les patients atteints de pathologies broncho-pulmonaires aiguës et chroniques telles que la bronchite, la bronchectasie, la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC), l'asthme et la mucoviscidose.

2. Action antioxydante:

   • L'acétylcystéine possède des propriétés antioxydantes dues à la présence d'un groupe thiol dans sa structure.
   • Il est capable de neutraliser les radicaux libres tels que le peroxyde d'hydrogène et les radicaux hydroxyles, prévenant ainsi le stress oxydatif et les dommages cellulaires.

3. Action anti-inflammatoire:

   • L'acétylcystéine peut avoir des effets anti-inflammatoires en réduisant la concentration de cytokines et d'autres médiateurs inflammatoires.
   • Cette action contribue à réduire l’inflammation des voies respiratoires et à réduire les symptômes associés tels que la toux et les difficultés respiratoires.

4. Protection contre les lésions pulmonaires:

   • L'acétylcystéine peut également protéger les poumons des dommages causés par divers facteurs tels que les infections, le tabagisme, la pollution de l'air et les substances toxiques.
   • Ce médicament peut réduire l’inflammation et le stress oxydatif dans les poumons, favorisant ainsi la réparation pulmonaire et améliorant la fonction respiratoire.

Pharmacocinétique

1. Absorption: Après administration orale d'acétylcystéine, celle-ci est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal. Les concentrations sanguines maximales sont généralement atteintes 1 à 2 heures après l'ingestion.
2. Distribution: L'acétylcystéine a un grand volume de distribution, ce qui signifie qu'elle est largement distribuée dans tous les tissus du corps. Il pénètre la barrière hémato-encéphalique et peut atteindre des concentrations élevées dans le système nerveux central.
3. Métabolisme: L'acétylcystéine subit un métabolisme minimal dans l'organisme. Il est principalement métabolisé dans le foie en cystéine, qui peut ensuite être utilisée pour synthétiser le glutathion, un antioxydant clé de l'organisme.
4. Excrétion: L'acétylcystéine et ses métabolites sont éliminés de l'organisme principalement par les reins. La majeure partie de la dose est excrétée sous forme de métabolites et de cystéine dans l'urine.
5. Demi-vie: La demi-vie de l'acétylcystéine dans l'organisme est d'environ 6 à 14 heures. En cas de dysfonctionnement rénal, ce délai peut augmenter.
6. Caractéristiques individuelles: La pharmacocinétique de l'acétylcystéine peut être altérée chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique.
7. Longue durée effets : Après avoir pris de l'acétylcystéine, il y a un effet durable en raison de sa capacité à augmenter les niveaux de glutathion dans le corps, ce qui aide à lutter contre le stress oxydatif.

Utiliser Acétylcystéine pendant la grossesse

L'acétylcystéine ne dispose pas de données cliniques rigoureuses sur la sécurité de son utilisation pendant la grossesse, mais des données préliminaires indiquent qu'elle n'a pas d'effets tératogènes (provoquant des malformations) chez les animaux. En l’absence de preuves claires de sécurité :

1. Premier trimestre: Au cours des trois premiers mois de la grossesse, l'utilisation de l'acétylcystéine n'est recommandée qu'en cas d'absolue nécessité et uniquement si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. En effet, le premier trimestre est une période critique pour le développement de tous les principaux organes du fœtus.

2. Deuxième et troisième trimestres : L'utilisation de l'acétylcystéine peut être plus sûre au cours des deuxième et troisième trimestres, mais nécessite néanmoins prudence et surveillance médicale. Une évaluation du rapport bénéfice/risque doit être effectuée.

Surveillance médicale

Si une femme enceinte doit utiliser de l'acétylcystéine, cela doit être fait sous stricte surveillance médicale. Les médecins doivent surveiller l’état de la mère et du fœtus pour détecter à temps tout effet indésirable possible.

Contre-indications

1. Individuel entiertolérance ou allergie: Les personnes présentant une intolérance individuelle connue à l'acétylcystéine ou à tout autre composant du médicament doivent éviter son utilisation.
2. Peptique ulcère de l'estomac et du duodénum: Le médicament peut augmenter l'irritation de la muqueuse gastrique et intestinale, son utilisation peut donc être contre-indiquée en cas d'ulcère gastroduodénal.
3. Saignement: L'acétylcystéine peut augmenter le risque de saignement et doit donc être utilisée avec prudence chez les patients présentant des troubles de la coagulation ou prenant des anticoagulants.
4. Grossesse et Allaitement : l'innocuité de l'utilisation de l'acétylcystéine pendant la grossesse et l'allaitement n'a pas été établie. Son utilisation doit donc être coordonnée avec un médecin.
5. Des bronches asthme avec périodes d'exacerbations: L'utilisation d'acétylcystéine peut augmenter les spasmes bronchiques chez les patients souffrant d'asthme bronchique, en particulier lors d'exacerbations.
6. Insuffisance hépatique: En présence d'une maladie hépatique grave, un ajustement de la posologie ou un arrêt complet du médicament peut être nécessaire.
7. Âge pédiatrique: La sécurité et l'efficacité de l'acétylcystéine chez les enfants de moins de 2 ans n'ont pas été établies.

Effets secondaires Acétylcystéine

1. Réactions anaphylactoïdes: Les réactions les plus courantes à l'administration intraveineuse d'acétylcystéine comprennent des éruptions cutanées, un prurit, un œdème de Quincke, un bronchospasme et rarement une hypotension. Ces réactions sont dues à des mécanismes non immunologiques et surviennent souvent au début du traitement, lorsque les concentrations sanguines du médicament sont les plus élevées (Sandilands & Bateman, 2009).
2. Troubles gastro-intestinaux: Les effets secondaires courants comprennent les nausées, les vomissements et la diarrhée. Ces symptômes sont plus fréquemment associés à l'administration orale d'acétylcystéine, en particulier à des doses élevées (Chyka et al., 2000).
3. Effet sur le sang coagulation : l'acétylcystéine peut affecter les paramètres de la coagulation sanguine, ce qui est important lors de l'interprétation des tests chez les patients présentant un surdosage en paracétamol mais sans signe de lésion hépatique (Schmidt et al., 2002).
4. Interaction avec d'autres Médicaments : l'acétylcystéine peut interagir avec d'autres médicaments, y compris ceux qui affectent le stress oxydatif et le métabolisme des médicaments, ce qui nécessite une attention particulière en thérapie d'association.

Surdosage

1. Problèmes gastro-intestinaux: Des nausées, des vomissements, de la diarrhée, des douleurs à l'estomac et un inconfort peuvent survenir.
2. Réactions allergiques graves: Dans de rares cas, des réactions allergiques telles qu'urticaire, prurit, œdème laryngé, anaphylaxie peuvent survenir.
3. Irritation de la muqueuse respiratoire: Une irritation et une inflammation de la muqueuse respiratoire peuvent survenir lors de l'inhalation ou de l'ingestion de fortes doses d'acétylcystéine.
4. Augmentation de la cystéine sanguine les niveaux: Sang Les taux de cystéine peuvent être élevés, ce qui peut entraîner des problèmes supplémentaires, en particulier chez les patients souffrant de troubles rénaux ou de maladies génétiques liées au métabolisme des acides aminés.

Interactions avec d'autres médicaments

1. Paracétamol (acétaminophène): L'association de l'acétylcystéine avec du paracétamol peut renforcer son effet hépatoprotecteur et aider à prévenir les lésions hépatiques associées à un surdosage de paracétamol.
2. Nitroglycérine: L'acétylcystéine peut réduire l'efficacité de la nitroglycérine dans le traitement de l'angine de poitrine car l'effet hépatoprotecteur de l'acétylcystéine peut réduire la formation d'oxyde nitrique.
3. Médicaments contenant des tétracyclines et des aminosides: L'acétylcystéine peut interagir avec ces antibiotiques et réduire leur absorption par le tractus gastro-intestinal.
4. Héparine: L'interaction de l'acétylcystéine avec l'héparine peut entraîner une augmentation de l'effet anticoagulant de l'héparine.
5. Carbamazépine: L'acétylcystéine peut diminuer la concentration de carbamazépine dans le sang en raison de l'accélération de son métabolisme dans le foie.
6. Préparations contenant du charbon actif: L'association de l'acétylcystéine avec du charbon actif peut réduire son effet hépatoprotecteur.
7. Médicaments contenant des nitrofuranes: L'acétylcystéine peut augmenter la toxicité des antibiotiques nitrofuranes en augmentant leur concentration dans le foie.
8. Médicaments affectant la fonction rénale: L'interaction avec des médicaments affectant la fonction rénale peut entraîner des modifications de la pharmacocinétique de l'acétylcystéine.