Abamat

« Abamat » ne changera pas l’attitude humaine envers la maladie, mais c’est un excellent médicament antiviral, spécialement développé par des scientifiques médicaux pour les enfants et les adultes infectés par le VIH.

Les indications Abamat

« Abamat », dont le nom international est « Abacavir », est destiné au traitement du virus - VIH chez les adultes et les enfants.

Le traitement par ce médicament requiert une prudence particulière, car l'infection par le VIH affecte l'ensemble du corps humain. Par conséquent, le médicament doit être pris sous la stricte surveillance d'un médecin expérimenté dans la prise en charge des patients atteints du sida et du VIH. Pendant le traitement, la charge virale et le nombre de lymphocytes CD4 du patient doivent être évalués. Les patients doivent être informés que l'utilisation d'« Abamat » ne prévient pas la transmission du virus de l'immunodéficience humaine par le sang ou par contact intime.

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Formulaire de décharge

"Abamat" se présente sous forme de comprimés de couleur pêche, qui sont enrobés d'une coque ronde biconvexe, avec l'inscription "M20" sur une face, de l'autre côté il y a une "bande" à casser en deux parties, dont chaque partie est une dose de 60 mg.

"Abamat" "M110" est presque identique à "Abamat" "M20", mais la forme de libération de "M110" - les capsules sont également de couleur pêche, logiquement, ont l'inscription "M110" sur un côté, l'autre côté est lisse, dont la dose est de 300 mg.

La différence entre le premier et le deuxième type de médicament réside dans le dosage, qui est discuté tout d'abord avec le médecin traitant.

Pharmacodynamique

L'abamate est rapidement absorbé par le tube digestif. Sa biodisponibilité chez l'adulte est de 83 %. La concentration sérique maximale est atteinte 1,5 heure après la prise des comprimés. À dose thérapeutique (600 mg), la concentration maximale est d'environ 3 µg/ml, et l'ASC est mesurée à intervalles de 12 heures (6 µg/h/ml).

La prise du médicament pendant les repas ralentit le pic de concentration sérique, mais n'affecte pas la concentration plasmatique globale. Par conséquent, Abamat peut être pris indépendamment des repas.

L'abacavir, autre nom de l'abamata, pénètre librement dans divers tissus de l'organisme, dont le LCR. Le rapport moyen entre les concentrations d'abacavir dans le liquide céphalorachidien et le sérum est d'environ 30 à 44 %. À doses thérapeutiques, le taux de liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 49 %.

En ce qui concerne le métabolisme, l'abacavir subit un métabolisme primaire dans le foie, avec moins de 2 % de la dose administrée excrétée sous forme inchangée dans l'urine.

Les principaux métabolites sont l'acide 5'-carboxylique et le 5'-glucuronide, dont la transformation se produit à l'aide de l'alcool déshydrogénase ou par glucuronidation.

La demi-vie de l'abacavir est de 1,5 heure. Aucune accumulation significative n'est observée après administration répétée de 300 mg deux fois par jour. Les métabolites et l'abacavir inchangé, soit environ 83 % de la dose administrée, sont excrétés dans les urines, le reste dans les fèces.

Concernant la cancérogénèse et la mutagénèse, il existe des données sur l'apparition de tumeurs malignes et bénignes. Dans la plupart des cas, ces tumeurs sont apparues suite à l'utilisation de doses élevées d'Abamate – 330 mg/kg/jour et 600 mg/kg/jour. Ces doses sont 24 à 32 fois supérieures à la distribution systémique du médicament chez l'homme. Bien que le potentiel cancérogène du médicament chez l'homme soit inconnu, ces données permettent de penser que le bénéfice potentiel de son utilisation l'emporte sur le risque cancérogène pour l'homme.

Lésions hépatiques

L'abamat est principalement métabolisé par le foie. La pharmacocinétique de l'abamat a été étudiée chez des patients présentant une insuffisance hépatique modérée (score de Child-Pugh de 5 à 6) recevant une dose quotidienne unique de 600 mg. Les résultats ont montré une augmentation moyenne de 1,89 fois [1,32; 2,70] de l'ASC de l'abacavir et de 1,58 fois [1,22; 2,04] de sa demi-vie.

Lésions rénales

L'abamat est principalement métabolisé par le foie, environ 2 % de la dose étant excrétée sous forme inchangée par les reins. La pharmacocinétique de l'abacavir chez les patients atteints d'insuffisance rénale terminale est similaire à celle observée chez les patients ayant une fonction rénale normale. Par conséquent, un ajustement posologique est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Sur la base de l’expérience à court terme, l’Abamate doit être arrêté chez les patients atteints d’insuffisance rénale terminale.

Pharmacocinétique chez les enfants

Chez l'enfant, l'Abamat est rapidement et facilement absorbé à partir des solutions buvables. Les paramètres pharmacocinétiques globaux chez l'enfant sont similaires à ceux de l'adulte, avec une plus grande variabilité des concentrations plasmatiques.

Si nous parlons de bébés de moins de 3 mois, il n'y a pas d'informations nécessaires sur une utilisation sûre.

Pharmacocinétique

Principe actif: 1 comprimé pelliculé contient: abacavir sous forme de sulfate 60 mg ou 300 mg.

Les excipients comprennent:

• dioxyde de silicium colloïdal,
• cellulose microcristalline,
• amidon sodique (type A),
• stéarate de magnésium,
• pelliculage "Opadry jaune" 03B82849 (dioxyde de titane - E171, hypromellose),
• oxyde de fer rouge - E172,
• oxyde de fer jaune - E172,
• polyéthylèneglycol.

« Abamat » est un agent antiviral systémique.

L'« abamate » est un inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse et un puissant inhibiteur du VIH-1 et du VIH-2, notamment des isolats du VIH-1 présentant une sensibilité réduite à la zidovudine, à la lamivudine, à la zalcitabine, à la névirapine ou à la didanosine. Dans la cellule, ce médicament est converti en un métabolite actif, le carbovir triphosphate, qui agit en inhibant la transcriptase inverse du VIH, ce qui perturbe la connexion nécessaire au sein du système ADN viral et arrête sa réplication.

Dosage et administration

Le traitement doit être effectué par un médecin expérimenté dans le traitement des patients infectés par le VIH.

« Abamat » se prend par voie orale, indépendamment de la prise alimentaire.

Adultes et enfants de plus de 12 ans (pesant au moins 30 kg): 300 mg deux fois par jour ou 600 mg une fois par jour.

Lors du passage d'un schéma biquotidien à un schéma uniquotidien, la première dose de 600 mg doit être prise le matin. Si un schéma du soir est préféré, le jour du changement, il faudra prendre 300 mg le matin et 600 mg le soir.

Lors du passage d'une dose quotidienne à une dose biquotidienne, les 300 premiers mg doivent être pris le matin.

Chez les enfants de 3 ans (dont le poids est supérieur à 14 kg) à 12 ans, la dose recommandée est de 8 mg/kg 2 fois par jour; la dose quotidienne maximale est de 600 mg. L'« Abamat » ne doit être prescrit qu'aux enfants capables d'avaler un comprimé. Pour les patients ne pouvant pas avaler un comprimé, l'« Abacavir » sous forme de solution buvable peut être proposé.

Recommandations pour l'utilisation des comprimés de 60 mg chez les enfants pesant de 14 à 30 kg.

En cas d'insuffisance rénale, aucun ajustement posologique n'est nécessaire, car le métabolisme de l'abamate se déroule principalement dans le foie. Il est donc recommandé aux patients présentant une insuffisance hépatique légère (indice de Child-Pugh: 5-6) de prendre 200 mg d'abamate deux fois par jour. Pour ce dosage, l'abamate doit être utilisé sous forme de solution buvable.

Ajustement posologique chez les patients âgés. Lors de la prescription du médicament aux patients âgés, il est nécessaire de prendre en compte la fréquence accrue des dysfonctionnements cardiaques, hépatiques et rénaux, la présence de maladies concomitantes et l'utilisation de médicaments.

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Utiliser Abamat pendant la grossesse

L'« Abamat » présente de nombreuses contre-indications et effets secondaires. Cependant, l'innocuité de son utilisation pendant la grossesse n'a pas été établie; il n'existe donc aucune recommandation pour les femmes enceintes. Cependant, un médecin ne peut prescrire ce médicament que si le bénéfice attendu pour la mère pendant cette période est supérieur au risque pour le fœtus.

L'utilisation d'« Abamat » est déconseillée aux mères allaitantes infectées par le VIH, ainsi qu'aux femmes enceintes, car son effet sur l'enfant est inconnu. Les études n'ont pas démontré le passage du médicament dans le lait maternel; par conséquent, l'allaitement doit être interrompu pendant la prise.

Mais dans tous les cas, une femme enceinte ou une femme ayant déjà accouché doit suivre les instructions strictes du médecin, d'autant plus que ce médicament n'est vendu en pharmacie que sur présentation d'une ordonnance.

Contre-indications

« Abamat » présente plusieurs contre-indications, parmi lesquelles:

• Hypersensibilité aux composants qui composent le médicament.
• Insuffisance hépatique modérée ou sévère.
• Maladie rénale terminale.
• Test positif pour la présence de l'allèle HLA-B*5701.

Outre les contre-indications, « Abamat » présente également des effets secondaires, indiqués dans la notice et dont le médecin traitant doit tenir compte lors du traitement. La prédisposition aux contre-indications peut être établie grâce à des analyses de laboratoire et une échographie.

Effets secondaires Abamat

Il existe des preuves selon lesquelles environ 5 % des patients recevant de l'Abamate ont développé des réactions d'hypersensibilité, caractérisées par l'apparition de symptômes multiorganiques avec ou sans fièvre et/ou l'apparition d'éruptions cutanées (maculopapuleuses ou urticaires), et étaient rarement mortelles.

Les symptômes peuvent apparaître à tout moment pendant le traitement, mais apparaissent généralement dans les six premières semaines suivant le début du traitement (le délai moyen d’apparition est de 11 jours).

Les symptômes et signes de réactions allergiques sont listés ci-dessous. Ceux qui surviennent avec une fréquence supérieure à 10 % sont indiqués en gras.

Au niveau de la peau: éruption cutanée (maculopapuleuse ou urticarienne).

Du côté du système digestif: douleurs abdominales, diarrhée, nausées, vomissements, gastro-entérite, ulcères de la muqueuse buccale.

Du côté des voies respiratoires: toux, essoufflement, syndrome de dépression respiratoire, mal de gorge, insuffisance respiratoire, modifications de la radiographie pulmonaire (principalement des infiltrats, qui peuvent être localisés) manifestations générales: fièvre, fatigue, malaise, lymphadénopathie, œdème, conjonctivite, hypotension artérielle, anaphylaxie.

Du côté du système nerveux: maux de tête, paresthésies.

Du système hématopoïétique: lymphopénie.

Du côté du système digestif: augmentation des tests fonctionnels du foie, hépatite, insuffisance hépatique.

Système musculo-squelettique: douleurs musculaires, cas isolés de myolyse, arthralgies, augmentation des taux de CPK.

De plus, les taux de créatinine peuvent augmenter. L'insuffisance rénale, les éruptions cutanées et les effets secondaires gastro-intestinaux sont plus fréquents chez les enfants que chez les adultes. Les éruptions cutanées sont un symptôme isolé fréquent des réactions d'hypersensibilité. Certains patients présentant des réactions d'hypersensibilité sont initialement perçus comme souffrant de maladies respiratoires (pneumonie, pharyngite, bronchite), de syndromes grippaux, de gastro-entérite ou de réactions à d'autres médicaments.

Un retard dans le diagnostic d'hypersensibilité conduit les patients à poursuivre le traitement par l'abacavir, ce qui peut entraîner une aggravation sévère des réactions allergiques, voire le décès. Par conséquent, la possibilité d'une réaction d'hypersensibilité doit toujours être envisagée si les patients présentent les symptômes mentionnés ci-dessus. Si le risque d'une telle réaction ne peut être exclu, l'utilisation d'Abamat ou d'autres médicaments contenant de l'abacavir doit être interrompue et ne pas être reprise. Avec la poursuite du traitement, les symptômes d'une réaction d'hypersensibilité s'aggravent et disparaissent généralement après l'arrêt du médicament. Les patients ayant développé une réaction d'hypersensibilité doivent interrompre le traitement et ne jamais le reprendre avec un médicament contenant de l'abacavir.

Il existe des rapports isolés de réactions d'hypersensibilité survenant après une administration répétée du médicament, lorsque celle-ci a été précédée par l'apparition de l'un des principaux signes d'hypersensibilité (éruption cutanée, fièvre, fatigue, malaise, symptômes gastro-intestinaux ou respiratoires).

Dans de rares cas, des réactions d'hypersensibilité sont survenues chez des patients ayant repris le traitement, mais sans symptômes d'hypersensibilité. Pour de nombreux autres effets indésirables, on ignore s'ils sont liés à l'utilisation d'Abamat ou d'autres médicaments utilisés pour traiter l'infection par le VIH, ou s'ils résultent de la maladie elle-même.

La plupart des symptômes mentionnés ci-dessus (nausées, vomissements, diarrhée, fièvre, fatigue, éruption cutanée) surviennent dans le cadre d'une réaction d'hypersensibilité. Par conséquent, les patients présentant l'un de ces symptômes doivent être examinés attentivement afin de détecter toute réaction allergique. Si le traitement est interrompu en raison de la présence d'au moins un de ces symptômes, sa reprise n'est possible que sous la surveillance directe d'un médecin.

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Surdosage

En cas de surdosage, il est nécessaire de s'assurer au préalable que le patient ne présente pas de réaction allergique à l'abamate ou à ses composants et, si nécessaire, de mettre en place un traitement symptomatique standard. Dans les autres cas, le traitement est symptomatique. On ignore si ce médicament est éliminé par dialyse péritonéale ou par hémodialyse.

Afin d'éviter un surdosage, il est important de suivre scrupuleusement les recommandations de votre médecin. En cas de symptômes inattendus, il est important d'en informer votre médecin. Il est fort possible que ces symptômes soient associés à une réaction allergique.

Interactions avec d'autres médicaments

La probabilité d'interactions de l'abamate avec d'autres médicaments médiées par le cytochrome P450 est faible. L'abamate inhibe les enzymes CYP3A4, CYP2C9 et CYP2D6 à des concentrations cliniquement pertinentes.

Les interactions entre les inhibiteurs de protéase et d’autres médicaments métabolisés par les principales enzymes P450 sont peu probables.

Il n’y a pas d’interaction entre l’Abamat, la Zidovudine et la Lamivudine.

La prise du médicament avec de l'éthanol entraîne une augmentation de près de 41 % de l'échelle de concentration/temps (ASC) de l'abamate. L'abamate n'affecte pas le métabolisme de l'éthanol.

L'administration concomitante de 600 mg d'abamate deux fois par jour et de méthadone réduit la concentration maximale (Cmax) d'abamate de 35 % et retarde d'une heure le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (tmax), mais l'ASC reste inchangée. Cet agent antiviral augmente l'exposition systémique moyenne à la méthadone de 22 %. Les patients adultes traités par méthadone et abamate doivent être surveillés afin de détecter tout signe de syndrome de sevrage, signe d'une faible dose, car un ajustement de la posologie de méthadone peut être nécessaire.

Les composants rétinoïdes sont éliminés par l'alcool déshydrogénase. Une interaction avec l'abamate est possible, mais n'a pas été étudiée.

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Conditions de stockage

« Abamat » doit être conservé dans un endroit sombre et sec, hors de portée des enfants, à une température ne dépassant pas 30 °C. De plus, il doit être conservé dans son emballage d'origine, accompagné de la notice d'utilisation.

Il convient de rappeler que le non-respect des normes de stockage peut réduire considérablement la durée de conservation du médicament, car la plupart des substances actives ou des composants supplémentaires perdent leurs propriétés thérapeutiques à une température trop élevée ou lorsqu'elles sont exposées au soleil.

C'est pour ces raisons que « Abamat », dont l'encart contient toutes les informations sur ce sujet, doit être conservé conformément à toutes les instructions.

Durée de conservation

L'« Abamat », s'il est conservé conformément aux instructions, est valable deux ans à compter de la date de fabrication. Il est toutefois impossible de connaître la date de péremption exacte.

Lors de l'achat d'« Abamat », n'hésitez pas à vérifier la date de fabrication et le nom du fabricant. Vérifier la date est clair. Quant au fabricant, le seul à pouvoir le produire est « Matrix Laboratories Limited » en Inde. Aucune contrefaçon n'a été constatée en pharmacie. Cependant, si l'on parle de livraison « virtuelle », tout est possible, même la livraison d'un médicament périmé.