Bêta-Clatinol

Beta-Clatinol a un effet antibactérien contre Helicobacter pylori et stimule la manifestation de pilules anti-Helicobacter d'autres médicaments.

[1], [2]

Les indications Bêta-Clathinol

Il est utilisé dans le traitement des lésions ulcéreuses se développant dans le tractus gastro-intestinal, et associé à l'activité de H. Pylori.

Formulaire de décharge

La libération du médicament est effectuée dans les comprimés - dans la quantité de 2 morceaux de chacun des éléments (pantoprazole, clarithromycin, et aussi amoxicillin), qui est en général 6 morceaux à l'intérieur de la bande. La boîte contient 7 de ces bandes.

[3]

Pharmacodynamique

Pantoprazole.

L'élément a un effet antiulcéreux. Il accumule à l' intérieur du glandulotsitov tubulaire pariétales gastriques et converti en sa forme active - nature cyclique sulfénamide, qui réagit sélectivement (forme une liaison covalente) avec un H ⁺ -K ^- ATPase.

La substance ralentit H ⁺ -K ^- ATPase de la glandulotsitov pariétal et détruit le mouvement des ions hydrogène à partir de la lumière gastrique en leur sein, et , en outre, des blocs de la dernière étape d'isolement de l' acide chlorhydrique hydrophile. Inhibition de l' intensité de base et stimulée (stimulus de type est ignoré - il peut être histamine, l' acétylcholine ou de la gastrine) séparer cet élément déterminé par la taille de la dose de pantoprazole.

Le niveau de la portion efficace moyenne pendant les tests in vivo se situe entre 0,2 et 2,4 mg / kg. L'exposition maximale se développe exclusivement dans un milieu fortement acide (tel que pH3) (si le pH est plus élevé - la substance reste presque inactive).

L'élément a un effet antibactérien sur Helicobacter pylori. Le minimum de ralentissement de l'indice de la substance est de 128 g / l. L'effet du médicament avec une application unique se développe rapidement et continue à être actif pendant 24 heures. Le composant aide à soulager rapidement les symptômes de la maladie et favorise la régénération des ulcères dans la région de l'intestin 12. S'il est utilisé à une dose de 40 mg, le pH> 3 est maintenu pendant plus de 19 heures.

Clarithromycine.

Cet élément est un macrolide ayant des propriétés antibactériennes contre un grand nombre d'anaérobies et d'aérobies, ainsi que des microbes gram-négatifs et positifs, parmi lesquels Helicobacter pylori.

L'effet antibactérien de la clarithromycine est fourni par la suppression de la synthèse des protéines - par liaison à la membrane ribosomale (sa sous-unité 50S) à l'intérieur des cellules bactériennes. Les indices de ralentissement minimalement efficaces de la clarithromycine, ainsi que son produit métabolique actif (élément 14-hydroxyclarithromycine) contre Helicobacter pylori sont égaux à 0,06 μg / ml.

Amoxicilline.

La substance a des propriétés bactéricides. Il ralentit l'activité des transpeptidases, détruit la liaison peptidoglycane (c'est la protéine de support des membranes cellulaires) au stade de la croissance et de la division, et favorise en même temps la lyse des bactéries.

[4], [5]

Pharmacocinétique

Pantoprazole.

Le pantoprazole est capable de se dissoudre dans l'intestin, de sorte que son absorption commence dès que le comprimé quitte l'estomac. L'absorption est rapide et complète. Le niveau de biodisponibilité est de 70-80% (en moyenne - environ 77%). Les valeurs de pointe à l'intérieur du plasma sont notées après 2 à 4 heures (valeurs moyennes - environ 2,7 heures). La synthèse plasmatique des protéines est de 98%. La demi-vie est d'environ 0,9-1,9 heures, le volume de distribution est de 0,15 l / kg et le taux de clairance est de 0,1 l / h / kg.

La substance pénètre faiblement dans la BHE et excrète aussi avec le lait maternel. La consommation d'aliments ou d'antiacides n'affecte pas les valeurs de l'ASC, de la biodisponibilité et de la Cmax. Les paramètres pharmacocinétiques sont linéaires dans les limites de doses de 10-80 mg (en proportion de l'augmentation de la posologie, les paramètres Cmax et AUC augmentent). Le niveau de clairance et la demi-vie dépendent de la taille de la portion.

Les processus métaboliques se produisent dans le foie (tels que la désalkylation, l'oxydation et la conjugaison). A une faible affinité pour le système de l'hémoprotéine P450, dans les processus d'échange impliqués principalement isoenzymes CYP3A4, et en plus 2S19. Les principaux produits du métabolisme sont le déméthylpantoprazole (demi-vie - 1,5 heure) et 2 conjugués de caractère sulfaté.

L'excrétion est principalement effectuée avec de l'urine (82%), la substance a la forme de produits de désintégration. Une petite partie du médicament est également noté dans les fèces. Le médicament ne s'accumule pas.

La demi-vie des patients avec la cirrhose hépatique augmente à 9 heures, et si l'insuffisance du foie augmente légèrement, bien que la demi-vie du produit basique du métabolisme atteigne 3 heures.

Clarithromycine.

Après administration orale, il absorbe rapidement et presque complètement. La nourriture inhibe l'absorption, mais n'affecte que légèrement la biodisponibilité. Avec une application unique, il y a 2 pics de valeurs sériques de la substance. Le deuxième pic est dû à la capacité de la clarithromycine à se concentrer dans la vésicule biliaire avec sa libération plus rapide ou plus rapide.

La synthèse plasmatique avec la protéine de lactosérum est supérieure à 90%. Environ 20% de la portion consommée subit une oxydation hépatique, après quoi le produit principal du métabolisme, l'élément 14-hydroxyclarithromycine, est formé. Les processus métaboliques catalysent les enzymes du complexe hémoprotéique P450. La substance passe bien à l'intérieur des tissus et des liquides, formant des concentrations dépassant les valeurs plasmatiques d'un facteur 10.

La demi-vie de la substance après l'application d'une dose de 0,5 g atteint 7-9 heures. Excrétion du composant inchangé se produit avec l'urine - jusqu'à 30%, et le reste - sous la forme de produits métaboliques.

Amoxicilline.

Après administration orale, il est absorbé presque complètement et très rapidement, formant un pic de concentration après 1-2 heures. Fait preuve de stabilité dans l'environnement acide, et l'ingestion n'affecte pas son absorption. La synthèse plasmatique avec protéine est d'environ 17%.

Pénètre facilement à travers les barrières histohématologiques (à l'exclusion de la BHE inchangée), et à l'intérieur des tissus avec des organes. Elément d'indicateurs Médicament cumulate à l'intérieur de l'urine, du poumon, du liquide péritonéal, de la muqueuse intestinale, le contenu hydrothorax ou des ampoules à former sur la peau, et en outre le liquide à l'intérieur sredneushnoy, tissu foetal génitales et de la vésicule biliaire de la vessie (lorsque la fonction du foie en bonne santé).

La demi-vie d'élimination est de 1-1,5 heures. Si le patient a des problèmes de fonction rénale, cette période est prolongée à 12,6 heures, en tenant compte des valeurs de CQ. Une partie de la substance est métabolisée avec la formation subséquente de produits métaboliques inactifs. Environ 50-70% du composant inchangé est excrété par les reins par excrétion tubulaire (80%) et filtration glomérulaire (20%), et 10-20% dans le foie. De petites quantités d'amoxicilline passent dans le lait maternel.

Dosage et administration

Beta-Clatinol doit être consommé quotidiennement, deux fois par jour (le matin et le soir) avant les repas, à raison de 3 comprimés (1 dans chaque catégorie). Pour faciliter l'utilisation, le médicament est produit dans des blisters, dont chacun contient la portion quotidienne nécessaire du médicament - selon le premier comprimé de chacun des composants. La thérapie dure habituellement pendant 1-2 semaines.

Utiliser Bêta-Clathinol pendant la grossesse

Pendant la grossesse, Beta-Clatinol n'est pas autorisé.

Contre-indications

Les principales contre-indications:

• hypersensibilité à l'amoxicilline et au pantoprazole avec la clarithromycine;
• maladies hépatiques graves;
• présence dans l'anamnèse des pathologies touchant la zone GIT (en particulier, il s'agit d'une colite provoquée par la prise d'antibiotiques);
• les troubles de l'activité rénale;
• la porphyrie;
• diathèse de nature allergique;
• l'asthme bronchique;
• mononucléose d'origine infectieuse;
• la pollinose;
• la leucémie lymphocytaire;
• l'allaitement maternel;
• les enfants de moins de 18 ans.

[6]

Effets secondaires Bêta-Clathinol

L'utilisation de médicaments peut provoquer l'apparition de certains effets secondaires.

Pantoprazole:

• troubles de l'activité digestive: sécheresse de la muqueuse buccale, éructations, diarrhée, ballonnements, vomissements, augmentation de l'appétit, des douleurs abdominales, des nausées, la constipation, et en plus une augmentation de l'action de l'activité des transaminases et l'apparition de GIST;
• signes d'irrégularités à l'Assemblée nationale et des organes sensoriels: l'apparition d'étourdissements, l'insomnie, des maux de tête, de la nervosité et de développer un sentiment de somnolence, et en plus asthénie, tremblements, acouphènes, la dépression et la paresthésie. Il peut également se produire photophobie, des hallucinations, des troubles visuels, la confusion et la sensation de désorientation (en particulier chez les personnes ayant une propension à un tel comportement), et en plus, la détérioration des affichages de données lorsqu'ils sont disponibles avant la réception PM;
• problèmes avec le système lymphatique et hématopoïétique: développement de la thrombocytose ou de la leucopénie;
• troubles hépatiques: augmentation des valeurs des enzymes hépatiques (telles que les transaminases et la y-HT), ainsi que des triglycérides. En outre, des troubles hépatocellulaires se développent, contre lesquels il existe une insuffisance hépatique ou une jaunisse;
• lésions affectant le système urinaire et rénal: apparition de néphrite tubulo-interstitielle;
• signes du système urogénital: apparition d'œdèmes, développement d'hématurie ou d'impuissance;
• symptômes immunitaires: signes anaphylactiques, parmi lesquels l'anaphylaxie;
• réactions affectant l'os et de la structure musculaire et la peau: l'apparition de l'acné, arthralgie, alopécie, érythème polymorphe, dermatite exfoliative nature, photosensibilité, syndrome de Stevens-Johnson et PETN;
• des signes d'allergies: urticaire, éruptions cutanées, œdème de Quincke et démangeaisons;
• Autre: le développement de la myalgie, l'hyperglycémie, l'hypercholestérolémie, la fièvre ou l'hyperlipoprotéinémie.

Clarithromycine:

• troubles de la fonction digestive et hépatobiliaire: l'apparition de la sécheresse de la muqueuse buccale, des douleurs épigastriques, vomissements, ballonnements, développement de stomatite, glossite, la constipation et les nausées. Se produit également décoloration de la langue, l'altération des papilles gustatives, le développement de la diarrhée, la nature de la colite pseudomembraneuse, symptômes dyspeptiques, candidose orale, et d'ailleurs les formes de stomatite Candida et l'apparition de taches sur la langue. Il peut y avoir un changement dans la nuance des dents, la jaunisse, l'hépatite, la pancréatite et la cholestase, et en outre l'insuffisance hépatique est de nature létale;
• manifestations affectant le travail de l'Assemblée nationale: le sens de la confusion, la désorientation ou l'anxiété, et d'ailleurs l'apparition des vertiges et des étourdissements, l'insomnie, des maux de tête, des rêves d'anxiété, hallucinations, ainsi que l'oreille sonnerie et le bruit. De plus, il y a paresthésie, psychose avec dépersonnalisation, dyspnée, convulsions et uvéite. Il y a des violations de la fonction olfactive et de la perte auditive (ce trouble est rétabli après l'arrêt du traitement);
• troubles de la fonction CCC: flutter ou fibrillation ventriculaire, allongement de l'intervalle QT, tachycardie ventriculaire et arythmie piriforme;
• troubles immunitaires: signes anaphylactiques;
• troubles mentaux: sentiments d'anxiété et de dépression;
• la lecture de test de laboratoire: augmentation transitoire des effets de l'activité des transaminases hépatiques, leuco- et la thrombocytopénie, l'hypoglycémie, et en plus, une augmentation du taux d'urée dans le sang et les valeurs de créatinine sérique;
• problèmes avec la fonction de l'APD: le développement de la myalgie ou de l'arthralgie;
• troubles affectant la fonction urinaire: insuffisance rénale ou néphrite tubulo-interstitielle;
• symptômes d'allergie: œdème de Quincke, éruptions cutanées et urticaire. Parfois, il y a anaphylaxie, syndrome de Stevens-Johnson ou TEN.

Il existe des informations sur l'apparition de la toxicité de la colchicine (également mortelle) à la suite de l'utilisation de la clarithromycine avec de la colchicine, en particulier chez les personnes âgées, ainsi que de l'insuffisance rénale.

Amoxicilline:

• troubles des organes digestifs: développement de la glossite, candidose buccale, stomatite, dysbiose, et en outre vomissements, diarrhées, nausées et douleurs anales. Peut également développer une colite de nature hémorragique ou pseudomembraneuse et une candidose intestinale, et en plus c'est une décoloration superficielle de l'émail dentaire;
• problèmes affectant les sens et l'AN: un sentiment d'anxiété, de confusion ou d'excitation, le développement de maux de tête, de convulsions, d'insomnie ou de vertiges, ainsi que l'apparition de changements de comportement. Les saisies sont habituellement notées chez les personnes atteintes d'insuffisance rénale ou lors de l'utilisation de grandes quantités de médicaments;
• les violations dans le domaine des CAS: le développement de la tachycardie;
• problèmes avec hémostatique, lymphatique et système sanguin: une augmentation modérée des taux de transaminases dans le sang, l'anémie transitoire, leucopénie, neutropénie et trombotsito-, éosinophilie, agranulocytose, maladie purpura thrombocytopénique, anémie hémolytique, caractère, et en plus de cette indicateurs extension de PTV et des saignements;
• troubles du foie et ZHVP: une augmentation modérée et temporaire de l'activité de la transaminase;
• problèmes de fonction rénale et d'activité urinaire: apparition de cristallurie;
• symptômes d'altération de la fonction respiratoire: problèmes d'activité respiratoire;
• perturbations dans le travail du système uro-génital: candidose vaginale ou néphrite tubulo-interstitielle;
• troubles de la musculature et des os: douleurs dans les articulations, et en outre manifestations convulsives;
• lésion affectant la peau et l'hypoderme: érythème poliformnaya, dermatite exfoliative caractère de type éruption maculo-papuleuse, syndrome de Stevens-Johnson, une éruption cutanée et phase aiguë exanthématique pustulose nature généralisée;
• signes immunitaires: le développement de l'anaphylaxie;
• apparition d'infections ou d'invasions: candidose cutanée;
• Les symptômes de l'hypersensibilité: les démangeaisons avec les éruptions cutanées et l'urticaire (si après l'application immédiate du médicament il y avait une urticaire, cela démontre la présence de l'allergie, à cause de quoi il faut annuler le médicament). De temps en temps, il existe une dermatite bulleuse, une maladie sérique et, en outre, une vascularite de type allergique. TEN et angioedème sont notés individuellement;
• troubles systémiques: il existe des informations isolées sur le développement de la fièvre médicamenteuse. En cas d'utilisation répétée ou prolongée de Beta-Clatinol, une surinfection peut survenir, ainsi que la colonisation de levures résistantes ou de microbes responsables de l'apparition de la candidose vaginale / vaginale.

[7], [8], [9]

Surdosage

L'intoxication peut provoquer une potentialisation des effets secondaires.

Si un patient est suspecté de développer un surdosage, des mesures symptomatiques et de soutien sont nécessaires.

[10], [11], [12], [13]

Interactions avec d'autres médicaments

Pantoprazole.

La substance peut réduire la sévérité de l'absorption dépendante du pH du kétoconazole et d'autres médicaments.

A une compatibilité avec les médicaments dont le métabolisme se produit à travers le système hémoprotéine d'enzyme P450 (tels que la digoxine avec Phenazepamum, karbazepinom et diazepam, et l'addition de la theophylline et le diclofénac, le piroxicam avec le naproxène, la warfarine et le métoprolol phénytoïne, la nifédipine et l'alcool éthylique).

N'affecte pas les propriétés des contraceptifs hormonaux.

Clarithromycine.

L'association de la clarithromycine et de la théophylline peut entraîner une augmentation des paramètres plasmatiques de cette dernière.

La thérapie combinée avec la terfénadine augmente ses valeurs dans le plasma, ce qui peut provoquer un allongement de l'intervalle QT, et en plus du trouble du rythme cardiaque.

L'utilisation simultanée d'une substance avec un anticoagulant oral (par exemple, avec de la warfarine) peut améliorer l'activité de leurs effets.

Combinaisons élément avec la cyclosporine, le disopyramide, karbazepinom et addition de la lovastatine, la phénytoïne, le cisapride, le valproate, l'astémizole et le pimozide avec la digoxine peut augmenter les valeurs plasmatiques de ces médicaments.

La substance augmente les valeurs sanguines de médicaments dont le métabolisme est effectuée à l'intérieur du foie par l'intermédiaire d'hémoprotéine complexe enzymes P450: tels que la warfarine et d'autres anticoagulants indirects, la théophylline, la digoxine, le midazolam carbamazépine, le cisapride, la cyclosporine avec l'astémizole et le triazolam, les alcaloïdes de caroube et ainsi de suite.

La clarithromycine diminue la sévérité de l'absorption de la zidovudine.

Amoxicilline.

La substance affaiblit les propriétés de la contraception orale contenant des œstrogènes, et en outre, il réduit le niveau de clairance et augmente l'effet toxique du méthotrexate.

Amoxicilline potentialisée absorption digoxine.

L'excrétion du processus est ralenti lorsqu'il est combiné avec l'indométacine, le probénécide, l'aspirine, sulfinpyrazone et en plus, oxyphenbutazone et phénylbutazone, et d'autres médicaments déprimant excrétion tubulaire.

Les propriétés antibactériennes du composant sont réduites lorsqu'il est combiné avec des antiacides, ainsi que des médicaments bactériostatiques de type chimiothérapeutique; Potentialisation des propriétés se produit lorsqu'il est combiné avec du métronidazole ou des aminoglycosides.

[14], [15], [16]

Conditions de stockage

Beta-Clatinol est autorisé à être conservé dans un endroit sombre, protégé contre l'accès par les jeunes enfants. La température ne dépasse pas 25 ° C

[17]

Durée de conservation

Beta-Clatinol peut être utilisé pendant 2 ans après la libération du médicament.

[18]

Critiques

Le bêta-clathinol est efficace dans le traitement des maladies ulcéreuses. Les examens montrent que le médicament est capable d'éliminer complètement le trouble, même avec des formes assez graves d'ulcères.