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Pharmorubicine
Dernière revue: 03.07.2025

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Un analogue semi-synthétique de la doxorubicine, obtenu par épimérisation de sa molécule, est un cytostatique à effet antibactérien. Il est utilisé pour traiter les tumeurs malignes d'origines et de localisations diverses. Son principe actif (chlorhydrate d'épicycline) appartient à la famille des anthracyclines. Comme tous les médicaments utilisés pour stopper la croissance tumorale, il possède des propriétés cytotoxiques et nécessite un suivi attentif par un oncologue expérimenté.
Les indications Pharmorubicine
Par voie intraveineuse pour les néoplasmes malins:
- localisée au niveau du visage et du cou;
- sein, poumon, ovaire et prostate;
- lymphe et sang - lymphogranulomatose, leucémie, lymphome et myélome;
- tissus mous et os – mélanome et sarcomes;
- organes impliqués dans le processus digestif: œsophage, estomac, intestin grêle, pancréas.
Tumeur intra-artérielle maligne du foie (carcinome hépatocellulaire).
Les instillations sont des néoplasmes malins non invasifs (in situ) de la vessie.
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Formulaire de décharge
Il est produit sous forme de poudre lyophilisée rouge ou de masse poreuse dense, conditionnée dans des flacons en verre transparent de 0,01 ou 0,05 g de principe actif (chlorhydrate d'épirubicine), avec un solvant inclus - de l'eau pour préparations injectables dans des ampoules de cinq millilitres.
Pharmacodynamique
Ce médicament inhibe la division et le développement des cellules tumorales. L'action de la farmorubicine réside dans l'insertion de son principe actif entre deux hélices de la molécule d'ADN de la cellule cancéreuse, créant ainsi un défaut à cet endroit, empêchant ainsi sa réplication. De plus, le chlorhydrate d'épirubicine inhibe l'activité enzymatique de la topoisomérase II, qui catalyse plusieurs processus de réplication de l'ADN (transcription génique, ségrégation chromosomique). La formation d'une liaison solide entre le principe actif et l'ADN de la cellule cancéreuse modifie sa structure et ses fonctions, réduit l'activité de la matrice et, à terme, perturbe la production d'acides nucléiques, stoppant ainsi la prolifération des cellules tumorales malignes.
La formation de radicaux libres lors de l'activation de l'épirubicine par les microsomes cellulaires contribue également à la mort des cellules cancéreuses; à ces endroits, des séparations (simples et doubles) de l'hélice d'ADN se forment. Cependant, l'effet toxique des anthracyclines sur le muscle cardiaque est associé à cette capacité. Néanmoins, la cardiotoxicité de l'épirubicine est moins prononcée que celle de son prédécesseur, la doxorubicine.
Pharmacocinétique
Le principe actif du médicament, administré par voie intraveineuse, pénètre rapidement dans les organes et les tissus, sans franchir la barrière hémato-encéphalique. La liaison avec les albumines sériques est de 77 %, quel que soit le taux d'épirubicine dans le sang. Son métabolisme (oxydation) se produit dans le foie; la variation du taux sérique d'épirubicinol (un produit métabolique) est proportionnelle à la densité résiduelle du principe actif inchangé. La demi-vie de circulation du principe actif dans le sang est d'environ 40 heures. Sa distribution dans les tissus de l'organisme est large et uniforme, comme en témoigne son coefficient d'épuration élevé (0,9 l/min). L'excrétion se fait principalement par les voies biliaires; environ 10 % du produit est éliminé par les reins.
Dosage et administration
Ce médicament peut être prescrit seul ou en association avec d'autres médicaments inhibant les processus de prolifération cellulaire; son dosage dépend du schéma thérapeutique choisi, suivant des recommandations particulières.
La solution est préparée comme suit: un solvant (solution saline ou eau stérile pour préparations injectables) est ajouté au contenu du flacon à raison de 10 mg d'épirubicine/5 ml de solvant, puis le flacon est agité jusqu'à dissolution complète de la substance sèche.
Perfusions intraveineuses. En monothérapie, il est recommandé aux patients adultes d'administrer le médicament par cycle à raison de 60 à 90 mg par mètre carré de surface corporelle. La fréquence des perfusions est de 21 à 28 jours. La dose calculée pour le cycle peut être administrée en une seule perfusion ou fractionnée et administrée par perfusion intraveineuse ou goutte-à-goutte pendant deux ou trois jours consécutifs.
Lorsqu'il est utilisé en association avec des médicaments d'action similaire, la dose de Farmorubicine est réduite en conséquence.
S'il est nécessaire d'utiliser de fortes doses, les besoins en médicament par cycle sont calculés à 90-120 mg par mètre carré de surface corporelle et sont administrés une fois, en respectant un intervalle entre les perfusions de trois à quatre semaines.
Les perfusions répétées de Farmorubicine ne sont effectuées qu'en l'absence de symptômes indiquant l'effet toxique du traitement précédent, une attention particulière étant accordée à la normalisation de la numération sanguine et à la disparition des troubles dyspeptiques.
Chez les patients présentant un dysfonctionnement rénal, avec des taux de créatinine plasmatique supérieurs à 5 mg/dL, la posologie du médicament est réduite.
Chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique avec une densité de bilirubine sérique de 1,2 à 3,0 mg/dL et/ou une valeur d'AST deux à quatre fois supérieure à la limite supérieure de la norme, la dose de perfusion par cycle est divisée par deux par rapport à la dose standard; avec une valeur de bilirubine supérieure à 3,0 mg/dL ou une valeur d'AST plus de quatre fois supérieure à la limite supérieure de la norme, la dose de perfusion par cycle doit être de 1/4 de la dose standard.
Pour les personnes ayant des antécédents de traitement par cytostatiques à fortes doses, ainsi que présentant une infiltration tumorale de la moelle osseuse, il est recommandé de réduire la dose ou d'allonger l'intervalle de temps entre les cycles.
Le dosage du médicament pour le traitement initial chez les patients âgés est effectué selon les normes générales.
Le risque de formation de thrombus et de pénétration accidentelle du médicament dans les tissus voisins peut être réduit en l'injectant dans le tube du système de perfusion pendant la perfusion goutte-à-goutte de solutions (dextrose (5 %) ou solution physiologique). La durée de la procédure dépend du dosage de Farmorubicine et du volume de solution perfusée, et varie de trois minutes à un tiers d'heure.
Perfusions intravésicales. Le traitement des tumeurs non invasives de la vessie comprend huit perfusions intravésicales hebdomadaires de Farmorubicine. Pour cela, on utilise des flacons de 50 mg, dont le contenu est dissous dans 25 à 50 ml de solution saline. Les symptômes d'intoxication locale se manifestent par une cystite chimique, caractérisée par l'absence, le retard ou, au contraire, des mictions fréquentes et abondantes, une énurésie nocturne ou des envies fréquentes d'uriner la nuit. Ces symptômes peuvent s'accompagner de douleurs, de brûlures et d'autres gênes au-dessus du pubis, ainsi que d'une hématurie microscopique ou macroscopique. La présence de symptômes d'intoxication à la Farmorubicine doit motiver une réduction de la posologie à 30 mg.
Si la malignité du néoplasme n’est pas spécifiée (in situ) et que le patient tolère bien le médicament, la dose peut être augmentée à 80 mg.
Pour prévenir la récidive, les patients ayant subi une ablation transurétrale d'une tumeur superficielle de la vessie reçoivent généralement quatre perfusions intravésicales de 50 mg d'épirubicine (une par semaine), suivies de traitements similaires mensuellement pendant le reste de l'année (11 traitements au total).
Le médicament est injecté dans la vessie à l'aide d'un cathéter. Avant l'intervention, il est conseillé de ne rien boire pendant une demi-journée afin d'éviter de diluer la solution injectée avec l'urine. Le liquide est laissé en place pendant 60 minutes. Pendant ce temps, le patient se tourne régulièrement d'un côté à l'autre afin que la solution lave uniformément toute la muqueuse. Après l'intervention, le patient doit uriner.
Introduction dans l'artère hépatique principale. Cette méthode vise à exercer une action intensive du médicament directement sur le site de la tumeur cancéreuse tout en réduisant son effet toxique systémique. Ce type de perfusion est recommandé pour le diagnostic des tumeurs hépatocellulaires malignes primitives. Pour cette procédure, la dose d'épirubicine par cycle est de 60 à 90 mg par mètre carré de surface corporelle du patient, l'intervalle entre les perfusions étant maintenu entre trois semaines et trois mois. Une dose de 40 à 60 mg par mètre carré est possible, les perfusions étant réalisées toutes les quatre semaines afin de garantir et de réduire simultanément l'effet toxique général.
Utiliser Pharmorubicine pendant la grossesse
Ce médicament ne peut être prescrit aux femmes enceintes que pour des raisons vitales. Des études de laboratoire sur des animaux suggèrent un effet tératogène sur le fœtus. Aucune étude n'a été menée chez cette catégorie de patientes. Par conséquent, s'il est nécessaire de prescrire un traitement par Farmorubicine pendant la grossesse ou si une grossesse est détectée pendant le traitement, la femme doit être informée des conséquences néfastes possibles sur le développement du fœtus.
Il est fortement conseillé aux patientes en âge de procréer d’utiliser une contraception fiable pendant le traitement par le médicament.
Le traitement par pharmarubicine peut entraîner l’absence de menstruation chez les femmes et une ménopause précoce.
Aucune étude n'a été menée sur la pénétration du chlorhydrate d'épirubicine dans le lait maternel. Cependant, on sait que des médicaments de cette série passent dans le lait maternel. Par conséquent, pour prévenir les effets indésirables du médicament sur le nourrisson, l'allaitement est interrompu avant le début du traitement par Farmarubicine.
L'utilisation de ce médicament peut entraîner l'apparition d'anomalies chromosomiques dans les cellules reproductrices mâles (spermatozoïdes). Les hommes doivent donc utiliser une protection fiable pendant le traitement. Si nécessaire, ils doivent faire don de leur sperme pour conservation avant le début du traitement, car le traitement par Farmorubicine peut entraîner une infertilité irréversible.
Contre-indications
Généralités: Allergie connue aux anthracyclines et aux anthracènediones. Grossesse et allaitement.
Pour les perfusions intraveineuses:
- une diminution significative du taux de leucocytes et de plaquettes dans le sang (myélosuppression);
- formes sévères de lésions organiques et de troubles fonctionnels cardiaques et rénaux;
- trouble du rythme cardiaque;
- antécédents d’infarctus du myocarde récent;
- traitement récent avec des doses élevées de médicaments appartenant au groupe des anthracyclines ou des anthracènediones.
Pour perfusion intravésicale:
- néoplasmes qui se sont développés dans la paroi de la vessie;
- maladies infectieuses et inflammatoires des organes urinaires.
Effets secondaires Pharmorubicine
Troubles de l'hématopoïèse: diminution des indicateurs quantitatifs des cellules sanguines - leucocytes, plaquettes, hémoglobine, neutrophiles (généralement temporaire et réversible, le minimum est observé dix ou deux semaines après l'administration de Farmarubicine; à la fin de la troisième semaine, l'indicateur est rétabli à la normale).
Manifestations de toxicité pour le muscle cardiaque:
- aiguë (précoce) se manifeste par une augmentation de la fréquence et du rythme cardiaques, ces symptômes peuvent être accompagnés de modifications non spécifiques de l'électrocardiogramme du segment ST et de l'onde T, un pouls lent, un bloc de branche ou un bloc auriculo-ventriculaire peuvent être observés (ces symptômes ne préfigurent généralement pas le développement de manifestations retardées plus graves de cardiotoxicité, n'ont aucune signification clinique et ne suggèrent pas l'arrêt du traitement);
- retardé ou tardif se manifeste par une diminution du volume sanguin systolique lors de la contraction du ventricule gauche; une inflammation du péricarde ou du myocarde est possible; une thromboembolie, y compris de l'artère pulmonaire, qui peut entraîner la mort du patient; ces signes peuvent survenir indépendamment ou être accompagnés de symptômes d'insuffisance cardiaque congestive (essoufflement, rythme de galop, œdème pulmonaire ou des membres inférieurs, hypertrophie du cœur et du foie, diminution du débit urinaire, hydropisie abdominale, pleurésie exsudative) - l'effet secondaire le plus grave de la prise de Farmorubicin, limitant le volume requis de la dose d'accumulation du médicament.
Troubles digestifs: perte d'appétit, inflammation des gencives, hyperpigmentation de la muqueuse buccale, nausées, vomissements, colite, diarrhée, inflammation de l'œsophage, douleurs abdominales (coupantes et brûlantes), gastropathie érosive, saignement gastroduodénal.
Tests hépatiques: augmentation des taux d'ALT et d'AST, ainsi que de la concentration de bilirubine.
Troubles urinaires: des urines rouges sont observées dans les deux premiers jours après l'administration du médicament; excès d'acide urique dans les urines.
Yeux: inflammation de l'enveloppe externe et/ou de la cornée.
Troubles endocriniens: bouffées de chaleur, absence de menstruations, qui reviennent généralement après la fin du traitement, cependant, il existe un risque de ménopause précoce; diminution du volume de l'éjaculat, absence de spermatozoïdes (parfois après une période assez longue après le traitement, ces indicateurs peuvent revenir).
Peau: chute de cheveux, urticaire, démangeaisons, hyperémie, augmentation de la pigmentation de la peau, sensibilisation aux ultraviolets, photoallergie.
Généralités: faiblesse, fatigue, état asthénique, fièvre, état fébrile, leucémie aiguë lymphoïde ou myéloïde, anaphylaxie.
Effets locaux: une bande d'éruption érythémateuse peut être observée le long du vaisseau veineux dans lequel la solution a été perfusée; avec le temps, une inflammation, des modifications sclérotiques ou des thrombus peuvent se développer dans le même vaisseau (surtout après des perfusions répétées). Si la Farmorubicine pénètre au-delà du flux sanguin veineux et s'écoule de la veine sur la peau, il existe un risque élevé de développer une réaction locale des tissus affectés, pouvant aller jusqu'à leur nécrose.
L'introduction du médicament dans l'artère est lourde de conséquences négatives sous forme d'intoxication générale et, en outre, d'ulcération des muqueuses du tube digestif (estomac et duodénum), hypothétiquement à la suite d'un reflux dans l'artère gastrique et/ou d'une inflammation sclérosante des voies biliaires, se manifestant par leurs rétrécissements.
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Surdosage
Symptômes myélosuppresseurs sévères, principalement une forte diminution des indices quantitatifs des leucocytes et des plaquettes; lésions inflammatoires-érosives dans tout le tube digestif de la cavité buccale aux intestins; manifestations aiguës d'effets toxiques sur le myocarde.
Les mesures thérapeutiques sont coordonnées avec les symptômes apparus (l'antidote à la Farmorubicine n'est pas connu).
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Interactions avec d'autres médicaments
L'association avec d'autres médicaments inhibant la prolifération cellulaire potentialise leur action mutuelle et augmente l'intoxication médicamenteuse, notamment en ce qui concerne la manifestation de la myélosuppression et de la mucite.
L'association avec des médicaments toxiques pour le muscle cardiaque, ainsi qu'avec des inhibiteurs calciques, nécessite une surveillance attentive de la fonction cardiaque tout au long du traitement.
Il n'est pas recommandé de l'utiliser simultanément avec la cimétidine, car cette combinaison réduit le taux d'élimination de la Farmorubicine de l'organisme.
Ce médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments, ni avec des solutions alcalines (pour éviter l'hydrolyse du principe actif).
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Conditions de stockage
Ne nécessite pas de conditions de conservation particulières. La solution préparée se conserve deux jours maximum dans un endroit frais (4-10 °C) et sombre, ou à température ambiante (une journée maximum).
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Durée de conservation
La date de péremption est indiquée sur l'emballage (pas plus de 4 ans).
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Attention!
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Description fournie à titre informatif et ne constitue pas un guide d'auto-guérison. Le besoin de ce médicament, le but du régime de traitement, les méthodes et la dose du médicament sont déterminés uniquement par le médecin traitant. L'automédication est dangereuse pour votre santé.