Exédrine

Excedrin est un médicament combiné aux propriétés analgésiques, anti-inflammatoires et antipyrétiques. Il contribue également à améliorer la circulation sanguine cérébrale.

Les indications Exédrine

Il est indiqué pour le soulagement des douleurs (d'intensité légère ou modérée) d'origines diverses: migraines et maux de tête, maux de dents, ainsi que douleurs menstruelles, myalgies, névralgies, et en plus arthralgies.

[ 1 ]

Formulaire de décharge

Disponible sous forme de comprimés. Conditionné en sachets de 2 comprimés chacun. Un paquet contient 1 sachet.

Également disponible en plaquettes thermoformées (10 comprimés par plaquette). Chaque plaquette contient 1, 2 ou 3 plaquettes thermoformées.

Il est également disponible en flacons fermés par un bouchon en matériau absorbant l'humidité, avec un film protecteur (témoin de première ouverture). Un flacon contient 24 ou 50 comprimés. Un emballage contient un flacon de comprimés.

[ 2 ]

Pharmacodynamique

Excedrin contient des substances telles que la caféine avec du paracétamol et de l'aspirine.

Les propriétés du paracétamol sont antipyrétiques et analgésiques; il a également un faible effet anti-inflammatoire (en raison de l'effet sur le centre thermorégulateur situé dans l'hypothalamus, ainsi qu'une faible capacité à supprimer la synthèse de PG dans les tissus périphériques).

L'aspirine possède ces trois effets. Elle permet de soulager rapidement la douleur (notamment celle causée par l'inflammation) et, de plus, elle inhibe modérément l'agrégation plaquettaire et ralentit la formation de caillots sanguins. Elle accélère la microcirculation dans la zone inflammatoire.

La caféine augmente l'excitabilité spinale réflexe et active simultanément les centres de la respiration et du mouvement vasculaire, dilate les vaisseaux sanguins du cerveau et des reins, ainsi que ceux du cœur et des muscles squelettiques, et affaiblit l'adhésion plaquettaire. Elle soulage la fatigue et la somnolence, et améliore les performances physiques et mentales. La caféine, combinée à une faible dose, ne stimule pratiquement pas le système nerveux central, mais contribue à normaliser le tonus vasculaire cérébral et à accélérer la circulation sanguine.

[ 3 ], [ 4 ]

Pharmacocinétique

Le paracétamol est rapidement absorbé par le tube digestif, atteignant son pic plasmatique environ 0,5 à 2 heures après l'ingestion. Le métabolisme se fait par le foie et l'excrétion rénale (principalement sous forme de sulfonylconjugués et de glucuronides). Moins de 5 % de la substance est excrétée sous forme inchangée. Sa demi-vie est comprise entre 1 et 4 heures. La synthèse avec les protéines plasmatiques est négligeable aux doses thérapeutiques recommandées, mais elle augmente également avec la dose.

Le produit de dégradation hydroxylé, qui se forme en petites quantités dans le foie (sous l'influence des oxydases mixtes) et qui, en règle générale, est neutralisé par synthèse avec la substance glutathion, peut s'accumuler en cas de surdosage de paracétamol et provoquer par la suite des lésions hépatiques.

L'aspirine est complètement et assez rapidement absorbée, puis subit une hydrolyse rapide dans le tube digestif, ainsi que dans le sang et le foie. Ce processus produit des salicylates qui pénètrent dans le foie et y sont métabolisés.

La caféine est absorbée complètement et très rapidement, atteignant sa concentration plasmatique maximale 5 à 90 minutes après la prise à jeun. Chez l'adulte, l'excrétion est presque entièrement hépatique. On observe une importante variabilité individuelle des taux d'élimination. En moyenne, la demi-vie plasmatique est de 4,9 heures (entre 1,9 et 12,2 heures). La substance est distribuée dans tous les liquides organiques. 35 % de la caféine est synthétisée avec les protéines plasmatiques. La caféine est presque entièrement métabolisée par oxydation, puis par acétylation avec déméthylation. L'excrétion se fait par voie rénale. Les principaux produits de dégradation sont la 1- et la 7-méthylxanthine, ainsi que la 1,7-diméthylxanthine.

[ 5 ], [ 6 ]

Dosage et administration

Prendre par voie orale, pendant ou après les repas. Pour les enfants de plus de 15 ans et les adultes, la posologie est de 1 comprimé toutes les 4 à 6 heures.

Aux premiers signes de migraine, prenez 2 comprimés d'Excedrin.

La dose quotidienne moyenne est de 3 à 4 comprimés, le maximum que vous pouvez prendre par jour est de 6 comprimés.

Après la prise de deux comprimés, les maux de tête et autres douleurs disparaissent généralement rapidement, en 15 minutes. En cas de migraine, les symptômes s'atténuent généralement au bout d'une demi-heure.

Sans prescription médicale, le médicament ne peut être utilisé pour diverses douleurs pendant plus de 5 jours. Pour les migraines, la même période est de 3 jours maximum.

[ 12 ], [ 13 ]

Utiliser Exédrine pendant la grossesse

Bien que la prise d'aspirine soit autorisée au cours du 2e trimestre, l'effet d'une combinaison spécifique d'ingrédients actifs sur les femmes allaitantes et enceintes n'a pas été étudié, de sorte que le médicament est contre-indiqué pendant toute la période d'allaitement et de grossesse.

Contre-indications

Parmi les contre-indications du médicament:

• intolérance à l’un des principes actifs du médicament;
• ulcères ou érosions aggravés dans le tractus gastro-intestinal;
• saignement gastro-intestinal;
• triade classique de l'aspirine (également dans l'histoire);
• opérations accompagnées de saignements;
• la présence d’une diathèse hémorragique, et en plus d’une hémophilie ou d’une hypoprothrombinémie;
• une forte augmentation de la pression artérielle;
• hypertension portale;
• Maladie coronarienne grave;
• présence de glaucome;
• avitaminose de type K;
• insuffisance rénale;
• utilisation combinée avec d’autres médicaments contenant de l’aspirine, du paracétamol ou d’autres AINS;
• Déficit en G6PD dans l'organisme;
• forte excitabilité;
• troubles du sommeil;
• enfants de moins de 15 ans (les enfants atteints d'hyperthermie peuvent développer une maladie du foie blanc - dans le contexte de pathologies virales).

La prudence est de mise si le patient souffre d'arthrite ou de goutte, de pathologies hépatiques et de maux de tête dus à un traumatisme crânien, ainsi que lors de l'utilisation de médicaments antidiabétiques, d'anticoagulants et d'autres médicaments contenant de l'aspirine ou d'autres substances antipyrétiques et analgésiques.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Effets secondaires Exédrine

L'utilisation de médicaments peut provoquer les effets secondaires suivants: nausées avec vomissements, allergies, spasmes bronchiques, gastralgie, néphro- et hépatotoxicité, tachycardie, ainsi qu'une augmentation de la pression artérielle et l'apparition d'ulcères et d'érosions dans le tractus gastro-intestinal.

Une utilisation prolongée peut entraîner des maux de tête avec vertiges, des acouphènes, des troubles visuels, une détérioration de l'agrégation plaquettaire et une hypocoagulation. De plus, un syndrome hémorragique (purpura, saignements de nez et des gencives), une surdité, des syndromes de Lyell ou de Stevens-Johnson, des troubles rénaux avec papillite nécrotique et une encéphalopathie hépatique aiguë chez l'enfant (symptômes: fièvre excessive, acidose métabolique, troubles hépatiques et du système nerveux, et vomissements) peuvent survenir.

[ 11 ]

Surdosage

Manifestations causées par le paracétamol (en cas de consommation quotidienne de plus de 10 à 15 g): nausées accompagnées de vomissements, pâleur de la peau, douleurs abdominales, anorexie et acidose métabolique, ainsi que troubles du métabolisme du glucose, apparaissent dans les 24 heures. Des signes de troubles hépatiques peuvent apparaître 12 à 48 heures après une dose excessive.

En cas de surdosage sévère, une insuffisance hépatique se développe, accompagnée d'une encéphalopathie évoluant rapidement, puis un état comateux et le décès sont possibles. De plus, une insuffisance rénale aiguë avec nécrose tubulaire (même sans stade sévère de pathologie hépatique) peut se développer. Une pancréatite et une arythmie sont également observées. Chez l'adulte, une hépatotoxicité se développe après la consommation de plus de 10 g du médicament.

Manifestations causées par l'aspirine (lors de l'utilisation du médicament à des doses supérieures à 150 mg/kg): en cas d'intoxication légère, nausées accompagnées de vomissements, troubles de la vision, acouphènes et, parallèlement, maux de tête aigus accompagnés de vertiges. En cas d'intoxication grave, apparition d'une hyperventilation pulmonaire centrale (suffocation, dyspnée, paralysie respiratoire, sueurs froides et collantes, ainsi que développement d'une cyanose), et, en plus, d'une acidose respiratoire. L'intoxication chronique est plus fréquente chez les personnes âgées ou les enfants (en cas d'utilisation du médicament pendant plusieurs jours à une dose supérieure à 100 mg/kg). En cas d'intoxication modérée ou grave, le patient doit être hospitalisé.

Symptômes causés par la caféine (consommée à des doses quotidiennes supérieures à 300 mg): anxiété, confusion ou forte excitation, ainsi que l'apparition d'agitation, de gastralgies, d'arythmies, de tachycardie et d'hyperthermie. On observe également l'apparition de délire et de maux de tête, d'une agitation motrice, d'une augmentation de la fréquence des mictions et d'une déshydratation. Une augmentation de la douleur ou de la sensibilité tactile, des contractions musculaires ou des tremblements, ainsi que des nausées accompagnées de vomissements (parfois sanglants) sont possibles. Des crises d'épilepsie (en cas de surdosage, de forme tonico-clonique) et des bourdonnements d'oreilles peuvent survenir.

Pour éliminer ces symptômes, il est nécessaire de stabiliser l'équilibre électrolytique et de contrôler l'équilibre acido-basique. En fonction de l'état métabolique, administrer du citrate/hydrocarbonate/lactate de sodium. L'augmentation de l'alcalinité accélère l'excrétion de l'aspirine par alcalinisation des urines. De plus, dans les 4 heures suivant la prise du médicament, un lavage gastrique doit être effectué, des vomissements doivent être provoqués et le patient doit recevoir un laxatif et du charbon actif. De plus, des donneurs de catégorie SH et des éléments précédant le processus de liaison au glutathion doivent être administrés: de la méthionine (dans les 8 à 9 heures suivant l'apparition des signes de surdosage) et de l'acétylcystéine (dans les 8 heures).

Interactions avec d'autres médicaments

Le médicament augmente l'effet sur le corps des coagulants à action directe, de l'héparine, des agents antidiabétiques et en plus de la réserpine avec des hormones stéroïdes.

Lorsqu’il est associé au méthotrexate et à d’autres AINS, la probabilité d’effets secondaires augmente.

Excedrin affaiblit l'effet des médicaments antihypertenseurs, du furosémide avec la spironolactone, ainsi que des médicaments anti-goutteux qui accélèrent l'excrétion de l'acide urique.

Les barbituriques, les anticonvulsivants, le salicylamide avec rifampicine, ainsi que d'autres inducteurs d'enzymes hépatiques microsomales provoquent la formation de produits de dégradation toxiques du paracétamol qui affectent négativement la fonction hépatique.

Le métoclopramide améliore l'absorption du paracétamol. Le paracétamol multiplie par cinq la demi-vie du chloramphénicol.

En cas d'utilisation répétée, le paracétamol peut renforcer les propriétés des anticoagulants (dérivés de la coumarine).

L'association d'aspirine et de paracétamol avec l'alcool augmente le risque d'hépatotoxicité. La caféine augmente l'absorption de l'ergotamine.

[ 14 ], [ 15 ]

Conditions de stockage

Le médicament doit être conservé hors de portée des jeunes enfants. La température de conservation ne doit pas dépasser 25 °C.

[ 16 ], [ 17 ]

Durée de conservation

Excedrin est valable 3 ans à compter de la date de fabrication.