Zopperin

Zopercine est un outil contenant des pénicillines en association avec des substances qui ralentissent l'activité de la β-lactamase. Il a une large gamme d'effets antimicrobiens.

Les indications Zopperin

Il est utilisé pour de telles violations:

• lésions des parties inférieure et supérieure des conduits respiratoires (parmi elles, la pneumonie (hospitalière ainsi que la PAV));
• infection de l'urètre (par exemple, pyélonéphrite);
• infections du péritoine (également avec complications) - cholécystite avec péritonite, ainsi que endométrite et inflammation des organes pelviens (également chez les enfants âgés de 2 à 12 ans);
• lésions des os des tissus mous, de l'épiderme et des articulations (y compris le pied diabétique);
• bactériémie.

Peut être administré aux enfants, ainsi qu'aux adultes, avec une fièvre causée par une neutropénie, apparue en relation avec une infection par une étiologie bactérienne.

Formulaire de décharge

La libération de la substance est réalisée sous la forme d'un lyophilisat pour liquides d'injection, à l'intérieur des bouteilles d'une capacité de 4,5 g.

Pharmacodynamique

Ce médicament antimicrobien contient un complexe de 2 composants - pipéracilline avec tazobactam. Combine les paramètres de l'antibiotique et de l'agent qui ralentit l'action de la β-lactamase.

La pipéracilline est une pénicilline semi-artificielle, qui a une activité thérapeutique élevée et qui inhibe les propriétés bactériennes - ralentit la formation des membranes cellulaires et la liaison des membranes cellulaires.

Le tazobactam est un dérivé de l'acide triazolylméthylpénicillanique. Il ralentit l'activité de la β-lactamase tout en élargissant la plage d'activité de la pipéracilline et en potentialisant les effets sur les souches résistantes aux céphalosporines avec les pénicillines.

Pharmacocinétique

Aspiration

Le médicament injecté atteint presque immédiatement les valeurs de Cmax plasmatiques. Lorsque 4 g de pipéracilline sont utilisés, ses indicateurs sont égaux à 298 mcg / ml. L'utilisation de 0,5 g de tazobactam crée dans le plasma une valeur de Cmax égale à 34 µg / ml.

Processus de distribution.

La pipéracilline et le tazobactam interviennent dans la synthèse des protéines. Ses chiffres sont d'environ 30%.

Ces composants sont rapidement distribués dans le système reproducteur féminin (ovaires avec l'utérus et les trompes de Fallope), les poumons, la bile avec la vésicule biliaire, la muqueuse intestinale et le liquide intercellulaire. Les valeurs de médicament tissulaire sont généralement de 50 à 100% par rapport aux concentrations plasmatiques.

Le volume de distribution des éléments médicamenteux à l'intérieur du liquide céphalorachidien est faible (à condition qu'il n'y ait pas d'inflammation des méninges).

Processus métaboliques.

En cas de métabolisme, la pipéracilline est convertie en produit métabolique dézéthyle, qui a un effet microbiologique faible. Le métabolisme du tazobactam entraîne la formation d'un seul produit métabolique sans activité microbiologique.

Excrétion.

Avec une utilisation unique ou réutilisable du médicament chez des volontaires, la demi-vie était de 0,7 à 1,2 heure. La taille du lot et la durée de la perfusion n'affectent pas ces valeurs. La demi-vie des deux composants augmentait avec la diminution de la clairance rénale.

L'utilisation de tazobactam n'a pas eu d'incidence significative sur les paramètres pharmacocinétiques de la pipéracilline et n'a pas réduit le niveau d'excrétion du tazobactam.

Les substances sont excrétées par les reins par sécrétion tubulaire et filtration des glomérules. La pipéracilline est rapidement excrétée car il s’agit d’un composant non échangeable (68% est excrété dans l’urine). Dans ce cas, le tazobactam et ses produits métaboliques - par les reins à 80%.

Dosage et administration

Le médicament doit être administré par voie intraveineuse, sous la forme d'une procédure de perfusion qui dure 20-30 minutes.

La durée du traitement et la taille de la portion sont choisies par le médecin traitant, en tenant compte de l'état du patient et de la gravité de la lésion.

La portion adulte standard (adolescents âgés de plus de 12 ans et personnes pesant plus de 50 kg) présentant des affections provoquées par des lésions aiguës (accompagnées de complications) peut fluctuer de 4,5 g au total pour une perfusion dans un puits (la procédure est effectuée 3 fois). Par jour). En cas de neutropénie, le médicament est administré 4 fois par jour (à 6 heures d'intervalle).

Pour les personnes âgées, un ajustement de la posologie n'est pas nécessaire. En cas d'insuffisance du foie ou des reins, la portion est modifiée en tenant compte de la gravité de la pathologie (elle peut être réduite à 8 g de pipéracilline par jour).

Enfants âgés de 2 à 12 ans et pesant moins de 50 kg en cas de neutropénie, la fraction est calculée dans un rapport allant jusqu'à 90 mg / kg (au total); Il doit être administré toutes les 6 heures, en association avec des glycosides d’amine (maximum 4,5 g au total; également avec des pauses de 6 heures). En cas d’infections avec complications, la posologie est augmentée à 112,5 mg / kg au total (maximum 4,5 g); La procédure est effectuée toutes les 8 heures.

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Utiliser Zopperin pendant la grossesse

Zopercine ne doit pas être prescrit aux femmes enceintes, car il n’existe aucune information fiable quant à la sécurité de son utilisation. Par conséquent, il est autorisé à être utilisé exclusivement dans des situations où les avantages potentiels de l'administration sont plus attendus que la probabilité de complications.

Le médicament est excrété dans le lait maternel, ce qui devrait interrompre l’allaitement pendant le traitement.

Contre-indications

Il est contre-indiqué d'utiliser en cas d'intolérance aux céphalosporines, aux pénicillines, ainsi qu'aux substances qui ralentissent l'action de la β-lactamase.

Effets secondaires Zopperin

Les patients présentent souvent les symptômes négatifs suivants:

• dysfonctionnement gastro-intestinal: anorexie, vomissements, ballonnements, diarrhée ou diarrhée;
• signes d'allergie: eczéma, dyspnée, éruption cutanée, anaphylaxie, nez qui coule ou urticaire;
• plaquettes, neutro ou leucopénie et anémie de nature hémolytique;
• maux de tête, crampes, arythmie, vertiges et, en outre, frissons, fatigue intense et tachycardie;
• faiblesse musculaire ou arthralgie;
• la candidose;
• manifestations dans la zone d'injection et sensation de chaleur.

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Surdosage

L'empoisonnement par Zopercine peut déclencher la potentialisation de symptômes négatifs (par exemple, des convulsions).

Des interventions symptomatiques doivent être effectuées (pour éliminer les crampes, utiliser des barbituriques ou du diazépam), ainsi que par hémodialyse.

Interactions avec d'autres médicaments

La combinaison de probénécide avec le médicament provoque une prolongation de la demi-vie et une diminution du niveau de clairance rénale des deux composants de Zopercin. Mais ce fait n’a aucun effet sur les valeurs plasmatiques de la Cmax de l’un des médicaments.

En raison du manque de compatibilité physique entre les aminosides et les antibiotiques β-lactames in vitro, il est interdit de mélanger le médicament à des aminosides - ces substances sont administrées séparément (la dilution et la dissolution des deux médicaments se produisent également séparément).

L’utilisation concomitante d’anticoagulants pour administration orale, d’héparine et d’autres médicaments susceptibles d’affecter le système de coagulation du sang (par exemple, l’activité plaquettaire) doit survenir tout en surveillant constamment les données du test de coagulation.

La pipéracilline en association avec le vécuronium provoque une prolongation du blocage de l'activité musculaire et nerveuse. En raison d'un principe d'effet similaire, on peut s'attendre à ce que le blocage neuromusculaire provoqué par tout relaxant musculaire non polarisant puisse durer lors de l'utilisation de pipéracilline. Ceci doit être pris en compte lorsque Zophercin est prescrit pendant les opérations.

La pipéracilline est capable de réduire l’excrétion du méthotrexate. Il est donc nécessaire que les personnes qui utilisent le méthotrexate surveillent ses indicateurs sériques.

Impact sur les résultats des tests de laboratoire.

Comme avec l'utilisation d'autres pénicillines, avec l'introduction du médicament peut développer une réponse faussement positive à la présence de glucose dans l'urine (lorsque cela est déterminé en utilisant la méthode de réduction). Il convient de rechercher la présence de sucres qui fonctionnent en utilisant des réactions enzymatiques glucose oxydase.

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Conditions de stockage

Zopercin doit être maintenu à des températures ne dépassant pas 25 ° C. Le liquide fini peut être utilisé dans un délai de 24 heures (s'il est contenu jusqu'à 25 ° C) ou de 48 heures (si le médicament est conservé au réfrigérateur avec des indicateurs compris entre 2 et 8 ° C).

Durée de conservation

Zopercin peut être utilisé dans un délai de 2 ans à compter de la fabrication du produit thérapeutique.

Application pour les enfants

Ne peut pas être utilisé chez les nourrissons de moins de 2 ans.

Les analogues

Les analogues du médicament sont Aurotaz-P, Tazar avec Pipéracilline-Tazobaktam Teva et Tazpen.