Zopercine

La zopercine est un médicament contenant des pénicillines en association avec des substances inhibitrices de l'activité des β-lactamases. Elle possède un large spectre d'effets antimicrobiens.

Les indications Zopercina

Il est utilisé pour les troubles suivants:

• lésions des parties inférieures et supérieures des voies respiratoires (y compris la pneumonie (pneumonie nosocomiale, ainsi que la PAVM));
• infections de l'urètre (par exemple, pyélonéphrite);
• infections affectant le péritoine (également avec complications) – cholécystite avec péritonite, ainsi qu'endométrite et inflammation de la région pelvienne (également chez les enfants de 2 à 12 ans);
• lésions des os avec tissus mous, de l'épiderme et des articulations (cela inclut le pied diabétique);
• bactériémie.

Il peut être prescrit aux enfants, ainsi qu'aux adultes présentant une fièvre causée par une neutropénie développée en lien avec une infection d'étiologie bactérienne.

Formulaire de décharge

La substance est libérée sous forme de lyophilisat pour liquides injectables, à l'intérieur de flacons de 4,5 g.

Pharmacodynamique

Ce médicament antimicrobien contient un complexe de deux composants: la pipéracilline et le tazobactam. Il combine les propriétés d'un antibiotique et d'un inhibiteur de β-lactamase.

La pipéracilline est une pénicilline semi-artificielle qui a une activité thérapeutique élevée, supprimant les propriétés bactériennes - ralentissant la formation des membranes cellulaires et la liaison des membranes cellulaires.

Le tazobactam est un dérivé de l'acide triazolylméthylpénicillanique. Il inhibe l'activité des β-lactamases et, parallèlement, élargit le spectre d'activité de la pipéracilline et potentialise son effet sur les souches résistantes aux céphalosporines et aux pénicillines.

Pharmacocinétique

Succion.

Le médicament administré atteint presque immédiatement la Cmax plasmatique. Avec 4 g de pipéracilline, la Cmax plasmatique atteint 298 µg/ml. Avec 0,5 g de tazobactam, la Cmax plasmatique atteint 34 µg/ml.

Processus de distribution.

La pipéracilline et le tazobactam participent tous deux à la synthèse des protéines. Leurs taux sont d'environ 30 %.

Ces composants se distribuent rapidement dans l'appareil reproducteur féminin (ovaires avec utérus et trompes de Fallope), les poumons, la bile avec la vésicule biliaire, la muqueuse intestinale et le liquide intercellulaire. Les valeurs tissulaires de LS sont généralement de 50 à 100 % par rapport aux concentrations plasmatiques.

Le volume de distribution des éléments du liquide céphalo-rachidien à l'intérieur du liquide céphalo-rachidien est faible (à condition qu'il n'y ait pas d'inflammation des méninges).

Processus métaboliques.

Au cours du métabolisme, la pipéracilline est transformée en un produit métabolique déséthylé ayant une faible activité microbiologique. Les processus métaboliques du tazobactam conduisent à la formation d'un produit métabolique unique, sans activité microbiologique.

Excrétion.

Après administration unique ou répétée du médicament chez des volontaires, la demi-vie était de 0,7 à 1,2 heure. La dose et la durée de la perfusion n'ont aucune incidence sur ces valeurs. La demi-vie des deux composants augmentait avec la diminution de la clairance rénale.

L’utilisation du tazobactam n’a pas eu d’effet significatif sur les paramètres pharmacocinétiques de la pipéracilline et n’a pas réduit le taux d’excrétion du tazobactam.

Les substances sont excrétées par les reins par sécrétion tubulaire et filtration glomérulaire. La pipéracilline est rapidement excrétée car c'est un composant non échangeable (68 % excrété dans les urines). Parallèlement, le tazobactam et ses produits métaboliques sont excrétés par les reins à 80 %.

Dosage et administration

Le médicament doit être administré par voie intraveineuse, sous forme de perfusion d’une durée de 20 à 30 minutes.

La durée du traitement et la dose sont choisies par le médecin traitant, en tenant compte de l'état du patient et de la gravité de la lésion.

La dose standard pour les adultes (adolescents de plus de 12 ans et personnes pesant plus de 50 kg) en cas de lésions aiguës (accompagnées de complications) peut varier, à partir de 4,5 g au total pour une perfusion (la procédure est effectuée 3 fois par jour). En cas de neutropénie, le médicament est administré 4 fois par jour (à 6 heures d'intervalle).

Chez les personnes âgées, aucun ajustement posologique n'est nécessaire. En cas d'insuffisance hépatique ou rénale, la dose est adaptée en fonction de la gravité de la pathologie (elle peut être réduite à 8 g de pipéracilline par jour).

Chez les enfants âgés de 2 à 12 ans et pesant moins de 50 kg, en cas de neutropénie, la dose est calculée jusqu'à 90 mg/kg (au total); elle doit être administrée à intervalles de 6 heures, en association avec des aminosides (maximum 4,5 g au total; également avec des pauses de 6 heures). En cas d'infections avec complications, la dose est augmentée à 112,5 mg/kg (maximum 4,5 g); l'intervention est réalisée à intervalles de 8 heures.

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Utiliser Zopercina pendant la grossesse

La zopercine ne doit pas être prescrite aux femmes enceintes, car il n'existe aucune information fiable concernant sa sécurité d'emploi. Par conséquent, son utilisation est autorisée uniquement dans les situations où le bénéfice potentiel de son administration est supérieur au risque de complications.

Le médicament est excrété dans le lait maternel, l'allaitement doit donc être interrompu pendant le traitement.

Contre-indications

Contre-indiqué en cas d'intolérance aux céphalosporines, aux pénicillines et aux substances inhibant l'action des β-lactamases.

Effets secondaires Zopercina

Les patients ressentent souvent les symptômes négatifs suivants:

• dysfonctionnement gastro-intestinal: anorexie, vomissements, ballonnements, diarrhée ou selles molles;
• signes d’allergie: eczéma, dyspnée, éruption cutanée, anaphylaxie, écoulement nasal ou urticaire;
• thrombocytopénie, neutrocytose ou leucopénie, ainsi qu’anémie hémolytique;
• maux de tête, crampes, arythmie, étourdissements, et en plus frissons, fatigue intense et tachycardie;
• faiblesse musculaire ou arthralgie;
• candidose;
• manifestations au niveau de la zone d'injection et sensation de chaleur.

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Surdosage

L'intoxication à la zopercine peut provoquer une potentialisation des symptômes négatifs (par exemple, des convulsions).

Il est nécessaire d'effectuer des mesures symptomatiques (pour soulager les convulsions, on utilise des barbituriques ou du diazépam), ainsi qu'une hémodialyse.

Interactions avec d'autres médicaments

L'association du probénécide avec le médicament entraîne un allongement de la demi-vie et une diminution de la clairance rénale des deux composants de la zopercine. Cependant, cela n'a aucun effet sur la Cmax plasmatique de l'un des médicaments.

En raison du manque de compatibilité physique entre les aminoglycosides et les antibiotiques β-lactamines in vitro, il est interdit de mélanger le médicament avec les aminoglycosides - ces substances sont administrées séparément (la dilution et la dissolution des deux médicaments se produisent également séparément).

L'utilisation en association avec des anticoagulants oraux, de l'héparine et d'autres médicaments pouvant affecter le système de coagulation sanguine (par exemple, le fonctionnement des plaquettes) doit se faire avec une surveillance constante des données des tests de coagulation.

La pipéracilline associée au vécuronium prolonge le bloc musculaire et nerveux. Du fait de la similitude de leur principe d'action, on peut s'attendre à ce que le bloc neuromusculaire induit par tout myorelaxant non polarisant soit prolongé par la pipéracilline. Ceci doit être pris en compte lors de la prescription de Zopercin en chirurgie.

La pipéracilline peut réduire l’excrétion du méthotrexate, les taux sériques de méthotrexate doivent donc être surveillés chez les personnes utilisant du méthotrexate.

Impact sur les résultats des tests de laboratoire.

Comme pour les autres pénicillines, une réponse faussement positive à la glycémie urinaire (déterminée par la méthode de réduction) peut survenir lors de l'administration du médicament. Il est donc recommandé d'utiliser des tests de glycémie utilisant des réactions enzymatiques à la glucose oxydase.

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Conditions de stockage

La zopercine doit être conservée à une température ne dépassant pas 25 °C. La solution préparée peut être utilisée dans les 24 heures (si elle est conservée à une température maximale de 25 °C) ou dans les 48 heures (si elle est conservée au réfrigérateur à une température comprise entre 2 et 8 °C).

Durée de conservation

La zopercine peut être utilisée dans un délai de 2 ans à compter de la date de fabrication du produit thérapeutique.

Demande pour les enfants

Ne pas utiliser chez les nourrissons de moins de 2 ans.

Analogues

Les analogues du médicament sont Aurotaz-R, Tazar avec pipéracilline-tazobactam Teva et Tazpen.