Zocef

Zocef est un médicament antimicrobien de la sous-catégorie des céphalosporines de 2e génération. Il contient de la céfuroxime, une substance bactéricide contre un large éventail de microbes (à Gram négatif et positif), y compris les souches contribuant à la production de β-lactamases.

Le principe actif du médicament est résistant à l'action des β-lactamases, ce qui lui permet d'agir sur un nombre relativement important de souches résistantes à l'amoxicilline ou à l'ampicilline. Ses propriétés bactéricides se manifestent par une perturbation des processus de liaison des membranes cellulaires microbiennes.

Les indications Zocepha

Il est utilisé pour diverses infections causées par des bactéries sensibles à la céfuroxime (ou est utilisé jusqu'à ce que les bactéries responsables de l'infection soient identifiées):

• lésions du système respiratoire: bronchite au stade actif ou chronique, abcès pulmonaire, infections postopératoires des organes du sternum, bronchectasies infectées et pneumonie bactérienne;
• infections de la gorge, des oreilles ou du nez: amygdalite avec sinusite, otite moyenne, et également pharyngite;
• lésions des voies urinaires: cystite, pyélonéphrite en phase active ou chronique, bactériurie sans symptômes;
• infections touchant les tissus mous: érysipèle, cellulite ou infections apparaissant dans les plaies;
• maladies affectant les articulations avec os: ostéomyélite ou arthrite septique;
• pathologies gynécologiques: inflammation de la région pelvienne;
• traitement de la gonorrhée (en particulier lorsque la pénicilline ne peut pas être utilisée);
• infections, notamment péritonite avec septicémie et méningite.

Prévention des infections en cas de risque accru de complications suite à des opérations dans la région du péritoine et du sternum, affectant le bassin, ainsi qu'après des interventions orthopédiques ou cardiovasculaires.

L'utilisation de Zocef seul en thérapie est généralement suffisante pour obtenir l'effet souhaité, mais si nécessaire, il peut être associé à des aminosides ou au métronidazole (par injections, suppositoires ou par voie orale), notamment comme agent prophylactique lors de chirurgies gynécologiques ou gastro-intestinales.

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Formulaire de décharge

Le médicament est délivré sous forme de lyophilisat injectable, dans des flacons en verre de 0,75 ou 1,5 g. Un flacon est également présent dans une boîte séparée.

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Pharmacodynamique

La céfuroxime s'est avérée efficace contre les bactéries suivantes lors de tests in vitro:

• aérobies à Gram négatif: Klebsiella avec Providencia, Escherichia coli avec Moraxella catarrhalis et Proteus mirabilis, ainsi que Haemophilus influenzae (avec des souches résistantes à l'ampicilline), méningocoques, Haemophilus parainfluenzae (avec des souches résistantes à l'ampicilline), gonocoques (avec des souches productrices de pénicillinase) et Salmonella;
• aérobies de type Gram positif: pneumocoques avec Staphylococcus aureus, et en plus Streptococcus mitis (sous-catégorie viridans) avec des types épidermiques de staphylocoques (avec des souches qui aident à produire de la pénicillinase, et sans souches résistantes à la méthicilline), streptocoques du sous-groupe B (Streptococcus agalactiae), streptocoques pyogènes (avec eux d'autres streptocoques de la forme β-hémolytique) et bacilles de la coqueluche;
• anaérobies: cela inclut les cocci à Gram négatif et à Gram positif, y compris les peptocoques et les espèces de Peptostreptococcus;
• microbes de type Gram positif (y compris la plupart des clostridies) et Gram négatif (fusobactéries avec bactéroïdes), ainsi que propionibactéries;
• Autres: Borrelia burgdorferi.

Les bactéries qui démontrent une résistance à la céfuroxime comprennent Pseudomonas, Listeria monocytogenes, Legionella avec Clostridia difficile, Campylobacter, Staphylococcus résistants à la méthicilline (aureus et epidermidis) et Acinetobacter calcoaceticus.

Certaines souches de bactéries résistantes au médicament comprennent Proteus vulgaris, Serratia, Enterococcus faecalis, Bacteroides fragilis, Citrobacter avec Enterobacter et le bacille de Morgan.

Des tests in vitro ont montré que lorsque le médicament est associé à des aminoglycosides, un effet additif significatif est observé; parfois, une synergie se développe également.

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Pharmacocinétique

Les valeurs de Cmax sérique de céfuroxime sont déterminées après un intervalle de 30 à 45 minutes après l'administration. La demi-vie du composant après injection intramusculaire ou intraveineuse est d'environ 70 minutes. L'administration concomitante avec le probénécide inhibe l'excrétion de céfuroxime et entraîne une augmentation de sa concentration sérique.

La synthèse des protéines intraplasmiques est de l’ordre de 33 à 50 %.

Dans les 24 heures suivant l'administration, la quasi-totalité du médicament (85 à 90 %) est excrétée sous forme inchangée dans les urines (la majeure partie est excrétée dans les 6 premières heures). La céfuroxime n'est pas soumise à des processus métaboliques, étant excrétée par la sécrétion des tubules et du CF.

Les niveaux de médicament sérique peuvent être réduits par dialyse.

Les indicateurs de céfuroxime, dont la concentration en CMI (CMI) est plus élevée chez la plupart des bactéries pathogènes courantes, sont observés dans la synovie, le tissu osseux et le liquide oculaire. Ce composant surmonte la barrière hémato-encéphalique (BHE) en cas d'inflammation des membranes cérébrales.

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Dosage et administration

Zocef ne peut être administré que par voie intramusculaire ou intraveineuse.

Instructions générales.

Pour la plupart des infections, un adulte a besoin d'une administration intraveineuse ou intramusculaire standard de 0,75 g de la substance, 3 fois par jour. En cas d'infection sévère, la dose est augmentée à 3 fois la dose quotidienne de 1,5 g. Si nécessaire, la fréquence d'utilisation de Zocef peut être augmentée à 6 heures d'intervalle, et la dose quotidienne totale peut être portée à 3-6 g. Les infections individuelles peuvent être traitées selon le schéma suivant: 0,75 ou 1,5 g 2 fois par jour (i/m ou i/v), suivi d'une administration orale.

Les enfants ont besoin de 0,03 à 0,1 g/kg par jour (répartis en 3 à 4 injections). Pour la plupart des lésions, une dose de 0,06 g/kg par jour peut être utilisée.

Chez les nouveau-nés, une dose de 0,03 à 0,1 g/kg par jour (en 2 à 3 injections) est prescrite. Il faut tenir compte du fait que la demi-vie de la substance durant les premières semaines suivant la naissance peut être trois à cinq fois supérieure à celle observée chez l'adulte.

Pour la gonorrhée, on utilise 1,5 g du médicament en 1 injection ou en 2 injections (une dans chaque fesse) à la dose de 0,75 g.

Il est prescrit en monothérapie en cas de méningite d'origine bactérienne (se développant sous l'influence de souches microbiennes sensibles). Un adulte doit prendre 3 g du médicament à intervalles de 8 heures. Chez l'enfant, la dose quotidienne est généralement de 0,15 à 0,25 g/kg (la posologie indiquée est divisée en 3 à 4 prises). Chez le nouveau-né, la dose quotidienne est de 0,1 g/kg.

Prévention.

Chez l'adulte, on administre généralement 1,5 g du médicament simultanément à l'anesthésie lors d'interventions pelviennes, abdominales ou orthopédiques. Une injection intramusculaire de 0,75 g du composant peut être administrée après 8 et 16 heures.

En cas d'interventions touchant les poumons, le cœur, les vaisseaux sanguins ou l'œsophage, la posologie est généralement de 1,5 g (en association avec une anesthésie). De plus, 0,75 g du médicament est administré par voie intramusculaire par jour, 3 fois par jour, sur 1 à 2 jours.

Lorsqu'un patient subit un remplacement articulaire total, 1,5 g de lyophilisat médicamenteux doit être mélangé avec du polymère de méthacrylate de méthyle de ciment (un volume de sachet est nécessaire), puis le monomère doit être ajouté sous forme liquide.

Procédures de traitement séquentiel.

En cas de pneumonie, il est conseillé d'administrer 1,5 g de Zocef (injections IV ou IM) 2 à 3 fois par jour (sur une période de 48 à 72 heures). Le patient est ensuite transféré à une prise quotidienne de comprimés de 0,5 g 2 fois par jour, sur une période de 7 à 10 jours.

En cas de bronchite chronique active en phase aiguë, 0,75 g du médicament sont administrés par voie intramusculaire ou intraveineuse 2 à 3 fois par jour (sur une période de 48 à 72 heures), puis des comprimés sont prescrits - 0,5 g du médicament doit être pris 2 fois par jour pendant 5 à 10 jours.

La durée de ces cycles thérapeutiques est choisie en tenant compte du tableau clinique et du degré d'intensité de l'infection.

Dysfonctionnement rénal.

La céfuroxime est excrétée par les reins. Par conséquent, les personnes présentant une insuffisance rénale doivent réduire la dose du médicament afin de compenser sa lente excrétion. La dose standard n'a pas besoin d'être réduite (0,75 à 1,5 g 3 fois par jour), tant que la valeur de la CC est de 20 ml par minute. En cas d'insuffisance rénale sévère (CC comprise entre 10 et 20 ml par minute), il est nécessaire d'administrer 0,75 g 2 fois par jour; en cas de CC inférieure à 10 ml par minute, 0,75 g par jour, une fois par jour.

Lors d'une hémodialyse, 0,75 g de la substance doit être administré par voie intraveineuse ou intramusculaire à la fin de chaque séance. Outre les injections parentérales, le médicament peut être ajouté au liquide de dialyse (0,25 g/2 l de liquide est nécessaire).

Les personnes sous hémodialyse (artérielle) prolongée ou hémofiltration rapide en soins intensifs doivent recevoir 0,75 g du médicament deux fois par jour. Si l'hémofiltration est réalisée à faible débit, le schéma thérapeutique requis pour le traitement de l'insuffisance rénale est respecté.

Spécificités de la consommation de drogues.

Avant l'administration du médicament, diluer 0,25 g de la substance avec 1 ml de solution injectable. Pour une dose de 0,75 g, 3 ml de solution sont nécessaires. Agiter le récipient contenant ce mélange jusqu'à l'obtention d'une suspension opaque.

Pour les injections intraveineuses, 0,25 g du médicament doit être dilué dans au moins 2 ml de liquide; 0,75 g dans au moins 6 ml de liquide; 1,5 g dans 15 ml. Pour les perfusions ne dépassant pas une demi-heure, 1,5 g du médicament est dilué dans 50 à 100 ml d'un liquide d'injection spécial. Ces substances sont utilisées soit par voie intraveineuse, soit à l'aide d'un compte-gouttes pour perfusion.

Les solutions diluées peuvent changer la saturation de leur couleur pendant le stockage.

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Utiliser Zocepha pendant la grossesse

Bien que les tests précliniques n'aient révélé aucun effet tératogène ou mutagène de Zocef, il ne doit pas être utilisé pendant la grossesse (en particulier au cours du premier trimestre) sans indications strictes.

Pendant la période de traitement, vous devez arrêter l’allaitement.

Contre-indications

Contre-indiqué chez les personnes présentant une intolérance sévère aux céphalosporines.

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Effets secondaires Zocepha

Les effets secondaires comprennent:

• invasions ou infections: il arrive parfois qu'il y ait une prolifération de bactéries résistantes (par exemple, Candida);
• Dysfonctionnement sanguin: une éosinophilie ou une neutropénie sont souvent observées. Une leucopénie, un test de Coombs positif ou une diminution du taux d'hémoglobine peuvent parfois apparaître. Une thrombopénie se développe rarement. Les céphalosporines peuvent être absorbées à travers la paroi des globules rouges et interagir avec les anticorps, entraînant une réaction de Coombs positive, susceptible d'affecter la détermination du groupe sanguin ou (uniquement) d'entraîner une anémie hémolytique.
• Atteinte immunitaire: on observe parfois de l'urticaire, des éruptions cutanées et des démangeaisons. Une fièvre médicamenteuse se développe occasionnellement. Des cas isolés d'anaphylaxie, ainsi que de néphrite tubulo-interstitielle ou de vascularite épidermique, peuvent également être observés.
• troubles digestifs: une gêne au niveau du tractus gastro-intestinal est parfois constatée; des cas isolés incluent une colite pseudomembraneuse;
• Problèmes liés au système hépatobiliaire: augmentation transitoire des enzymes intrahépatiques, parfois augmentation temporaire de la bilirubine. Ces troubles surviennent généralement chez les personnes atteintes d'une maladie hépatique préexistante; on ne dispose d'aucune information sur leur impact négatif sur le foie.
• lésions des couches sous-cutanées et de l'épiderme: TEN ou SJS, ainsi qu'un érythème polymorphe, surviennent de manière sporadique;
• troubles des voies urinaires: les taux de créatinine sérique ou d’azote uréique sanguin augmentent occasionnellement et l’indice CC diminue;
• Manifestations systémiques et locales: des troubles au niveau de la zone d'injection sont souvent observés, notamment une thrombophlébite et des douleurs. L'apparition de douleurs au niveau de la zone d'injection est plus probable à fortes doses, mais cela ne constitue pas une raison pour arrêter le traitement.

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Surdosage

L’intoxication aux céphalosporines peut provoquer des signes d’irritation cérébrale, entraînant des convulsions.

Les taux de céfuroxime peuvent être réduits par des séances de dialyse péritonéale ou d'hémodialyse. Des mesures symptomatiques sont également prises.

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Interactions avec d'autres médicaments

Zocef est capable d'affecter la flore intestinale, ce qui affaiblit considérablement la réabsorption des œstrogènes et réduit l'efficacité de la contraception orale complexe.

Pendant l'utilisation du médicament, les taux de sucre plasmatique et sanguin doivent être déterminés à l'aide de tests d'hexose kinase ou de glucose oxydase.

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Conditions de stockage

Zocef doit être conservé hors de portée des enfants. La température ne doit pas dépasser 25 °C. Le liquide préparé peut être conservé à cette température pendant 6 heures maximum, et à des températures allant jusqu'à 6 °C, pendant 24 heures maximum.

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Durée de conservation

Zocef peut être utilisé pendant une période de 24 mois à compter de la date de fabrication de la substance médicamenteuse.

Analogues

Les analogues du médicament sont Aksef, Cefutil, Zinnat et Auroxetil avec Cefumax, ainsi qu'Euroxim, Cetyl et Zinacef avec Cefoctam, Mikrex et Kimacef avec Cefuroxime.

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