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Zeldox
Dernière revue: 03.07.2025
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Zeldox est un neuroleptique (médicament antipsychotique).
Les indications Zeldox
Prescrit pour les psychoses et la schizophrénie (comme traitement ou comme mesure préventive contre les exacerbations).
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Pharmacodynamique
La ziprasidone présente une forte affinité pour les jonctions dopaminergiques de type 2 (comme la D2), mais une affinité encore plus grande pour les jonctions sérotoninergiques de type 2A (comme la 5HT2A). La tomographie par émission de positons a montré que 12 heures après une dose unique de 40 mg, les jonctions sérotoninergiques étaient bloquées (à plus de 80 %), tout comme les jonctions D2 (à plus de 50 %).
La ziprasidone est capable d'interagir avec les conducteurs de la sérotonine de type 5HT2C, ainsi qu'avec les conducteurs 5HT1D et 5HT1A. Sa compatibilité avec ces conducteurs est supérieure à celle avec les récepteurs D2. Une compatibilité modérée du principe actif est observée avec les neurones qui transfèrent la noradrénaline à la sérotonine, ainsi qu'avec les conducteurs d'histamine H1 et α-1. Une compatibilité négligeable est démontrée avec les conducteurs muscariniques M1.
La ziprasidone s'est également révélée être un antagoniste des voies de la sérotonine de type 2A (comme la 5HT2A) et de la dopamine de type 2 (comme la D2). Selon ce mécanisme, l'effet antipsychotique du médicament est en partie dû à cette combinaison de propriétés antagonistes. De plus, le principe actif de Zeldox est un puissant antagoniste des voies 5HT2C et 5HT1D et un puissant agoniste des voies 5HT1A. Il inhibe la recapture par les neurones à noradrénaline et à sérotonine.
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Pharmacocinétique
Absorption. La substance active atteint sa concentration maximale dans le sérum sanguin 6 à 8 heures après la prise du médicament en doses multiples avec un repas. La biodisponibilité d'une dose unique de 20 mg après un repas est de 60 %. Des recherches ont montré que la ziprasidone prise avec un repas peut atteindre 100 % de sa biodisponibilité. C'est pourquoi le médicament doit être pris avec un repas.
Le volume de distribution est d'environ 1,1 l/kg. La liaison du principe actif aux protéines plasmatiques est supérieure à 99 %.
La demi-vie de la ziprasidone est de 6,6 heures et les concentrations à l'état d'équilibre sont atteintes environ 1 à 3 jours après le début du traitement. La clairance moyenne de la ziprasidone après administration intraveineuse est de 5 ml/min/kg. Environ 20 % du médicament est excrété dans les urines et environ 66 % dans les fèces.
La pharmacocinétique de la ziprasidone reste linéaire lorsque le médicament est pris à une dose de 40 à 80 mg deux fois par jour.
Après administration orale, le principe actif est largement métabolisé. Il est excrété sous forme inchangée dans les fèces (< 4 %) et les urines (< 1 %) en faibles quantités. L'excrétion de la ziprasidone s'effectue principalement par trois voies métaboliques présumées. Il en résulte la formation de quatre principaux produits de dégradation circulants: le sulfoxyde de benzisothiazole pipérazine et la sulfone de benzisothiazole pipérazine, ainsi que le sulfoxyde de ziprasidone avec la S-méthyl-dihydroziprasidone. Le principe actif inchangé représente 44 % du nombre total de dérivés médicamenteux dans le sérum sanguin.
Dosage et administration
Le médicament doit être pris avec de la nourriture. La posologie est de 40 mg deux fois par jour. La posologie est ensuite calculée en fonction de l'état clinique du patient, puis augmentée jusqu'à la dose quotidienne maximale de 160 mg (80 mg deux fois par jour). Si nécessaire, la posologie quotidienne peut être augmentée jusqu'à la dose maximale sur 3 jours.
Utiliser Zeldox pendant la grossesse
Le médicament est interdit pendant la grossesse et en cas de traitement pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.
Contre-indications
Parmi les contre-indications:
- intolérance aux médicaments;
- le patient a récemment subi un infarctus du myocarde;
- allongement de l'intervalle QT (également forme congénitale du syndrome du QT long);
- forme décompensée d'insuffisance cardiaque au stade chronique;
- arythmie, qui nécessite la prise de médicaments antiarythmiques de classe Ia, et en plus de cela, de classe III;
- enfants et adolescents de moins de 18 ans.
La prudence est de mise lors de l'utilisation:
- insuffisance hépatique sévère (aucune expérience d'utilisation);
- le patient a des antécédents de convulsions;
- bradycardie;
- manque d'équilibre électrolytique;
- utilisation d’autres médicaments qui prolongent l’intervalle QT.
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Effets secondaires Zeldox
Les effets secondaires sont assez rares. Parmi eux, on peut citer: maux de tête, dyspepsie, faiblesse générale, constipation et nausées accompagnées de vomissements. S’y ajoutent: sécheresse buccale, salivation accrue, vertiges, akathisie, agitation psychomotrice, dysfonctionnement autonome, hypertension artérielle et syndrome extrapyramidal. Une somnolence ou, au contraire, une insomnie peuvent également survenir, ainsi que des convulsions, une vision trouble et des tremblements.
Environ 0,4 % des patients connaissent une prise de poids (en moyenne environ + 0,5 kg).
Avec un traitement d'entretien, une hyperprolactinémie est possible (elle peut généralement être éliminée sans arrêter le médicament).
En cas d’utilisation prolongée – dysfonctionnement et autres syndromes extrapyramidaux à distance.
Lors des tests post-commercialisation, les effets indésirables suivants ont été observés: tachycardie, éruption cutanée, insomnie et hypotension orthostatique.
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Surdosage
Manifestations de surdosage (ingestion de la dose maximale confirmée de 3240 mg): le patient a présenté un ralentissement de la parole et une augmentation à court terme de la pression artérielle (200/95 mm/Hg) – les propriétés sédatives du médicament étaient évidentes.
Il n'existe pas d'antidote spécifique. En cas de surdosage aigu, il convient d'assurer une bonne circulation de l'air dans les voies respiratoires, une oxygénation pulmonaire efficace et une ventilation mécanique. Un lavage gastrique (après intubation, si le patient est inconscient) et l'utilisation de charbon actif associé à des laxatifs peuvent s'avérer nécessaires.
En raison d'une possible dystonie musculaire du cou et de la tête ou de convulsions, il peut y avoir un risque d'aspiration lors de vomissements induits artificiellement.
Il est nécessaire de surveiller l'activité du système cardiovasculaire (notamment par un enregistrement ECG constant pour détecter une éventuelle arythmie). L'efficacité de l'hémodialyse est faible.
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Interactions avec d'autres médicaments
Les médicaments antiarythmiques des classes Ia et III, ainsi que d'autres médicaments provoquant un allongement de l'intervalle QT, en association avec Zeldox, peuvent provoquer un fort allongement.
La ziprasidone n'inhibe pas les CYP1A2, CYP2C9 ni CYP2C19. Les concentrations du médicament capables d'inhiber les CYP3A4 et CYP2D6 in vitro sont au moins 1 000 fois supérieures à celles observées in vivo. Il est donc clair qu'il n'existe aucune interaction cliniquement significative entre la ziprasidone et les médicaments métabolisés par ces isoenzymes.
La substance active n'a pas d'effet indirect (via l'isoenzyme CYP2D6) sur les processus métaboliques du dextrométhorphane ainsi que sur son principal produit de dégradation (le dextrophane).
Ne modifie pas la pharmacocinétique de l'éthinylestradiol (substrat du CYP3A4), ni celle des médicaments contenant de la progestérone. N'affecte pas non plus les propriétés pharmacocinétiques du Li+.
Lorsqu'il est associé au kétoconazole (à une dose de 400 mg/jour), la concentration maximale de ziprasidone, ainsi que l'ASC, augmentent (de 35 %).
En association avec la carbamazépine (200 mg 2 fois par jour), la concentration maximale et l'ASC de la ziprasidone sont réduites de 36 %.
Les propriétés pharmacocinétiques de la ziprasidone ne subissent pas de modifications significatives lorsqu'elle est associée à des médicaments antiacides (contenant Al3+ et Mg2+), à la cimétidine, ainsi qu'au lorazépam et au propranolol.
Durée de conservation
La préparation doit être conservée dans un endroit à l'abri de l'humidité et des enfants. La température ne doit pas dépasser 30 °C.
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