Cefogramme

Cefogram est une céphalosporine de 3e génération d'antibiotiques. Son spectre d'activité thérapeutique est large.

Les indications Cefogramme

Il est utilisé dans le traitement de diverses pathologies d'origine infectieuse et inflammatoire, causées par l'action de bactéries sensibles à la ceftriaxone:

• septicémie avec méningite, et également cholangite avec péritonite;
• abcès pulmonaire ou pneumonie;
• empyème affectant la vésicule biliaire, ou pyothorax;
• dysenterie;
• porteurs de salmonellose;
• pyélonéphrite;
• brûlures ou plaies infectées;
• infections se développant dans la région génitale, les articulations et les os avec les tissus mous;
• prévention des infections après des interventions chirurgicales.

Formulaire de décharge

Le produit est vendu sous forme de liquide injectable, en flacons de verre d'une contenance de 0,25, 0,5 ou 1 g. Un flacon de ce type est fourni dans un emballage séparé.

Pharmacodynamique

Céfogramme est utilisé pour l'administration parentérale. Son effet bactéricide se développe en ralentissant la liaison des mucopeptides des membranes bactériennes au stade de la mitose.

Ce médicament possède un large spectre d'action thérapeutique: il est actif aussi bien contre les bactéries Gram-positives que contre les souches bactériennes Gram-négatives. Il est également résistant à de nombreuses β-lactamases.

Parmi les microbes à Gram positif sensibles à l'action des médicaments, on trouve: les streptocoques, qui sont inclus dans les catégories A et B, ainsi que C et G, les streptocoques agalactiae, les streptocoques pyogènes, les pneumocoques et Streptococcus viridans, ainsi que les staphylocoques épidermiques ou dorés.

Parmi les bactéries à Gram négatif, on trouve: Aeromonas hydrophiles, Bacillus subtilis, Borrelia burgdorferi et le bacille de Morgan. On y trouve également Citrobacter diversus, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Meningococcus et Gonococcus. On y trouve également des souches d'Haemophilus et d'Enterobacter, d'Escherichia coli, de Moraxella catarrhalis, de Klebsiella pneumoniae, de Proteus vulgaris, de Proteus mirabilis, de Shigella, d'Eubacteria, de Salmonella, de Yersinia, de Shigella, etc.

Pharmacocinétique

Le médicament a des paramètres pharmacocinétiques non linéaires - toutes les propriétés qui sont basées sur les valeurs globales du médicament (ceftriaxone libre ou l'élément synthétisé avec la protéine), à l'exception de la demi-vie, dépendent de la taille de la portion.

Absorption.

Les valeurs plasmatiques maximales après administration de 1 000 mg du médicament sont de 81 mg/l, un pic atteint en 2 à 3 heures. Après une demi-heure, des perfusions intraveineuses uniques (1 000 ou 2 000 mg) atteignent respectivement des concentrations de 168,1 ± 28,2 et 256,9 ± 16,8 mg/l. La biodisponibilité du médicament après injection intramusculaire est de 100 %.

Processus de distribution.

Le volume de distribution du médicament est d'environ 7 à 12 litres. Après injection, la substance pénètre rapidement dans le liquide interstitiel, où son activité bactéricide contre les bactéries sensibles est maintenue pendant 24 heures.

À des doses de 1 000 à 2 000 mg, le médicament pénètre efficacement dans divers liquides et tissus. Sur une période de plus de 24 heures, ses concentrations atteignent des niveaux dépassant largement les valeurs minimales inhibitrices pour de nombreux microbes responsables d'infections dans plus de 60 liquides et tissus (notamment le cœur, le foie, les voies biliaires pulmonaires, les os, la muqueuse nasale, l'oreille moyenne, les sécrétions prostatiques, ainsi que la synoviale, le liquide céphalorachidien et le liquide pleural).

La ceftriaxone présente une synthèse inverse avec l'albumine (le taux de synthèse diminuant avec l'augmentation des valeurs du médicament, par exemple de 95 % (taux plasmatique inférieur à 0,1 g/l) à 85 % (taux plasmatique 0,3 g/l). De faibles valeurs d'albumine dans les fluides tissulaires entraînent la formation de substances libres plus élevées que dans le plasma sanguin.

Le médicament traverse les membranes enflammées du cerveau chez l'enfant (y compris les nouveau-nés). La Cmax dans le liquide céphalorachidien est mesurée 4 heures après l'administration du médicament et est en moyenne d'environ 18 mg/l (pour une dose de 0,05 à 0,1 g/kg). En cas de méningite bactérienne, les concentrations moyennes de ceftriaxone dans le liquide céphalorachidien représentent 17 % de la valeur plasmatique; dans la forme aseptique de la maladie, elles sont de 4 %. Vingt-quatre heures après l'administration du médicament à une dose de 0,05 à 0,1 g/kg, la concentration de ceftriaxone dans le liquide céphalorachidien est supérieure à 1,4 mg/l.

Chez un adulte atteint de méningite, lors de l'utilisation d'une dose de 0,05 g/kg après 2 à 24 heures, des indicateurs sont observés dans le liquide céphalo-rachidien qui dépassent significativement les valeurs inhibitrices minimales pour les microbes les plus courants qui provoquent le développement de la méningite.

La ceftriaxone est capable de traverser le placenta et, de plus, elle passe dans le lait maternel en petites quantités (environ 3 à 4 % des concentrations plasmatiques de la mère après 4 à 6 heures).

Processus d'échange.

Le médicament n'est pas soumis au métabolisme général, se transformant en produits de décomposition inactifs sous l'influence de la microflore intestinale.

Excrétion.

La clairance globale du médicament est d'environ 10 à 22 ml/minute. La clairance rénale est de 5 à 12 ml/minute. Environ 50 à 60 % de la substance inchangée est excrétée par les reins, et 40 à 50 % par la bile. La demi-vie de la ceftriaxone chez l'adulte est d'environ 8 heures.

Dosage et administration

Le schéma d'administration du médicament est choisi individuellement. On prévoit généralement une administration de 1 000 à 2 000 mg (par voie intraveineuse ou intramusculaire) toutes les 24 heures, ou de 500 à 1 000 mg toutes les 12 heures.

Compte tenu de la nature de la maladie, une dose unique de 0,25 g (par voie intramusculaire) peut être prescrite.

Dose quotidienne de Cefogram:

• nouveau-nés – 0,02-0,05 g/kg;
• pour les enfants de plus de 2 mois et jusqu’à 12 ans – 0,02-0,1 g/kg, administré une fois par jour.

La durée du cycle thérapeutique est choisie individuellement pour chaque patient.

Les personnes souffrant de problèmes rénaux doivent sélectionner le dosage en tenant compte des indicateurs CC.

Les doses maximales autorisées par jour sont de 4 000 mg (pour les adultes) et de 2 000 mg (pour les enfants).

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Utiliser Cefogramme pendant la grossesse

Aucun test approprié et correctement contrôlé n'a été réalisé concernant la sécurité d'emploi de Cefogram pendant la grossesse. Les tests expérimentaux sur des animaux n'ont révélé aucun effet embryotoxique ou tératogène de la ceftriaxone.

L’utilisation du médicament pendant l’allaitement ou la grossesse n’est autorisée que dans les situations où le bénéfice probable pour la femme est plus probable que le risque de conséquences négatives pour le fœtus.

Contre-indications

La principale contre-indication est l'hypersensibilité à la ceftriaxone ou aux autres céphalosporines. En cas d'intolérance aux pénicillines, des symptômes allergiques peuvent apparaître.

La prudence est de mise en cas d’utilisation chez les personnes souffrant de problèmes rénaux graves.

Effets secondaires Cefogramme

L'utilisation du médicament peut entraîner l'apparition de certains effets secondaires:

• problèmes d'activité digestive: apparition de nausées, de diarrhées ou de vomissements, développement d'hépatite, d'ictère cholestatique ou de colite pseudomembraneuse, ainsi qu'une augmentation transitoire de l'activité des transaminases hépatiques;
• manifestations allergiques: démangeaisons ou éruptions cutanées, ainsi qu'éosinophilie. Un angio-œdème est parfois observé;
• troubles de la fonction hématopoïétique: une utilisation prolongée à fortes doses peut entraîner des modifications des valeurs sanguines périphériques (développement d'une thrombocytopénie, d'une leucopénie ou d'une neutropénie, ainsi que d'une anémie hémolytique);
• troubles des processus de coagulation sanguine: développement d'une hypoprothrombinémie;
• problèmes de fonction urinaire: apparition de néphrite tubulo-interstitielle;
• symptômes causés par l'influence chimiothérapeutique: développement d'une candidose;
• signes locaux: apparition d'une phlébite (injection intraveineuse) ou douleur au site de l'intervention (injection intramusculaire).

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Surdosage

Signes d'intoxication: apparition de convulsions, de paresthésies, de maux de tête et de vertiges.

Le médicament n’a pas d’antidote, des traitements symptomatiques sont donc prescrits.

Interactions avec d'autres médicaments

Le céfogramme doit être associé avec prudence aux diurétiques et aux aminosides.

Il est interdit de mélanger le médicament avec d’autres antibiotiques dans la même seringue.

La ceftriaxone ne doit pas être utilisée simultanément avec des médicaments qui potentialisent le péristaltisme intestinal.

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Conditions de stockage

Le céfogramme doit être conservé dans un endroit sombre et sec, hors de portée des jeunes enfants. La température ne doit pas dépasser 25 °C.

Durée de conservation

Cefogram est approuvé pour une utilisation pendant 36 mois à compter de la date de commercialisation de l'agent thérapeutique.

Demande pour les enfants

Pour les nouveau-nés atteints d’hyperbilirubinémie (surtout s’ils sont prématurés), le médicament ne peut être prescrit que sous surveillance médicale stricte.

Analogues

Les analogues du médicament sont la lendacine, ainsi que la céftriaxone et la rocéphine.