Zalox

Le médicament Zalox est un antidépresseur dont le principe actif est la sertraline, un composé chimique qui inhibe le retour de la sérotonine dans les neurones. Ce médicament efficace, développé par la société canadienne Pharmascience Inc., est largement utilisé par les psychiatres modernes.

Les indications Zalox

Le médicament Zalox est commercialisé par son fabricant comme un puissant remède prévenant ou soulageant les états dépressifs. D'où les indications d'utilisation de Zalox:

• Psychose dépressive accompagnée d'un sentiment d'anxiété.
• Manifestations maniaques des troubles mentaux.
• Utilisation préventive d’un antidépresseur pour prévenir la rechute de la maladie.
• Traitement des troubles obsessionnels compulsifs.
• L'agoraphobie est une peur panique des espaces ouverts.
• Trouble de stress post-traumatique.
• Prévention des rechutes dépressives.
• Autres manifestations de la psychose.

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Formulaire de décharge

Le médicament Zalox est disponible sous une forme unique: des capsules de poudre blanche recouvertes d'une enveloppe de gélatine.

Pharmacodynamique

Le mécanisme qui sous-tend toute la pharmacodynamique du Zalox est le suivant: la sertraline, substance dominante, ralentit efficacement la capacité des autres composés chimiques à se lier à la sérotonine et à l'éliminer des neurones, tandis que la dopamine et la noradrénaline ne subissent pas cette influence active. Le blocage du transport de retour de la sérotonine, dû aux propriétés actives de la sertraline, se produit également dans les thrombocytes.

La prise de Zalox, comme la plupart des antidépresseurs, entraîne la suppression de l'activité des récepteurs cérébraux (sérotonine et noradrénaline). Des études cliniques ont montré que la sertraline n'a aucun point de contact radical avec d'autres récepteurs (tels que les récepteurs histaminergiques, cholinergiques, dopaminergiques, sérotoninergiques, etc.).

Des études contrôlées contre placebo ont montré que Zalox, avec son principe actif, la sertraline, ne présente pas de propriétés sédatives. Il est inerte quant à son effet sur les capacités psychomotrices du patient.

Pharmacocinétique

La capacité d'absorption de la sertraline peut être qualifiée de moyenne. Si le traitement est prolongé et que le patient prend 200 mg par jour par voie orale, la quantité maximale de la substance dans le plasma sanguin (0,19 µg/ml) sera atteinte 4,5 à 8,4 heures après l'administration du médicament.

La demi-vie de cette substance dans l'organisme est également longue: de 22 à 36 heures, selon les caractéristiques individuelles du patient et ses pathologies concomitantes. En raison de cette longue demi-vie, le suivi a montré une double accumulation du médicament, permettant d'atteindre les concentrations d'équilibre observées après une semaine d'administration, pour une administration quotidienne.

La pharmacocinétique du Zalox, dont la dose varie de 50 à 200 mg, dépend largement de la posologie. Une grande partie de la sertraline est absorbée par le foie et se transforme en un dérivé de N-déméthylation. Par la suite, la sertraline et ses métabolites, à faible activité pharmacologique, sont excrétés du patient en quantités égales dans les selles et par les reins dans les urines. Parallèlement, la sertraline elle-même (sous forme inchangée) est excrétée en faible quantité, environ 98 % étant excrétée dans les protéines plasmatiques. À ce jour, il n'existe aucune preuve fiable de l'action conjointe du Zalox et d'autres médicaments présentant des capacités de liaison protéique hautement actives similaires.

La pharmacocinétique de Zalox ne dépend pas du sexe ou de l’âge.

Dosage et administration

Il est important de comprendre que le médicament Zalox doit être pris uniquement sur prescription médicale et à des dosages strictement spécifiés. En règle générale, pour les adultes et les enfants de plus de 13 ans, la dose quotidienne initiale pour le traitement des états dépressifs est de 50 mg. Pour les troubles nerveux caractérisés par des symptômes de panique, la dose quotidienne initiale est de 25 mg, puis augmentée à 50 mg par jour après une semaine de traitement. N'augmentez pas la dose de médicament de votre propre initiative.

En l'absence d'amélioration pendant le traitement, le médecin traitant peut augmenter la dose de Zalox, sans toutefois dépasser 200 mg par jour. Il convient également de tenir compte du fait que la concentration maximale de sertraline, compte tenu de la pharmacocinétique du médicament, s'accumule dans le plasma sanguin une semaine après le début du traitement.

Vous ne devez pas arrêter le traitement, même si vous ne constatez pas d'amélioration rapide de votre état de santé. Cela peut prendre jusqu'à quatre semaines (environ un mois).

Mode d'administration et posologie: Zalox doit être administré par voie orale une fois par jour (le matin ou le soir). La gélule doit être avalée avec un peu d'eau. La gélule doit être avalée sans être croquée.

Seul le médecin traitant est habilité à interrompre l'utilisation de Zalox. La durée de traitement peut aller jusqu'à plusieurs mois. Si, pour une raison quelconque, une dose est oubliée, la dose suivante ne doit pas être reportée (le médicament doit être administré à l'heure prévue) et une double dose doit être prise.

En cas de surdosage de Zalox (accidentellement ou intentionnellement), vous devez immédiatement contacter un médecin, même si le patient se sent plutôt bien.

En cas d'utilisation prolongée du médicament, la posologie thérapeutique doit être maintenue à la dose minimale efficace. Dans ce cas, l'état du patient doit être surveillé en permanence par un médecin afin d'ajuster la posologie si nécessaire. En cas d'antécédents médicaux de dysfonctionnement hépatique, le médicament Zalox doit être prescrit avec prudence et la posologie doit être réduite. En cas d'atteinte rénale, compte tenu de l'excrétion négligeable de sertraline par ces organes, il n'est pas nécessaire de modifier la posologie.

Utiliser Zalox pendant la grossesse

Si une femme est déjà au courant de sa grossesse ou envisage de le devenir prochainement, elle doit en informer son médecin. En l'absence d'expérience approfondie permettant d'enregistrer et d'analyser l'utilisation de Zalox pendant la grossesse, son utilisation pendant la période où une femme envisage de devenir mère est déconseillée. Une exception peut être faite en cas d'état clinique grave de la patiente, lorsque l'effet attendu de Zalox est nettement supérieur aux risques pour elle et son futur enfant.

Si la patiente est en âge de procréer, le médecin prescrit généralement une contraception pendant la durée du traitement. Des cas de nouveau-nés présentant des anomalies similaires à celles d'une réaction de sevrage (si sa mère avait pris des médicaments contenant de la sertraline pendant sa grossesse) ont été rapportés. Ceci est particulièrement vrai au cours du dernier trimestre de la grossesse. Dans ce contexte, le nouveau-né peut développer les symptômes suivants:

• La cyanose est une coloration bleuâtre de la peau et des muqueuses, particulièrement prononcée dans la zone du triangle de la lèvre supérieure.
• Convulsions et tremblements.
• Syndrome de détresse respiratoire.
• L'apnée est un arrêt temporaire de la respiration.
• Fluctuations de température.
• Vomissements et problèmes d'alimentation.
• Augmentation du tonus musculaire.
• L'hypoglycémie est une diminution de la concentration de glucose dans le sang.
• Et bien d'autres.

Dans la plupart des cas, ces changements peuvent être remarqués immédiatement après la naissance du bébé ou dans les 24 premières heures de vie.

D'après les données publiées, la concentration quantitative du principe actif du médicament Zalox et de ses métabolites dans le lait maternel pendant l'allaitement est négligeable. Des essais cliniques ont montré la présence de faibles doses dans le sang d'un nouveau-né, dont la mère allaitante prenait ce médicament. Cependant, un cas a été observé où une concentration significative de sertraline (environ 50 %) a été observée dans le sang de l'enfant. Cependant, aucun effet notable sur la santé du bébé n'a été constaté. À ce jour, le risque d'effets secondaires ne peut être totalement exclu. Par conséquent, il est conseillé, si possible, de séparer la prise du médicament de l'allaitement (l'allaitement doit être interrompu pendant le traitement par Zalox).

Contre-indications

Contre-indications à l'utilisation de Zalox:

• Hypersensibilité individuelle aux composants du médicament.
• Il ne faut pas l’attribuer aux enfants, la seule exception étant les troubles obsessionnels compulsifs chez les enfants de plus de six ans.
• Zalox est contre-indiqué en association avec les IMAO (les inhibiteurs de la monoamine oxydase sont des substances biologiquement actives qui peuvent inhiber l'enzyme monoamine oxydase).

Effets secondaires Zalox

Des études cliniques et en laboratoire menées sous contrôle placebo ont révélé les effets secondaires suivants de Zalox:

• Nausées, vomissements.
• Diarrhée (selles molles et liquides).
• Insomnie.
• Dyspepsie (digestion douloureuse).
• Anorexie (trouble mental du tube digestif).
• Tache sur la peau.
• Augmentation de l'activité des glandes sudoripares.
• Bouche sèche.
• Vertiges.
• Un échec dans les capacités reproductives d’un homme.
• Tremblement.
• Tachycardie.
• Fatigue accrue.
• Dysfonctionnement plaquettaire.
• Hypertension artérielle.
• Et bien d’autres déviations.

La dépendance de la manifestation des effets secondaires du Zalox à la dose prise a été révélée. La dose « dangereuse » du médicament était de 200 mg par jour.

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Surdosage

Lors de l'utilisation de Zalox en monothérapie, un surdosage de sertraline produit les symptômes suivants:

• Nausées entraînant des vomissements.
• Somnolence et apathie.
• Dilatation des pupilles.
• Augmentation de la tachycardie.
• Modification des lectures de l’électrocardiogramme.
• Sentiment d'anxiété.

Si ces symptômes apparaissent, le médecin prescrit un traitement de soutien:

• Prendre du charbon actif.
• Prescrire des laxatifs.
• Lavage gastrique et intestinal.
• Surveillance continue de l'activité cardiaque.
• Surveillance de tous les paramètres physiologiques systémiques.

À ce jour, aucun antidote spécifique n'a été trouvé pour stopper la pharmacodynamie du Zalox, et en particulier du chlorhydrate de sertraline. Aucun décès n'a été rapporté en cas de surdosage de sertraline.

Interactions avec d'autres médicaments

Il est nécessaire de combiner très soigneusement divers médicaments dans une thérapie complexe, car ils sont capables à la fois d'améliorer les effets de l'autre, ce qui est souvent dangereux, et de bloquer complètement la pharmacodynamique de leur destinataire.

Au cours des travaux, certaines interactions de Zalox avec d'autres médicaments ont été identifiées, qui ne peuvent pas être éliminées des boucliers pendant le processus de traitement.

Ainsi, lorsque Zalox est prescrit en association avec des médicaments psychotropes (tels que la phénytoïne, l'halopéridol, la carbamazépine), avec une dose quotidienne de 200 mg de chlorhydrate de sertraline, aucune augmentation significative des indicateurs des fonctions psychomotrices et cognitives n'est observée. Cependant, il est impossible d'affirmer sans équivoque qu'une telle utilisation combinée ne présente aucun risque. Par conséquent, une prudence particulière doit être observée avec un tel protocole thérapeutique.

Il n'existe pas non plus d'expérience approfondie de cas où il a été nécessaire de transférer un patient d'un autre médicament sérotoninergique vers Zalox. Par conséquent, avant d'effectuer un tel transfert, il est nécessaire de peser le pour et le contre. Ce n'est qu'en cas de succès, et avec la plus grande prudence, que le changement de médicament peut être envisagé. Cela est particulièrement vrai pour les médicaments à long terme, car la durée d'élimination de la substance chimique n'a pas été établie. Il est également nécessaire d'éviter l'association de médicaments dont le principe actif est le chlorhydrate de sertraline.

Lors des études cliniques, aucune modification significative de la pharmacocinétique des préparations de lithium n'a été observée lors de leur utilisation en association avec Zalox. Des tremblements ont toutefois été observés avec cette association par rapport au placebo. La prudence reste de mise lors de leur utilisation.

L'utilisation concomitante d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) et du médicament concerné peut entraîner des conséquences graves, parfois mortelles. Ces effets sont souvent similaires à ceux d'un syndrome sérotoninergique. Des manifestations similaires sont observées lors de l'utilisation simultanée de deux ou plusieurs antidépresseurs avec des IMAO, ou chez les patients ayant commencé brutalement à prendre des IMAO après des antidépresseurs. Après un traitement par inhibiteurs, le passage au Zalox n'est possible qu'après deux semaines (ou 14 jours). Et inversement. Il est possible de commencer à prendre des IMAO seulement deux semaines après la fin du traitement par Zalox.

La plupart des antidépresseurs agissent comme antagonistes de la mobilité biochimique de l'isoenzyme cytochrome, qui joue un rôle important dans le métabolisme des médicaments. Ce phénomène contribue à l'augmentation de la concentration sanguine du médicament. En cas d'association de ces médicaments, il est important de veiller à réduire leur dosage.

Bien qu'aucune inhibition significative des fonctions cognitives et psychomotrices n'ait été observée lors de l'administration concomitante de Zalox et de boissons alcoolisées, il est déconseillé de l'expérimenter. Lors du traitement d'un patient souffrant d'un syndrome dépressif, il est préférable d'exclure l'alcool du menu. Si la sertraline est utilisée en association avec l'insuline (ou d'autres hypoglycémiants), une surveillance constante de la glycémie est nécessaire.

L'association de digoxine et de Zalox n'a entraîné aucune modification significative de la pharmacodynamie des deux médicaments. Cependant, la prise de cimétidine peut bloquer significativement le métabolisme de la sertraline, ce qui affecte négativement sa clairance. Ceci augmente le risque d'effets secondaires. Les conséquences cliniques de l'interaction de Zalox avec le diazépam n'ont pas été étudiées de manière approfondie; cette association doit donc être utilisée avec la plus grande prudence.

Une surveillance constante du temps de prothrombine est nécessaire lorsque la sertraline est utilisée en association avec la warfarine. Cette nécessité découle du fait que la sertraline se lie facilement aux protéines plasmatiques (près de 98 %). L'administration concomitante de Zalox et d'autres médicaments aux propriétés similaires à celles de la sertraline peut entraîner une augmentation de la concentration sanguine de ces médicaments, et donc des effets secondaires.

Rien ne prouve que l'utilisation prolongée de Zalox puisse entraîner une addiction ou une dépendance. Cependant, ce facteur ne doit pas être négligé; les antécédents médicaux du patient doivent être examinés plus en détail, afin d'identifier d'autres cas de dépendance.

Aucun décès n'a été signalé, bien que plusieurs décès aient été signalés dans des cas de surdose de chlorhydrate de sertraline, en association avec d'autres médicaments et de l'alcool.

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Conditions de stockage

À conserver dans un endroit sec, hors de portée des jeunes enfants et des adolescents. La température ambiante doit être comprise entre 15 et 30 °C; ces conditions de conservation sont les seules requises pour Zalox.

Durée de conservation

La date de péremption indiquée par le fabricant sur l'emballage du médicament est de cinq ans. Les pharmacologues déconseillent l'utilisation du médicament Zalox après cette date.