Ventavis

Ventavis a un effet vasodilatateur et antiagrégant sur le lit artériel pulmonaire.

Les indications Ventavisa

Il est utilisé pour le traitement de la forme pulmonaire de l'hypertension, qui a une forme modérée ou sévère:

• La maladie d'Aersa, ainsi que la forme familiale de la LH;
• des valeurs accrues de la pression artérielle, causées par le développement de la maladie dans le domaine des tissus conjonctifs, ou l'influence de médicaments ou de toxines;
• augmentation de la pression artérielle à la suite du développement de la thrombose chronique ou PE, dans les cas où il est impossible d'effectuer une intervention chirurgicale.

Formulaire de décharge

La libération de la substance est réalisée sous forme de liquide d'inhalation, à l'intérieur des ampoules d'un volume de 2 ml. Le blister contient 30 ampoules de ce type, à l'intérieur de la boîte il y a 3 ampoules de ce type.

Pharmacodynamique

L'iloprost est un analogue artificiel de la prostacycline; c'est un élément actif de la drogue. Le médicament ralentit les processus d'agrégation plaquettaire et d'adhérence, ainsi que la libération de molécules d'adhésion solubles. En outre, il conduit à une dilatation des arterioles aux veinules, augmente la résistance vasculaire capillaire et lorsque leur perméabilité augmente sous l'influence des intermédiaires tels que l'histamine ou la sérotonine (ce qui se produit dans le système microvasculaire).

En outre, le médicament stimule l'effet fibrinolytique interne et a un effet anti-inflammatoire - ralentit l'adhérence des leucocytes dans les dommages de l'endothélium, ainsi que l'infiltration des leucocytes à l'intérieur du tissu endommagé. En outre, il empêche la libération du facteur de nécrose de l'α-néoplasme.

Après la procédure d'inhalation a marqué le développement de l'effet vasodilatateur directe par rapport au canal de l'artère pulmonaire, à cause de ce qui se passe à l'avenir une amélioration significative des paramètres tels que les valeurs de pression artérielle, LSS, le débit cardiaque, et avec elle la saturation du sang de l'oxygène du sang veineux mêlé à l'intérieur. L'effet sur la pression artérielle et la résistance vasculaire globale est minime.

Pharmacocinétique

Aspiration

Lorsqu'il est inhalé personnes iloprost avec des valeurs accrues de la pression sanguine (dosage de taille PM administré à travers l'embout buccal de 5 ug, et de la durée de la procédure - 4,6-10,6 en quelques minutes) Cmax sérique enregistré au moment de l'achèvement de la procédure et rend 100-200 pg / ml.

Les valeurs de la substance médicamenteuse diminuent à mesure qu'elle est excrétée (la demi-vie est d'environ 5 à 25 minutes). Dans l'intervalle de 0,5 à 1 heure après la fin de l'inhalation, le médicament n'est plus noté à l'intérieur de la chambre centrale (la limite de la sensibilité admissible de la méthode est de 25 pg / ml).

Processus de distribution

Après perfusion intraveineuse, le Vss apparent pour les volontaires était de 0,6-0,8 l / kg. Avec un spectre de 30-3000 pg / ml, la synthèse totale d'iloprost avec la protéine plasmatique n'est pas liée à la concentration et est d'environ 60%, dont environ 75% est la synthèse d'albumine.

Processus d'échange

Les tests in vitro montrent une similitude dans les processus métaboliques de l'iloprost dans les poumons avec l'administration intraveineuse et l'inhalation. La majeure partie de l'élément intraveineux est impliquée dans les processus métaboliques, principalement dans la β-oxydation de la chaîne carboxyle de la chaîne latérale.

L'excrétion du composant médicamenteux non modifié ne se produit pas. Le principal produit de décomposition est le tétranoriloprost; il est noté à l'état libre et sous forme conjuguée dans l'urine. Des tests expérimentaux effectués sur des animaux ont démontré que le tétranoriloprost n'a pas d'activité thérapeutique.

Les données obtenues après des tests in vitro montrent que l'hémoprotéine P450 joue un rôle minime dans les processus d'échange de l'iloprost.

Excrétion

L'excrétion de la substance avec des perfusions intraveineuses chez les personnes ayant une activité rénale / hépatique saine se produit souvent en deux étapes, les valeurs moyennes de T1 / 2 étant de 3 à 5 minutes et de 15 à 30 minutes.

Les valeurs totales de clairance de l'iloprost sont d'environ 20 ml / kg / minute, ce qui permet de conclure que l'élément actif subit des processus métaboliques extra-hépatiques supplémentaires.

Auparavant, un test a été effectué concernant l'équilibre des poids chez les volontaires, tandis que l'iloprost marqué au 3-H a été utilisé. Après l'achèvement de la perfusion intraveineuse, le taux d'excrétion de la radioactivité totale était de 81%. Avec l'urine, 68% de la substance était excrétée, et 12% - avec des excréments. L'élimination des produits de désintégration se fait en 2 étapes, dont les demi-vies calculées sont d'environ 2 et 5 heures (avec plasma) et d'environ 2 et 18 heures (avec urine).

Problèmes avec l'activité rénale.

Les tests concernant l'administration intraveineuse d'iloprost ont démontré que chez les personnes ayant la forme terminale d'insuffisance rénale, qui sont périodiquement testés un traitement de dialyse, le niveau de PM jeu (valeur moyenne - 5 ± 2 ml / minute / kg) est nettement inférieur à celui des personnes souffrant d'insuffisance rénale qui ne sont pas sont soumis à de telles procédures (la valeur moyenne est de 18 ± 2 ml / minute / kg).

Problèmes avec la fonction hépatique.

En raison du fait que la plus grande partie de l'iloprost est exposée au métabolisme hépatique, divers problèmes dans le fonctionnement du foie affectent les paramètres plasmatiques des médicaments. Dans les tests d'utilisation intraveineuse du médicament a impliqué 8 personnes atteintes de cirrhose hépatique. Leurs données ont montré que le niveau de clairance moyen de l'iloprost selon les calculs était égal à 10 ml / minute / kg.

Dosage et administration

La solution médicamenteuse prête est administrée au patient sous forme d'inhalation à travers le nébuliseur.

Le schéma thérapeutique doit être choisi en tenant compte des caractéristiques individuelles du patient. La thérapie est effectuée par un long cycle.

Les dimensions des portions de dosage recommandées.

Pour la première inhalation, il faut 2,5 μg d'iloprost, qui est administré au patient à l'aide d'un inhalateur spécial. Si l'utilisation de médicaments n'entraîne aucune complication pour le patient, la taille de la portion est augmentée à 5 μg, puis ce dosage est maintenu avec de nouvelles procédures d'inhalation. Si l'utilisation de la solution provoque des complications, il est nécessaire d'arrêter à une dose de 2,5 μg.

Les procédures d'inhalation sont effectuées entre 6 et 9 fois par jour (en tenant compte des caractéristiques individuelles du patient et de la tolérabilité des médicaments).

En tenant compte de la dose nécessaire de médicament, administrée par un inhalateur ou un nébuliseur, la durée de la procédure est de 4-10 minutes.

Les personnes atteintes de troubles de l'activité hépatique.

Les personnes ayant des problèmes de foie ont diminué l'élimination de l'iloprost. Pour éviter une accumulation excessive de médicaments tout au long de la journée, la détermination de la partie initiale chez ces patients doit être faite avec prudence. Il est nécessaire d'effectuer un titrage complet de la partie initiale, avec des intervalles entre les inhalations de 3-4 heures.

La taille de la dose initiale est de 2,5 μg et l'intervalle entre les procédures est de 3 à 4 heures (donc pas plus de 6 inhalations sont prises par jour). Ensuite, vous pouvez soigneusement réduire la longueur des intervalles entre les procédures, compte tenu de la façon dont le patient tolère le médicament.

Si nécessaire dans l'augmentation ultérieure de la dose à 5 mcg, les intervalles entre les inhalations devraient d'abord durer 3-4 heures, puis ils peuvent être réduits en fonction de la tolérance. Le cumul subséquent du médicament après quelques jours de traitement est plutôt improbable, car il n'a pas besoin d'être utilisé la nuit.

Schéma d'utilisation.

Pour chaque nouvelle inhalation, une nouvelle ampoule avec une solution est requise. Son contenu est versé dans le nébuliseur avant le début de la procédure. Il est nécessaire de suivre exactement les instructions concernant le nettoyage et l'hygiène du médicament.

Si après la procédure il reste une certaine quantité de solution, il faut la verser.

Utiliser Ventavisa pendant la grossesse

Les femmes présentant une forme pulmonaire d'hypertension doivent éviter la conception, car cela peut provoquer une exacerbation potentiellement mortelle de la pathologie. À l'heure actuelle, il existe très peu d'informations sur l'utilisation de VENTAVIS chez la femme enceinte. Prescrire un médicament pendant la grossesse est autorisé uniquement dans les situations où le bénéfice de celui-ci est plus attendu que le développement de complications chez le fœtus.

Comme il n'existe aucune information indiquant si l'iloprost est excrété avec ses produits de dégradation dans le lait maternel, si cela est nécessaire, il doit être évité d'allaiter pendant toute la durée du traitement.

Contre-indications

Les principales contre-indications:

• présence d'une forte sensibilité vis-à-vis de l'iloprost ou d'autres éléments du médicament;
• états pathologiques, au cours de laquelle l'impact Ventavisa relativement plaquettes peut augmenter la probabilité d'occurrence de saignement (parmi ceux gastrique ou un ulcère intestinal grave, des saignements dans le crâne ou un traumatisme);
• une forme instable de l'angine de poitrine, ainsi qu'une grave maladie coronarienne;
• survenue au cours des 6 mois précédents d'infarctus du myocarde;
• insuffisance cardiaque, ayant une forme décompensée, avec un manque de surveillance médicale adéquate;
• arythmies sévères;
• la présence de suspicion d'une stagnation du sang dans les poumons;
• des complications de nature cérébrovasculaire (accident vasculaire cérébral et attaque ischémique transitoire parmi elles) observées chez le patient au cours des 3 mois précédents;
• forme pulmonaire induite de l'hypertension;
• les défauts des valves cardiaques (peuvent avoir acquis ou nature congénitale), contre qui il y a des désordres cliniquement significatifs dans le travail du myocarde, et qui se développent indépendamment de LH.

La prudence est requise pour de telles violations:

• un trouble du foie, ainsi qu'une insuffisance rénale chez les personnes nécessitant des séances de dialyse;
• diminution des valeurs de la pression artérielle;
• HABL;
• BA en degré sévère.

Effets secondaires Ventavisa

L'utilisation de Vantavis peut causer de tels signes négatifs:

• troubles de la fonction de la lymphe ou du sang: des saignements se produisent souvent. Le développement possible de la thrombocytopénie;
• manifestations immunitaires: développement possible de symptômes d'intolérance;
• problèmes avec le travail de l'Assemblée nationale: souvent il y a des maux de tête, un peu moins souvent - vertiges;
• violations de la CAS: souvent il y a une expansion des navires, un peu moins souvent il y a syncope ou une diminution de la pression;
• troubles affectant la fonction cardiaque: il y a souvent une augmentation de la fréquence cardiaque ou de la tachycardie;
• problèmes affectant le médiastin, sternum et organes respiratoires: toux souvent, ou la douleur dans le sternum, un peu moins il y a la douleur faringolaringealnye, une dyspnée et une irritation dans la région de la gorge. Peut-être le développement de la congestion nasale, une respiration sifflante, ou un spasme des bronches;
• troubles du tractus gastro-intestinal: il y a souvent des nausées, plus rarement - une irritation de la langue et de la muqueuse buccale (également des sensations douloureuses), des vomissements et de la diarrhée. La perturbation de la perception du goût est possible;
• lésions dans la couche sous-cutanée et l'épiderme: il y a souvent des éruptions cutanées;
• troubles dans le domaine du tissu conjonctif, de la musculature et du squelette: souvent un trichement de la mâchoire ou une douleur dans la région de la mâchoire. Souvent, il y a aussi des douleurs dans le dos;
• manifestations systémiques et lésions au site d'injection: des poches périphériques se développent souvent.

Il y a des rapports du développement de l'hémorragie intracrânienne ou cérébrale, qui a mené à la mort.

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Surdosage

En cas d'intoxication par la substance, la substance peut avoir un effet antihypertenseur, et en plus de cela, des marées de sang, des maux de tête, des vomissements, de la diarrhée et des nausées. En outre, un surdosage peut entraîner une augmentation de la pression artérielle, une tachycardie ou une bradycardie, ainsi qu'une douleur dans le dos ou les membres.

Pour éliminer les violations, vous devez arrêter l'introduction de médicaments, puis effectuer des procédures symptomatiques et surveiller l'état du patient. Le médicament n'a pas d'antidote.

Interactions avec d'autres médicaments

Depuis les tests concernant la compatibilité du médicament avec d'autres médicaments n'ont pas été effectuées, il est interdit de mélanger avec d'autres médicaments avec des inhalations.

L'iloprost est capable de potentialiser l'effet hypotenseur des médicaments vasodilatateurs et d'autres médicaments antihypertenseurs. Par conséquent, il est nécessaire de combiner ces médicaments avec Ventavis avec prudence, car avec la thérapie, il peut être nécessaire d'ajuster les doses de ces médicaments.

Depuis iloprost inhibe l'activité des plaquettes, l'utilisation de celui-ci conjointement avec des anticoagulants (tels dérivés comprennent la coumarine et de l'héparine) ou d'autres agents anti-plaquettaires (y compris les AINS, l'aspirine, les vasodilatateurs PM de la catégorie des nitrates et inhibiteur de la PDE) peut augmenter la probabilité de saignement.

Les personnes qui sont traitées avec des anticoagulants ou d'autres inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire doivent être sous la surveillance constante d'un médecin qui surveille les taux de coagulation. L'utilisation antérieure d'aspirine à une dose allant jusqu'à 0,3 g / jour pendant 8 jours n'affecte pas les caractéristiques pharmacocinétiques de l'iloprost.

Des tests sur des animaux ont montré que l'utilisation du médicament peut provoquer une diminution des valeurs de Css plasmatiques dans le TAP. Les données provenant d'études menées chez l'homme ne montrent aucun effet des perfusions d'iloprost sur la pharmacocinétique de la digoxine orale. En outre, iloprost n'affecte pas les propriétés pharmacocinétiques de la TAP qui lui est assignée.

Dans les expériences menées sur des animaux, l'effet vasodilatateur des médicaments a diminué avec l'application préalable du GCS, mais l'effet dépresseur sur l'agrégation plaquettaire est resté le même. On ne sait pas quelle signification cette information peut avoir pour le corps humain.

Alors que les essais cliniques n'ont pas été menées, au cours des études in vitro, réalisée pour évaluer un effet possible retardatrices iloprost isoenzymes P450 hémoprotéine d'activité relative, on a constaté que l'inhibition forte du métabolisme des médicaments médiées par ces isoenzymes influencé Ventavisa improbable.

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Conditions de stockage

Ventasis doit être conservé dans un endroit inaccessible aux jeunes enfants. La température ne doit pas dépasser 30 ° C

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Durée de conservation

Ventavis peut être utilisé dans les 24 mois suivant la libération de l'agent thérapeutique.

Demande pour les enfants

En raison de la quantité limitée de données sur l'usage de drogues chez les personnes de moins de 18 ans, il est interdit de l'attribuer à la pédiatrie.

Analogues

Analogues de la drogue sont Ilomedin avec Iloprost.

Critiques

Ventavis reçoit de bons commentaires des personnes qui utilisent ce médicament. Beaucoup de médecins et de patients croient qu'il a une efficacité médicamenteuse élevée. Des inconvénients attribuent un coût suffisamment élevé de la drogue.