Vaskopin

Vaskopin est un médicament inhibiteur lent des canaux calciques, un dérivé de la substance dihydropyridine.

Les indications Vaskopina

Il est utilisé pour traiter l'hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs). Il est également utilisé dans l'angine de poitrine stable ou variable (en monothérapie ou en association avec d'autres antiangineux).

Formulaire de décharge

Disponible en comprimés de 5 mg. 10 pièces sous blister. 4 plaquettes alvéolées dans un emballage.

Pharmacodynamique

Ce médicament est synthétisé avec des terminaisons dihydropyridines et bloque les canaux calciques lents. De plus, il inhibe le mouvement transmembranaire du calcium dans la zone des cellules musculaires lisses cardiaques, ainsi que dans les vaisseaux (il se déplace principalement dans les cellules musculaires lisses vasculaires, et non dans les cardiomyocytes).

Il possède des propriétés antiangineuses et, en outre, hypotensives.

L'effet hypotenseur de la substance amlodipine est assuré par son effet relaxant direct sur les muscles vasculaires relativement lisses.

L'effet anti-angineux est dû à la vasodilatation des artérioles périphériques, ce qui diminue la résistance vasculaire périphérique totale. Il est à noter que la fréquence cardiaque reste quasiment inchangée, ce qui permet de réduire la consommation d'énergie et les besoins en oxygène du myocarde. De plus, les artères périphériques ou coronaires se dilatent, et donc les artérioles (dans les zones normales et ischémiques du myocarde), ce qui augmente la quantité d'oxygène entrant dans le myocarde chez les personnes atteintes d'angor. Le médicament prévient l'apparition de spasmes coronaires liés au tabagisme.

Chez les personnes souffrant d'hypertension artérielle, la prise quotidienne unique du médicament permet une diminution de la pression artérielle sur une période de 24 heures, en position couchée et debout. L'apparition lente et progressive de l'effet de Vaskopin permet d'éviter une chute brutale de la pression artérielle.

Chez les personnes souffrant d'angine de poitrine, la prise quotidienne unique d'amlodipine augmente la durée de l'exercice et retarde l'apparition d'une nouvelle crise d'angine avec sous-décalage du segment ST pendant l'effort. Ce médicament réduit également la fréquence des crises d'angine et l'utilisation de nitroglycérine.

Pour les personnes atteintes de pathologies cardiovasculaires (notamment l'athérosclérose coronaire, dans laquelle 1 vaisseau est affecté, ainsi que la sténose de 3+ artères et le rétrécissement des artères carotides), qui ont eu un infarctus du myocarde ou une ACTP dans les artères coronaires, et qui souffrent également d'angine de poitrine, la prise de Vaskopin aidera à prévenir l'apparition d'un épaississement dans la zone de l'artère carotide IMC.

De plus, il réduit significativement l'incidence des décès dus aux maladies cardiovasculaires, aux accidents vasculaires cérébraux avec infarctus du myocarde et aux pontages aortocoronariens. Parallèlement, il contribue à réduire le nombre d'hospitalisations dues à l'angor instable et à la progression de l'ICC, ainsi que le nombre d'interventions visant à rétablir la circulation coronarienne.

Le médicament n’augmente pas le risque de décès ou de complications entraînant la mort chez les personnes atteintes d’ICC (stade fonctionnel NYHA 3-4) lorsqu’elles sont traitées avec des diurétiques, de la digoxine et des inhibiteurs de l’ECA.

Chez les personnes atteintes d’ICC (grade fonctionnel NYHA 3-4) d’origine non ischémique, l’utilisation de Vascopin peut provoquer un œdème pulmonaire.

Le médicament n’a pas d’effet négatif sur le métabolisme ou les taux de lipides plasmatiques.

Pharmacocinétique

Administrée par voie orale à doses thérapeutiques, l'amlodipine est rapidement absorbée. La prise avec des aliments n'affecte pas l'absorption de la substance. Le pic est atteint 6 à 12 heures après la prise. L'indice de biodisponibilité absolue est de 64 à 80 %. Le volume de distribution est d'environ 21 l/kg. La synthèse avec les protéines plasmatiques est d'environ 97,5 %.

L'amlodipine traverse la barrière hémato-encéphalique. Un taux plasmatique d'équilibre est observé après 7 à 8 jours d'utilisation régulière du médicament.

La biotransformation se produit dans le foie, entraînant la formation de produits de dégradation inactifs. La demi-vie plasmatique est d'environ 35 à 50 heures (avec une administration quotidienne unique). La clairance totale est de 0,43 l/heure/kg.

Environ 10 % de l’ingrédient actif inchangé et, parallèlement, 60 % des produits de dégradation sont excrétés dans l’urine.

La demi-vie chez les personnes atteintes d’ICC et d’insuffisance hépatique est prolongée à 56-60 heures.

Chez les personnes atteintes d'insuffisance rénale, ce même indicateur augmente jusqu'à 60 heures. Les variations des concentrations plasmatiques d'amlodipine ne sont pas corrélées au degré d'insuffisance rénale fonctionnelle.

La période nécessaire pour que la substance atteigne son pic plasmatique chez une personne âgée reste pratiquement inchangée par rapport à une personne plus jeune. Il convient de noter que les personnes âgées atteintes d'ICC ont tendance à avoir une clairance du principe actif plus faible, ce qui augmente l'ASC et la demi-vie (jusqu'à 65 heures).

Dosage et administration

Pour soulager l'angine et réduire l'hypertension artérielle, la dose initiale moyenne est de 5 mg une fois par jour. Si nécessaire, elle peut être augmentée jusqu'à 10 mg maximum.

Vaskopin doit être pris par voie orale - une fois par jour, en buvant le comprimé avec de l'eau (environ 100 ml).

En cas d'association avec des IEC, des diurétiques thiazidiques et des bêtabloquants, il n'est pas nécessaire de modifier la posologie.

Utiliser Vaskopina pendant la grossesse

Il n'existe aucune information sur la sécurité de l'utilisation de Vaskopin par les femmes enceintes ou allaitantes, c'est pourquoi il est autorisé de le prendre pendant cette période uniquement dans les cas où le bénéfice pour la femme est supérieur à la probabilité du risque de complications chez le fœtus ou le nourrisson.

Il n'existe aucune information sur l'excrétion de l'amlodipine dans le lait maternel. Par conséquent, l'allaitement doit être interrompu pendant le traitement par le médicament.

Contre-indications

Les contre-indications comprennent l’hypersensibilité aux dihydropyridines, ainsi qu’une pression artérielle fortement réduite.

Effets secondaires Vaskopina

L'utilisation du médicament peut entraîner le développement des effets secondaires suivants:

• Manifestations cardiovasculaires: œdèmes périphériques (pieds et chevilles) et palpitations fréquents. Un collapsus orthostatique, une vascularite et une baisse excessive de la pression artérielle sont plus rares. Une insuffisance cardiaque peut parfois se développer et s'aggraver. Des troubles du rythme cardiaque (notamment tachycardie ventriculaire, fibrillation auriculaire et bradycardie), des douleurs thoraciques et un infarctus du myocarde avec migraine sont observés sporadiquement.
• réactions musculaires et osseuses: dans certains cas, des douleurs dorsales et des crampes musculaires apparaissent, ainsi qu'une myalgie ou une asthénie. Dans de rares cas, une myasthénie survient;
• Troubles du système nerveux central et central: des bouffées vasomotrices et une sensation de chaleur sont fréquentes, ainsi qu'une fatigue accrue, des maux de tête, une sensation de somnolence et des étourdissements. L'insomnie, l'anxiété, le malaise, la nervosité et la dépression sont moins fréquents. De plus, une asthénie, une hyperhidrose, des paresthésies avec hypoesthésie, des tremblements, une labilité émotionnelle et une neuropathie périphérique se développent. Des rêves étranges et des évanouissements peuvent également survenir. Une apathie est parfois observée, ainsi qu'une sensation d'excitation et des convulsions. Une amnésie ou une ataxie se développent dans des cas isolés.
• Troubles digestifs: douleurs abdominales et nausées fréquentes. Moins fréquents: ballonnements, constipation avec vomissements, diarrhée, symptômes dyspeptiques, soif et sécheresse buccale. Une augmentation de l’appétit ou une hyperplasie gingivale sont parfois observées. Une pancréatite avec gastrite, un ictère (principalement de type cholestatique), une hyperbilirubinémie et une hépatite surviennent sporadiquement, et l’activité des transaminases hépatiques augmente.
• réactions du système hématopoïétique: thrombocytopénie ou leucopénie, ainsi que purpura thrombocytopénique, sont observés sporadiquement;
• troubles métaboliques: une hyperglycémie apparaît occasionnellement;
• manifestations respiratoires: dans certains cas, on observe un écoulement nasal et une dyspnée. La toux est sporadique;
• Troubles urinaires: on observe parfois une augmentation de la fréquence des mictions ou des douleurs pendant ce processus, ainsi qu'une impuissance ou une nycturie. Une polyurie ou une dysurie surviennent sporadiquement.
• manifestations allergiques: dans certains cas, des éruptions cutanées et des démangeaisons peuvent survenir. De l'urticaire, un œdème de Quincke et un érythème polymorphe peuvent apparaître occasionnellement;
• Autres symptômes: bourdonnements d’oreilles, douleurs oculaires, conjonctivite, frissons et saignements de nez peuvent survenir. De plus, une alopécie, une diplopie, une gynécomastie et une xérophtalmie se développent. Des troubles de l’accommodation, de la vision ou du goût peuvent également survenir, ainsi qu’une perte ou une prise de poids. Une dermatite survient occasionnellement. Des troubles de la pigmentation cutanée et une xérodermie avec parosmie, ainsi que des crises de sueurs froides, sont observés sporadiquement.

Surdosage

Signes de surdosage: une chute marquée de la pression artérielle avec apparition ultérieure possible d'une tachycardie réflexe, ainsi qu'une vasodilatation périphérique excessive (il existe un risque de baisse persistante et sévère de la pression artérielle, avec possibilité de développement ultérieur d'un choc ou de décès).

Pour éliminer les troubles, du charbon actif est prescrit (surtout pendant les deux premières heures suivant l'intoxication), puis un lavage gastrique (parfois). De plus, la victime doit être placée en position surélevée, le fonctionnement du système cardiovasculaire doit être constamment surveillé, les fonctions pulmonaire et cardiaque doivent être surveillées, ainsi que la diurèse et le BCC.

Pour restaurer le tonus vasculaire et la tension artérielle (en l'absence de contre-indications), il est autorisé d'utiliser des médicaments vasoconstricteurs. De plus, une injection intraveineuse de gluconate de calcium est réalisée. La majeure partie de l'amlodipine étant synthétisée avec les protéines sériques, l'hémodialyse sera inefficace.

Interactions avec d'autres médicaments

En cas d'utilisation combinée du médicament avec la cimétidine, aucune modification des paramètres pharmacocinétiques de l'amlodipine n'est observée.

L'utilisation simultanée de Vaskopin et d'AINS (en particulier l'indométacine) n'entraîne pas le développement d'interactions significatives.

En association avec des diurétiques de l'anse ou des thiazidiques, ainsi qu'avec des IEC, des nitrates et du verpamil associés à des bêtabloquants, on peut observer une potentialisation des propriétés antihypertensives et antiangineuses des inhibiteurs des canaux calciques. Leur effet antihypertenseur peut également être renforcé en association avec des neuroleptiques et des alphabloquants.

L'amlodipine n'affecte pas les taux de synthèse de substances contenant des protéines plasmatiques telles que l'indométacine avec la phénytoïne et la digoxine avec la warfarine (lorsqu'elle agit in vitro).

Une dose unique de médicaments antiacides contenant du magnésium ou de l’aluminium a peu d’effet sur les propriétés pharmacocinétiques de la substance amlodipine.

Une dose unique de 100 mg de sildénafil chez les patients souffrant d'hypertension essentielle n'entraîne pas de modification des paramètres pharmacocinétiques de l'amlodipine. L'administration répétée de 10 mg du médicament en association avec 80 mg d'atorvastatine n'entraîne pas de modification significative de la pharmacocinétique de cette dernière.

L'utilisation combinée de médicaments avec la digoxine chez des volontaires ne modifie pas les taux de clairance dans les reins, et par conséquent, les valeurs sériques de digoxine.

L'utilisation unique et répétée de Vaskopin à une dose de 10 mg n'affecte pas de manière significative les propriétés pharmacocinétiques de l'alcool éthylique.

L'amlodipine n'affecte pas les modifications des valeurs de TP causées par la warfarine.

La pharmacocinétique du médicament cyclosporine est peu modifiée par l'amlodipine.

L'association d'une dose unique de jus de pamplemousse (240 ml) avec Vaskopin (10 mg) n'a pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique de ce dernier.

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Conditions de stockage

Vaskopin doit être conservé dans un endroit sombre à une température maximale de +25°C.

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Durée de conservation

Vaskopin peut être utilisé pendant une période de 4 ans à compter de la date de sortie du médicament.