Valtrex

Valtrex est un médicament antiviral efficace.

Les indications Valtrex

Le médicament est indiqué dans les situations décrites ci-dessous:

• à éliminer la forme d'herpès périphérique (qui est déclenché par une varicelle de virus) - aide à soulager la douleur et raccourcit sa durée et, en outre, le pourcentage de patients présentant une douleur similaire (névralgie parmi ceux de la phase aiguë ou post-herpétique);
• l'élimination des processus infectieux sur la muqueuse avec la peau, qui sont provoqués par l'herpès conventionnel des types 1 et 2 (parmi ceux acquis pour la première fois ou une forme récurrente d'herpès génital);
• l'élimination de l'herpès avec la localisation sur les lèvres;
• la prévention de la formation des lésions sur la peau (en cas de la prise du médicament immédiatement après l'apparition des premiers signes de la récidive de la forme simple de l'herpès);
• prévention de l'apparition de récidives de maladies de la muqueuse avec la peau, qui sont provoquées par l'herpès ordinaire (type 1 et 2), ainsi que le type génital;
• affaiblir le risque de contracter la forme de l'herpès génital d'un partenaire en bonne santé (lorsqu'il est pris à titre prophylactique et en utilisant la contraception);
• la prophylaxie du CMV contre le développement de l'infection par la tuberculose qui se développe à la suite d'une transplantation d'organe (réduit la manifestation de la réponse a exprimé le rejet d'organes transplantés chez les personnes ayant subi une greffe de rein, et en plus, le risque de types opportunistes et autres infections virales qui sont provoquées par la varicelle et l'herpès d'habitude).

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Formulaire de décharge

Produit sous forme de comprimés - sur des blisters pour 10 pièces. Un paquet contient 1 plaquette thermoformée.

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Pharmacodynamique

À l'intérieur du corps, le composant valaciclovir est entièrement et assez rapidement transformé en substance acyclovir (par l'action de la valacyclovirhydrolase). In vitro, la substance présente une activité inhibitrice spécifique par rapport à l'herpès simplex (type 1 et 2), au virus de la varicelle, et en outre à Epstein-Barr de type herpès simplex VI, ainsi qu'au cytomégalovirus.

Acyclovir inhibe la liaison de l'ADN du virus immédiatement après la réaction de phosphorylation avec la conversion en l'élément actif - acyclovir triphosphate. Au premier stade du processus de phosphorylation, des enzymes spécifiques du virus agissent. Pour les virus ci-dessus (à l'exception du cytomégalovirus avec l'herpès de type VI), une enzyme similaire devient la thymidine kinase virale, dont la présence est observée à l'intérieur des cellules affectées par le virus. Sélectivité partielle de la phosphorylation reste ont cytomégalovirus et mis en œuvre indirectement - avec la participation du produit, de développer le gène de kinase tel que UL 97. Acyclovir est activée avec l'aide d'une enzyme virale spécifique, il est essentiellement explique sa sélectivité.

Au stade final de la phosphorylation du composant actif (conversion des composants mono- à triphosphates), il existe des kinases cellulaires. La substance nouvellement formée supprime de manière compétitive l'ADN polymérase à l'intérieur du virus et, par conséquent, comme un analogue du nucléoside, pénètre dans son ADN, favorisant la rupture complète de cette chaîne et arrêtant le processus de liaison de l'ADN. En conséquence, il y a un blocage de la réplication virale.

Chez les personnes ayant une immunité préservée, les virus de la varicelle et de l'herpès simplex, ainsi qu'une faible sensibilité au valaciclovir, sont très rares (moins de 0,1%). Occasionnellement, ils peuvent survenir chez des patients présentant des troubles sévères du système immunitaire (par exemple, avec une greffe de moelle osseuse, une chimiothérapie et chez des personnes infectées par le VIH).

La stabilité est due à un manque de thymidine kinase virale, ce qui provoque la propagation du virus dans tout le corps. Dans certains cas, une diminution de la sensibilité à l'acyclovir est due à l'émergence de souches virales, ce qui perturbe la structure de l'ADN polymérase ou de la thymidine kinase du virus. La pathogénicité de ces types de virus est similaire à celle d'une souche sauvage de cet organisme pathogène.

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Pharmacocinétique

Après l'administration orale de valaciclovir avec l'acyclovir, ils acquièrent les mêmes propriétés pharmacocinétiques.

Une fois à l'intérieur du corps, le valacyclovir est efficacement absorbé par le tube digestif - presque entièrement et très rapidement converti en valine avec l'acyclovir. Le catalyseur de ce processus est l'enzyme valacyclovirhydrolase, qui est produite par le foie.

Lorsque la taille valaciclovir à usage unique 0,25-2 g, les indicateurs de pointe de l'acyclovir chez les participants en bonne santé qui ont pris un médicament test (rénale normale) était égal à (moyenne) 10-37 mol cinque (soit 2,2-8,3 g / ml), et l'intervalle de temps requis pour atteindre ce niveau était égal à 1-2 heures.

Après avoir utilisé du valacyclovir à raison de 1 + g, la biodisponibilité de l'acyclovir était de 54% (indépendamment de l'apport alimentaire).

Le pic de la concentration plasmatique de valacyclovir n'est que de 4% de l'indice d'acyclovir. La réalisation du médicament de ce niveau se produit en moyenne 30-100 minutes après l'utilisation de la dose. Après 3 heures, cet indicateur reste au même niveau ou diminue.

Avec les protéines plasmatiques, l'acyclovir est synthétisé faiblement - seulement de 15%.

Dans la fonction rénale normale, la demi-vie de l'acyclovir est d'environ 3 heures. L'excrétion du valaciclovir est réalisée avec de l'urine, principalement sous l'apparence de l'acyclovir (80% de la dose totale), ainsi que son produit de désintégration: la 9-carboxyméthoxyméthylguanine. Inchangé excrété moins de 1% des médicaments.

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Dosage et administration

Pour éliminer le zona, les adultes doivent prendre le médicament à raison de 1 g trois fois par jour pendant la première semaine.

Lors du traitement de pathologies déclenchées par le virus de l'herpès simplex, il est nécessaire de boire un médicament à raison de 500 mg deux fois par jour. Si des rechutes se produisent, le traitement doit durer 3 ou 5 jours. Avec des formes plus graves de maladies primaires, la thérapie doit être démarrée le plus rapidement possible, en augmentant sa durée à 10 jours. En rechute de la maladie, il est optimal de commencer à prendre le médicament dans la période prodromique ou immédiatement après l'apparition des premiers signes.

Comme une alternative pour éliminer la forme de l'herpès herpès, Valtrex est prescrit dans la quantité de 2 g deux fois par jour. Le suivant après la première dose doit être pris après environ 12 heures (mais il doit être pris en compte que plus tôt que 6 heures plus tard) après. Le traitement dans ce mode ne devrait pas durer plus de 1 jour, car il n'a pas d'avantages thérapeutiques supplémentaires. Commencer un cours similaire devrait immédiatement dès les premiers signes - brûlure, démangeaisons et picotements sur les lèvres.

Sous la forme d'un remède préventif pour la rechute des maladies infectieuses provoquées par le virus de l'herpès ordinaire, les adultes ayant une immunité normale devraient prendre 500 mg par jour une fois. Si les rechutes sont extrêmement fréquentes (10+ fois par an), il est plus approprié de prendre une dose quotidienne de médicaments en 2 sets (250 mg chacun). Les personnes immunodéprimées reçoivent 500 mg deux fois par jour. Ce cours dure de 4 à 12 mois.

La prévention de l'infection par la forme de l'herpès génital partenaire santé (adultes, après avoir sauvé le type d'immunité au nombre d'exacerbations de plus de 9 par an) une fois que le médicament est nécessaire de boire 500 mg par jour pendant 1 an et plus. Boire le médicament avec des rapports sexuels réguliers est nécessaire tous les jours. Si les contacts sont irréguliers, vous devriez commencer à boire des médicaments pendant 3 jours avant un contact sexuel possible.

Pour la prévention du cytomégalovirus, les enfants à partir de 12 ans et les adultes devraient prendre LS 4 fois par jour dans une quantité de 2 g Le médicament doit être pris dès que possible après la greffe. Le dosage est réduit en fonction des indices de CQ. Le cours dure 90 jours, mais il peut augmenter chez les patients prédisposés aux infections.

En cas d'insuffisance rénale, le dosage est calculé en fonction des indices du facteur de nettoyage de la créatinine, ainsi que des indications.

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Utiliser Valtrex pendant la grossesse

Il y a seulement des informations limitées sur l'utilisation de Valtrex chez les femmes enceintes. Il est permis de prescrire seulement si le bénéfice possible pour une femme est plus élevé que le risque d'effets secondaires fœtaux.

Contre-indications

Contre-indication est l'intolérance du patient de l'acyclovir avec valaciclovir, et en outre d'autres substances contenues dans le médicament.

La prudence est requise lors de la prescription à des patients présentant des formes cliniques sévères de VIH.

Effets secondaires Valtrex

L'utilisation d'un médicament peut déclencher l'apparition de tels effets secondaires:

• organes du système nerveux central: le plus souvent des maux de tête. Dans de rares cas, le vertige se produit, mais aussi des hallucinations, un sentiment de confusion, une détérioration des capacités mentales. Il y a un seul tremblement, un sentiment d'excitation ou de dysarthrie et d'ataxie, et en plus de cela, des convulsions, des symptômes de troubles psychotiques, ainsi que l'état de coma et d'encéphalopathie se développent;

(Ces effets sont réversibles, et se produisent souvent chez les patients présentant des problèmes dans les reins travail ou contre d'autres conditions de santé qui prédisposent à leur apparition, chez les patients ayant des organes transplantés, qui prennent Valtrex comme agent préventif contre le cytomégalovirus (et à fortes doses - du jour 8 g), plus souvent qu'avec l'utilisation de plus petites doses, des réactions neurologiques se produisent)

• organes du système respiratoire: dyspnée apparaît de temps en temps;
• organes du système digestif: parfois développer une diarrhée, des vomissements ou une gêne dans l'abdomen; degré unique - réversible de troubles dans les tests de la fonction hépatique (ils sont parfois pris pour des signes d'hépatite);
• Réactions cutanées: des éruptions cutanées peuvent apparaître, ainsi que des symptômes de photosensibilisation; parfois des démangeaisons se développent;
• allergies: œdème unique Quincke ou urticaire;
• organes du système d'urination: parfois un trouble dans le fonctionnement des reins; forme unique - aiguë de l'insuffisance rénale;
• autres: chez les personnes souffrant de troubles immunitaires graves (en particulier dans les étapes ultérieures du SIDA), qui reçoivent valaciclovir à fortes doses (tous les jours à 8 g) pendant une longue période, on a observé l'apparition d'une insuffisance rénale, thrombocytopénie et formes mécaniques d'anémie hémolytique (en cas individuels en combinaison). Des réactions négatives similaires sont également détectées chez des patients présentant des pathologies similaires ne prenant pas de valacyclovir.

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Surdosage

Il n'y a pas assez d'informations sur les surdoses de médicaments.

Dans le cas d'une dose orale unique d'une forte dose d'acyclovir (20 g), il est partiellement absorbé par le tractus gastro-intestinal sans provoquer d'effets toxiques. Poursuivant pendant plusieurs jours, l'utilisation de fortes doses d'acyclovir provoque des troubles gastro-intestinaux (sous la forme de nausées avec vomissements), ainsi que des manifestations neurologiques (un sentiment de confusion, et en plus des maux de tête). Des doses élevées de la substance, administrées par voie intraveineuse, augmentent la créatinine sérique et, par la suite, le développement de l'insuffisance rénale. Les symptômes neurologiques - l'apparition d'hallucinations, des sentiments d'excitation ou de confusion, le développement de convulsions, ainsi que d'un coma.

Le patient doit rester sous surveillance médicale constante pour déterminer la présence de symptômes d'intoxication. La procédure d'hémodialyse accélère le processus d'excrétion du sang de l'acyclovir, de sorte qu'il peut être considéré comme approprié pour les patients ayant un surdosage de ce médicament.

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Interactions avec d'autres médicaments

Il n'y avait pas d'interaction clinique significative de Valtrex avec d'autres médicaments.

Excrétion de l'acyclovir sous forme inchangée est effectuée avec de l'urine - en raison du processus actif de la sécrétion tubulaire. Lorsqu'il est utilisé PM (1 g) en combinaison avec le probénécide et la cimétidine (ils sont des bloqueurs de sécrétion tubulaire AUC) augmente acyclovir, ainsi que la réduction de sa clairance rénale à l'intérieur. Mais vous n'avez pas besoin d'ajuster la posologie du médicament, car l'acyclovir a un large index thérapeutique.

La prudence doit être utilisé dans la dose quotidienne haute Valtrex (4 g), en combinant avec le acyclovir en concurrence pour voie d'élimination, car il y a un risque de taux croissant de certains de ces médicaments (ou leurs produits de dégradation), ou les deux ensemble à l'intérieur du plasma sanguin. Dans le cas d'une combinaison avec un produit de dégradation inactif du mycophénolate mofétil (ce qui est un immunosuppresseur utilisé dans les transplantations d'organes) a connu des taux plus élevés de la drogue et de l'ASC de l'acyclovir.

Il est nécessaire de combiner le médicament avec prudence (à des doses de 4+ g par jour) avec des médicaments qui perturbent le travail des reins (parmi eux la cyclosporine, ainsi que le tacrolimus).

Conditions de stockage

Le médicament est contenu dans des conditions standard pour les médicaments, inaccessible aux jeunes enfants. Température - pas plus de 30 ° C

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Durée de conservation

Valtrex peut être utilisé dans les 3 ans suivant la date de libération du médicament.

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