Cetrilev

Cetrilev est un médicament antihistaminique systémique dont la substance active est la lévocétirizine, un énantiomère R stable et actif de la cétirizine, un dérivé de la pipérazine.

Les indications Tsetrileva

Il est utilisé pour éliminer les symptômes de la rhinite allergique (également une forme annuelle de la maladie), ainsi que de l'urticaire.

Formulaire de décharge

Disponible en comprimés de 5 mg, 10 comprimés par plaquette thermoformée. Une boîte contient une plaquette thermoformée; sous forme de sirop, en flacons de 30, 50 ou 100 ml. Chaque emballage contient un flacon avec bouchon doseur.

Pharmacodynamique

La lévocétirizine est un énantiomère R actif de la cétirizine, aux propriétés stables. Elle fait partie du groupe des antagonistes compétitifs de l'histamine. Ses propriétés médicinales sont déterminées par le blocage des terminaisons H1 de l'histamine. L'affinité de la lévocétirizine pour ces éléments est deux fois supérieure à celle de la cétirizine.

Il agit sur le stade histaminique de développement des manifestations allergiques, réduit la perméabilité vasculaire et le mouvement des éosinophiles, et limite également la libération des conducteurs inflammatoires. Il prévient l'apparition d'une réaction allergique et, par conséquent, atténue l'évolution des symptômes préexistants. Ce composant possède également des propriétés anti-inflammatoires, antiallergiques et anti-exsudatives, tout en étant quasiment dépourvu d'effet antisérotoninergique et anticholinolytique.

Pris à doses médicinales, il n’a pratiquement aucun effet sédatif.

Pharmacocinétique

La pharmacocinétique de la lévocétirizine est linéaire et pratiquement identique à celle de la cétirizine.

Par voie orale, le médicament est absorbé rapidement et intensément. Le degré d'absorption ne varie pas en fonction de la prise alimentaire et de la dose, bien qu'une diminution de la concentration maximale et un allongement du temps nécessaire pour l'atteindre soient observés. La biodisponibilité est de 100 %.

Chez 5 % des patients, l'effet du médicament débute 12 minutes après une dose unique, et chez les 95 % restants, après 0,5 à 1 heure. Le pic plasmatique est observé 50 minutes après une dose orale unique du médicament et dure 2 jours. Le pic est de 270 ng/ml pour une dose unique et de 308 ng/ml pour une administration répétée de 5 mg du médicament.

Il n'existe aucune information sur la distribution du médicament dans les tissus et son passage à travers la barrière hémato-encéphalique. Des analyses ont montré que la concentration la plus élevée est observée dans les reins et le foie, et la plus faible dans les tissus du système nerveux central. Le volume de distribution est de 0,4 l/kg. La synthèse de la substance avec les protéines plasmatiques est de 90 %.

Environ 14 % de la lévocétirizine est métabolisée dans l'organisme. Au cours de ce processus, une combinaison avec la taurine, une oxydation et une N- et O-désalkylation se produisent. Ces dernières sont réalisées grâce à l'hémoprotéine CYP 3A4, tandis que les processus oxydatifs sont assistés par de nombreuses isoformes inconnues de cet élément CYP.

La lévocétirizine n'affecte pas l'activité des isoenzymes hémoprotéiques 1A2 et 2C9, ainsi que 2C19 et 2D6 associées à 2E1 et 3A4, à des valeurs plusieurs fois supérieures à la concentration maximale après administration orale de 5 mg. Son métabolisme étant relativement faible et l'absence de capacité à inhiber ce processus, la probabilité d'interaction entre la lévocétirizine et d'autres composants médicamenteux est extrêmement faible.

L'excrétion de la substance s'effectue principalement par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire active. La demi-vie plasmatique (adultes) est de 7,9 ± 1,9 heures. Chez les enfants, cette période est plus courte. La clairance totale (adultes) est de 0,63 ml/minute/kg. L'excrétion du principe actif et des produits de dégradation se fait principalement par voie urinaire (taux moyen de 85,4 % de la dose consommée). Seuls 12,9 % de la substance sont excrétés dans les fèces.

La clairance apparente de la lévocétirizine dans l'organisme est corrélée à l'indice CC. De ce fait, les personnes atteintes d'insuffisance rénale sévère ou modérée doivent ajuster les intervalles entre les prises de lévocétirizine en tenant compte de l'indice CC. En cas d'anurie au stade terminal de l'insuffisance rénale, la clairance globale chez ces personnes, comparée à des indicateurs similaires chez des personnes non atteintes de cette maladie, diminue d'environ 80 %.

La quantité de substance active éliminée par hémodialyse (une procédure standard d'une durée de 4 heures) est < 10 %.

Dosage et administration

Le sirop doit être pris par voie orale (enfants à partir de six mois et adultes), indépendamment de la prise alimentaire. Les doses recommandées sont les suivantes:

• nourrissons de 0,5 à 1 an – une fois par jour, 1,25 mg (ou 2,5 ml);
• âge 1-2 ans – deux fois par jour, 1,25 mg (la dose quotidienne sera de 2,5 mg);
• âgés de 2 à 6 ans – prendre 1,25 mg (ou 2,5 ml) du médicament deux fois par jour;
• âge 6-12 ans – 5 mg (ou 10 ml) du médicament par jour;
• adolescents à partir de 12 ans, ainsi que les adultes – une fois par jour, 5 mg (ou 10 ml) de sirop.

Les personnes souffrant de problèmes rénaux doivent calculer leur dose en fonction des valeurs CC. Le calcul est le suivant:

• avec une fonction rénale normale (clairance de la créatinine ≥ 80 ml/minute) – 5 mg une fois par jour;
• pour les troubles légers (clairance de la créatinine de 50 à 79 ml/minute) – une dose unique de 5 mg du médicament;
• troubles modérés (clairance de la créatinine de 30 à 49 ml/minute) – prendre 5 mg une fois tous les deux jours;
• trouble grave (taux de CC < 30 ml/minute) – prise de sirop de 5 mg une fois tous les 3 jours;
• pathologie rénale terminale (clairance de la créatinine < 10 ml/minute) et personnes sous dialyse – la prise du médicament est interdite.

La durée de traitement du sirop chez les personnes souffrant de rhinite allergique périodique (les signes de la maladie apparaissent sur une période de moins de 4 jours par semaine ou de moins d'un mois) est déterminée en fonction de l'anamnèse et de l'évolution de la pathologie. Le traitement peut être interrompu dès la disparition des symptômes et repris en cas de récidive de l'allergie.

En cas de rhinite allergique persistante (les signes de la maladie apparaissent pendant > 4 jours par semaine ou pendant une période supérieure à 1 mois) lors d'un contact constant avec des allergènes, un traitement permanent est possible.

Pour éliminer les pathologies chroniques (urticaire ou rhinite allergique), une cure allant jusqu'à 1 an peut être nécessaire (cette information a été obtenue grâce à des tests utilisant le racémate).

Les comprimés doivent être pris par voie orale avec de l'eau et sans croquer. S'ils sont pris à jeun, leur action est plus rapide.

La dose quotidienne pour les enfants de 6 ans et plus et les adultes est de 5 mg une fois par jour (1 comprimé). Pour le traitement du rhume des foins, la durée moyenne du traitement est de 1 à 6 semaines. Pour éliminer les allergies chroniques, un traitement d'une durée maximale d'un an peut être nécessaire.

Utiliser Tsetrileva pendant la grossesse

La lévocétirizine ne doit pas être prescrite aux femmes enceintes.

Étant donné que la cétirizine peut passer dans le lait maternel, s'il est nécessaire d'utiliser Cetrilev, il est nécessaire d'arrêter l'allaitement pendant le traitement.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• intolérance à la lévocétirizine ou à d’autres composants du médicament, ainsi qu’à divers dérivés de la pipérazine;
• insuffisance rénale chronique sévère (clairance de la créatinine < 10 ml/minute);
• Il est interdit de prescrire de la lévocétirizine aux nouveau-nés et aux enfants de moins de six mois, car les informations sur l’utilisation du médicament à cet âge sont très limitées;
• Les comprimés ne doivent pas être pris par les enfants de moins de 6 ans.

Effets secondaires Tsetrileva

Les composants du sirop de méthylparabène avec parahydroxybenzoate de propyle peuvent provoquer les effets secondaires suivants (peut avoir une réaction retardée):

• manifestations du système nerveux: sensation de faiblesse, somnolence, fatigue intense, apparition de maux de tête, évanouissements, convulsions, tremblements, paresthésies et vertiges, ainsi que développement de dysgueusie ou d'asthénie;
• troubles mentaux: sentiments d’agitation, d’agressivité, hallucinations, pensées suicidaires, dépression, insomnie et autres troubles du sommeil;
• réactions cardiaques: développement d’une tachycardie ou augmentation du rythme cardiaque;
• organes visuels: vision floue et autres troubles;
• troubles auditifs: développement de vertiges;
• voies biliaires et foie: développement d'une hépatite;
• organes urinaires et reins: rétention urinaire et apparition de dysurie;
• réactions immunitaires: manifestations d’hypersensibilité, y compris l’anaphylaxie;
• organes de l'appareil respiratoire, médiastin et sternum: apparition de dyspnée;
• réactions gastro-intestinales: constipation, nausées, diarrhée, vomissements, douleurs abdominales et sécheresse de la bouche;
• couches sous-cutanées et peau: apparition d'éruptions cutanées médicamenteuses persistantes, d'autres éruptions cutanées et de démangeaisons, ainsi que développement d'urticaire ou d'œdème de Quincke;
• structure musculaire et osseuse: apparition de myalgies;
• résultats des tests de laboratoire: prise de poids, modifications des tests normaux de la fonction hépatique;
• troubles métaboliques: augmentation de l’appétit;
• troubles systémiques: apparition d'œdèmes.

Surdosage

Un surdosage se manifeste par une sensation de somnolence, mais chez les enfants ce symptôme est précédé d'une irritabilité et d'une agitation accrues.

Il n'existe pas d'antidote spécifique à la lévocétirizine. En cas de troubles, il est nécessaire d'apporter à la victime une assistance visant à maintenir son état et à éliminer les symptômes. Un lavage gastrique est possible si le médicament a été pris récemment. L'hémodialyse ne donnera aucun résultat.

Interactions avec d'autres médicaments

Aucun test d’interaction avec la lévocétirizine n’a été réalisé.

Les tests d'interaction de la cétirizine (en association avec le racémate) ont montré que l'association avec la cimétidine, l'antipyrine, ainsi que le kétoconazole et la pseudoéphédrine, ainsi que l'azithromycine, l'érythromycine et le glipizide ou le diazépam ne provoque pas d'effets secondaires significatifs du médicament.

En association avec la théophylline (dose quotidienne de 400 mg), la clairance totale de la lévocétirizine diminue (de 16 %), tandis que les propriétés de la théophylline restent inchangées.

Les tests de doses multiples de ritonavir (600 mg deux fois par jour) avec la cétirizine (10 mg par jour) ont démontré que l'exposition à la cétirizine était augmentée d'environ 40 %, tandis que le volume de distribution du ritonavir était légèrement modifié (-11 %) avant l'association avec la cétirizine.

La nourriture n’affecte pas le degré d’absorption du médicament, mais elle le ralentit.

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Conditions de stockage

Cetrilev doit être conservé hors de portée des jeunes enfants, à une température ne dépassant pas 30°C.

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Durée de conservation

Cetrilev (sous forme de sirop et de comprimés) peut être utilisé pendant 24 mois à compter de la date de fabrication du médicament. Après ouverture du flacon de sirop, la durée de conservation du médicament est de 3 mois.