Tienam

Tienam est un médicament antibactérien systémique.

Les indications Tienama

Il est utilisé pour éliminer les lésions cutanées infectieuses, la partie inférieure du système respiratoire, les articulations avec les tissus mous, et en plus de ces organes dans la région pelvienne. Également utilisé dans le traitement de la septicémie, les infections survenant dans le péritoine, les infections nosocomiales, endocardite bactérienne, le type, et en plus des processus infectieux, de type mixte et pour la prévention de l'inflammation dans la période après les interventions chirurgicales.

Formulaire de décharge

La libération se produit comme un lyophilisat pour une solution utilisée pour les injections intraveineuses. La bouteille en verre contient 1 g de lyophilisat (0,5 g d'imipénème et de cilastatine sodique). À l'intérieur du paquet - 1 bouteille de poudre.

Pharmacodynamique

Les éléments actifs du médicament sont l'imipénème avec la cilastatine. Le médicament a une large gamme d'effets antimicrobiens. Tienam a une action bactéricide contre la flore des espèces gram-négatives, les microbes gram-positifs, ainsi que les aérobies et les anaérobies. Agit en inhibant les processus de liaison à l'intérieur des parois cellulaires des bactéries.

L'imipénème est inclus dans la catégorie des carbapénèmes et est également un dérivé du composant thiénamycine.

La cilastatine sodique ralentit l'activité de l'enzyme qui stimule le métabolisme rénal, augmentant ses valeurs dans le système d'urination sous forme inchangée. La cilastatine n'affecte pas l'activité de la β-lactamase microbienne et n'a pas non plus d'effet antibactérien.

Le médicament a des effets sur les staphylocoques de streptocoque, ainsi que entérobactéries, Neisseria, Campylobacter, mycobactéries, yersinii avec gardnerellami et Listeria avec Klebsiella. Le médicament est une influence active sur la flore, qui a une résistance contre aminoglycosides avec pénicillines et céphalosporines. Il a marqué effet synergique lorsqu'il est combiné avec les aminoglycosides - par rapport à Pseudomonas aeruginosa (pour les essais in vitro).

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Pharmacocinétique

Lorsque la solution a été injectée avec 1% de lidocaïne (0,5 g chacun), les valeurs plasmatiques maximales de l'imipénème ont été observées après 2 heures et leur valeur moyenne était de 10 pg / ml. En comparaison avec le / sous la forme de médicaments, l'imipénème a démontré une biodisponibilité d'environ 75%. L'absorption du composant à partir du site d'administration s'est produite en 6-8 heures, à la suite de laquelle l'indice d'imipénème à l'intérieur du plasma était supérieur à 2 ug / ml dans la période d'environ 6 heures après l'injection. L'administration du médicament à raison de 0,5 g toutes les 12 heures a entraîné une faible accumulation de la substance. Les valeurs de l'imipénème dans l'urine étaient supérieures à 10 μg / ml pendant 12 heures après l'injection IM de la solution. L'excrétion moyenne du composant avec l'urine était de 50%.

Les valeurs plasmatiques maximales de la cilastatine avec la méthode LS in / m à une dose de 0,5 g en moyenne étaient de 24 μg / ml et ont été notées après 1 heure. La biodisponibilité de la substance par rapport à l'injection intraveineuse était d'environ 95%. L'absorption de la substance à partir du site d'administration s'est presque terminée après 4 heures. Lors de l'utilisation de la solution 2 fois par jour (à une dose de 0,5 g), il n'y a pas eu d'accumulation de la substance. Le niveau moyen d'excrétion de la cilastatine avec l'urine est de 75%.

La cilastatine est un inhibiteur spécifique de l'enzyme déshydropeptidase-I. La substance inhibe efficacement le métabolisme de l'imipénème, ce qui permet l'utilisation combinée de ces composants pour obtenir des valeurs antibactériennes efficaces de l'imipénème dans le plasma dans l'urine. Les indices plasmatiques maximaux de la cilastatine 20 minutes après l'administration de la solution (0,5 g) allaient de 21 à 55 μg / ml. La demi-vie plasmatique de la cilastatine est d'environ 1 heure. Environ 70-80% de la dose de la substance après 10 heures après l'administration est excrété dans l'urine inchangée. En outre la cilastatine n'est pas observée dans l'urine. Environ 10% ont été observés sous la forme d'un produit de désintégration, une substance de N-acétyle ayant un effet suppresseur sur la déshydropeptidase (elle peut être comparée à une action similaire du composant parent).

La combinaison du médicament avec le probénécide double l'indice plasmatique et la demi-vie de la cilastatine, mais n'affecte pas son excrétion dans l'urine. La cilastatine est synthétisée avec environ 40% de protéines de lactosérum.

Dosage et administration

La solution peut être administrée à la fois dans / m et / dans la méthode. Un jour est autorisé à entrer pas plus de 4000 mg de la drogue (calculé par le rapport de 50 mg / kg). Vous pouvez modifier la posologie en tenant compte de la fonction rénale, de la gravité de la maladie et du poids du patient.

En prévenant le développement de complications après des interventions chirurgicales: injecté dans / dans la solution de solution à une dose de 1000 mgs (avant qu'un anesthésique est nécessairement administré), puis, après 3 heures il est injecté encore.

Les injections de la substance dans la méthode / m sont effectuées à un taux de 500-750 mg, la procédure est réalisée deux fois par jour (la dose journalière maximale admissible est de 1,5 g).

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Utiliser Tienama pendant la grossesse

L'utilisation de Tienam chez les femmes enceintes n'a pas été suffisamment étudiée, et donc il est seulement possible de l'appliquer pendant cette période si elle est convaincue que le bénéfice de son administration dépasse les complications possibles du fœtus.

L'imipénème pénètre dans le lait maternel. Il est donc nécessaire de refuser temporairement l'allaitement au bébé lorsqu'il consomme de la drogue.

Contre-indications

Les principales contre-indications:

• hypersensibilité aux carbapénèmes ou aux antibiotiques de type β-lactame;
• les nourrissons de moins de 3 mois;
• maladie rénale sévère;
• la solution intramusculaire faite avec l'addition de lidocaïne est interdite pour être utilisée pour l'hypersensibilité aux anesthésiques locaux d'amide (le désordre de conduction cardiaque se produit et l'état de choc se développe).

La prudence est requise lors de la nomination des personnes âgées, ainsi que des personnes souffrant de maladies du système nerveux central. Dans ce cas également, une consultation préalable avec un médecin dédié est nécessaire.

Effets secondaires Tienama

Les injections de la solution peuvent provoquer l'apparition de tels effets secondaires:

• lésions du système uro-génital: parfois il y a l'apparition de la polyurie, de l'oligurie, ainsi que de l'insuffisance rénale en degré aigu et de l'anurie;
• troubles du NC: la survenue d'hallucinations, de paresthésies, de troubles mentaux, le développement de myoclonie, de crises d'épilepsie, et un sentiment de confusion;
• violations de la fonction du tractus gastro-intestinal: parfois ils marquent hépatite d'un type médicamenteux, et en plus de cela, des vomissements, PMK, des nausées et des diarrhées;
• hémostatique et la destruction du système hématopoïétique: le développement de l'agranulocytose, éosinophilie, lymphocytose, basophiles, monocytose ou leucopénie, neutropénie ou trombotsito-. Il peut également y avoir une réponse positive du test de Coombs, une diminution de l'hémoglobine et une prolongation du taux de PTV;
• changements dans les valeurs des études de laboratoire: une augmentation de la créatinine avec la bilirubine, et en outre de l'azote uréique et des enzymes hépatiques AST avec ALT;
• symptômes d'allergie: le développement de angioedème, TEN, urticaire, éruptions cutanées, érythème poliformnoy, démangeaisons, état de la fièvre, et en plus, dermatite exfoliative formes et manifestations de l'anaphylaxie;
• Autres: candidose, hyperhémie cutanée, douleur due à la formation d'un infiltrat au site d'injection, et en outre thrombophlébite et un trouble des papilles gustatives peuvent survenir.

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Interactions avec d'autres médicaments

Tienam n'est pas autorisé à combiner avec d'autres antibiotiques, ainsi que le sel de lactate.

Il peut y avoir une réaction allergique croisée dans le cas d'une association avec des pénicillines, ainsi qu'avec des céphalosporines.

Démontre un antagonisme vis-à-vis d'autres β-lactames (tels que les monobactames et, en outre, les pénicillines et les céphalosporines).

À la suite de l'application simultanée avec ganciclovir, des convulsions de type généralisé surgissent.

Les médicaments bloquants de la sécrétion tubulaire peuvent augmenter les indices d'antibiotiques dans le sang et prolonger la demi-vie de l'imipénème.

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Conditions de stockage

Tienam doit être conservé dans un endroit inaccessible aux enfants. La température ne doit pas dépasser 25 ° C

Instructions spéciales

Critiques

Tienam est considéré comme un médicament assez efficace, basé sur les examens de la plupart des patients. Mais il faut tenir compte du fait qu'il a un effet très puissant, donc il est interdit de l'appliquer indépendamment, sans le contrôle du médecin.

Durée de conservation

Tienam peut être utilisé dans la période de 3 ans à compter de la date de libération du médicament.