Témozolomide

Le témozolomide a un effet immunosuppresseur et antitumoral.

Les indications Témozolomide

Il est utilisé dans le traitement des gliomes malins et, en outre, avec l'apparition de rechutes ou la progression de la maladie après que le patient a réussi un traitement standard.

Egalement prescrit pour le traitement du mélanome malin, qui a une forme commune, et contre lequel les métastases se sont développées (en tant que médicament de la série principale).

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Formulaire de décharge

La libération du médicament est effectuée dans des capsules ayant un volume de 5, 20 et également 100 ou 140 et 250 mg, à l'intérieur des flacons (à raison de 5 ou 20 pièces).

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Pharmacodynamique

Le témozolomide est un médicament possédant des propriétés alkylantes, qui a un effet antitumoral. Structure du médicament - imidazotétrasine.

A l'intérieur du système circulatoire (au pH physiologique), une transformation chimique rapide de la substance est effectuée, à laquelle le composant actif du MTIC se forme. Selon certains, la cytotoxicité de cette composante est due principalement les procédés d'alkylation guanine (pour la position de type O6) et le procédé d'alkylation supplémentaire (au type de poste N7). Il est probable que le dommage cytotoxique résultant active le mécanisme par lequel une réduction aberrante du méthyle résiduel se produit.

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Pharmacocinétique

Lorsqu'il est administré par voie orale, le médicament est absorbé à grande vitesse du tube digestif. Le taux plasmatique de Cmax est observé en moyenne après 30 à 90 minutes (dans toutes les conditions, il devrait être d'au moins 20 minutes) après l'administration d'une dose unique de témozolomide. Dans le cas de l'alimentation avec des aliments, une diminution de 33% de la Cmax et de 9% de l'ASC a été enregistrée.

La substance médicamenteuse traverse la BHE à grande vitesse et pénètre dans le LCR. La synthèse avec la protéine intracellulaire est de 10-20%.

La demi-vie plasmatique de la substance est d'environ 1,8 heure et l'excrétion se produit à grande vitesse (principalement par les reins).

À la fin des 24 heures suivant l'administration orale, environ 5 à 10% de la dose se trouve dans l'urine (substance inchangée). Le résidu est excrété sous forme de chlorhydrate de 4-amino-5-imidazole-carboxamide ou de produits de décomposition polaire indéterminés.

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Dosage et administration

Les gélules doivent être avalées entières, lavées à l'eau. Faites-le à jeun, 60 minutes avant de manger.

La taille de la portion initiale pour un adulte est de 0,2 g / m ², une fois par jour pendant 5 jours consécutifs dans un cycle de traitement de 4 semaines.

Les personnes ayant déjà subi une chimiothérapie doivent réduire la dose initiale à 0,15 g / m ². En outre, il est augmenté à une valeur standard de 0,2 g / m ² au cours du deuxième cycle.

La durée du cycle thérapeutique est sélectionnée individuellement.

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Utiliser Témozolomide pendant la grossesse

Les médicaments ne peuvent pas être utilisés par les femmes enceintes ou allaitantes.

Les femmes et les hommes en âge de procréer doivent utiliser des contraceptifs fiables pendant au moins six mois après la fin du traitement par le témozolomide.

Contre-indications

Les principales contre-indications:

• la présence d'une hypersensibilité au médicament;
• Myélosuppression sévère.

La prudence lors de l'utilisation de médicaments est nécessaire si le patient a des problèmes avec le foie ou les reins, ainsi que les personnes de plus de 70 ans et celles qui ont besoin de maintenir une concentration élevée au travail.

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Effets secondaires Témozolomide

Prendre un médicament peut provoquer l'apparition de certains effets secondaires:

• troubles affectant la fonction digestive: vomissements, anorexie, nausées et douleurs abdominales, ainsi que diarrhée et constipation, arômes et signes de dyspepsie;
• problèmes avec le système nerveux central: maux de tête, paresthésie, fatigue ou somnolence et vertiges;
• signes dermatologiques: alopécie, éruption cutanée ou démangeaisons;
• troubles de l'activité respiratoire: apparition de dyspnée;
• troubles de l'hématopoïèse: anémie, leuco- ou pancytopénie, ainsi que thrombocytopénie ou neutropénie du troisième ou quatrième degré de gravité;
• autres: asthénie, frissons, fièvre, sensation de malaise et perte de poids.

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Surdosage

Le développement de la neutropénie fait partie des signes d’intoxication. Une thrombocytopénie peut également survenir - dans le cas d'une administration de médicament en portions uniques de 1 g / m ².

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Interactions avec d'autres médicaments

En combinant le médicament avec l'acide valproïque, les valeurs de clairance du témozolomide diminuent.

La combinaison du médicament avec d'autres médicaments qui suppriment l'activité de la moelle osseuse augmente le risque de dépression médullaire.

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Conditions de stockage

Le témozolomide doit être conservé à des températures ne dépassant pas 25 ° C.

Durée de conservation

Le témozolomide peut être utilisé pendant 36 mois à compter de la date de fabrication de l'agent thérapeutique.

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Demande pour enfants

Il n’existe pas de données sur l’utilisation de médicaments chez les enfants de moins de 3 ans atteints de glioblastome polyglobal, ni chez les personnes de moins de 18 ans présentant un mélanome de nature maligne. En outre, les informations concernant l'utilisation d'un médicament contre le gliome chez les personnes de moins de 3 ans sont limitées.

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Analogues

Analogues de médicaments sont des médicaments Tezalom Temomid avec Temodal, et en plus, témozolomide Teva, témozolomide-Rus, témozolomide-TL et Temtsital.

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Avis

Le témozolomide présente une grande efficacité dans le traitement de la forme anaplasique de l'astrocytome. En outre, il est nommé lors des procédures de radiothérapie, ainsi qu'à la fin. Le médicament est également utilisé pour le traitement du glioblastome polyglobal récemment découvert. Aujourd'hui, le traitement principal des personnes atteintes de glioblastome est une combinaison de procédures de témozolomide et de radiothérapie.

À en juger par les examens, les manifestations secondaires des médicaments sont assez faciles, car la toxicité cumulative du médicament est plutôt faible. Mais il est toujours conseillé de ne l’appliquer que s’il existe des facteurs prédits d’efficacité des médicaments (le plus important est le niveau de méthylation de l’élément MGMT).