Saroten

Le Saroten est un antidépresseur. Il appartient au groupe des inhibiteurs non sélectifs de la recapture des monoamines.

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Les indications Saroten

Principales indications d'utilisation:

• états dépressifs, notamment ceux accompagnés d’anxiété, de troubles du sommeil et d’agitation;
• type endogène de dépression (mono- et aussi bipolaire), formes masquées, climatériques et, en même temps, involutives d'états dépressifs;
• dysphorie, ainsi que syndrome dépressif induit par l’alcool;
• type de dépression réactive;
• névroses causées par la dépression;
• formes schizophréniques du syndrome dépressif (utilisées en association avec des neuroleptiques);
• syndrome douloureux au stade chronique.

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Formulaire de décharge

Disponible sous forme de capsules ou de comprimés. Un paquet contient 100 comprimés.

Pharmacodynamique

L'amitriptyline est un tricyclique. C'est une amine tertiaire qui constitue la substance centrale de la catégorie des tricycliques, car elle est presque aussi active in vivo comme inhibiteur de la captation de la sérotonine et de la noradrénaline par les récepteurs nerveux présynaptiques.

Le principal produit de dégradation de la substance, la nortriptyline, est un inhibiteur assez puissant de la captation de la noradrénaline, mais il est également capable de bloquer celle de la sérotonine. L'amitriptyline possède de puissantes propriétés anticholinergiques, sédatives et antihistaminiques, et peut également potentialiser les effets des catécholamines.

La suppression de la phase paradoxale du sommeil est un signe de l'effet actif des antidépresseurs. Les tricycliques, ainsi que les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine et les IMAO, suppriment le processus de la phase paradoxale et améliorent également le sommeil profond (à ondes lentes).

L'amitriptyline améliore l'humeur dépressive due à la maladie.

L'effet sédatif de l'amitriptyline est un aspect important du traitement des dépressions, caractérisées par une augmentation de l'agitation, de l'anxiété, de la nervosité et des troubles du sommeil. L'effet antidépresseur commence à se manifester 2 à 4 semaines après le début du traitement, sans que l'effet sédatif du médicament ne diminue.

Les propriétés analgésiques du médicament ne sont pas liées à ses propriétés antidépressives, car l'effet analgésique commence bien avant l'apparition des changements d'humeur. Souvent, une dose bien plus faible suffit à obtenir cet effet plutôt qu'à garantir des changements d'humeur chez le patient.

Pharmacocinétique

Après administration orale, la biodisponibilité de l'amitriptyline est d'environ 60 %. Le taux de liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 95 %. Le principe actif atteint sa concentration maximale dans le sérum sanguin environ 4 à 10 heures après administration et reste relativement stable.

Le métabolisme du principe actif se fait par hydroxylation et déméthylation. Le principal produit de dégradation est la nortriptyline.

La demi-vie de l'amitriptyline est comprise entre 16 et 40 heures (25 heures en moyenne), et celle de la nortriptyline est d'environ 27 heures. Les concentrations à l'état d'équilibre de l'élément thérapeutique sont atteintes après 1 à 2 semaines.

L'amitriptyline est excrétée principalement dans l'urine et, en outre, en petites quantités, elle est excrétée dans les selles.

L'amitriptyline, et avec elle la nortriptyline, sont capables de traverser le placenta et, à petites doses, de pénétrer dans le lait maternel.

Dosage et administration

Le médicament doit être pris par voie orale avec de l'eau. Vous pouvez également ouvrir la capsule et boire les granulés avec de l'eau (ils ne doivent pas être mâchés).

Pour se débarrasser d'un état dépressif, il est nécessaire de prendre le médicament une fois par jour, avant le coucher (3 à 4 heures). La posologie correspond aux 2/3 de la dose du médicament en comprimés.

Au début du traitement, les adultes doivent prendre 1 gélule (50 mg) le soir. Après 1 à 2 semaines, la posologie quotidienne peut être augmentée à 2 à 3 gélules (100 à 150 mg) le soir, si nécessaire. Une fois le résultat souhaité obtenu, la posologie quotidienne peut être réduite au minimum efficace (généralement 1 à 2 gélules ou 50 à 100 mg).

Dans ce cas, il est nécessaire de poursuivre le traitement par antidépresseurs (tels que Saroten Retard) pendant environ 4 à 6 mois après l'obtention d'un résultat positif notable. Les doses d'entretien de Saroten Retard (ayant des propriétés anti-rechutes) peuvent être prises pendant une longue période, jusqu'à plusieurs années.

Il est recommandé aux patients âgés de commencer le traitement par comprimés – la dose quotidienne est de 30 mg (trois fois par jour, 10 mg). Après quelques jours, vous pourrez commencer à prendre des gélules. Il est conseillé d'en prendre 1 à 2 par jour (dosage de 50 à 100 mg), le soir avant le coucher.

En cas de syndrome douloureux chronique, la posologie quotidienne pour les adultes est de 1 à 2 gélules (50 à 100 mg) avant le coucher. En début de traitement, il est possible de prendre des comprimés de Saroten (25 mg) une fois le soir.

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Utiliser Saroten pendant la grossesse

Il n'est pas recommandé de prendre le médicament pendant la grossesse, sauf dans les cas où le bénéfice potentiel pour la mère est supérieur au risque de développer des conséquences potentiellement négatives pour le fœtus.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• des antécédents récents d’infarctus du myocarde;
• trouble du processus de conduction intracardiaque;
• intoxication aiguë aux opiacés, aux boissons alcoolisées ou aux barbituriques;
• glaucome à angle fermé;
• association avec des inhibiteurs de la MAO, ainsi que dans la période suivant la fin de leur prise (au moins 2 semaines);
• intolérance individuelle à l'amitriptyline.

Effets secondaires Saroten

En raison de l'effet anticholinergique du médicament, les effets secondaires suivants peuvent survenir: goût aigre-amer accompagné d'une sécheresse buccale, ainsi qu'une stomatite. Des troubles visuels, un ictère cholestatique, une tachycardie, une augmentation de la pression intraoculaire et une constipation peuvent survenir occasionnellement. Une rétention urinaire survient sporadiquement. Toutes ces réactions se manifestent principalement au début du traitement, puis s'atténuent et disparaissent.

Parmi d’autres réactions (systémiques):

• système cardiovasculaire: développement d'arythmie ou de tachycardie, et en plus de cela, troubles de la conduction intracardiaque (enregistrés uniquement sur l'ECG, non manifestés cliniquement) et hypotension orthostatique;
• Organes du SNC: sensation de faiblesse ou de somnolence, ainsi que troubles de la concentration et vertiges accompagnés de maux de tête. Ces troubles apparaissent principalement au début du traitement, puis s'atténuent. Dans de rares cas, et généralement en cas d'augmentation des doses initiales, des réactions telles que désorientation, confusion, somnolence, forte excitation et hallucinations sont possibles. Des convulsions, des tremblements et des troubles extrapyramidaux peuvent également apparaître. Dans de rares cas, une sensation d'anxiété peut apparaître.
• allergie: éruptions cutanées et démangeaisons;
• Autres: une augmentation de la transpiration, des nausées, une prise de poids et une diminution de la libido peuvent survenir.

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Surdosage

Le surdosage se manifeste par une excitation ou une dépression du système nerveux central. Cela se traduit par des symptômes cardiotoxiques importants (hypotension artérielle, arythmie, développement d'une insuffisance cardiaque) et cholinolytiques (assèchement des muqueuses, tachycardie et rétention urinaire). Une hyperthermie et l'apparition de convulsions sont également observées.

Le traitement est symptomatique et doit être réalisé en milieu hospitalier. Après administration orale d'amitriptyline, un lavage d'estomac doit être effectué le plus rapidement possible et du charbon actif doit être administré à boire. Il est également nécessaire de soutenir le fonctionnement des systèmes cardiovasculaire et respiratoire. Une surveillance cardiaque est recommandée pendant 3 à 5 jours. L'adrénaline n'est pas prescrite dans ces cas. Le diazépam peut être utilisé pour soulager les convulsions.

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Interactions avec d'autres médicaments

L'amitriptyline renforce l'efficacité de l'éthanol, ainsi que celle des barbituriques et d'autres médicaments qui inhibent le fonctionnement du système nerveux central. L'association avec les inhibiteurs de la MAO peut entraîner une crise hypertensive.

Étant donné que l’amitriptyline augmente l’effet des médicaments anticholinergiques, l’association de ces médicaments n’est pas recommandée.

Augmente l'efficacité des sympathomimétiques, tels que l'adrénaline et la noradrénaline. Par conséquent, les anesthésiques locaux contenant ces composants ne doivent pas être associés à l'amitriptyline.

Le médicament peut affaiblir l’effet hypotenseur de médicaments tels que la bétanidine, la clonidine et la guanéthidine.

En cas d'association avec des neuroleptiques, il faut tenir compte du fait que les tricycliques et les neuroleptiques ralentissent mutuellement les processus métaboliques de l'autre, ce qui a pour effet d'abaisser la limite de préparation convulsive.

L'utilisation combinée du médicament avec la cimétidine peut inhiber le processus de métabolisme de l'amitriptyline, ainsi qu'augmenter sa concentration dans le plasma sanguin - ce qui entraîne le développement d'un effet toxique.

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Conditions de stockage

Le médicament doit être conservé dans son emballage d'origine, conformément aux normes en vigueur pour les médicaments. La température ne doit pas dépasser 25 °C.

Durée de conservation

Saroten est autorisé à être utilisé pendant 5 ans à compter de la date de fabrication du médicament.