Relpax

Relpax est un médicament aux propriétés antimigraineuses. Son principe actif, l'élétriptan, présente une sélectivité significative pour les terminaisons sérotoninergiques situées dans les artères carotides.

L'effet médicinal antimigraineux du médicament est associé à la capacité de sa substance active à resserrer les vaisseaux sanguins intracrâniens, ainsi qu'à son effet ralentisseur intense sur l'inflammation de nature neurogène.

Les indications Relpaxa

Il est utilisé pour soulager une crise de migraine, qui peut ou non être accompagnée d'une aura.

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Formulaire de décharge

Le composant est libéré sous forme de comprimés d'un volume de 20 ou 40 mg.

Pharmacodynamique

Relpax est un agoniste sélectif des terminaisons sérotoninergiques 5-HT1B et 5-HT1D, localisées dans les vaisseaux cérébraux, ainsi que sur les neurones nucléaires et les récepteurs du nerf trijumeau. En plus de perturber la sécrétion d'éléments algogènes par les récepteurs nerveux, le médicament entraîne un rétrécissement des vaisseaux crâniens.

Ce médicament contribue à augmenter le seuil de sensibilité du nerf trifacettaire en bloquant ses noyaux situés dans la moelle épinière. Son effet se manifeste par une réduction de la pulsation des vaisseaux cérébraux et une élimination de la douleur.

Relpax diffère des autres triptans en ce qu'il ne peut pas interagir avec les terminaisons dopaminergiques, muscariniques, opioïdes ou α- et β-adrénergiques.

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Pharmacocinétique

Administré par voie orale, l'élétriptan est bien absorbé dans le tractus gastro-intestinal, avec un taux d'absorption de 81 %. La biodisponibilité après administration orale est d'environ 50 %.

La Cmax sanguine est atteinte 90 minutes après l'administration du médicament. Après un repas riche en graisses, cette valeur augmente de 20 à 30 %. L'élétriptan est synthétisé à 85 % avec les protéines sanguines.

La demi-vie est d'environ 4 à 5 heures. Les processus métaboliques se déroulent dans le foie, et l'excrétion se fait par le tube digestif et les reins.

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Dosage et administration

Le médicament doit être pris par voie orale, les comprimés étant avalés avec un peu de liquide.

Au début de la migraine, le comprimé doit être pris le plus rapidement possible. Cependant, son effet se développe également en cas de prise pendant une crise migraineuse déjà avancée.

Pour les adultes âgés de 18 à 65 ans, la dose initiale est de 40 mg.

Si la douleur réapparaît dans les 24 heures suivantes, le médicament est repris à la même dose. Si une nouvelle prise est nécessaire, elle doit être prise au moins deux heures après la prise du premier comprimé.

Si la migraine ne disparaît pas dans les 2 heures suivant la prise de la première dose de Relpax, une deuxième dose ne doit pas être prise.

Même s'il est impossible de stopper la crise, des effets cliniques peuvent apparaître lors de la crise migraineuse suivante. Si l'administration d'une dose de 40 mg ne permet pas d'obtenir l'effet souhaité, il est possible d'utiliser 80 mg du médicament lors d'une nouvelle crise.

Un maximum de 0,16 g du médicament peut être utilisé par jour.

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Utiliser Relpaxa pendant la grossesse

Il n'existe aucune expérience clinique de l'utilisation de ce médicament chez la femme enceinte. Aucun effet tératogène n'a été détecté lors des tests sur les animaux. C'est pourquoi Relpax ne peut être utilisé que dans les situations où le bénéfice attendu est supérieur aux risques de complications pour le fœtus.

Le médicament passe dans le lait maternel. Après une administration unique de 80 mg, son excrétion dans les 24 heures suivantes était de 0,02 % de la dose totale. Pour réduire le risque d'effet du médicament sur l'enfant, il est nécessaire de ne pas allaiter pendant les 24 heures suivant l'administration d'élétriptan.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• sensibilité sévère associée à l’élétriptan et à d’autres composants du médicament;
• utiliser pour éliminer les migraines de nature ophtalmoplégique, basilaire ou hémiplégique;
• troubles importants de la fonction hépatique;
• maladies rares d’origine héréditaire (malabsorption du glucose-galactose, hypolactasie ou déficit en lactase);
• administration avec des agents qui inhibent la protéase et l’élément CYP3A4;
• valeurs de pression artérielle élevées qui ne peuvent pas être contrôlées;
• pathologies occlusives affectant les vaisseaux périphériques;
• IHD ou suspicion de cette maladie;
• antécédents d’accident vasculaire cérébral ou d’AIT;
• association avec d'autres médicaments agonistes 5-HT1.

Il doit être utilisé avec prudence chez les personnes souffrant d’intoxication à la sérotonine, ainsi que lorsqu’il est administré en association avec d’autres médicaments ayant un effet sérotoninergique.

À des doses supérieures à 40 mg, utiliser avec prudence chez les personnes souffrant de dysfonctionnement rénal.

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Effets secondaires Relpaxa

Le médicament est souvent bien toléré sans complications. Les effets secondaires qui surviennent sont généralement légers, temporaires et disparaissent spontanément. Les symptômes possibles de la maladie incluent:

• pharyngite ou écoulement nasal et infections affectant les voies respiratoires;
• anorexie;
• lymphadénopathie;
• troubles mentaux: troubles de la pensée, instabilité émotionnelle, confusion, sentiments d’euphorie et de dépression;
• problèmes de fonctionnement du système nerveux: somnolence, myasthénie, hypokinésie, maux de tête, tremblements et vertiges, ainsi qu'hypoesthésie ou hyperesthésie, troubles de la parole, myasthénie, ataxie et problèmes de sensibilité;
• sensation d’oppression dans la gorge, dyspnée, asthme, bâillements et modifications du timbre vocal;
• hyperbilirubinémie;
• déficience visuelle: troubles visuels, conjonctivite, photophobie et douleurs oculaires;
• problèmes du système cardiovasculaire: accélération du rythme cardiaque, tachycardie, bradycardie ou angine de poitrine et augmentation de la pression artérielle;
• troubles des organes de l’audition et de l’équilibre: vertiges, acouphènes ou douleurs;
• Lésions du tractus gastro-intestinal: nausées, constipation, douleurs abdominales, sécheresse buccale, diarrhée, symptômes dyspeptiques et éructations;
• signes épidermiques: démangeaisons, hyperhidrose ou urticaire;
• troubles musculo-squelettiques: arthrite, douleurs affectant les articulations, les os, le dos et les muscles, myopathie, arthrose et crampes;
• problèmes des voies urinaires: augmentation de la fréquence des mictions ou polyurie;
• troubles de l’appareil reproducteur: douleurs affectant les glandes mammaires, ou ménorragie;
• symptômes d'allergie;
• asthénie, soif, bouffées de chaleur au niveau de la peau du visage, œdème périphérique, frissons, faiblesse systémique et gêne au niveau du sternum.

Surdosage

En cas d'intoxication, la pression artérielle peut augmenter et, en outre, d'autres troubles du fonctionnement du système cardiovasculaire peuvent apparaître.

Un lavage gastrique et des mesures symptomatiques doivent être effectués immédiatement.

La demi-vie du principe actif étant d'environ 4 heures, en cas d'intoxication, le patient doit être surveillé pendant au moins 20 heures jusqu'à ce que tous les signes du trouble disparaissent.

Il n’existe aucune information concernant l’efficacité de l’hémodialyse avec dialyse péritonéale sur les taux sanguins d’élétriptan.

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Interactions avec d'autres médicaments

Les caractéristiques pharmacocinétiques de l'élétriptan peuvent être modifiées en cas d'association avec certains médicaments. L'association avec le kétoconazole ou l'érythromycine entraîne une augmentation de la Cmax de la substance de 2,7 et 2 fois. La demi-vie de l'élétriptan est également prolongée.

Pour cette raison, Relpax n'est pas utilisé avec le kétoconazole, la josamycine, l'itraconazole, ainsi qu'avec l'érythromycine, la clarithromycine et les agents qui inhibent l'action de la protéase.

Lorsque le médicament est utilisé en association avec le vérapamil, le propranolol ou le fluconazole, la Cmax de l'élétriptan augmente. Cependant, ces modifications n'ont pas d'incidence sur le tableau clinique.

L'administration d'ergotamine ou de caféine 1 à 2 heures après la prise de Relpax entraîne une augmentation légère, mais cumulative, de la tension artérielle. De ce fait, il est interdit d'administrer des médicaments contenant de l'ergotamine ou des médicaments apparentés dans les 24 heures suivant la prise de Relpax. Il est également déconseillé de prendre ces médicaments dans les 24 heures suivant leur prise.

L'administration d'élétriptan en association avec des substances aux propriétés sérotoninergiques augmente le risque d'intoxication sérotoninergique. En cas d'utilisation simultanée de ces substances, l'état du patient doit être étroitement surveillé.

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Conditions de stockage

Relpax doit être conservé hors de portée des jeunes enfants. La température ne doit pas dépasser 30 °C.

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Durée de conservation

Relpax peut être utilisé pendant une période de 36 mois à compter de la date de vente du médicament.

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Demande pour les enfants

Il est interdit d'utiliser le médicament en pédiatrie (moins de 18 ans), car il n'existe pas de données fiables concernant sa sécurité dans cette catégorie de patients.

Analogues

Les analogues du médicament sont l'Imigran, l'Amigrenin avec Kofetamin et le Sumatriptan avec Zomig.

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Avis

Relpax est considéré comme un remède très efficace contre les crises de migraine, comme l'indiquent de nombreux avis de patients. On affirme qu'après la prise du comprimé, les symptômes de la migraine disparaissent complètement; leur intensité diminue après environ une demi-heure.

Les inconvénients comprennent le développement d'effets secondaires, notamment des nausées, des tremblements, de la somnolence, etc. Il y a aussi des personnes qui n'ont pas du tout bénéficié du médicament, mais elles sont minoritaires.

Dans les commentaires, beaucoup conseillent de dormir après avoir pris le médicament - cela minimisera le risque d'effets secondaires.