Reagila

Reagila (cariprazine) est un médicament utilisé pour traiter la schizophrénie chez l'adulte et le trouble bipolaire chez l'adulte et l'enfant de 10 ans et plus. C'est un antipsychotique atypique qui agit en modifiant l'activité des neurotransmetteurs cérébraux, comme la dopamine et la sérotonine. Reagila peut contribuer à améliorer les symptômes de la schizophrénie, tels que les délires, les hallucinations, les pensées dissociées et l'apathie, ainsi que les symptômes du trouble bipolaire, comme la manie et la dépression. Comme tout médicament, Reagila peut entraîner des effets secondaires; il est donc important de le prendre sous la surveillance d'un médecin et de suivre ses instructions.

Les indications Reagils

1. Schizophrénie: Reagila est utilisé pour améliorer les symptômes de la schizophrénie, notamment les délires, les hallucinations, les pensées dissociées et la diminution du fonctionnement émotionnel et social.
2. Trouble bipolaire: Ce médicament peut être utilisé pour gérer les symptômes du trouble bipolaire, notamment la manie (humeur élevée, augmentation de l’énergie et de l’activité, agressivité) et la dépression (humeur maussade, perte d’intérêt pour les activités habituelles, somnolence).

Formulaire de décharge

Reagila est généralement disponible sous forme de comprimé à prendre par voie orale.

Pharmacodynamique

1. Antagonisme des récepteurs dopaminergiques: Reagila est un antagoniste des récepteurs dopaminergiques D2 et D3. Cela signifie qu'il bloque l'action de la dopamine, un neurotransmetteur associé à l'apparition de la psychose. L'antagonisme des récepteurs dopaminergiques contribue à réduire les symptômes positifs de la schizophrénie, tels que les hallucinations et les délires.
2. Agonisme partiel des récepteurs de la sérotonine: la M a un effet agoniste partiel sur les récepteurs 5-HT1A de la sérotonine. Cela pourrait améliorer l'humeur et aider à gérer les symptômes dépressifs associés au trouble bipolaire.
3. Modulation du système glutamate: Reagila agit également sur le système glutamate en modulant l’activité des récepteurs NMDA. Le glutamate est un neurotransmetteur excitateur clé du système nerveux central, et son rôle dans la physiopathologie des troubles mentaux est encore à l’étude. La modulation du système glutamate pourrait améliorer les fonctions cognitives et contribuer à réduire les symptômes négatifs de la schizophrénie.
4. Effets minimes sur les autres récepteurs: Reagila est généralement bien toléré et est associé à moins d’effets secondaires liés à l’antagonisme des récepteurs histaminergiques, muscariniques et α1-adrénergiques.

Pharmacocinétique

1. Absorption: Reagila est généralement bien absorbé par le tractus gastro-intestinal après administration orale. Les concentrations plasmatiques maximales sont généralement atteintes environ 1 à 3 heures après administration.
2. Distribution: Reagila est fortement lié aux protéines plasmatiques (environ 91 à 98 %), principalement à l'albumine. Son volume de distribution est important, ce qui indique une large distribution dans les tissus de l'organisme.
3. Métabolisme: Reagila est métabolisé dans le foie par les enzymes du cytochrome P450, principalement par l'isoenzyme CYP3A4. Le principal métabolite de la cariprazine, la déméthylcariprazine, est également actif.
4. Excrétion: Environ 26 % de la dose de cariprazine est excrétée dans l’urine, principalement sous forme de métabolites, et le reste dans les fèces.
5. Demi-vie: La demi-vie de Reagila est d'environ 2 à 3 jours après administration quotidienne.
6. Alimentation: La prise alimentaire peut augmenter l’aire sous la courbe de concentration plasmatique (ASC) de Reagila et la concentration maximale (Cmax), mais cela n’a généralement pas d’effet cliniquement significatif sur son efficacité.
7. Caractéristiques individuelles: La pharmacocinétique de Reagila peut varier selon les patients en fonction de facteurs tels que l'âge, le sexe, la présence de pathologies hépatiques ou rénales et l'utilisation d'autres médicaments.
8. Interactions: Reagila peut interagir avec d’autres médicaments, en particulier d’autres médicaments psychotropes, ce qui peut affecter sa pharmacocinétique et/ou sa pharmacodynamique.

Dosage et administration

1. Dosage:

   • La dose initiale habituelle de Reagila pour le traitement de la schizophrénie est de 1,5 mg une fois par jour. La dose peut être augmentée à 3 mg une fois par jour après quelques jours, en fonction de la réponse du patient au traitement.
   • Pour le traitement du trouble bipolaire, la dose initiale est généralement de 0,5 mg une fois par jour. La dose peut être augmentée à 1,5 mg ou 3 mg selon la réponse du patient au traitement.

2. Mode d'emploi:

   • Les comprimés de Reagila sont généralement pris par voie orale, indépendamment de la prise alimentaire.
   • Les comprimés doivent être avalés entiers, sans les mâcher ni les casser.
   • Il est recommandé de prendre Reagila tous les jours à la même heure pour maintenir un niveau stable du médicament dans le corps.

3. Durée du traitement:

   • La durée de prise de Reagila est déterminée par le médecin et dépend de la nature et de la gravité de la maladie, ainsi que de la réponse du patient au traitement.
   • L'arrêt de Reagila doit être effectué progressivement sous la surveillance d'un médecin afin de prévenir d'éventuels symptômes de sevrage.

Utiliser Reagils pendant la grossesse

L'utilisation de la cariprazine (Reagil) pendant la grossesse doit être effectuée avec une extrême prudence, car des risques potentiels pour le fœtus sont avérés. Une étude chez la souris a montré que la cariprazine pourrait interférer avec la biosynthèse du cholestérol dans le cerveau du fœtus, ce qui augmente les taux d'oxystérols toxiques dans le cerveau et pourrait être associé à l'apparition de troubles similaires à ceux observés dans le syndrome de Smith-Lemli-Opitz, une maladie génétique rare entraînant de multiples anomalies du développement (Genaro-Mattos et al., 2020).

Compte tenu des risques potentiels, l'utilisation de la cariprazine pendant la grossesse nécessite une évaluation rigoureuse des bénéfices et des risques potentiels pour la santé de la mère et de l'enfant. Consultez toujours votre médecin pour évaluer tous les risques et bénéfices possibles avant de commencer un traitement par ce médicament pendant la grossesse.

Contre-indications

1. Insuffisance hépatique sévère: la cariprazine est métabolisée dans le foie, son utilisation chez les patients atteints d’insuffisance hépatique sévère peut donc entraîner une augmentation des concentrations sanguines du médicament et des effets secondaires.
2. Insuffisance rénale sévère: Comme pour l’insuffisance hépatique, l’insuffisance rénale sévère peut affecter l’excrétion du médicament et de ses métabolites, nécessitant un ajustement de la posologie ou un traitement alternatif.
3. Interaction avec les inhibiteurs du CYP3A4: La cariprazine est métabolisée par l'enzyme CYP3A4, et son administration concomitante avec des inhibiteurs puissants de cette enzyme peut augmenter significativement les taux sanguins de cariprazine, augmentant ainsi le risque d'effets secondaires.

Effets secondaires Reagils

1. Somnolence: De nombreuses personnes peuvent se sentir somnolentes ou fatiguées pendant la prise de Rexulti. Cela peut affecter leur capacité à effectuer les tâches quotidiennes.
2. Étourdissements: Certains patients peuvent ressentir des étourdissements ou une sensation d’instabilité lorsqu’ils changent de position corporelle.
3. Tremblement: cela peut se manifester par un léger tremblement des mains ou d’autres parties du corps.
4. Jambes sans repos et somnolentes: Certaines personnes peuvent ressentir une gêne dans leurs jambes pendant leur sommeil, ce qui les amène à bouger ou à devenir agitées.
5. Augmentation de l’appétit et prise de poids: Certains patients peuvent ressentir une augmentation de l’appétit et une prise de poids pendant la prise de Rexulti.
6. Problèmes de concentration et de mémoire: Certaines personnes peuvent remarquer des problèmes de concentration et de mémoire lors de la prise de ce médicament.
7. Problèmes de fonction sexuelle: Certains patients peuvent éprouver des problèmes de libido, d’érection ou d’orgasme.
8. Augmentation des niveaux de prolactine: Rexulti peut augmenter les niveaux de l’hormone prolactine, ce qui peut entraîner des problèmes d’équilibre hormonal et de production de lait chez les femmes et les hommes.
9. Augmentation de la glycémie et des lipides: Certains patients peuvent ressentir une augmentation de la glycémie et des lipides.

Surdosage

1. Effets secondaires indésirables accrus: cela peut inclure somnolence, étourdissements, insomnie, anxiété, agitation, faiblesse musculaire, problèmes digestifs (par exemple, nausées, vomissements, diarrhée), modifications possibles de la pression artérielle et du rythme cardiaque.
2. Risque d’effets secondaires graves: Il peut y avoir une augmentation des effets secondaires graves tels que l’akinésie, les symptômes extrapyramidaux (troubles du mouvement), les convulsions, les complications cardiovasculaires (par exemple, les arythmies) et autres.
3. Effets potentiellement mortels: En cas de surdosage important, une affection potentiellement mortelle peut survenir, en particulier si les systèmes cardiovasculaire et respiratoire sont altérés.

Interactions avec d'autres médicaments

1. Médicaments à action centrale: La cariprazine peut amplifier les effets sédatifs d'autres médicaments à action centrale tels que les benzodiazépines, les analgésiques narcotiques et les hypnotiques. Cela peut augmenter le risque de somnolence et de dépression du système nerveux central.
2. Antihistaminiques: la cariprazine peut renforcer les effets sédatifs des antihistaminiques.
3. Médicaments agissant sur le système du cytochrome P450: La cariprazine est métabolisée dans le foie par les enzymes du cytochrome P450, en particulier l'isoenzyme CYP3A4. Les médicaments qui induisent (par exemple, la rifampicine, la carbamazépine) ou inhibent (par exemple, le kétoconazole, la clarithromycine) ce système peuvent modifier les concentrations sanguines de cariprazine.
4. Médicaments allongeant l'intervalle QT: La cariprazine elle-même peut allonger l'intervalle QT. L'association avec d'autres médicaments allongeant également l'intervalle QT (par exemple, antiarythmiques, antidépresseurs) peut augmenter le risque d'arythmie cardiaque.
5. Médicaments qui réduisent l’acidité gastrique: Les médicaments qui réduisent l’acidité gastrique (par exemple, les antiacides, les inhibiteurs de la pompe à protons) peuvent réduire l’absorption de la cariprazine par le tractus gastro-intestinal et diminuer son efficacité.