Razole 20

Razol 20 est une préparation médicinale destinée à être utilisée comme antiulcéreux. L'action de sa principale substance pharmacologiquement active, le rabéprazole, est d'inhiber la pompe à protons en raison de l'inhibition de l'enzyme H + -K + -ATPase dans les cellules pariétales gastriques. En conséquence, l'étape finale des processus dans lesquels l'acide chlorhydrique est produit est bloquée. Cet effet diffère selon la dose du médicament et, en raison de son utilisation, la sécrétion basale et stimulée d'acide chlorhydrique est exposée à l'oppression, ce qui ne serait pas un irritant.

Ce médicament a des qualités telles que la capacité à être presque complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal pendant le plus court laps de temps après l'ingestion. L'actualisation de l'action antisécrétoire du médicament se produit dans les 60 premières minutes, et déjà après 2-4 heures à partir du moment où la dose initiale a été prise, le maximum de la diminution du pH acide-alcalin dans l'estomac est noté. L'optimisation du niveau de sécrétion d'acide gastrique ainsi obtenue est stabilisée et fixée au bout de 3 jours à partir du début du traitement.

Et enfin, comme un autre avantage de Razol 20, il convient de mentionner que son absorption n'est pas affectée par la nourriture, et le moment où la nourriture a lieu pendant la journée.

Les indications Razole 20

Indications Rasoli 20 suggèrent l'utilisation de cette formulation de médicament principalement pour le traitement à court terme des maladies, qui comprennent notamment: les maladies de reflux gastro-oesophagien, qui est accompagnée par la présence d'ulcères et érosions; Le patient a le syndrome de Zollinger-Ellison. En outre, ce médicament est également utilisé comme l'une des mesures préventives visant à prévenir l'aspiration avec un contenu gastrique acide.

En outre, Razol 20 est inclus dans la liste des prescriptions médicales pour l'ulcère peptique du duodénum ou de l'estomac au stade de l'exacerbation et avec l'apparition de saignements et le développement d'une érosion sévère. Dans de tels cas, l'utilisation du médicament dans sa forme posologique orale est impossible, il est conseillé de l'utiliser comme solution injectable par injection.

Ainsi, les indications pour l'utilisation de Rasol 20 sont principalement causées par l'existence de l'une ou l'autre des maladies chez le patient qui est caractérisée par un niveau accru de production d'acide gastrique avec la possibilité de sa libération dans le tractus gastro-intestinal. Le médicament provoque une tendance positive à restaurer et stabiliser l'équilibre acide-base dans ces organes internes.

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Formulaire de décharge

La libération de forme Razol 20 se présente comme une poudre à partir de laquelle une solution pour injections est préparée. La poudre est une masse lyophilisée complètement lyophilisée ou presque de couleur blanche. Une quantité de poudre de 20 milligrammes est contenue dans un flacon en verre. Dans une boîte de carton, selon l'emballage, il y a à la fois une bouteille (n ° 1) et 10 pièces de celle-ci - n ° 10.

Sur le marché des médicaments, la préparation se présente souvent sous forme de poudre lyophilisée en vrac dans des flacons de 20 ml pour la préparation d'une solution injectable dans les emballages n ° 50 et n ° 100, respectivement. La forme en vrac implique des produits pharmaceutiques prêts à l'emploi qui sont fabriqués conformément à tous les procédés technologiques nécessaires par un fabricant, l'emballage, l'emballage final et l'étiquetage pouvant être effectués par une autre société.

Le principal ingrédient actif de Razol 20 est le rabéprazole. Dans le contenu de chaque bouteille, il y a 20 mg de rabéprazole sodique. En outre, cette forme de libération de ce médicament a un certain nombre de composants auxiliaires tels que l'hydroxyde de sodium, le manitol E 421.

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Pharmacodynamique

Farmakodinamika Rasol 20 a un certain nombre de caractéristiques, la principale étant l'effet du médicament sur l'enzyme H + -K + -ATPase dans les cellules gastriques pariétales. C'est que le médicament agit comme un inhibiteur dans la dernière étape de la production d'acide chlorhydrique. La conséquence de ceci est que la sécrétion basale et stimulée d'acide chlorhydrique est inhibée.

La liaison du rabéprazole dans les cellules pariétales par des liaisons covalentes à la pompe à protons entraîne une diminution du niveau de sécrétion d'acide, qui est irréversible. La libération d'acide ne devient possible qu'avec la participation de la nouvelle pompe à protons. L'effet du rabéprazole sur la cellule pariétale au moment de son activation détermine le degré maximal de diminution de la fonction sécrétoire.

Cet effet est atteint en raison de l'introduction du médicament par perfusion intraveineuse. En conséquence, lie les molécules de rabéprazole à la pompe à protons, ce qui entraîne à son tour la cessation de la production d'acide chlorhydrique. Dans un environnement acide dans les cellules pariétales de l'estomac, une accumulation de la substance active est formée en peu de temps, qui est activée par l'addition d'un groupe sulfonamide. Les cystéines de la pompe à protons seront activées dans l'interaction.

Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, l'action de Razol 20 est révélée en 1 heure et atteint son maximum après 2 à 4 heures. La valeur de la clairance moyenne pour perfusion intraveineuse à une dose de 20 ml est de 283 ± 98 ml / min. La demi-vie de la dose de 20 ml est caractérisée par une injection intraveineuse de 1,02 ± 0,63 h Après l'arrêt de l'utilisation du médicament, la récupération de l'activité sécrétoire se produit dans la période de 2 à 3 jours.

Pharmacodynamique répandrai 20 est telle que son application dans la dose quotidienne prescrite de 20 mg pour le cours de traitement de 14, il ne provoque pas des changements dans le fonctionnement de la glande thyroïde, n'a aucun effet sur le métabolisme des glucides. En outre, la concentration de médicament ne change pas, qui sont présents dans les hormones de l'aldostérone dans le sang, le glucagon, le cortisol, l'hormone parathyroïdienne, la prolactine, la rénine, la sécrétine, la testostérone, la cholécystokinine, l'oestrogène.

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Pharmacocinétique

Pharmacocinétique Rasol 20 est caractérisé par une biodisponibilité absolue. Cela signifie que les molécules de la substance active principale du médicament - rabéprazole dans 100% d'entre eux sont capables d'atteindre les cellules pariétales. Il convient de noter que le degré de biodisponibilité ne dépend pas du fait que ce médicament a été administré une fois ou de façon répétée.

L'une des principales caractéristiques est que les propriétés pharmacocinétiques de Razol 20 sont inhérentes à la linéarité. En d'autres termes, en fonction de la quantité de dosage, de la période de demi-vie, de la clairance et du volume de distribution, il n'est pas inhérent de subir des changements.

Le métabolisme du rabéprazole sodique dans le corps humain se produit dans le foie, où il subit une biotransformation au cours de laquelle se forment les principaux métabolites: l'acide carbonique et le thioéther. En très faible quantité, on peut également observer la présence d'autres métabolites: thioester diméthylique, conjugué acide mercapturique, soufflet.

La demi-vie nécessite une période d'environ 60 minutes. Une dose de 90% est exposée à l'excrétion dans l'urine, principalement sous forme de deux métabolites: le conjugué mercaptopurique et l'acide carboxylique. Dans une faible mesure, les métabolites quittent le corps du patient avec des fèces.

Pharmacocinétique Rasol 20 chez les patients âgés est caractérisé par une excrétion plus longue. L'effet cumulatif du médicament n'a pas été observé.

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Dosage et administration

Dans la nomination de Razol 20, la méthode suivante d'administration et la dose de ce médicament est utilisée.

Tout d'abord, il est nécessaire de prendre en compte que les injections intraveineuses et la perfusion sont montrées exclusivement s'il est impossible de l'utiliser sous une forme posologique destinée à l'administration orale. Quand il devient possible de prescrire la prise orale du médicament, son administration intraveineuse devrait être arrêtée.

Une solution préparée pour la perfusion et l'injection devrait être administrée seulement par voie intraveineuse à la dose quotidienne recommandée de 20 milligrammes.

La préparation de la solution d'injection est faite en dissolvant le contenu de l'ampoule dans de l'eau stérile à raison de 5 ml. L'introduction devrait se faire progressivement sur une période de 5 minutes à un quart d'heure.

L'introduction de la perfusion permet un tel processus préparatoire: le contenu de l'ampoule doit d'abord être dissous dans 5 ml d'eau stérile, puis ajouté à 100 ml d'une solution pour perfusion de chlorure de sodium à 0,9%. L'intervalle de temps pendant lequel le médicament est administré doit être de 15 à 30 minutes.

Il existe certaines conditions d'utilisation d'une solution prête à l'emploi: elle doit être appliquée dans un intervalle de temps ne dépassant pas 4 heures à compter de la date de préparation. Un autre point important est que seule une solution est autorisée à entrer, qui a été pré-vérifiée pour s'assurer qu'il n'y a pas de sédiments, si sa couleur a changé et s'il y a d'autres changements. La solution correctement préparée est claire, incolore et aucune inclusion étrangère ne doit y être observée. Une solution qui n'a pas été utilisée dans les délais est recyclable.

Posologie et l'administration de Razol 20, si toutes les règles prescrites et les conditions nécessaires sont observées à cet égard, assurer l'efficacité du traitement avec ce médicament.

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Utiliser Razole 20 pendant la grossesse

L'utilisation de Razol 20 pendant la grossesse et, en outre, pendant la période où le nourrisson est allaité, se réfère aux contre-indications au médicament pour ce médicament.

Comme le montrent les résultats d'études expérimentales spécialement menées, le médicament n'est pas entièrement retenu par la barrière placentaire et peut pénétrer dans une certaine quantité à travers celui-ci. Il convient de noter, cependant, qu'aucune violation de la fonction fertile ou l'apparition d'anomalies dans les processus de développement intra-utérin du fœtus n'ont pas été observées.

La présence de Razol 20 ou de l'un de ses composants peut se produire dans le lait maternel d'une mère qui allaite.

Ainsi, la décision de savoir si l'utilisation appropriée versera 20 pendant la grossesse, l'allaitement et l'allaitement doit être pris avec la pleine responsabilité et de prudence, examinées en détail et soigneusement pesé tous les « pros » et « contre ». Le facteur fondamental en la matière est le plus grand résultat positif attendu de son application à la mère, plutôt que la possibilité de son effet nocif sur l'enfant.

Contre-indications

Contre-indications Rasoli 20 signifie surtout qu'il ne soit pas permis l'affectation de ces patients qui ont une sensibilité élevée dans le respect de la présence rabéprazole ou d'autres substances actives du groupe de benzimidazoles.

Pour la catégorie des médicaments inacceptables, la préparation contient un certain type d'insuffisance de la fonction respiratoire, rénale et hépatique du patient.

Compte tenu du manque d'expérience clinique dans le traitement des enfants par des médicaments contenant du rabéprazole, Razol est contre-indiqué chez 20 enfants et adolescents de moins de 18 ans.

Pendant la grossesse, l'utilisation de ce médicament ne peut être justifiée que si l'obtention d'un effet positif pour la mère n'est pas associée au risque de conséquences négatives pour le développement du fœtus.

Quand une femme pendant l'allaitement et l'allaitement est montré pour utiliser ce médicament, l'allaitement du bébé au cours d'un tel traitement devrait être interrompu.

Compte tenu des contre-indications à l'utilisation de Razol 20, nous ne pouvons manquer de mentionner un certain nombre de cas dans lesquels il est nécessaire d'attirer l'attention sur la possibilité de son utilisation sous certains facteurs existants. Donc, exclut le but du médicament, diagnostiqué et identifié dans le cancer de l'estomac du patient. Un traitement spécial de la thérapie avec l'utilisation de ce remède dans ses premiers stades est également nécessaire pour les dysfonctionnements rénaux et hépatiques sévères.

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Effets secondaires Razole 20

Les effets secondaires de Rasol 20 peuvent se manifester par l'apparition de divers types de symptômes provenant de différents organes et systèmes du corps humain.

Le tractus gastro-intestinal donne les réactions négatives suivantes au médicament: l'apparition de la bouche sèche, des éructations, des nausées, des vomissements, l'apparition de douleurs abdominales, le développement de la constipation et des flatulences. Augmente l'activité des transaminases hépatiques. Les phénomènes dyspeptiques sont possibles, très rarement - stomatite, gastrite, anorexie.

Dans le système nerveux central, de telles violations de son activité comme la survenue de maux de tête et de vertiges, une condition agitée, l'insomnie, ou vice versa - la somnolence peut se produire. Il n'est pas exclu que le patient peut devenir déprimé, sa vision et son goût peuvent être perturbés.

La réponse du système respiratoire sous l'influence de Razol 20 est capable de devenir l'apparition de la toux, le développement de la bronchite, de la rhinite, de la sinusite et de la pharyngite.

Il existe une possibilité de réactions allergiques à l'utilisation de ce médicament, apparaissant sous forme d'éruptions cutanées, dans de rares cas accompagnés de démangeaisons.

D'autres manifestations indésirables peuvent être notées comme le mal de dos, l'apparition d'un syndrome pseudo-grippal, le développement de la myalgie, l'arthralgie et la fièvre. Les statistiques médicales enregistrées des cas isolés où, en raison de l'utilisation du médicament chez les patients ayant la masse corporelle est apparu prédisposition à la transpiration excessive, neutropénie ont progressé, thrombocytopénie, leucocytose et leykotsitopeniya.

Si des effets secondaires de Razol 20 sont observés, il devrait être arrêté.

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Surdosage

En ce qui concerne ce qui est caractérisé par un surdosage de Razol 20, à l'heure actuelle, aucune information n'est disponible. On suppose qu'en cas de dépassement des doses maximales admissibles du médicament, il faut s'attendre à une augmentation de la sévérité des effets secondaires pouvant survenir sous l'influence de ce médicament.

Pour traiter les effets indésirables d'un dosage trop élevé, Razol 20 a recours à des mesures thérapeutiques symptomatiques.

En raison du haut degré de liaison du rabéprazole aux protéines dans le plasma sanguin, la dialyse pour éliminer le médicament du corps du patient semble inefficace.

Un antidote spécifique pouvant être approprié en cas de surdosage de ce médicament n'est pas connu à ce jour.

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Interactions avec d'autres médicaments

Les interactions de Rasol 20 avec d'autres médicaments sont en grande partie dues aux propriétés pharmacologiques du rabéprazole en tant que principal ingrédient actif de ce médicament.

Comme tous les autres inhibiteurs de la pompe à protons de sodium, le rabéprazole subit un métabolisme sous l'influence d'enzymes du système hépatique du cytochrome P450. Aucune attraction se produit rabéprazole à des interactions ayant une signification clinique portant sur l'amoxicilline, la warfarine, le diazépam, la théophylline et la phénytoïne - qui est, ces formulations qui effectuent leur système de métabolisme des enzymes du cytochrome P450.

Etant donné que le rabéprazole sodique a un effet, ce qui conduit à une amélioration et une réduction prolongée de la teneur en acide chlorhydrique généré est son interaction possible avec le médicament, dans lequel les propriétés d'absorption sont dues à indice d'équilibre acido-basique du pH dans l'estomac. Ainsi, dans la combinaison formée avec le kétoconazole, la concentration de ce dernier dans le plasma sanguin est réduite de 33%, et par rapport à la digoxine - de 22% sa concentration minimale augmente. Sur cette base, le contrôle de l'utilisation combinée de Rasol 20 et des préparations données est nécessaire pour déterminer la nécessité éventuelle d'ajuster le dosage.

Le métabolite actif de la clarithromycine en association avec le rabéprazole dans le plasma produit une concentration importante de 50% pour le premier et de 24% pour le second. Cet effet est considéré comme un résultat positif de l'interaction lors de l'éradication de H. Piori.

Dans le cadre de l'étude clinique, aucune interaction n'a été identifiée avec les antiacides ayant une forme médicinale de liquide. La signification clinique des interactions avec les aliments ingérés n'est pas non plus établie.

L'influence exercée sur les processus métaboliques de la cyclosporine est similaire à celle des autres inhibiteurs de la pompe à protons.

À la suite d'études in vitro sur des microsomes hépatiques humains, il a été établi que le métabolisme du rabéprazole sodique se produit sous l'action des isoenzymes du système P450-CYP2C9, CYP3A. Sur cette base, on peut soutenir que la capacité de Razol 20 à interagir avec d'autres médicaments est faible.

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Conditions de stockage

Conditions de stockage Razol 20 prévoient que le médicament doit être dans un endroit inaccessible aux enfants, ce qui maintient une température constante de l'environnement à 25 degrés Celsius.

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Durée de conservation

Durée de conservation 20 - 2 ans à compter de la date de fabrication indiquée par le fabricant sur l'emballage. Ne pas utiliser le médicament après la fin de cette période.

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