Privation

Deprivox est un antidépresseur. Il est inclus dans la catégorie des ISRS électifs du type neuronal.

Les indications Deprivox

Il est utilisé pour traiter la dépression, ainsi que le trouble obsessionnel-compulsif.

Formulaire de décharge

Libérer dans les comprimés - 10 morceaux à l'intérieur de la boursouflure. Dans un emballage séparé - 2, 5 ou 10 plaquettes thermoformées avec des comprimés.

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Pharmacodynamique

Des tests sur la synthèse avec des terminaisons ont démontré que la substance fluvoxamine est un ISRS puissant à la fois in vitro et in vivo. Il a une affinité minimale avec les sous-types de récepteurs de la sérotonine.

Le médicament a une faible capacité de synthèse avec α-, ainsi que ß-adrenoreceptors, et en plus avec des fins muscarinic, histaminergic, acetylcholine ou dopaminergic.

Pharmacocinétique

La fluvoxamine est complètement absorbée après l'ingestion du comprimé. Les valeurs plasmatiques maximales sont observées environ 3 à 8 heures après l'utilisation du médicament. Du fait que le médicament est exposé à l'effet du 1er passage, le taux de biodisponibilité atteint seulement 53%. Les paramètres pharmacocinétiques de la substance ne changent pas lorsqu'ils sont combinés avec des aliments.

À l'état in vitro, la fluvoxamine est synthétisée avec une protéine plasmatique de 80%. Le volume de distribution est de 25 l / kg.

La substance subit un métabolisme hépatique intensif. Bien que des tests in vitro majeur isoenzyme (participant actif des processus métaboliques composant médicament) est un élément CYP2D6, les chiffres dans le plasma chez les personnes ayant des niveaux réduits d'activité de l'élément CYP2D6 est légèrement plus élevé que ces valeurs chez les personnes atteintes processus métabolique intense.

La demi-vie du plasma est d'environ 13-15 heures après une seule utilisation du médicament et est légèrement prolongée (jusqu'à 17-22 heures) en cas d'utilisation multiple. Dans ce cas, les paramètres de la concentration plasmatique à l'équilibre après utilisation répétée de la substance atteignent une période de 10-14 jours.

Une transformation intense du composant est observée à l'intérieur du foie - principalement par le processus de déméthylation oxydative. Dans le même temps, au moins 9 produits de décomposition excrétés par les reins sont formés. Inactifs sont les deux principaux produits de désintégration de la substance. La fluvoxamine est un puissant inhibiteur de l'élément CYP1A2. En outre, il ralentit modérément les effets des composants du CYP2C avec le CYP3A4, et n'a également qu'un effet retardateur limitant sur l'élément CYP2D6.

La pharmacocinétique du composant actif de Deprivoks est linéaire (dans le cas de la prise d'une dose unique de LS).

Les valeurs plasmatiques à l'équilibre dépassent les valeurs calculées à partir de l'information pour une dose unique et également de façon disproportionnée plus élevée si des doses quotidiennes plus importantes sont utilisées.

Dosage et administration

Le médicament doit être avalé sans mâcher, tout en lavant avec de l'eau.

Avec dépression (chez les adultes).

La taille de la dose initiale requise est de 50 ou 100 mg par jour. Vous devez le manger une fois par jour; recommandé avant le coucher. Augmenter le dosage peut être avec le rendez-vous d'un médecin, faites-le progressivement, jusqu'au moment où le résultat clinique est obtenu. Le plus efficace est une dose quotidienne de 100 mg. Il est nécessaire de sélectionner la dose quotidienne individuellement, en tenant compte de la réaction du patient au médicament. Un jour est autorisé à ne pas prendre plus de 300 mg. Dans le cas de la nomination des doses qui dépassent la limite de 150 mg, il est nécessaire de diviser son utilisation en plusieurs méthodes par jour (2-3 fois). Selon les exigences de l'OMS, après la disparition des signes de dépression chez le patient, vous devez poursuivre la thérapie au moins 6 mois supplémentaires.

Pour prévenir le développement de la rechute, il est nécessaire de prendre 100 mg de Deprivoks par jour.

Dans le traitement du TOC (chez les enfants à partir de 8 ans et les adultes).

La dose quotidienne de départ est égale à 50 mg pendant les 3-4 premiers jours du traitement, puis elle est graduellement augmentée jusqu'à ce que la posologie maximale possible soit atteinte (en général, sa taille est de 100 à 300 mg par jour). La dose maximale adulte par jour est de 300 mg et le nourrisson (enfants de plus de 8 ans) est de 200 mg. Les doses, dont les tailles n'excèdent pas 150 mg, sont consommées une fois par jour (recommandé avant le coucher). Dans le cas de la nomination de doses supérieures à 150 mg, il est nécessaire de diviser la portion en 2-3 utilisations par jour. Après l'obtention de l'effet du médicament, vous devez continuer le cours plus loin, dans une dose qui est sélectionnée en tenant compte du résultat thérapeutique. En l'absence de symptômes d'amélioration après 10 semaines de cours, il est nécessaire de reconsidérer la pertinence de l'administration subséquente de médicaments.

Bien qu'il n'existe aucune information sur les tests systématiques concernant la détection des limites de la durée d'utilisation permise du médicament, puisque le TOC est une maladie chronique, il est conseillé de poursuivre le traitement pendant plus de 10 semaines, même chez les personnes ayant un résultat thérapeutique. Le dosage est choisi pour chaque patient séparément, d'une manière prudente - pour s'assurer qu'une personne maintient un traitement d'entretien dans les parties les moins efficaces. Périodiquement, il est nécessaire de revoir la nécessité de poursuivre le cours. Les personnes qui ont été aidées par la pharmacothérapie peuvent également recevoir une psychothérapie comportementale en tant que traitement auxiliaire.

Pour annuler un médicament, il est nécessaire progressivement, sans le faire brusquement. Après avoir décidé d'abolir le médicament, la dose doit être progressivement réduite dans la période de 1-2 semaines pour réduire le risque de syndrome de sevrage. Si, à la suite d'une diminution de la posologie ou après la fin de la consommation de drogues, les symptômes du syndrome susmentionné apparaissent toujours, il est nécessaire de revenir au régime de traitement précédent. Une réduction supplémentaire du dosage peut continuer (sous la supervision d'un médecin), mais encore plus graduellement.

Insuffisance rénale ou hépatique, ainsi que des pathologies cardiaques.

Les personnes atteintes de ces troubles doivent commencer le traitement par Deprivox en utilisant les doses efficaces les plus faibles possible. En même temps pendant la thérapie, le patient doit être constamment surveillé par le médecin responsable.

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Utiliser Deprivox pendant la grossesse

Les données épidémiologiques montrent que la technique des SSRI de vote (y compris le matériel et fluvoxamine) pendant la grossesse, en particulier dans ses étapes ultérieures, peut augmenter le risque de développer l'hypertension, les poumons du nouveau-né (de type persistant). L'incidence d'une telle infraction résultant de l'usage de drogues a été fixée à 5 pour 1000 grossesses. En général, il y a 1-2 cas semblables pour 1000.

Il est interdit de prescrire Deprivox aux femmes enceintes. Une telle application peut être justifiée exclusivement dans les situations où l'état du patient nécessite l'utilisation de ce médicament.

Des cas uniques de développement du syndrome de sevrage chez les nouveau-nés à la suite de l'utilisation de médicaments à des stades plus tardifs de la grossesse ont été notés. En raison de l'utilisation des ISRS au cours du troisième trimestre, certains nouveau-nés ont eu des problèmes respiratoires / de déglutition, ainsi que de l'hypoglycémie, des convulsions, des troubles du tonus musculaire, de la cyanose et des tremblements. En outre, des indicateurs de température instables, des tremblements, une sensation de somnolence, de la léthargie et de l'irritabilité, des pleurs constants, des troubles du sommeil et des vomissements ont été notés. Toutes ces manifestations peuvent nécessiter une prolongation de la période d'hospitalisation.

De petites parties du médicament passent dans le lait maternel, à cause duquel il est interdit de le prescrire aux mères qui allaitent.

Contre-indications

Parmi les contre-indications: utilisation combinée avec le ramelteon, la tizanidine ou le MAOI. La thérapie est autorisé à démarrer au moins 2 semaines après l'arrêt de l'utilisation des IMAO et le jour suivant après l'arrêt du IMAO réversible (tel que le linézolide ou le moclobémide). Pour commencer à utiliser un médicament de la catégorie MAOI est autorisé au moins une semaine après la fin de la demande Deprivoks.

Il est interdit de nommer aussi aux personnes avec l'intolérance de la substance maléate fluvoxamine ou d'autres éléments du médicament.

Effets secondaires Deprivox

La réception de comprimés peut provoquer l'apparition de tels effets secondaires:

• réactions du flux sanguin systémique et de la lymphe: saignement se produit (ce qui comprend des saignements dans le tractus gastro-intestinal, le type gynécologique, ainsi que le purpura avec des ecchymoses);
• pathologies endocriniennes: un indicateur inadéquat de la sécrétion d'ADH et du développement de l'hyperprolactinémie;
• les troubles de l'alimentation et les troubles métaboliques: perte d'appétit, accompagnée d'anorexie, diminution ou augmentation du poids, ainsi que le développement de l'hyponatrémie;
• la maladie mentale: un sentiment de confusion, l'apparition de pensées suicidaires, des hallucinations, le développement d'une manie ou d'un comportement suicidaire;
• perturbations dans le travail de l'Assemblée nationale: l'apparition d'une sensation de nervosité, de somnolence, d'agitation et d'anxiété. Des tremblements, de l'insomnie, des maux de tête, de l'ataxie et, en outre, des troubles extrapyramidaux et des vertiges peuvent apparaître. Il y a aussi des convulsions, des symptômes semblables au syndrome malin des neuroleptiques, et en plus une intoxication à la sérotonine, une dysgueusie et une paresthésie avec akathisie / agitation psychomotrice;
• manifestations dans le domaine des organes visuels: le développement de la mydriase ou du glaucome;
• violations de la fonction cardiaque: tachycardie et augmentation du rythme cardiaque;
• troubles cardiovasculaires: collapsus orthostatique;
• réactions du tube digestif: développement de la constipation, nausées, douleurs abdominales, dyspepsie, vomissements, diarrhée et sécheresse des muqueuses buccales;
• manifestations du système hépatobiliaire: un trouble du foie;
• troubles dermatologiques et réactions de la couche sous-cutanée: apparition d'hyperhidrose, signes de photosensibilité, ainsi que manifestations d'allergies (telles que prurit, éruption cutanée et œdème de Quincke);
• dysfonctionnement de l'APD, des os et des tissus conjonctifs: le développement de la myalgie ou de l'arthralgie, ainsi que des fractures des os. Les tests épidémiologiques, qui étaient principalement réalisés chez des patients âgés de plus de 50 ans, ont montré une probabilité accrue de fractures osseuses chez les personnes prenant des tricycliques ou des ISRS. Il n'a pas été possible de déterminer le mécanisme causant une telle violation;
• altération de la fonction rénale et du système urinaire: problèmes de miction (y compris l'incontinence urinaire et la rétention, ainsi que l'énurésie et la nycturie avec pollakiurie);
• manifestations de la part des glandes mammaires et les organes reproducteurs: le développement de l'anorgasmie ou galactorrhée, et l'éjaculation retardée et les troubles menstruels (y compris gipomenoreya avec aménorrhée, ainsi que des saignements de l'utérus et hyperménorrhée);

Troubles systémiques: développement de l'asthénie ou état général de malaise, ainsi que syndrome de sevrage.

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Surdosage

Signes d'un surdosage - vomissements, diarrhée et nausée, ainsi que des vertiges et une sensation de somnolence. En outre, il y avait des rapports de troubles de la fonction rénale, bradycardie avec tachycardie et une diminution de la pression, et en plus de l'état de coma et de convulsions.

La fluvoxamine a un large éventail de sécurité en cas d'intoxication. Les données sur l'issue fatale due à l'empoisonnement à la fluvoxamine sont uniques. La dose la plus élevée, qui a été enregistrée en cas de surdosage, est de 12 g, le patient qui a utilisé la dose s'est ensuite complètement rétabli. Il y avait des cas de développement de complications graves avec surdosage intentionnel de Deprivox en combinaison avec d'autres médicaments.

La fluvoxamine n'a pas d'antidote. En cas d'empoisonnement avec un médicament, il est nécessaire d'effectuer un lavage gastrique le plus rapidement possible, puis d'effectuer des procédures visant à éliminer les signes de troubles, ainsi qu'à maintenir l'état de la victime. Parallèlement à cela, il est nécessaire de prendre du charbon activé, et aussi, si nécessaire, un LS laxatif d'un type osmotique. Les procédures d'hémodialyse ou de diurèse forcée seront inefficaces.

Interactions avec d'autres médicaments

Il est interdit de combiner des médicaments avec MAOI (parmi eux le linézolide), car il existe une possibilité de développer une intoxication à la sérotonine.

L'effet de la fluvoxamine sur le métabolisme oxydatif d'autres médicaments.

La fluvoxamine est capable d'inhiber le métabolisme des médicaments qui sont métabolisés par les isoenzymes de l'hémoprotéine (CYP). Les tests in vitro et in vivo démontrent un fort effet de freinage du médicament par rapport à CYP1A2 2C19, mais l'élément à retard avec CYP2C9 CYP2D6 et CYRZA4 est moins perceptible. Les substances qui sont principalement métabolisées avec la participation de ces isoenzymes sont excrétées plus lentement et peuvent avoir des valeurs plasmatiques accrues dans le cas d'une association avec la substance fluvoxamine.

Le traitement par deprivox en association avec des médicaments similaires doit être corrigé au dosage le plus bas et en même temps efficace. Indices à l'intérieur du plasma, les effets ou les effets secondaires de la médication concomitante doivent être surveillés attentivement, suivie d'une réduction de la dose si nécessaire. En particulier, cela est important avec les médicaments qui ont un indice de drogue étroite.

La substance est ramelteon.

Admission fluvoxamine de 100 mg deux fois par jour pendant les 3 jours, et ensuite utiliser un ramelteon de dosage unique (16 mg) conjointement avec l'administration de fluvoxamine induite par une augmentation des valeurs de l'ASC ramelteon environ 190 fois en comparaison avec l'utilisation de ce dernier en monothérapie. Également augmenté et le niveau de pointe de la drogue (70 fois).

Combinaisons avec des médicaments qui ont un index médicamenteux étroit.

Nécessaire de surveiller de près les fabricants fluvoxamine avec des médicaments des catégories ci-dessus (parmi ceux avec la théophylline, la phénytoïne, la ciclosporine tacrine et la méthadone, et la carbamazépine et mexilétine). Leur métabolisme est réalisé exclusivement à l'aide du système CYP ou avec la participation du CYP, ralenti par la fluvoxamine. Si nécessaire, vous devez changer la posologie de ce médicament.

Neuroleptiques et tricycles.

Il y a des rapports de l'augmentation des valeurs plasmatiques (tricycliques tels que l'amitriptyline, clomipramine et imipramine) et neuroleptiques (y compris olanzapine et klozepinom quetiapine), qui sont principalement métabolisés avec la participation de hémoprotéine P450 1A2 en combinaison avec fluvoxamine. Nécessite mode de réalisation considéré données de dosage de médicament vers le bas en cas de combinaison avec les Deprivoksom.

Benzodiazépines.

En cas de combinaison avec Deprivoksom peut être augmentation observée des taux plasmatiques des benzodiazépines métabolisées par oxydation (parmi ceux avec le midazolam diazépam, le triazolam et alprazolam c). Il est nécessaire de réduire les doses de ces agents lorsqu'il est combiné avec la substance fluvoxamine.

Situations avec indices croissants à l'intérieur du plasma.

À la suite de l'utilisation simultanée avec le ropinirole, une augmentation de la concentration plasmatique de ce médicament est possible, ce qui augmente la probabilité d'intoxication. Par conséquent, dans le processus de thérapie, il est nécessaire de surveiller l'état du patient et de réduire la dose de ropinirole, si nécessaire (lorsqu'il est associé à la fluvoxamine, et après l'arrêt de ce dernier).

Depuis les concentrations plasmatiques de propranolol lorsqu'il est combiné avec Deprivoksom augmenter, vous pouvez vous attendre à réduire la taille de la dose.

L'association avec la warfarine entraîne une augmentation significative de son taux plasmatique, ainsi qu'une augmentation du PTV.

Situations avec un risque accru d'effets secondaires.

Il y a des données séparées sur le développement des effets cardiotoxiques dans le cas de la combinaison du médicament avec thioridazine.

L'indice plasmatique de la caféine peut augmenter lorsqu'il est associé à la fluvoxamine. Possible développement des effets secondaires de la caféine (tels que les palpitations cardiaques, l'insomnie, les tremblements et la nausée, aussi bien qu'un sentiment d'inquiétude). Par conséquent, les personnes qui consomment souvent des boissons contenant de la caféine doivent réduire leur consommation pendant l'utilisation de la fluvoxamine.

Interactions médicamenteuses.

Peut-être la potentialisation des effets sérotoninergiques lorsque le médicament est combiné avec d'autres médicaments sérotoninergiques (parmi eux, le millepertuis, les tryptanes, les ISRS et le tramadol).

Le traitement simultané avec PM au lithium (patients qui souffrent de formes sévères de la maladie) doit être effectuée avec précaution, parce que le lithium (et peut-être la substance tryptophane) capable de potentialiser propriétés sérotoninergiques fluvoxamine. Pour cette raison, la combinaison de ces médicaments devrait être limitée à utiliser uniquement chez les personnes souffrant de dépression sévère, résistant à la thérapie.

Il est nécessaire de surveiller étroitement l'état des personnes qui combinent Deprivox avec des anticoagulants oraux, car dans ce cas, il est possible d'augmenter la probabilité de saignement.

Il est nécessaire de s'abstenir de boire de l'alcool pendant la période d'utilisation de la fluvoxamine.

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Conditions de stockage

Deprivox doit être gardé hors de portée des enfants en bas âge. Conditions de température - pas plus de 25 ° C

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Durée de conservation

Deprivox peut être utilisé dans la période de 3 ans à compter de la date de libération du médicament.