Phénazépam

Le phénazépam est un médicament de la catégorie des anxiolytiques.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Les indications Phénazépam

Il est utilisé dans les cas suivants:

• dans la psychopathie, les troubles de type psychopathique et d’autres affections caractérisées par un sentiment de forte anxiété, de peur, d’irritabilité, d’instabilité de l’humeur et de tension accrue;
• pour les névroses et diverses affections apparentées à la névrose;
• pour les problèmes de sommeil;
• dans la forme réactive de la psychose;
• trouble hypocondriaque, dans le contexte duquel divers types de sensations douloureuses ou inconfortables sont observés (syndrome sénestopathique; également lorsque la thérapie avec d'autres tranquillisants s'est avérée inefficace);
• Maladie vésicule biliaire;
• dans la prévention des phobies, ainsi que des conditions qui provoquent une sensation de tension;
• crises d'épilepsie de forme myoclonique ou temporale;
• symptômes de panique;
• tics nerveux, ainsi que dyskinésie;
• une forte augmentation du tonus musculaire, ainsi que leur résistance stable aux effets déformants (rigidité musculaire);
• instabilité du système nerveux autonome;
• sevrage alcoolique.

Le phénazépam est également autorisé comme préparation médicamenteuse préliminaire pour un patient subissant une anesthésie générale et une intervention chirurgicale ultérieure.

[ 7 ]

Formulaire de décharge

Il est produit sous forme de solution pour injections intraveineuses ou intramusculaires, ainsi que sous forme de comprimés.

Le paquet contient 20 comprimés du médicament.

La solution est distribuée dans des ampoules en verre de 1 ml. La boîte contient 10 ampoules avec un scarificateur. Les ampoules peuvent également être conditionnées en plaquettes thermoformées de 5 ou 10 pièces.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Pharmacodynamique

L’effet du phénazépam est déterminé par la capacité des diazépines à influencer le fonctionnement de différentes parties du système nerveux central.

L'effet anxiolytique du médicament est dû à l'action du bromodihydrochlorophénylbenzodiazépine sur le complexe amygdalien du système limbique. Cet effet se manifeste par un affaiblissement des tensions émotionnelles et, par ailleurs, des sentiments d'anxiété, de peur et d'angoisse.

L'effet anxiolytique du phénazépam est plus fort que celui de la plupart des médicaments psychotropes de la catégorie des diazépines.

L'effet sédatif est assuré par l'action de l'élément actif du médicament sur les structures nerveuses situées à l'intérieur des parties centrales du tronc cérébral, ainsi que sur les noyaux thalamiques non spécifiques qui forment le système diffus du thalamus.

Le médicament a un effet calmant général sur le système nerveux central, réduisant l'intensité de ses réactions aux facteurs externes et, de plus, l'excitabilité psychomotrice. Il affaiblit également partiellement l'activité et l'attention diurnes, et réduit simultanément la vitesse des réactions motrices et mentales, etc.

En régulant l’activité du système nerveux central, le médicament réduit l’intensité de l’influence de divers stimuli psycho-émotionnels, moteurs et autonomes qui affectent le processus d’endormissement.

L'effet hypnotique se manifeste par le fait que pendant la période d'utilisation du médicament, l'endormissement du patient est considérablement facilité, le sommeil lui-même devient plus profond et sa durée est prolongée.

Dans le même temps, l'effet suppresseur sur le système nerveux central permet au phénazépam d'améliorer l'effet des anesthésiques, des hypnotiques et des analgésiques (à cet égard, il est interdit de prendre les comprimés du médicament en association avec ces médicaments).

L'efficacité du médicament sous forme de relaxant musculaire – l'effet relaxant sur les muscles squelettiques – est déterminée principalement par la capacité du composant actif à ralentir les impulsions polysynaptiques (ainsi que monosynaptiques, mais avec une gravité moindre) du tronc spinal.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Pharmacocinétique

Après administration orale, les comprimés sont bien absorbés par le tube digestif. Le pic plasmatique du principe actif est atteint en 1 à 2 heures.

Le phénazépam subit un métabolisme hépatique. La demi-vie du principe actif varie de 6 à 18 heures selon les individus. L'excrétion des produits métaboliques se fait principalement par les reins.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dosage et administration

Utilisation de médicaments sous forme de comprimés.

Les comprimés doivent être pris par voie orale. En moyenne, il est permis de prendre 0,0015 à 0,005 g de substance médicamenteuse par jour. Cette dose doit être répartie sur environ 2 à 3 prises.

Le matin et pendant la journée, il est nécessaire de consommer 0,0005 ou 0,001 g de phénazépam, et le soir, il est permis d'augmenter la portion à 0,0025 g. Il est permis de ne pas prendre plus de 0,01 g de médicament par jour.

Utilisation de comprimés pour diverses maladies:

• conditions dans lesquelles des problèmes de sommeil sont observés: le médicament doit être pris environ 30 minutes avant le coucher, dans une portion de 0,00025 ou 0,0005 g;
• Psychopathie et troubles de type psychopathique, ainsi que névroses et états pseudo-névrotiques: débuter le traitement par une dose quotidienne de 0,0015 à 0,003 g. Cette dose doit être fractionnée en 2 ou 3 prises. Après quelques jours (généralement 2 à 4 jours, en fonction de l'efficacité du traitement et de la tolérance du patient), la dose peut être augmentée à 0,004 à 0,006 g/jour.
• Sensation d'anxiété ou de peur intense, anxiété motrice, ainsi que formes végétatives de paroxysmes: le traitement doit débuter par une dose quotidienne de 3 mg, puis être rapidement augmenté jusqu'à obtenir l'effet thérapeutique souhaité;
• crises d'épilepsie: la dose quotidienne varie de 0,002 à 0,01 g;
• sevrage alcoolique: la dose quotidienne est de 0,0025 à 0,005 g;
• maladies qui augmentent le tonus musculaire: vous devez prendre 0,002 à 0,006 g de médicament par jour.

Pour éliminer le risque d'addiction et de développement d'une dépendance, le médicament doit être prescrit en cures séparées d'une durée maximale de 14 jours. Il est parfois possible de prolonger la cure jusqu'à 2 mois. Il est nécessaire d'arrêter le traitement en réduisant progressivement la dose.

Utilisation du médicament sous forme de solution médicamenteuse.

La solution est généralement administrée par voie intramusculaire ou intraveineuse (goutte-à-goutte ou par jet). La dose unitaire est de 0,0005 à 0,001 g (soit le volume d'une demi-ampoule ou d'une ampoule entière). En moyenne, les patients reçoivent 0,0015 à 0,005 g par jour. La dose maximale autorisée est de 0,01 g.

Mode d'administration et schéma posologique pour le traitement de diverses maladies:

• Élimination des crises de panique, des sentiments d'anxiété sévère, des peurs, des états psychotiques et de l'agitation psychomotrice: au début du traitement, la dose quotidienne moyenne requise est de 0,003 à 0,005 g, soit 3 à 5 ml en solution à 0,1 %. En cas d'états extrêmement sévères, la dose peut être augmentée à 0,007 à 0,009 g.
• Traitement des crises d'épilepsie: administrer le médicament par voie intraveineuse ou intramusculaire. La dose initiale est de 0,0005 g.
• Sevrage alcoolique: le médicament doit être administré par voie intraveineuse ou intramusculaire. La dose quotidienne est comprise entre 0,0025 et 0,005 g.
• Pathologies neurologiques, favorisant l'hypertonie musculaire: le médicament doit être administré par voie intramusculaire, à la dose de 0,0005 g. L'intervention doit être effectuée 1 à 2 fois par jour.
• En préparation à l'anesthésie, ainsi qu'en cours d'intervention chirurgicale: le médicament doit être administré par voie intraveineuse, à un débit minimal. La dose est de 0,003 à 0,004 g.

Une fois l'effet médicinal souhaité de la solution obtenu, il est nécessaire de transférer le patient vers l'administration orale de Phenazepam en comprimés dès que possible et de poursuivre le traitement sous cette forme.

Le traitement par injections ne peut durer plus de 14 jours. Il peut être prolongé jusqu'à 3 à 4 semaines, seulement occasionnellement et sur prescription médicale. Lors du sevrage, il est nécessaire de réduire progressivement la dose.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Utiliser Phénazépam pendant la grossesse

Les femmes qui allaitent et les femmes enceintes ne sont autorisées à utiliser le phénazépam que s'il existe des indications vitales.

La prise de médicaments au cours du premier trimestre augmente le risque que le bébé développe des anomalies congénitales.

L'utilisation du médicament au cours du 3e trimestre (en particulier au cours des dernières semaines de grossesse) provoque une accumulation du composant actif à l'intérieur des tissus du fœtus, ce qui entraîne une suppression de l'activité du système nerveux central du nouveau-né.

Lorsque le médicament est pris peu de temps avant la naissance, le nouveau-né développe des symptômes tels qu’un trouble du réflexe de succion, une faiblesse musculaire, une dépression respiratoire et une hypothermie sévère.

L’utilisation à long terme du médicament pendant la grossesse peut entraîner chez le bébé une dépendance physique au médicament, ainsi que le développement de signes de syndrome de sevrage.

Il est permis d'utiliser le médicament avec une extrême prudence directement pendant le travail, par exemple si le travail a commencé prématurément ou si la femme a présenté un décollement placentaire prématuré.

L'administration parentérale de la solution à faibles doses n'a généralement pas d'effet négatif sur le nourrisson. Cependant, l'utilisation de doses élevées peut entraîner une hypothermie ou une suffocation, ainsi que des troubles du rythme cardiaque et une baisse de la tension artérielle.

L'utilisation du phénazépam pendant l'allaitement est interdite, car son principe actif est excrété dans le lait maternel. Le métabolisme de ce composant chez le nourrisson est beaucoup plus lent que chez l'adulte; ses produits s'accumulent alors dans l'organisme, provoquant un effet sédatif. Cet effet peut entraîner des difficultés d'alimentation et une perte de poids chez le bébé.

Contre-indications

Étant donné que le phénazépam fait partie d'un groupe de médicaments ayant un effet thérapeutique puissant, il présente plusieurs contre-indications, notamment:

• état de coma ou de choc;
• présence de symptômes de myasthénie;
• glaucome à angle fermé (aussi bien sous forme aiguë que chez les personnes prédisposées à développer cette pathologie);
• lorsqu’une personne reçoit un diagnostic de BPCO (car le médicament peut entraîner une potentialisation de l’insuffisance respiratoire);
• insuffisance respiratoire aiguë;
• personnes de moins de 18 ans;
• les personnes présentant une intolérance aux médicaments de la catégorie des benzodiazépines et, en outre, une hypersensibilité à l’un des composants supplémentaires du médicament.

Les personnes souffrant de dysfonctionnement rénal ou hépatique grave ne sont autorisées à utiliser le médicament que sous la surveillance d’un médecin expérimenté.

La prudence est de mise lors de la prescription à des personnes ayant déjà souffert d'un syndrome de dépendance aux médicaments, à des personnes souffrant de dépendance psychologique à certains types de médicaments, ainsi qu'à des patients âgés.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Effets secondaires Phénazépam

De nombreux patients, surtout au début du traitement, ressentent une somnolence accrue, une sensation de léthargie et de fatigue chronique, des étourdissements, ainsi que des difficultés d'orientation et de concentration. De plus, des signes d'ataxie et de confusion apparaissent, ainsi qu'un ralentissement des impulsions motrices et mentales.

Plus rarement, certaines manifestations du système nerveux surviennent: sensation d'euphorie, tremblements, dépression, pertes de mémoire, maux de tête, troubles de la coordination des mouvements (surtout en cas d'utilisation à fortes doses) et troubles extrapyramidaux de nature dystonique. Des troubles tels qu'une humeur dépressive, une myasthénie, des signes de syndrome asthénique et une dysarthrie sont également possibles.

L'utilisation unique du médicament provoque l'apparition de symptômes paradoxaux - le développement de phobies, des accès d'agression incontrôlables, l'apparition d'un sentiment d'anxiété sévère, des hallucinations, une spasticité musculaire, ainsi qu'une tendance au suicide et des troubles du sommeil.

Organes hématopoïétiques: une diminution du niveau des principaux composants de ce système (leucocytes, ainsi que des structures post-cellulaires, y compris les plaquettes avec érythrocytes), et en plus de cela, des granulocytes neutrophiles et de l'hémoglobine sont observés.

Parmi les effets négatifs affectant la fonction digestive, on peut citer: sécheresse sévère de la muqueuse buccale, perte d'appétit, diarrhée ou constipation, salivation accrue, nausées et brûlures d'estomac. On observe également l'apparition d'un ictère et une augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, ainsi que des taux de phosphatases alcalines dans le sang.

Lésions des organes reproducteurs: augmentation ou, au contraire, diminution de la libido. De plus, les femmes peuvent présenter des signes de dysménorrhée. Certaines personnes présentent des symptômes allergiques, notamment des démangeaisons et des éruptions cutanées.

D’autres effets secondaires qui surviennent parfois en raison de l’utilisation du médicament comprennent:

• développement de la dépendance à la drogue;
• l’émergence de la toxicomanie;
• diminution des valeurs de la pression artérielle;
• troubles visuels (y compris la vision double);
• perte de poids;
• problèmes de rythme cardiaque.

Lorsque le médicament est arrêté brutalement ou que sa posologie est réduite, les patients développent un syndrome de sevrage. Ce syndrome se manifeste généralement par les mêmes symptômes qui ont conduit le patient à commencer à prendre le médicament.

[ 27 ], [ 28 ]

Surdosage

En cas d'intoxication au phénazépam, des troubles peuvent survenir, mettant gravement en danger la santé et la vie du patient. Il est donc extrêmement important de surveiller les doses utilisées.

En cas de léger dépassement de la dose, des effets secondaires peuvent survenir, affectant principalement le fonctionnement du système nerveux central. Parallèlement, l'effet thérapeutique du médicament peut être potentialisé.

Un dépassement important de la dose présente un danger non seulement pour le système nerveux, mais aussi pour le cœur et les voies respiratoires. En effet, le médicament a la capacité de supprimer la fonction cardiaque et l'activité du centre respiratoire.

Un surdosage peut également entraîner la mort, généralement due à un arrêt respiratoire ou cardiaque. Il est donc nécessaire de consulter immédiatement un médecin spécialiste dès l'apparition des premiers signes. Il est formellement interdit de tenter de résoudre le problème soi-même, car cela ne ferait qu'aggraver le problème.

Pour réduire la gravité des effets toxiques du médicament, des médicaments capables de bloquer les conducteurs des benzodiazépines sont généralement prescrits (y compris Anexat, qui est un antidote spécial au médicament Phenazepam).

Ce bloqueur doit être administré par voie intraveineuse, après dilution dans une solution de chlorure de sodium ou de glucose, à la dose de 0,2 mg. Dans de très rares cas, une augmentation de la dose à 1 mg peut être autorisée.

De plus, en cas d'intoxication médicamenteuse, des mesures de traitement symptomatique doivent être mises en œuvre pour soutenir le fonctionnement des poumons et du cœur. Si ces mesures sont refusées, le patient peut tomber dans le coma.

Si des symptômes négatifs apparaissent au niveau d’autres systèmes et organes, il faut utiliser des médicaments qui réduisent la gravité de ces troubles.

Les décès dus à une intoxication au phénazépam sont assez fréquents chez les alcooliques qui prennent ce médicament avec de l'alcool. En effet, ce médicament potentialise le risque d'effets secondaires lorsqu'il est pris avec de l'alcool.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Interactions avec d'autres médicaments

L'utilisation combinée du médicament avec des agents qui suppriment l'activité du système nerveux central (cette liste comprend les anticonvulsivants, les somnifères et les neuroleptiques) provoque une potentialisation mutuelle de leurs propriétés médicinales.

L'utilisation combinée avec la lévodopa (utilisée pour la maladie de Parkinson) affaiblit son effet thérapeutique.

L'association avec la zidovudine (un médicament antiviral) renforce les propriétés toxiques de cette dernière.

Lorsqu'il est pris en association avec des médicaments qui inhibent les processus d'oxydation des microsomes, la probabilité de manifestations toxiques du phénazépam augmente.

L'utilisation combinée avec des médicaments qui induisent des processus d'oxydation microsomale entraîne une diminution de l'effet médicinal du médicament.

Lorsqu'il est associé à l'imipramine tricyclique, une augmentation de ses valeurs sériques est observée.

Sa prise en association avec des médicaments antihypertenseurs conduit à une potentialisation des propriétés hypotensives de ces médicaments.

Associé au neuroleptique clozapine, l'effet de dépression respiratoire peut être renforcé.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Conditions de stockage

Le phénazépam doit être conservé dans un endroit sombre et sec, hors de portée des jeunes enfants. La température ne doit pas dépasser 25 °C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Durée de conservation

Le phénazépam peut être utilisé pendant 3 ans à compter de la date de fabrication du médicament.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Avis

Le phénazépam, selon les médecins, est un médicament très efficace qui fonctionne bien pour éliminer les troubles liés au sommeil et le sevrage alcoolique, ainsi que dans le traitement des tics et des troubles psychotiques.

Mais il faut tenir compte du fait que le médicament a un effet thérapeutique assez puissant, c'est pourquoi il ne peut pas être pris pendant une longue période - les cours doivent avoir une durée minimale - pas plus de 14 jours.

Les avis laissés par les patients qui ont utilisé le médicament sont assez différents: certains d'entre eux parlent de la grande efficacité du médicament, mais il y a aussi ceux qui se plaignent de ses effets secondaires.

De plus, à en juger par les commentaires sur les forums médicaux, ce médicament crée rapidement une dépendance. Par conséquent, même s'il permet d'obtenir les résultats souhaités (par exemple, soulager l'anxiété et accélérer l'endormissement), il devient de plus en plus difficile de s'en passer avec le temps.

De plus, de nombreux patients ont noté que dans les intervalles entre la prise des pilules, les manifestations négatives et les émotions s'aggravent, et ce problème ne peut être éliminé qu'en prenant une nouvelle pilule du médicament.