Para-aminosalicylate de sodium

Le para-aminosalicylate de sodium fait partie des antibactériens de synthèse. Il possède des propriétés bactériostatiques et antituberculeuses.

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Les indications Para-aminosalicylate de sodium

Il est utilisé dans le traitement de la tuberculose pharmacorésistante (toute localisation et sous différentes formes) en association avec d'autres médicaments complémentaires à effet antituberculeux.

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Formulaire de décharge

Il est produit en comprimés de 0,5 ou 1 g, en granulés – à l’intérieur de paquets de 4, 5 ou 100 g, et également sous forme de lyophilisat pour solutions pour perfusion – en flacons.

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Pharmacodynamique

Ce médicament est un concurrent du PABA dans la lutte pour le centre actif de l'enzyme qui convertit le PABA en DHF. De plus, il ralentit la liaison de l'acide folique dans les cellules bactériennes. Son effet tuberculostatique est plus faible que celui de la streptomycine et de l'isoniazide. Il agit efficacement sur Mycobacterium tuberculosis: il a un effet bactériostatique (la CMI in vitro est de 1 à 5 µg/ml).

Ce médicament réduit le risque de résistance bactérienne à l'isoniazide associé à la streptomycine. Son mécanisme d'action repose sur la suppression des processus de liaison de l'acide folique, ainsi que sur la formation de mycobactine (un élément de la paroi microbienne), ce qui entraîne une diminution de la capture du fer par la bactérie Mycobacterium tuberculosis.

Il agit également sur les mycobactéries en phase de reproduction active, mais n'a pratiquement aucun effet sur celles en état de dormance. Son action sur les bactéries pathogènes intracellulaires est plutôt faible. Il est également sans effet sur les autres mycobactéries non tuberculeuses.

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Pharmacocinétique

Après administration orale, l'absorption est assez rapide. La valeur maximale après administration orale de 4 g du médicament est de 75 µg/ml.

Elle subit un métabolisme hépatique et est excrétée par filtration glomérulaire – 80 % dans les urines (plus de 50 % de la substance est sous forme de dérivé acétylé). La substance passe dans le liquide céphalo-rachidien uniquement en cas d'inflammation des méninges.

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Dosage et administration

Le médicament est pris par voie orale avec de l'eau, après les repas. La dose quotidienne pour les adultes est de 9 à 12 g (3 à 4 g trois fois par jour). Les patients épuisés (poids inférieur à 50 kg) ou mal tolérants au médicament doivent prendre 6 g/jour. La dose pour les enfants est de 0,2 g/kg/jour, à prendre en 3 à 4 prises (maximum 10 g par jour).

Les personnes suivant un traitement ambulatoire sont autorisées à prendre la dose quotidienne entière en une seule fois, mais si une personne a une mauvaise tolérance, il est nécessaire de diviser la dose en 2 à 3 utilisations.

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Utiliser Para-aminosalicylate de sodium pendant la grossesse

Les femmes enceintes ne peuvent prendre le médicament que dans les cas où le bénéfice possible du traitement dépasse le risque de complications et le risque pour le fœtus.

L'allaitement est interdit pendant le traitement.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• présence d’hypersensibilité au médicament;
• stades sévères de maladies du foie ou des reins;
• stade décompensé de l'insuffisance cardiaque;
• ulcère du tractus gastro-intestinal;
• crises d'épilepsie;
• entérocolite aggravée;
• hypothyroïdie exacerbée.

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Effets secondaires Para-aminosalicylate de sodium

L’utilisation de médicaments peut entraîner les effets secondaires suivants:

• atteinte du tractus gastro-intestinal: apparition de vomissements avec nausées, perte ou affaiblissement de l'appétit, diarrhée ou constipation et douleurs abdominales;
• symptômes d'allergie: fièvre, spasmes bronchiques, énanthème, et également dermatite sous forme de purpura ou d'urticaire;
• Autres: douleurs articulaires, développement d’une éosinophilie. Rarement, une thrombocytopénie, une leucopénie ou une agranulocytose surviennent, et une hépatite ou une cristallurie d’origine médicamenteuse se développe également.

Après une utilisation prolongée de doses élevées de médicaments, un goitre ou un myxoedème peuvent se développer.

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Interactions avec d'autres médicaments

Le médicament augmente le taux d'isoniazide dans le sang, interfère avec l'absorption de l'érythromycine, de la rifampicine et de la lincomycine, ainsi qu'avec celle de la cyanocobalamine (ce qui peut entraîner une anémie). Il potentialise également les propriétés des anticoagulants indirects (dérivés de l'indandione ou de la coumarine).

Les antiacides n’affectent pas l’absorption du para-aminosalicylate de sodium.

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Conditions de stockage

Le para-aminosalicylate de sodium doit être conservé à l'abri de la lumière et de l'humidité. La température ne doit pas dépasser 25 °C.

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Durée de conservation

Les comprimés de para-aminosalicylate de sodium peuvent être utilisés pendant une période de 2 ans à compter de la date de fabrication du médicament, les granulés - pendant 3 ans et le lyophilisat - pendant 4 ans.

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