Pantasan

Le Pantasan est un médicament utilisé pour traiter le RGO et les ulcères. C'est un inhibiteur de la pompe à protons.

Les indications Pantasana

Il est utilisé pour les pathologies suivantes: ulcère gastroduodénal du duodénum, ainsi que ulcère gastrique, reflux gastro-œsophagien, et en plus gastrinome et autres maladies qui se développent dans le contexte d'une hypersécrétion.

Formulaire de décharge

Il est disponible sous forme de poudre (substance sublimée utilisée dans la fabrication de solutions injectables). Il est contenu dans un flacon en verre d'un volume de 40 mg. Un flacon est également inclus dans un emballage séparé.

Pharmacodynamique

Le principe actif du médicament est le pantoprazole. Cette substance inhibe la sécrétion d'acide chlorhydrique gastrique (et agit spécifiquement sur la pompe à protons des cellules pariétales).

En milieu acide (dans les cellules pariétales gastriques), le pantoprazole est converti en sa propre forme active, inhibant l'H ⁺ /K ⁺ -ATPase (étape finale de la formation du chlorure d'hydrogène). Ce processus se produit quelle que soit l'origine de l'irritant qui stimule sa formation.

L'intensité de la suppression dépend de la dose du médicament et affecte la sécrétion stimulée et non stimulée du suc gastrique. L'utilisation du pantoprazole réduit l'indice d'acidité gastrique, augmentant ainsi la sécrétion de gastrine (ce processus est réversible).

Parce que la substance active est synthétisée avec des enzymes éloignées des récepteurs cellulaires, elle stimule la libération de chlorure d'hydrogène indépendamment de l'action d'autres éléments (tels que l'histamine et l'acétylcholine, ainsi que la gastrine).

Pharmacocinétique

Le volume de distribution est de 0,15 l/kg et sa clairance d'environ 0,1 l/h/kg. Sa demi-vie est d'environ 1 heure. Le pantoprazole agissant spécifiquement au niveau des cellules pariétales, sa demi-vie n'est pas corrélée à sa durée d'action (suppression du processus de sécrétion acide).

Les propriétés pharmacocinétiques restent inchangées, que ce soit en dose unique ou en doses multiples. Dans la plage posologique de 10 à 80 mg, la substance présente une pharmacocinétique linéaire, aussi bien par voie orale que par voie intraveineuse.

Le médicament est synthétisé à 98 % avec des protéines plasmatiques.

La substance est métabolisée par le foie. La principale voie d'excrétion des produits de dégradation est rénale (environ 80 %), et 20 % sont éliminés dans les fèces. Le principal produit de dégradation (dans l'urine et le sérum) est le disméthylpantoprazole, un composant associé au sulfate. La demi-vie du principal produit de dégradation (1,5 heure) est à peine plus longue que celle du pantoprazole.

Dosage et administration

Le médicament ne peut être utilisé que sous la surveillance d’un médecin.

L'administration intraveineuse de la solution ne doit être pratiquée que lorsque l'administration orale est impossible. Il est prouvé que la durée du traitement par voie intraveineuse ne peut excéder 7 jours. Par conséquent, si le traitement le permet, une transition de l'administration intraveineuse vers la voie orale est possible.

Reflux gastro-œsophagien, ainsi que les ulcères gastriques et les maladies ulcéreuses du duodénum.

La dose quotidienne recommandée est de 40 mg du médicament (1 flacon).

Élimination du gastrinome et d’autres maladies associées au développement d’une hypersécrétion.

Dans le traitement à long terme des maladies mentionnées ci-dessus, il est nécessaire d'administrer le médicament à une dose de 80 mg par jour. Si nécessaire, il est possible d'ajuster la dose, en la diminuant ou en l'augmentant, en fonction de la quantité d'acide gastrique sécrétée. Les doses quotidiennes dépassant la limite de 80 mg doivent être réparties en deux prises. La dose peut être temporairement augmentée à 160 mg, mais la durée d'utilisation doit être limitée à la période nécessaire à une surveillance adéquate de la sécrétion acide.

Si une réduction rapide de l’acidité est nécessaire, la plupart des patients bénéficieront d’une dose initiale de 2×80 mg pour atteindre le niveau souhaité (<10 mEq/heure) en 1 heure.

Une solution de chlorure de sodium (0,9 %; prendre 10 ml de solution) doit être ajoutée au flacon contenant la poudre. Elle est ensuite administrée immédiatement au patient, ou prémélangée avec 100 ml de solution de glucose (5 %) ou de chlorure de sodium (0,9 %), en utilisant des flacons en verre ou en plastique prévus à cet effet.

Le médicament dilué conserve ses propriétés physiques et chimiques pendant 12 heures après sa production (température de 25 °C). Les analyses microbiologiques suggèrent que la solution doit être utilisée immédiatement après dilution.

Il est interdit de mélanger le médicament avec des solvants autres que ceux listés ci-dessus.

Le médicament est administré par voie intraveineuse pendant environ 2 à 15 minutes.

Le flacon est à usage unique. Avant de commencer la procédure, il est nécessaire de l'inspecter pour vérifier la couleur du médicament et la présence de sédiments. La solution diluée doit être transparente, avec une teinte jaunâtre.

Les personnes souffrant de dysfonctionnement hépatique (grave) ne doivent pas dépasser la dose quotidienne, qui correspond à la moitié du flacon standard – 20 mg.

[ 1 ]

Utiliser Pantasana pendant la grossesse

Les données sur l'utilisation du médicament chez la femme enceinte sont limitées. Des propriétés embryotoxiques ont été détectées à des doses supérieures à 5 mg/kg. On ignore s'il existe un risque pour l'homme. L'utilisation du médicament chez la femme enceinte n'est autorisée que lorsque le bénéfice potentiel pour la femme l'emporte sur le risque de complications pour le fœtus.

Il existe des informations sur le passage du principe actif dans le lait maternel. Par conséquent, avant de décider de prescrire le médicament, il est nécessaire d'évaluer le rapport bénéfice-risque de son utilisation.

Contre-indications

Les contre-indications du médicament comprennent: l'intolérance au principe actif et à ses excipients, ainsi qu'aux dérivés du benzimidazole. De plus, il ne peut pas être prescrit aux enfants, car les informations sur son efficacité et sa sécurité d'emploi chez ce groupe de patients sont limitées.

Effets secondaires Pantasana

L’utilisation du médicament peut provoquer les effets secondaires suivants:

• système hématopoïétique: thrombocytopénie, leucopénie, ainsi que pancytopénie et agranulocytose;
• organes du système immunitaire: manifestations d’hypersensibilité, y compris anaphylaxie et symptômes anaphylactiques;
• troubles métaboliques: développement d'une hyperlipidémie avec augmentation des indices lipidiques (cholestérol avec triglycérides), et en plus hypomagnésémie avec hyponatrémie et variations de poids;
• troubles mentaux: hallucinations, troubles du sommeil et développement de confusion (se produit souvent chez les personnes sujettes à de tels troubles; s'ils sont présents, la pathologie s'aggrave), ainsi qu'un sentiment de désorientation et de dépression (accompagné de complications);
• organes du système nerveux: apparition de vertiges ou de maux de tête, ainsi que perturbation de la perception du goût;
• organes visuels: vision floue ou altération de la vision;
• organes du tube digestif: apparition de constipation ou de diarrhée, vomissements, flatulences, nausées, douleurs abdominales ou gêne dans cette zone, ainsi que sécheresse de la muqueuse buccale;
• organes du système hépatobiliaire: augmentation de la bilirubine et des enzymes hépatiques (telles que la GGT et les transaminases), ainsi que développement d'une insuffisance hépatocellulaire ou d'un ictère et lésions des hépatocytes;
• affections cutanées: éruptions cutanées, urticaire avec démangeaisons, développement de syndromes de Lyell ou de Stevens-Johnson, œdème de Quincke, érythème polymorphe et photosensibilité;
• organes des structures musculaires et squelettiques: développement de myalgies ou d'arthralgies, ainsi que de fractures au niveau des poignets, des hanches et de la colonne vertébrale;
• organes du système urinaire: développement d'une néphrite tubulo-interstitielle (pouvant évoluer ultérieurement vers une insuffisance rénale);
• organes reproducteurs: apparition de gynécomastie;
• troubles systémiques: apparition d'œdèmes périphériques, développement de malaises, de fatigue intense ou d'asthénie, ainsi qu'augmentation de la température et thrombophlébite au site d'injection;
• effets indésirables inconnus (les informations disponibles ne permettent pas de les déterminer): apparition de paresthésies, développement d'une hypokaliémie ou d'une hypocalcémie (dans ce cas, elle peut se développer en même temps qu'une hypomagnésémie) et spasmes musculaires (dus à un déséquilibre électrolytique).

Interactions avec d'autres médicaments

L'effet du pantoprazole sur l'absorption d'autres médicaments.

La substance peut réduire l'absorption de médicaments dont le niveau de biodisponibilité dépend du pH de l'estomac (par exemple, cela inclut certains médicaments antifongiques, notamment le posaconazole avec le kétoconazole et l'itraconazole, ou d'autres médicaments, tels que l'erlotinib).

Médicaments utilisés pour traiter le VIH (par exemple, l’atazanavir).

L'association du médicament avec l'atazanavir et d'autres médicaments anti-VIH dont le taux d'absorption varie en fonction du pH peut entraîner une diminution significative de la biodisponibilité de ces médicaments et affecter leur efficacité. Pour cette raison, une telle association est considérée comme indésirable.

Anticoagulants indirects (tels que la phenprocoumone avec la warfarine).

Bien qu'aucune interaction n'ait été observée lors de l'association de Pantasan à la warfarine ou à la phenprocoumone, des cas isolés de modification des valeurs de l'INR ont été rapportés. Par conséquent, une surveillance régulière des valeurs de l'INR/TP est nécessaire chez les personnes prenant des anticoagulants indirects en association avec le pantoprazole, ainsi qu'après leur arrêt ou en cas d'utilisation irrégulière de cette substance.

Méthotrexate.

L'association du médicament avec le méthotrexate (souvent à fortes doses) peut entraîner une augmentation des concentrations sériques de méthotrexate ou de son produit de dégradation, l'hydrométhotrexate. Cette modification des valeurs peut entraîner une toxicité de la substance. Par conséquent, il est conseillé aux personnes utilisant du méthotrexate à fortes doses, ainsi qu'aux personnes atteintes de psoriasis ou de cancer, d'arrêter le pantoprazole pendant la durée du traitement.

Autres interactions.

Une part importante du pantoprazole subit un métabolisme intrahépatique (via le système enzymatique de l'hémoprotéine P450). La principale voie de ce processus est la déméthylation, impliquant l'élément 2C19. L'effet s'exerce également par d'autres voies métaboliques (notamment l'oxydation par l'enzyme CYP3A4). Les essais portant sur des médicaments métabolisés de la même manière (diazépam avec phenprocoumone, carbamazépine avec glibenclamide et nifédipine, ainsi que les contraceptifs oraux contenant de l'éthinylestradiol avec du lévonorgestrel) n'ont pas révélé d'interactions significatives pour le traitement.

Des études sur le développement possible d'interactions ont montré que la substance active de Pantasan n'affecte pas le processus de métabolisme des composants modifiés par les éléments suivants:

• CYP1A2 (il s’agit de théophylline avec caféine);
• CYP2C9 (cela inclut le naproxène et le piroxicam avec le diclofénac);
• CYP2D6 (par exemple, la substance métoprolol);
• CYP2E1 (y compris l'éthanol).

Le médicament n'affecte pas l'activité de la p-glycoprotéine, qui assure l'absorption de la substance digoxine.

L’association avec des médicaments antiacides n’entraîne pas le développement d’interactions significatives.

Les études sur l’interaction entre le pantoprazole et des antibiotiques individuels (par exemple, l’amoxicilline, ainsi que la clarithromycine et le métronidazole) n’ont pas permis d’identifier d’interactions significatives.

[ 2 ], [ 3 ]

Conditions de stockage

Le médicament doit être conservé hors de portée des jeunes enfants. La température ne doit pas dépasser 25 °C.

[ 4 ]

Durée de conservation

Pantasan peut être utilisé pendant une période de 2 ans à compter de la date de commercialisation de la poudre médicinale.