Expert médical de l'article
Nouvelles publications
Médicaments
Paclitaxel-geng
Dernière revue: 23.04.2024
Tout le contenu iLive fait l'objet d'un examen médical ou d'une vérification des faits pour assurer autant que possible l'exactitude factuelle.
Nous appliquons des directives strictes en matière d’approvisionnement et ne proposons que des liens vers des sites de médias réputés, des instituts de recherche universitaires et, dans la mesure du possible, des études évaluées par des pairs sur le plan médical. Notez que les nombres entre parenthèses ([1], [2], etc.) sont des liens cliquables vers ces études.
Si vous estimez qu'un contenu quelconque de notre contenu est inexact, obsolète ou discutable, veuillez le sélectionner et appuyer sur Ctrl + Entrée.
Formulaire de décharge
L'agent antinéoplasique Paclitaxel-jen est produit sous forme de solution injectable pour perfusions intraveineuses.
La préparation est représentée par l'ingrédient actif paclitaxel, dont la teneur en 1 ml est de 6 mg.
Parmi les ingrédients supplémentaires, il y a une certaine quantité d'acide citrique, d'huile de ricin, d'alcool dénaturé alcoolique.
Pharmacodynamique
Le médicament est considéré comme un représentant typique des médicaments antitumoraux cytostatiques antimitotiques. Son principe d'effet thérapeutique est lié à l'interférence dans le processus de division cellulaire. Le paclitaxel-jen protège la collection de microtubes contre les dimères de tubuline, normalise les processus actuels et inhibe la dépolymérisation, ce qui nuit à l'équilibre des dimères et des polymères du côté de ces derniers.
Paclitaxel-Jen impliqué dans l'induction de la formation de micro-tubes de collecte anormales pour le cycle cellulaire et provoquer la formation de multiples tubes de micro « rayons » dans la période mitotique, ce qui provoque le cycle de vie d'arrêt en phase ou en phase G² M.
À la suite des effets de Paclitaxel-jen, la formation du fuseau de la mitose est déclenchée. La cellule tumorale cesse de se diviser, le squelette de la cellule et sa mobilité, les processus de mouvement intracellulaire et le transfert transmembral des impulsions sont brisés, ce qui entraîne la mort de la cellule cancéreuse.
Pharmacocinétique
Les caractéristiques cinétiques du paclitaxel-jen ont été étudiées avec une perfusion intraveineuse de trois heures d'une solution à raison de 135-175 mg par m².
Le volume moyen de distribution était de 198-688 litres par m². Le contenu de l'ingrédient actif dans la circulation sanguine est réduit selon une courbe à deux phases. L'augmentation du dosage conduit au développement de la dépendance non linéaire.
L'augmentation de la dose de 30% entraîne une augmentation de la concentration limite et de l'ASC de 75% et 81%, respectivement.
Les perfusions multiples répétées n'entraînent pas l'accumulation de l'ingrédient actif.
La liaison avec les protéines plasmatiques peut aller de 89 à 98%.
La prémédication avec la cimétidine, la ranitidine, la dexaméthasone et la diphénhydramine n'a aucun effet sur l'association de l'ingrédient actif avec les protéines.
Les processus métaboliques n'ont pas été suffisamment étudiés, mais il est connu que des réactions de transformation biologique se produisent dans le foie avec la formation de produits finaux hydroxyliniques. La demi-vie de la substance active est de 3 à 52,7 heures, avec une clairance moyenne de 11,6 à 24 litres par heure et par m².
L'élimination de la drogue se fait par la bile.
Dosage et administration
Avant la perfusion, la solution de paclitaxel-jen est diluée dans du glucose à 5% ou dans une solution saline contenant 0,3 à 1,2 mg de paclitaxel dans 1 ml.
Une dose normale Paclitaxel-Jen - 175 mg par m²: perfusion de 3 heures toutes les trois semaines (si le contenu des plaquettes dans le flux sanguin est égale ou supérieure à 100 mille et le nombre absolu de neutrophiles est égale ou supérieure à 1 500 par 1 mm³, dans d'autres le traitement des situations. Mesures à reporter jusqu'à la récupération des numérations globulaires). Si le traitement initial du patient est détecté neutropénie fort (nombre absolu de neutrophiles inférieur à 500 mm³ numéro 1) pendant une semaine ou plus, ou une neutropénie se produit sur un fond d'infections, la dose de paclitaxel-Jen réduite de 20%.
Avant le traitement de Paclitaxel-jen, les patients sont prescrits prémédication, qui comprend l'utilisation de:
- hormones glucocorticostéroïdes (par exemple, 20 mg de dexaméthasone par voie intramusculaire ou orale pendant 12 heures et 6 heures avant la perfusion de paclitaxel);
- antihistaminiques (par exemple, 50 mg de diphenhydramine par voie intraveineuse pendant une demi-heure avant la perfusion de paclitaxel);
- les médicaments-bloquants des récepteurs h2-histaminiques (par exemple, 300 mg de cimétidine ou 50 mg de ranitidine par voie intraveineuse une demi-heure avant la perfusion de paclitaxel).
La perfusion de Paclitaxel-jen est réalisée à l'aide d'un filtre à membrane intégré dans le système de perfusion avec des cellules ne dépassant pas 0,22 μm. Le système ne doit pas utiliser de pièces en polychlorure de vinyle.
Utiliser Paclitaxel-geng pendant la grossesse
Le traitement du paclitaxel-jen et les périodes de grossesse et d'allaitement sont incompatibles.
Effets secondaires Paclitaxel-geng
La solution de perfusion Paclitaxel-jen à une dose standard et avec une perfusion compétente ne provoque généralement pas d'effets secondaires. L'effet toxique peut se manifester par l'oppression de la fonction hématopoïétique. La neutrophilie est retrouvée vers 8-11 jours, et au 22ème jour, le nombre de neutrophiles est normalisé. Une neutropénie significative est retrouvée chez 27% des patients: elle est de courte durée et ne provoque pas l'apparition de complications infectieuses. Seulement dans 1% des cas, la durée d'un degré significatif de neutropénie du quatrième degré est supérieure à une semaine.
L'émergence de cas complexes de thrombocytopénie et d'anémie est retrouvée chez les patients ayant de faibles réserves hématopoïétiques (avec de multiples métastases osseuses, des parcours chimiothérapeutiques fréquents).
Pour prévenir le développement de complications hématopoïétiques pendant la période de traitement, Paclitaxel-jen doit observer des changements hebdomadaires de la numération sanguine et, en présence d'indications, réduire la quantité de perfusion du médicament.
Afin de prévenir les réactions d'hypersensibilité, la prémédication est toujours effectuée en premier. Cela permet de réduire à 3% la gravité de telles réactions.
Les premiers signes d'hypersensibilité sous forme de dyspnée, d'hypertension et de douleur thoracique apparaissent au tout début de la perfusion (de la troisième à la dixième minute). Si des mesures pour prévenir les allergies sont prises en temps opportun, il n'est pas nécessaire d'arrêter l'introduction de la perfusion.
Chez 3% des patients, une bradycardie peut survenir et une chute de tension artérielle de 22%. De tels cas ne sont pas une excuse pour un traitement supplémentaire ou l'arrêt de la perfusion.
Pour prévenir d'éventuels troubles, un électrocardiogramme doit être prescrit avant la perfusion et tout au long de la chimiothérapie.
Le paclitaxel-jen est neurotoxique et peut provoquer le développement de neuropathies sensorielles périphériques transitoires.
Chez 60% des patients, il y a des douleurs dans les muscles et les articulations.
L'alopécie est typique de presque tous les patients traités par Paclitaxel-jen.
En outre, lors de la chimiothérapie de Paclitaxel-jen, des manifestations de dyspepsie, de stomatite, de modification de l'activité hépatique des transaminases et une augmentation de la quantité de bilirubine peuvent survenir.
Surdosage
Les signes de surdose sont:
- l'apparition d'un œdème;
- sensations douloureuses;
- rougeur au site d'injection;
- état de faiblesse;
- dyspepsie;
- une baisse de la pression artérielle;
- ralentissement de la fréquence cardiaque;
- éruption cutanée;
- sensation de démangeaison locale.
Le diagnostic peut être trouvé: l'oppression de la fonction de la moelle osseuse, la mucite, la neuropathie périphérique.
Lorsqu'un surdosage est prescrit un traitement symptomatique, car il n'y a pas de médicament spécial avec les propriétés de l'antidote.
Interactions avec d'autres médicaments
La combinaison de paclitaxel-jen et de cisplatine entraîne une myélosuppression plus importante.
L'utilisation de kétoconazole peut inhiber les réactions métaboliques du paclitaxel.
Le contenu de la doxorubicine dans le sérum sanguin peut augmenter avec l'introduction du paclitaxel d'abord, puis de la doxorubicine.
Les préparations de testostérone, de quercétine, d'éthinylestradiol, d'acide rétinoïque inhibent la formation d'hydroxypaclitaxel "in vitro". À la suite d'une association avec des médicaments tels que des substrats, des inhibiteurs et des inducteurs du CYP 2C8 et du CYP 3A4, les propriétés cinétiques du paclitaxel-jen «in vivo» peuvent varier.
Attention!
Pour simplifier la perception de l'information, cette instruction pour l'utilisation du médicament "Paclitaxel-geng" traduit et présenté sous une forme spéciale sur la base des instructions officielles pour l'usage médical du médicament. Avant l'utilisation, lisez l'annotation qui a été directement envoyée au médicament.
Description fournie à titre informatif et ne constitue pas un guide d'auto-guérison. Le besoin de ce médicament, le but du régime de traitement, les méthodes et la dose du médicament sont déterminés uniquement par le médecin traitant. L'automédication est dangereuse pour votre santé.