Nanthrite

Le nantaride est un médicament antipsychotique efficace.

Les indications Nantair

Indiqué quand:

• la schizophrénie;
• attaques maniaques de nature modérée ou sévère, qui se développent à la suite de troubles bipolaires.

Formulaire de décharge

Produit en comprimés. Le volume de 25 mg - 10 pièces par blister; Dans un seul paquet contient 3 plaquettes thermoformées. Le volume de 100 mg - 10 pièces par blister; à l'intérieur d'un paquet 3 ou 6 plaquettes thermoformées. Le volume de 200 mg - 10 pièces sur le blister; dans une boîte séparée contient 6 plaquettes thermoformées. Le volume de 300 mg - 10 comprimés à l'intérieur de la plaque de blister; dans un paquet - 6 ampoules.

Pharmacodynamique

La quétiapine a un profil atypique légèrement différent du profil inhérent aux antipsychotiques classiques. En cas d'utilisation prolongée, la substance ne provoque pas d'hypersensibilité au récepteur de la dopamine (D2). Les dosages qui peuvent bloquer le conducteur D2, ne peuvent provoquer qu'une faible intensité de la catalepsie.

A la réception de médicament constant a un effet sélectif sur la structure limbique, car elle facilite le processus d'inhibition de la dépolarisation des neurones dans le système mésolimbique (mais non dans les neurones dans la composition qui contient nigrostrialny de la dopamine). La substance active provoque seulement des manifestations motrices extrapyramidales négatives en quantités minimes et, très probablement, n'est pas capable de provoquer le développement du stade tardif de la dyskinésie.

Des tests in vitro ont montré que les processus du métabolisme de la quétiapine à travers l'hémoprotéine 450 sont réalisés en utilisant l'enzyme SURCA4. Il s'est avéré que la substance active avec ses produits de décomposition dans une petite mesure bloque l'action de l'hémoprotéine P450 1A2, ainsi que 2C9 avec 2C19 et 2D6 avec 3A4. Mais cela peut se produire seulement à une concentration qui peut se produire lorsqu'une dose est injectée, pas moins de 10-20 fois plus que la norme quotidienne (c.-à-d., 300-450 mg).

Obtenu à partir des informations de test in vitro indique que la possibilité de bloquer appréciable la substance médicamenteuse active, selon la hémoprotéine et P450 utilisé en combinaison avec la quétiapine, extrêmement improbable. Les expériences montrent que le composant actif est capable d'induire l'activité des microsomes enzmov inclus dans la structure hémoprotéine 450. En même temps, sous des tests d'interaction spécifiques sur les médicaments qui ont été menées chez des patients atteints de psychose, il étapes a eu aucune augmentation de l'activité 450 hémoprotéine (quétiapine induite).

Pharmacocinétique

Lorsqu'elle est administrée par voie orale, la quétiapine est bien absorbée et métabolisée en interne. Les principaux produits de désintégration trouvés dans le plasma n'ont pas d'effet pharmacologique notable. La combinaison avec de la nourriture n'affecte pas le niveau de biodisponibilité de la substance. La demi-vie est d'environ 7 heures. Environ 83% du composant est synthétisé avec une protéine plasmatique.

Les propriétés pharmacocinétiques des médicaments sont linéaires et ne diffèrent pas selon le sexe. La valeur moyenne de la clairance chez les patients avec la maladie dans les reins (dans une mesure grave - QC <30 mL / minute / 1,7Zm ² ) réduit de 25%, bien que le niveau individuel de dégagement continue à être dans une plage qui est caractéristique de la fonction rénale en bonne santé.

Une partie importante de la quétiapine passe le métabolisme dans le foie. Quand un ingrédient marqué avec un radionucléide est injecté, moins de 5% est excrété inchangé avec les fèces et l'urine. Environ 73% de l'élément radioactif est excrété dans l'urine et les 21% restants - avec des fèces.

Chez les personnes présentant des troubles du travail du foie (avec un stade stable de cirrhose hépatique), la valeur moyenne de la clairance de la substance quétiapine est réduite de 25%. Parce que ce composant est principalement métabolisé dans le foie, les personnes ayant des problèmes dans le travail de ce corps devraient augmenter ses performances plasmatiques. En conséquence, l'ajustement de la posologie chez ces patients pourrait devoir être ajusté.

Dosage et administration

Le médicament doit être pris par voie orale - à raison d'un comprimé deux fois par jour avec de la nourriture ou de la nourriture.

Dans la schizophrénie, pendant les 4 premiers jours du cours, il est nécessaire de boire 50 mg de LS le premier jour, 100 mg de médicament le deuxième jour, 200 mg le troisième jour et 300 mg le quatrième jour. En outre, la dose journalière souhaitée est fixée dans la plage de 300 à 450 mg. En ce qui concerne l'efficacité des médicaments et leur tolérance au patient, la dose quotidienne peut être ajustée dans la gamme de 150-750 mg. À la schizophrénie pour un jour il est possible de ne pas accepter plus de 750 mg du médicament.

Lors de l'élimination des crises maniaques se développant contre les troubles bipolaires - pendant les 4 premiers jours, la dose quotidienne s'élève à - 100 mg (jour 1), 200 mg (jour 2), 300 mg (jour 3) et 400 mg (4ème jour). De plus, au jour 6, il est permis d'augmenter la dose quotidienne à 800 mg. L'augmentation du dosage doit être progressive - vous ne pouvez pas l'augmenter de plus de 200 mg par jour.

En fonction de l'effet du médicament et de la tolérabilité des médicaments, la dose quotidienne peut varier entre 200 et 800 mg. Souvent, le dosage le plus efficace est de 400 à 800 mg par jour. Pendant le traitement des crises maniaques, il est permis de ne pas prendre plus de 800 mg par jour.

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Utiliser Nantair pendant la grossesse

Il n'y a pas d'information sur l'efficacité et l'innocuité de l'usage de drogues chez les femmes enceintes.

Pendant la grossesse, les comprimés peuvent être utilisés uniquement dans les cas où les avantages possibles pour une femme dépassent la probabilité de manifestations d'effets secondaires fœtaux. Il est nécessaire de garder à l'esprit que chez les nouveau-nés, dont les mères ont été administrées quetiapine, il y avait un développement du syndrome de sevrage.

On ne sait pas dans quelles quantités la substance active est excrétée dans le lait maternel. Pour cette raison, il est recommandé d'abolir l'allaitement pendant l'utilisation du médicament.

Contre-indications

Parmi les contre-indications des médicaments:

• hypersensibilité au composant actif ou à d'autres éléments supplémentaires du médicament;
• l'utilisation combinée des inhibiteurs suivants hémoprotéine 450 ZA4: la protéase du VIH, des médicaments antimycosiques, la néfazodone, la clarithromycine, l'érythromycine et les dérivés d'azole;
• Parce qu'il n'y a pas eu de recherche sur la sécurité et l'efficacité de l'utilisation des comprimés chez les enfants, Nantarid n'est pas prescrit pour ce groupe de patients.

Effets secondaires Nantair

À la suite de la prise du médicament, les effets secondaires suivants peuvent survenir:

• manifestations affectant la lymphe et le système hématopoïétique: le symptôme le plus commun est la leucopénie. Parfois, l'éosinophilie se développe, et dans de rares cas - neutropénie;
• les organes du système immunitaire: il y a souvent une sensibilité accrue;
• manifestations pathologiques affectant le système alimentaire et le métabolisme: diabète sucré unique ou hyperglycémie se développe;
• organes de l'Assemblée nationale: souvent il y a des maux de tête, un sentiment de somnolence et des vertiges. Le développement de la syncope est également très commun. Occasionnellement, des crises d'épilepsie se produisent. Une forme tardive de dyskinésie se développe;
• organes CAS: développe le plus souvent une tachycardie. Il existe également des rapports d'extension de l'intervalle QT, arythmie ventriculaire, et en plus, la mort subite inexpliquée, ainsi que l'insuffisance cardiaque avec une tachycardie polymorphes des ventricules (le soi-disant torsades de pointes), qui sont associés à l'utilisation de neuroleptiques et sont caractéristiques pour cette catégorie de médicaments ; en outre, un effondrement orthostatique se produit;
• système respiratoire: développement commun du rhume;
• les organes du tube digestif: le développement de la constipation et des manifestations dyspeptiques, ainsi que la sécheresse de la muqueuse buccale;
• la voie biliaire et le foie: il peut parfois y avoir une jaunisse. Simple - développe une hépatite;
• couche sous-cutanée et peau: l'œdème de Quincke ou le syndrome de Stevens-Johnson se développe seul;
• sein et organes reproducteurs: le priapisme est parfois observé;
• troubles généraux: il peut souvent y avoir une légère forme d'asthénie ou de bouffissures périphériques. Parfois, la forme maligne du syndrome neuroleptique se développe;
• données de diagnostic ainsi que des tests de laboratoire: souvent augmenté les valeurs plasmatiques de transaminases (AST avec ALT) et le gain de poids. Parfois, il est possible d'augmenter la GGT, le cholestérol total, et en plus des triglycérides (à jeun).

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Surdosage

Il y a seulement des informations limitées sur le surdosage de drogue. Il y a des rapports de personnes recevant jusqu'à 20 g de drogues, mais dans de tels cas il n'y avait aucune information au sujet de la mort. Le rétablissement s'est également produit sans développement de complications. Extrêmement rares sont les cas de décès, la prolongation de l'intervalle QT, ainsi que le coma.

Typiquement, les patients développent une somnolence, une tachycardie, une sédation, ainsi qu'une diminution du niveau de pression artérielle - ces manifestations sont dues à l'augmentation des propriétés pharmacologiques des médicaments.

La quétiapine n'a pas d'antidote spécifique. Avec le développement d'un empoisonnement grave, il est nécessaire d'envisager la possibilité de combiner plusieurs médicaments distincts, ainsi que d'effectuer une thérapie intensive urgente. Il est nécessaire d'assurer un libre accès de l'air aux poumons (pour libérer les voies respiratoires), et en plus la ventilation pulmonaire requise avec oxygénation. Dans le même temps, une surveillance continue de l'opération CAS et une thérapie de soutien avec l'utilisation de médicaments sont nécessaires. Un suivi continu sous surveillance médicale doit être effectué jusqu'à guérison complète du patient.

Interactions avec d'autres médicaments

Parce que le composant médicamenteux actif a un effet primaire sur le système nerveux central, il est nécessaire de le combiner soigneusement avec d'autres médicaments qui sont efficaces pour ce système. Il est également nécessaire de s'abstenir de boire de l'alcool.

Médicaments combinés avec des inducteurs d'enzymes hépatiques (par exemple, la carbamazépine) peuvent réduire de manière significative les effets systémiques de la quétiapine.

Elle exige une attention particulière utilisée dans combinaison de médicaments allongeant l'intervalle QT (parmi les neuroleptiques, les antiarythmiques (Catégorie IA et III), mésoridazine avec halofantrine, levometadila acétate de pimozide, thioridazine, moxifloxacine et la gatifloxacine avec sparfloxacine, et en plus méfloquine , cisapride, dolansetrona mésylate et sertindole).

La prudence est nécessaire lors de la réception simultanée avec la rispéridone, ainsi que des médicaments, provoquant un déséquilibre électrolytique (diurétiques thiazidiques - hypokaliémie), car ils augmentent le risque de troubles du rythme sous une forme maligne.

Le processus de biotransformation du composant actif du médicament dans le système d'hémoprotéine 450 est principalement réalisé en utilisant une enzyme de type P450 SURCA4. La combinaison de 25 mg de quétiapine avec l'inhibiteur de kétoconazole de l'élément SURCA4 a favorisé une augmentation (de 5 à 8 fois) de l'ASC. Pour cette raison, l'association du médicament avec des inhibiteurs de l'élément SURCA4 est interdite. Vous ne pouvez pas également prendre de la quétiapine, du jus de pamplemousse pressé.

Pour déterminer les propriétés pharmacocinétiques de la quétiapine chez les personnes prenant le médicament plusieurs fois, il a été administré avant le traitement par la carbamazépine (inducteur des enzymes hépatiques microsomales), ainsi que pendant le traitement lui-même. En raison de l'augmentation de la clairance, le niveau d'ASC de la quétiapine, appliqué seul, a diminué à 13% (moyenne), mais cet indicateur était plus significatif chez les patients individuels. À la suite de cette interaction, ses valeurs plasmatiques ont diminué, ce qui peut également affecter l'efficacité de Nantarid.

Lors de la combinaison de médicaments avec la phénytoïne (est un autre inducteur des enzymes hépatiques microsomales), de manière significative (de 450%) augmente le taux de clairance de la quétiapine.

Les personnes qui utilisent des médicaments inducteurs des enzymes hépatiques microsomales sont autorisés à utiliser Nantaride uniquement dans les cas où le médecin traitant estime que l'utilisation possible de son utilisation dépassera la nécessité d'annuler l'utilisation de l'inducteur. Il est également nécessaire de prendre en compte que tous les changements dans le processus de thérapie à l'aide d'un inducteur microsomal sont effectués progressivement. Si nécessaire, vous devez le remplacer par un médicament qui n'a pas de propriétés similaires (par exemple, utiliser du valproate de sodium).

L'utilisation combinée avec certains antidépresseurs (imipramine, qui est un inhibiteur de l'élément SUR2D6 et fluoxetine - des éléments d'inhibiteur de SURZA4, et CYP2D6), n'a pas d'effet marqué sur les propriétés pharmacocinétiques de la quétiapine.

Il n'y avait aucun effet notable sur la pharmacocinétique des médicaments, et lorsqu'il est combiné avec les antipsychotiques suivants, l'halopéridol et la rispéridone. Cependant, dans le cas d'une association avec la thioridazine, les taux de clairance de la quétiapine ont augmenté de 70%.

Aucun changement dans les caractéristiques pharmacocinétiques de la quétiapine n'a été observé dans le cas d'une administration simultanée de lithium et de cimétidine.

L'association avec le valproate de sodium a peu d'effet sur les propriétés pharmacocinétiques de ces deux médicaments (d'un point de vue pharmacologique significatif).

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Conditions de stockage

Conservez les comprimés dans un endroit inaccessible aux jeunes enfants. Les températures sont au maximum de 30 ° C

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Durée de conservation

Les nantarides peuvent être utilisés pendant la période de deux ans à compter de la date de libération du médicament.