Mammozole

Le Mammozol est un répulsif insecticide et un inhibiteur enzymatique. Il appartient au groupe des antagonistes hormonaux et autres médicaments similaires.

Les indications Mammozole

Montré pour:

• une forme courante de cancer du sein chez les femmes ménopausées (à l’exception de celles qui ont reçu un diagnostic de forme de cancer inactive aux œstrogènes, à l’exclusion des cas où la patiente a montré une réponse positive au médicament tamoxifène);
• traitement adjuvant du cancer du sein invasif œstrogénique positif (pendant la postménopause aux premiers stades de la maladie);
• traitement d'appoint du cancer du sein œstrogénique positif à un stade précoce pendant la postménopause chez les femmes ayant reçu un traitement adéquat par tamoxifène pendant 2 à 3 ans.

Formulaire de décharge

Disponible sous forme de comprimés, 14 comprimés par plaquette. Un paquet contient 2 plaquettes.

Pharmacodynamique

L'anastrozole est un puissant inhibiteur de l'aromatase hautement sélectif. Après la ménopause, la production d'estradiol chez la femme s'effectue souvent par transformation, dans les tissus périphériques, de l'androstènedione à l'estrone (l'enzyme aromatase étant impliquée dans cette transformation). L'estrone est ensuite convertie en estradiol. Une diminution du taux d'estradiol circulant dans le sang a un effet thérapeutique chez les femmes atteintes d'un cancer du sein. À une dose quotidienne de 1 mg, ce médicament entraîne une diminution de 80 % du taux d'estradiol chez les femmes ménopausées.

L'anastrozole n'a aucune activité contre les androgènes, les progestatifs ou les œstrogènes.

À une dose quotidienne allant jusqu'à 10 mg, le médicament n'affecte pas la libération d'aldostérone et de cortisol, dont les taux ont été mesurés avant et après un test standard par stimulation à l'ACTH. Par conséquent, un traitement substitutif par corticoïdes n'est pas nécessaire.

Pharmacocinétique

Le médicament est absorbé assez rapidement après administration orale, atteignant son pic plasmatique après 2 heures (à jeun). En cas de prise avec des aliments, le taux d'absorption est légèrement réduit, mais son ampleur reste identique. Les variations individuelles du taux d'absorption ne devraient pas avoir d'effet significatif sur la concentration plasmatique à l'état d'équilibre du médicament lors de la prise d'un comprimé par jour.

Environ 90 à 95 % de la valeur d'équilibre du médicament est atteinte 7 jours après la prise. Il n'existe aucune donnée indiquant que la pharmacocinétique du principe actif dépende de la posologie ou du moment d'administration. La synthèse de l'anastrozole avec les protéines plasmatiques est de 40 %.

Un métabolisme important du principe actif est observé chez les femmes ménopausées. Ce métabolisme se fait par hydroxylation, N-désalkylation et glucuronidation.

L'excrétion de la substance est assez lente, sa demi-vie plasmatique étant de 40 à 50 heures. Moins de 10 % de la dose (substance inchangée) est excrétée dans les urines, dans les 72 heures suivant la prise. Les produits de dégradation sont principalement excrétés dans les urines. Le principal produit de dégradation (le triazole), présent dans les urines et le plasma, n'est pas un inhibiteur de l'aromatase.

Dosage et administration

Pour les adultes (y compris les femmes âgées), la dose est égale à une administration orale unique (quotidienne) de 1 mg du médicament.

Aucun ajustement posologique n’est nécessaire chez les femmes présentant une insuffisance rénale modérée ou légère ou une insuffisance hépatique légère.

Lors du début du traitement à un stade précoce de la pathologie, la durée du traitement par Mammozol est généralement de 5 ans.

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Utiliser Mammozole pendant la grossesse

Mammozol ne doit pas être utilisé par les femmes enceintes ou pendant l’allaitement.

Contre-indications

Parmi les contre-indications du médicament:

• intolérance sévère à l’anastrozole ou à d’autres composants du médicament;
• période préménopausique;
• insuffisance rénale sévère (valeurs CC inférieures à 20 ml/minute);
• dysfonctionnement hépatique (grave ou modéré);
• association avec la substance tamoxifène ou avec des œstrogènes;
• enfance.

Effets secondaires Mammozole

Les effets secondaires du médicament comprenaient fréquemment des bouffées de chaleur et une asthénie (une réaction moins fréquente). Des réactions allergiques (urticaire, œdème de Quincke ou anaphylaxie) étaient rares.

D’autres effets secondaires incluent les suivants:

• Organes nerveux: dans la plupart des cas, on observe des céphalées (généralement modérées ou légères), ainsi qu'un syndrome du canal carpien. Une somnolence peut parfois survenir (généralement modérée ou légère).
• Organes gastro-intestinaux: des nausées (modérées ou légères) surviennent généralement; des vomissements, également modérés ou légers, sont observés moins fréquemment;
• couche sous-cutanée avec peau: on observe principalement une perte de cheveux (légère ou modérée) et une éruption cutanée (légère ou modérée). Un syndrome de Stevens-Johnson ou un érythème polymorphe se développe occasionnellement;
• organes du système musculo-squelettique: on note principalement des sensations douloureuses dans les articulations ou une diminution de leur activité motrice (le degré d'expression est modéré ou faible);
• système digestif et processus métaboliques: occasionnellement, une anorexie (sous forme légère) peut se développer, ainsi qu'une hypercholestérolémie modérée ou légère;
• Seins et organes reproducteurs: une sécheresse vaginale (modérée ou légère) a été fréquemment observée. Des saignements vaginaux légers ou modérés ont été observés occasionnellement (ce type de trouble était généralement observé chez les femmes atteintes d'un cancer du sein avancé au cours des premières semaines suivant le changement de traitement, passant de l'hormonothérapie à l'utilisation de Mammosol). Si les saignements persistent, des examens complémentaires sont nécessaires.

Étant donné que l’anastrozole réduit les niveaux d’œstrogènes circulants, il peut réduire la densité minérale osseuse, ce qui peut augmenter le risque de fracture chez certaines femmes.

Une augmentation des valeurs de GGT et de phosphatase alcaline est observée assez rarement.

Surdosage

Les informations concernant les cas cliniques de surdosage accidentel sont limitées. La dose unique pouvant entraîner des troubles potentiellement mortels n'a pas été établie.

Il n'existe pas d'antidote spécifique à ce médicament, et un traitement symptomatique est nécessaire en cas de troubles. Pour éliminer les troubles, il est nécessaire de prendre en compte la possibilité que la patiente ait pris plus de Mammozol que le seul médicament. Si elle est consciente, il est recommandé de provoquer des vomissements. De plus, la dialyse peut être une méthode efficace en cas de surdosage, l'anastrozole étant mal synthétisé avec les protéines. Un traitement symptomatique général et une surveillance constante des systèmes et organes vitaux sont également nécessaires.

Interactions avec d'autres médicaments

Des tests d'interaction clinique avec les substances cimétidine et antipyrine ont montré que lorsque l'anastrozole est associé à d'autres médicaments, il est peu probable qu'un effet médicinal significatif causé par l'hémoprotéine P450 se produise.

L'anastrozole inhibe l'action de l'hémoprotéine P450 1A2, ainsi que des 2C8/9 et 3A4 in vitro, bien que des essais cliniques en association avec la warfarine aient démontré qu'une dose de 1 mg d'anastrozole n'inhibe pas significativement le métabolisme des éléments métabolisés par l'hémoprotéine P450. Aucune interaction significative n'a été identifiée entre l'anastrozole et les phosphonates.

Un examen des données de sécurité recueillies au cours des essais cliniques n’a révélé aucune interaction médicamenteuse significative chez les femmes qui combinaient l’anastrozole avec d’autres médicaments couramment prescrits.

Il est interdit d’associer les œstrogènes à l’anastrozole, car ces médicaments ont des propriétés pharmacologiques opposées.

De plus, le Mammozole ne doit pas être associé au tamoxifène, car cela peut affaiblir l’efficacité médicinale de l’anastrozole.

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Conditions de stockage

Le médicament doit être conservé hors de portée des jeunes enfants. La température ne doit pas dépasser 30 °C.

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Durée de conservation

Le Mammozol est autorisé à être utilisé pendant une période de 3 ans à compter de la date de commercialisation du médicament.