Kamagra

Kamagra est un médicament utilisé pour traiter la dysfonction érectile. Il contient le principe actif sildénafil.

Les indications Kamagra.

Recommandé pour les hommes souffrant d’impuissance – qui sont incapables d’obtenir ou de maintenir une érection afin de réussir à avoir des rapports sexuels.

Pour obtenir l’effet du médicament, une excitation sexuelle est nécessaire.

Formulaire de décharge

Le produit est présenté sous forme de comprimés, de 1 ou 4 comprimés sous blister. Chaque emballage contient une plaquette alvéolée.

La gelée Kamagra est disponible en sachets de 5 g. Chaque boîte contient 1 ou 50 sachets.

Pharmacodynamique

Le sildénafil est un médicament administré par voie orale qui aide à soulager l'impuissance. En cas d'excitation sexuelle, le Kamagra restaure l'érection affaiblie en augmentant le flux sanguin vers le pénis.

Le mécanisme physiologique à l'origine de l'érection implique la libération de NO dans le corps caverneux, qui se produit lors de l'excitation sexuelle. Le NO libéré active l'enzyme guanylate cyclase, qui stimule une augmentation de la substance GMPc, ce qui entraîne une relaxation des muscles lisses du corps caverneux, favorisant ainsi l'afflux sanguin vers le pénis.

Le sildénafil est un puissant inhibiteur sélectif du composant PDE5 (la phosphodiestérase spécifique du GMPc), qui agit dans le corps caverneux, où cet élément favorise la dégradation de la substance GMPc. L'effet du sildénafil sur la fonction érectile est périphérique. La substance n'a pas d'effet relaxant direct sur le corps caverneux isolé, mais potentialise significativement l'effet relaxant du NO sur ce tissu. Lors de l'activation des voies métaboliques NO/GMPc, qui se produit lors de la stimulation sexuelle, le ralentissement du PDE5 par le sildénafil augmente les taux de GMPc dans le corps caverneux. Ainsi, pour obtenir l'effet du sildénafil, l'homme doit être en état d'excitation sexuelle.

Des tests in vitro ont révélé la sélectivité de l'effet du sildénafil sur l'élément PDE-5, un intervenant actif dans le développement de l'érection. L'effet du sildénafil sur la PDE-5 est bien plus puissant que sur les autres éléments PDE connus. Il est dix fois plus puissant que son effet sur l'élément PDE-6, intervenant dans la phototransformation rétinienne.

Aux doses maximales autorisées, la sélectivité du sildénafil pour la PDE-5 est 80 fois supérieure à sa sélectivité pour les éléments PDE-2 à PDE-4 et PDE-7 à PDE-11. Par exemple, la sélectivité de ce composant sur la PDE-5 est 4 000 fois supérieure à son effet sélectif sur la PDE-3 (une isoforme spécifique du GMPc de cet élément impliqué dans la régulation des processus contractiles du muscle cardiaque).

Pharmacocinétique

Absorption.

Le sildénafil est rapidement absorbé. Il atteint son pic plasmatique en 0,5 à 2 heures (la médiane est d'une heure) lorsqu'il est pris par voie orale à jeun. La biodisponibilité moyenne par voie orale est de 41 % (entre 25 et 63 %). Aux doses moyennes autorisées (25 à 100 mg), les valeurs de l'ASC et la concentration maximale du médicament par voie orale augmentent en fonction de la dose.

Si le médicament est pris avec de la nourriture, son degré d'absorption diminue. Le temps moyen pour atteindre la valeur maximale est prolongé à une heure, et la concentration maximale diminue de 29 %.

Distribution.

Le volume de distribution moyen à l'équilibre est de 105 l, ce qui permet de conclure à une distribution tissulaire du médicament. Après une administration orale unique de 100 mg, la concentration plasmatique maximale moyenne atteint environ 440 ng/ml (avec un coefficient de variabilité de 40 %). La synthèse protéique du sildénafil et de son principal produit de dégradation N-déméthylé étant de 96 %, la concentration plasmatique maximale moyenne atteint 18 ng/ml (soit 38 nmol). Le niveau de synthèse protéique plasmatique ne dépend pas de l'indice total de la substance.

Chez les volontaires masculins qui ont pris le médicament une fois à une dose de 100 mg, après 1,5 heure, moins de 0,0002 % (niveau moyen – 188 ng) de la substance consommée a été trouvée dans l'éjaculat.

Processus métaboliques.

Le métabolisme de la substance active se produit principalement sous l’influence des isoenzymes hépatiques microsomales – éléments du CYP3A4 (la voie principale), ainsi que du CYP2C9 (la deuxième voie).

Le principal produit métabolique circulant est formé par le processus de N-déméthylation du composant actif.

La sélectivité de ce métabolite médicamenteux pour l'élément PDE-5 est comparable à celle du sildénafil lui-même. L'activité du produit de dégradation pour l'élément PDE-5 représente environ 50 % de celle de la substance active. La concentration plasmatique du métabolite représente environ 40 % de celle du sildénafil. Le produit de dégradation N-déméthylé subit ensuite d'autres processus métaboliques et sa demi-vie est d'environ 4 heures.

Excrétion.

La clairance globale du médicament est de 41 l/heure, avec une demi-vie de 3 à 5 heures. La substance est excrétée avec ses métabolites principalement dans les selles (environ 80 % de la dose administrée par voie orale) et le reste dans les urines (environ 13 %).

[ 1 ]

Dosage et administration

Le médicament doit être pris par voie orale. Pour obtenir l'effet souhaité, un état d'excitation sexuelle est nécessaire.

La dose standard pour un adulte est de 50 mg. Le médicament doit être pris environ 60 minutes avant le rapport sexuel prévu. En fonction de la tolérance du patient et de l'efficacité du médicament, la dose peut être augmentée à 100 mg ou diminuée à 25 mg. Il est interdit de dépasser 100 mg.

La dose maximale autorisée ne peut être prise plus d'une fois par jour. Si vous prenez Kamagra avec de la nourriture, son effet peut commencer un peu plus tard qu'avec un comprimé pris à jeun.

Personnes souffrant d’insuffisance rénale.

Les personnes atteintes de cette pathologie sous une forme modérée ou légère (avec un taux de CC compris entre 30 et 80 ml/minute) peuvent prendre le médicament à une dose adulte standard.

Les personnes atteintes de formes graves de la maladie (avec des valeurs CC qui n'atteignent pas 30 ml/minute) doivent prendre 25 mg du médicament, car le niveau de clairance du sildénafil dans ce cas sera réduit.

En tenant compte de la tolérance du patient, ainsi que de l'effet du médicament, si nécessaire, il est permis d'augmenter progressivement la dose à 50 ou 100 mg.

Personnes souffrant d’insuffisance hépatique.

En raison de la diminution de la clairance du médicament chez les personnes atteintes de cette maladie (par exemple, cirrhose), la dose maximale autorisée est de 25 mg. Il est nécessaire d'augmenter progressivement la dose de 2 à 4 fois, en tenant compte de l'efficacité du médicament et de sa tolérance.

[ 2 ]

Contre-indications

Principales contre-indications:

• la présence d’hypersensibilité au principe actif ou à d’autres éléments du médicament;
• Utilisation combinée avec des donneurs de NO (par exemple, le nitrite d'amyle) ou des nitrates sous diverses formes. Cette utilisation est interdite, car il est prouvé que le sildénafil a un effet notable sur les voies métaboliques du NO/GMPc et potentialise significativement les paramètres antihypertenseurs des nitrates;
• conditions dans lesquelles l’activité sexuelle est interdite (par exemple, en cas de dysfonctionnement cardiovasculaire grave – en cas d’angine de poitrine avec manifestations instables ou en cas de stade grave d’insuffisance cardiaque);
• perte de vision d'un œil due à une NOIA non artéritique, indépendamment de la présence/absence d'un lien entre cette maladie et l'utilisation antérieure de médicaments inhibiteurs de la PDE-5;
• la présence des pathologies suivantes: dysfonctionnement hépatique sévère, hypotension artérielle (inférieure à 90/50 mm Hg), infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral récent, ainsi que des maladies rétiniennes dégénératives diagnostiquées d'origine héréditaire (par exemple, rétinite pigmentaire; les patients présentent rarement des lésions génétiques de la PDE au niveau de la rétine). Cela est dû au fait que la sécurité du médicament n'a pas été étudiée chez ces sous-catégories de patients.

Le Kamagra n'est pas non plus utilisé par les personnes de moins de 18 ans et les femmes.

Effets secondaires Kamagra.

La prise du médicament peut entraîner le développement de certains effets secondaires:

• symptômes du système nerveux et des organes sensoriels: étourdissements accompagnés de violents maux de tête, rougeur de la peau du visage, sensibilité accrue à la lumière, altération de la perception des couleurs et sensation de vision floue;
• Troubles du système respiratoire: congestion nasale;
• troubles gastro-intestinaux: manifestations de dyspepsie et de diarrhée;
• affections cutanées: apparition d’éruption cutanée;
• Autres: maux de dos, infections respiratoires, arthralgies et syndrome pseudo-grippal.

Toutes les réactions négatives ci-dessus sont généralement exprimées assez faiblement et passent rapidement.

Surdosage

La prise d'une dose unique allant jusqu'à 800 mg entraîne des effets indésirables similaires à ceux observés à des doses plus faibles, bien qu'ils soient plus fréquents et plus graves. L'utilisation de Kamagra à 200 mg n'a pas augmenté l'efficacité du médicament, mais a entraîné une augmentation de l'incidence des effets secondaires (tels que bouffées de chaleur accompagnées de maux de tête, manifestations dyspeptiques, congestion nasale, vertiges sévères et troubles de la vision).

En cas d'intoxication, des mesures de soutien standard doivent être mises en œuvre. L'hémodialyse ne permettra probablement pas d'accélérer l'élimination du médicament, car la substance subit une synthèse protéique en grande quantité dans le plasma et le sildénafil n'est pas éliminé dans les urines.

Interactions avec d'autres médicaments

Il est interdit de prescrire le médicament avec d'autres médicaments qui augmentent la puissance, car cela peut entraîner le développement d'une intoxication.

Il est également impossible de combiner le médicament avec un certain nombre de médicaments qui affectent la fonction cardiaque.

Ce médicament ne doit pas être pris avec des boissons alcoolisées, car l'alcool à fortes doses a un effet négatif sur la fonction érectile. L'association avec l'alcool peut affaiblir les propriétés du Kamagra.

[ 3 ]

Conditions de stockage

Conserver le Kamagra hors de portée des jeunes enfants. La température maximale de conservation est de 30 °C.

Instructions spéciales

Avis

Le Kamagra est un analogue du Viagra. D'après les avis, ce médicament est assez efficace, a une longue durée d'action et provoque rarement des effets secondaires. Parmi ses inconvénients, on note un coût assez élevé.

Durée de conservation

Le Kamagra en comprimés peut être utilisé pendant une période de 3 ans à compter de la date de fabrication du médicament, et sous forme de gel/gelée - pendant un maximum de 2 ans.