Kaletra

Un médicament innovant produit par la société britannique Abbott Laboratories - Kaletra - est une substance antirétrovirale pour le traitement de l'infection par le VIH (virus de l'immunodéficience humaine).

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Les indications Kaletra

La seule indication d'utilisation du médicament Kaletra est le traitement de l'infection par le VIH en inhibant la réplication du virus de l'immunodéficience humaine.

Formulaire de décharge

La forme de libération de Kaletra est constituée de comprimés recouverts sur le dessus d'une coque protectrice spéciale, permettant au médicament d'être « délivré » directement dans la zone de son action la plus efficace.

Kaletra contient deux substances actives, chacune avec son propre dosage: le lopinavir (0,2 mg) et le ritonavir (0,05 mg).

Kaletra sous forme de comprimés est disponible dans un flacon en polyéthylène dense. Un flacon contient 120 unités de médicament. Le flacon et le mode d'emploi sont conditionnés dans un emballage en carton.

Les composés chimiques supplémentaires présents dans le médicament sont le laurate de sorbitan, le stéarylfumarate de sodium, la copovidone K28 et le dioxyde de silicium colloïdal.

Le pelliculage du comprimé a sa propre composition.

Pharmacodynamique

Ce médicament présente une spécialisation étroite. Les caractéristiques thérapeutiques de Kaletra sont déterminées par la pharmacodynamie de ses deux principaux principes actifs.

Le lopinavir est un inhibiteur des protéases du VIH-1 et du VIH-2, qui assure la pharmacodynamie antivirale de Kaletra. L'inhibition de ces protéases perturbe la production de protéines virales, conduisant à la formation et au développement d'un rétrovirus sous-développé.

Le ritonavir est un peptidomimétique et un inhibiteur des aspartyl protéases du VIH-1 et du VIH-2.

Métabolisé dans le foie.

Les informations complètes concernant la résistance croisée entre le lopinavir et le ritonavir ne sont actuellement pas disponibles, ce qui nécessite des recherches supplémentaires.

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Pharmacocinétique

La pharmacocinétique de Kaletra est déterminée par les paramètres correspondants du lopinavir et du ritonavir. Des études cliniques ont montré que, sous l'influence du CYP3A, le lopinavir est transformé à près de 100 % en ses métabolites. La présence de ritonavir ralentit le métabolisme du lopinavir et entraîne une augmentation de sa concentration plasmatique, augmentant ainsi l'efficacité pharmacologique de Kaletra.

Lorsque la dose recommandée de lopinavir/ritonavir (0,4/0,1 g) est administrée deux fois par jour, la concentration maximale (C _max ) de lopinavir dans le sang de 6,1 à 13,5 mcg/mL est atteinte quatre heures après l'administration.

Une dose unique du médicament prise avec un repas maigre et à jeun n'entraîne pas de modification significative du taux d'absorption. En revanche, une alimentation modérément grasse améliore l'absorption du médicament.

La biodisponibilité du Kaletra est assez élevée et atteint 99 %. Le lopinavir se lie principalement aux structures protéiques plasmatiques telles que les albumines et les alpha-1-glycoprotéines acides.

Le médicament est éliminé de l'organisme assez lentement. Après huit jours, la concentration de lopinavir diminue de 10 %; il est principalement excrété sous forme de métabolites dans les urines et à plus de 80 % dans les fèces. Environ 2,2 % du lopinavir est excrété sous forme inchangée dans les urines et 19,8 % dans les fèces.

La clairance du lopinavir après administration orale du médicament montre un niveau de 0,23 à 11,73 L/h.

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Dosage et administration

Les comprimés de Kaletra se prennent par voie orale. Le mode d'administration et la posologie sont prescrits individuellement par le médecin traitant, en fonction de l'état du patient et du tableau clinique. L'efficacité de Kaletra ne dépend pas de l'heure et de la quantité d'aliments ingérés. Les comprimés ne doivent pas être croqués. Il est recommandé de les avaler entiers.

Dans le rapport lopinavir/ritonavir, la posologie initiale recommandée est de prendre deux comprimés, soit 0,4/0,1 g (la concentration en principes actifs lopinavir/ritonavir d'un comprimé est de 0,2/0,05 g), deux fois par jour. Un deuxième schéma d'administration est également possible: quatre comprimés en une seule prise.

Pour les enfants qui ont déjà trois ans, le médicament en question est prescrit à des dosages légèrement différents.

Schéma d'administration et posologie Kaletra aux doses adultes standard est approuvé pour une utilisation chez les enfants dont le poids a dépassé 35 kg et dont la surface corporelle (SC) est d'au moins 1,4 ^m2.

Si l'enfant a un poids inférieur et que sa surface corporelle se situe dans la plage de 0,6 m2 ^à 1,4 m2 ^, la dose recommandée du médicament est de 0,1 g + 0,025 g.

Pour les enfants dont la surface corporelle est inférieure à 0,6 ^m² ou dont l'âge n'a pas atteint trois ans, Kaletra est utilisé non pas sous forme de comprimés, mais sous forme de sirop. Dans ce cas, la dose du médicament correspond à 0,080 g + 0,020 g/ml.

Il est assez facile de calculer soi-même la surface corporelle. Pour cela, il suffit de multiplier la taille du patient en centimètres par son poids en kilogrammes et de diviser le résultat par 3 600.

PSA (m ² ) = (Taille (cm) × Poids corporel (kg)/3600)

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Utiliser Kaletra pendant la grossesse

L'utilisation du médicament antiviral Kaletra pendant la grossesse n'est pas recommandée par les médecins et les pharmaciens.

Si la question de la nécessité d’un traitement antirétroviral se pose pendant la période où une jeune mère allaite son bébé, la femme doit alors arrêter l’allaitement.

Contre-indications

Les médecins ont identifié les contre-indications suivantes à l’utilisation de Kaletra:

1. Hypersensibilité individuelle du corps du patient au lopinavir et/ou au ritonavir, ainsi qu'à une ou plusieurs substances supplémentaires du médicament.
2. Degré grave de dysfonctionnement hépatique.
3. L'âge du petit patient peut aller jusqu'à trois ans.

Une attention particulière doit être portée lors de l’introduction de Kaletra dans le protocole de traitement des patients présentant les maladies suivantes dans leurs antécédents médicaux:

1. Cirrhose.
2. Dysfonctionnement hépatique léger à modéré.
3. L’hémophilie est une maladie du sang.
4. La pancréatite est une inflammation du pancréas.
5. Hépatites virales B et C.
6. Dépassement des niveaux d’enzymes hépatiques.
7. Hypercholestérolémie.
8. L'hypertriglycéridémie est un taux élevé de triglycérides dans le sang.
9. Vénérable. L'âge avancé du patient, dépassant 65 ans.
10. Patients souffrant de problèmes cardiaques.

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Effets secondaires Kaletra

Le médicament antirétroviral très efficace Kaletra, lorsqu'il est pris par voie orale, peut provoquer de nombreux effets secondaires:

1. Réaction des organes digestifs:

• L'apparition de symptômes de diarrhée.
• Nausées pouvant provoquer un réflexe de vomissement.
• Douleur dans la région abdominale.
• Flatulence.
• Exacerbation de diverses maladies associées au tube digestif: colite, entérocolite, hémorroïdes, hépatite, gastro-entérite, stéatose hépatique, reflux gastro-œsophagien, hépatomégalie et un certain nombre d'autres qui surviennent moins fréquemment.

1. La réaction de la fonction protectrice du corps est une réaction allergique du corps, provoquée par ses symptômes:

• Hyperémie de la peau.
• Angio-œdème.
• Urticaire.
• Éruption cutanée.
• Démangeaison.
• Brûlant.

1. Réponse cardiovasculaire:

• Augmentation de la pression artérielle.
• Les manifestations d’athérosclérose, de thrombose veineuse profonde, d’infarctus du myocarde et d’un certain nombre d’autres troubles sont moins fréquentes.

1. Réaction névralgique:

• Maux de tête.
• Troubles du sommeil.
• L'apparition de bruit dans les oreilles.
• Neuropathie, névralgie.
• Vertiges.
• L'émergence d'un sentiment d'anxiété.
• Déficience visuelle.

1. Réaction du système musculo-squelettique:

• Syndrome douloureux affectant la région du dos.
• Myalgie.

1. Réaction du derme et des couches sous-cutanées:

• Manifestation de diverses modifications pathologiques de nature dermatologique.

1. Réaction du système endocrinien:

• Diminution de l'appétit.
• Perte de poids.
• Diabète sucré.
• Hypertriglycéridémie.
• Hypercholestérolémie (taux élevé de cholestérol dans le sang).

1. Réaction du système excréteur:

• Dysfonctionnement rénal.

1. Réaction du système reproducteur humain:

• Absence de menstruation pendant plusieurs cycles menstruels.
• Perte de sang importante pendant les menstruations.
• Dysfonction érectile.

1. Réaction des éléments hématopoïétiques de l'organisme:

• L’anémie est une maladie causée par une carence en globules rouges.
• L'adénopathie est une réaction des ganglions lymphatiques, se traduisant par leur prolifération.

1. Détérioration de l’état général d’une personne:

• Infections fréquentes affectant les voies respiratoires inférieures et supérieures.
• Infection du derme et de la graisse sous-cutanée.
• Furonculose.
• Asthénie.
• Diminution du tonus général du corps.
• Détérioration des résultats des tests de laboratoire.

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Surdosage

Le surdosage de lopinavir et/ou de ritonavir, les principes actifs du médicament antiviral contre l'infection par le VIH Kaletra, est inconnu en raison du manque de faits et d'observations.

Il n’existe pas d’antidote efficace et si des effets secondaires indésirables surviennent, un traitement symptomatique est mis en œuvre.

Si nécessaire, des mesures de détoxification peuvent être effectuées: lavage gastrique (permet d'éliminer les restes du médicament), ainsi que l'utilisation d'un sorbant (cela peut être du charbon actif ordinaire).

Étant donné que les principes actifs de Kaletra présentent un pourcentage élevé de liaison aux protéines du plasma sanguin, son utilisation dans le traitement d'un surdosage par dialyse est inappropriée.

Un certain nombre d'avertissements concernant l'admission:

1. Le lopinavir et le ritonavir sont principalement convertis en leurs métabolites dans le foie. Par conséquent, si la fonction hépatique est altérée, la posologie standard peut devoir être ajustée.
2. Pendant le traitement par Kaletra, vous devez éviter de conduire. Si votre travail exige une attention soutenue pendant une longue période, il est conseillé d'envisager un changement temporaire d'activité.

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Interactions avec d'autres médicaments

Le médicament Kaletra est le plus souvent utilisé dans le traitement complexe de l'infection par le VIH. Par conséquent, les interactions avec d'autres médicaments sont une condition préalable à l'efficacité de l'ensemble du traitement.

L'utilisation concomitante de zidovudine et d'abacavir entraîne une diminution de leur concentration dans le sang, ce qui peut entraîner une détérioration de l'efficacité du médicament.

L'effet inverse est observé en cas d'association avec le ténofovir. La concentration plasmatique de ce dernier agent pharmacologique augmente, provoquant des symptômes de surdosage.

Le travail simultané avec des analgésiques non narcotiques nécessite que le personnel médical surveille en permanence l'état de santé du patient et l'apparition d'effets secondaires, car une détérioration de l'état, y compris une dépression respiratoire, est possible.

Avec l'utilisation parallèle d'inhibiteurs de la protéase du VIH, une augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase est observée.

Lorsque Kaletra est utilisé avec la névirapine, une diminution de l'indicateur quantitatif du lopinavir dans le sang du patient est observée, ce qui affaiblit l'effet du médicament antiviral en question.

L'utilisation combinée du lopinavir et du ritonavir avec l'éfavirenzine et la névirapine est strictement interdite, car l'effet du Kaletra sur les structures rétrovirales est inhibé.

La delavirdine montre une activation du lopinavir et une augmentation de sa présence quantitative dans le plasma sanguin du patient.

L’utilisation concomitante de Kaletra et de médicaments anticoagulants (par exemple, la warfarine) augmente le risque de saignement.

Le lopinavir et le ritonavir, utilisés conjointement dans le cadre d'un même protocole thérapeutique, avec l'amprénavir, augmentent la Cmin ₍ présence plasmatique) de ce dernier. Leur administration combinée une fois par jour est contre-indiquée.

Un tableau clinique similaire est observé en cas d'administration parallèle de Kaletra et de nelfinavir. Leur utilisation combinée est déconseillée.

Les doses de médicaments qui inhibent le récepteur de chimiokine CCR5 (par exemple, le maraviroc) doivent être réduites lorsqu'ils sont co-administrés avec le lopinavir et le ritonavir.

Comme l’ont montré les observations cliniques, la composante quantitative du saquinavir dans le protocole de traitement complexe doit être réduite.

Lorsque Kaletra et le bocéprévir sont utilisés ensemble, les médecins observent une diminution de la composante quantitative du lopinavir et du deuxième médicament antiviral, ce qui rend leur utilisation combinée impossible.

Il est nécessaire d'être très prudent lors de l'administration et de l'ajustement des doses du médicament dans le cadre d'un protocole thérapeutique impliquant l'antiviral concerné et les médicaments du groupe des antidépresseurs. Le risque d'effets secondaires est élevé.

Un traitement associé à des médicaments antifongiques n’est pas non plus recommandé.

Pendant le traitement par Kaletra, les contraceptifs oraux ne doivent pas être utilisés, car leur protection efficace peut être altérée, nécessitant leur remplacement par d'autres formes de protection contraceptive.

Conditions de stockage

Les conditions de stockage de Kaletra nécessitent le respect des points suivants:

1. Le lieu de stockage du lopinavir et du ritonavir doit être protégé de la lumière directe du soleil.
2. La plage de température de stockage autorisée est comprise entre + 15 et + 30 degrés au-dessus de zéro.
3. Le médicament antirétroviral doit être conservé dans des endroits inaccessibles aux adolescents et aux jeunes enfants.

Durée de conservation

Dans ce cas, la durée de conservation du médicament en question, Kaletra, est de quatre ans.