Kaletra

Un médicament innovant, produit par la société britannique Abbott Laboratories - Kaletra est une substance prothoretovirus pour influencer l'infection par le VIH (virus de l'immunodéficience humaine).

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Les indications Kaletra

La seule indication pour l'utilisation du médicament Kaletra est le traitement de l'infection par le VIH, en inhibant la réplication du virus de l'immunodéficience humaine.

Formulaire de décharge

Forme de libération Kaletra - comprimés, top recouvert d'une coque de protection spéciale, ce qui permet de «livrer» le médicament directement dans la zone de leur travail le plus efficace.

Kaletra contient deux substances actives avec son dosage: lopinavir (0,2 mg) et ritonavir (0,05 mg).

Kaletra sous la forme de comprimés est disponible dans un flacon de polyéthylène dense. Une bouteille contient 120 unités du médicament. La bouteille avec les instructions pour l'utilisation de la drogue est emballée dans un emballage en carton.

Les composés chimiques supplémentaires présents dans le médicament sont le laurate de sorbitan, le stéarylfumarate de sodium, la copovidone K28, le dioxyde de silicium colloïdal.

Le pelliculage de la tablette a sa propre composition.

Pharmacodynamique

Ce médicament a une spécialisation étroite. Les caractéristiques thérapeutiques de Kaletra déterminent la pharmacodynamie des deux substances actives principales.

Le lopinavir est un inhibiteur de la protéase du VIH-1 et du VIH-2, qui fournit une pharmacodynamique antivirale de Kaletra. L'inhibition de ces protéases provoque une perturbation de la production de protéine virale, conduisant à la formation et au développement d'un retrovirus sous-développé.

Le ritonavir est un peptidomimétique, un inhibiteur de l'aspartyl-protéase VIH-1 et du VIH-2.

Métabolisé dans le foie.

Il n'y a pas d'information complète sur la résistance croisée du lopinavir et du ritonavir à ce jour, ce qui nécessite des études supplémentaires.

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Pharmacocinétique

La pharmacocinétique de Kaletra est déterminée par les paramètres correspondants du lopinavir et du ritonavir. Comme le montrent les études cliniques, sous l'influence du CYP3A, le lopinavir est transformé à près de 100% en ses métabolites. La présence de ritonavir inhibe le métabolisme du lopinavir et entraîne une augmentation de sa concentration dans le plasma sanguin, augmentant ainsi l'efficacité pharmacologique de la préparation Kaletra.

En appliquant le lopinavir / ritonavir posologique recommandé (0,4 / 0,1 g) deux fois par jour avec une concentration maximale (C _max ) du lopinavir dans le sang de 6,1 à 13,5 ug / ml obtenu après quatre heures après l' administration.

La prise unique de la drogue avec la nourriture maigre et le jeûne ne montre pas un changement significatif dans le niveau d'absorption. Lorsqu'ils sont nourris avec des aliments moyennement gras, les résultats de l'absorption du médicament s'améliorent.

La biodisponibilité de Kaletra est assez élevée et s'élève à 99%. Le lopinavir est principalement associé à des structures plasmatiques protéiques comme les albumines et les glycoprotéines alpha-1-acides.

Le médicament est excrété du corps assez lentement. Après huit jours, la concentration de lopinavir est réduite de 10%, elle est dérivée dans la forme principale des métabolites avec l'urine et plus de 80% avec les masses fécales. Environ 2,2% du lopinavir est excrété inchangé dans l'urine et 19,8% d'entre eux sont avec des veaux.

L'autorisation de lopinavir dans le cas de l'administration orale du médicament montre un niveau de 0.23 à 11.73 l / h.

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Dosage et administration

Kaletra comprimés sont pris par voie orale. Le mode d'application et la dose du médicament sont prescrits individuellement par le médecin traitant, en fonction de l'état du patient et du tableau clinique de la maladie. L'efficacité du médicament Kaletra ne dépend pas du temps et de la quantité de nourriture prise. Les comprimés ne devraient pas être mordus. Il est recommandé de les avaler entiers.

Le rapport de lopinavir / ritonavir dose initiale recommandée reçoit deux formes de comprimés, ce qui correspond à la dose de 0,4 / 0,1 g (concentration active des principes actifs lopinavir / ritonavir par comprimé 0,2 / 0,05 g) deux fois pendant la journée. Possible et le deuxième calendrier d'admission - quatre comprimés une fois.

Pour les enfants qui ont déjà trois ans, le médicament en question est prescrit en plusieurs doses différentes.

La posologie et le schéma posologique de Kaletra en doses standard pour adultes peuvent être prescrits aux enfants dont le poids dépasse la barre des 35 kg et dont la surface corporelle (TPP) est d'au moins 1,4 m ².

Si l'enfant a moins de poids et que son TPP se situe dans les limites de 0,6 m ² à 1,4 m ^{2, la} posologie recommandée du médicament est de 0,1 g + 0,025 g.

Pour les enfants, dont la surface corporelle est inférieure à 0,6 m ², ou non atteint l'âge de trois ans, ne sont pas applicables Kaletra sous forme de comprimés et sous forme de sirop. Dans cette situation, la dose du médicament correspond à un chiffre de 0,080 g + 0,020 g / ml.

La surface du corps peut être calculée assez facilement et indépendamment. Pour ce faire, la taille du patient en centimètres doit être multipliée par son poids corporel en kilogrammes et le résultat obtenu divisé par 3600.

PPT (m ² ) = (Hauteur (cm) × Poids corporel (kg) / 3600)

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Utiliser Kaletra pendant la grossesse

L'utilisation du médicament antiviral Kaletra pendant la grossesse n'est pas recommandée par les médecins et les pharmaciens.

Si la nécessité d'une thérapie antirétrovirale se pose à un moment où une jeune mère allaite son bébé, la femme devrait cesser d'allaiter.

Contre-indications

Les médecins dénotent de telles contre-indications à l'utilisation de Kaletra:

1. Hypersensibilité individuelle du corps du patient au lopinavir et / ou au ritonavir, ainsi qu'à une ou plusieurs substances supplémentaires du médicament.
2. Degré sévère de dysfonction hépatique.
3. L'âge d'un petit patient jusqu'à trois ans.

Avec un soin particulier, il est nécessaire d'introduire dans le protocole du traitement de Kaletra les patients chez qui l'anamnèse de telles maladies sont présentes:

1. Cirrhose du foie.
2. Dysfonction hépatique de gravité légère et modérée.
3. Hémophilie - coagulabilité du sang.
4. La pancréatite est une inflammation du pancréas.
5. Hépatites virales B et C.
6. Les normes d'excès d'enzymes hépatiques.
7. Hypercholestérolémie
8. L'hypertriglycéridémie est une quantité accrue de triglycérides dans le sang.
9. Vénérable. L'âge avancé du patient est supérieur à 65 ans.
10. Les patients ayant des problèmes cardiaques.

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Effets secondaires Kaletra

Kaletra, médicament antirétroviral hautement efficace, administré par voie orale peut causer beaucoup d'effets secondaires:

1. Réponse du système digestif:

• Apparition des symptômes de la diarrhée.
• La nausée, qui peut provoquer un réflexe vomitif.
• Syndrome de douleur dans l'abdomen.
• Flatulence.
• Exacerbation de diverses maladies associées au tube digestif: colite, entérocolite, hémorroïdes, l'hépatite, la gastro-entérite, stéatose hépatique, maladie de reflux gastro, hépatomégalie, et un certain nombre d'autres qui se produisent moins fréquemment.

1. La réaction de la fonction protectrice du corps est une réaction allergique du corps, conditionnée par ses symptômes:

• Hyperémie de la peau.
• Angioedème.
• Ruches
• Rash.
• Démangeaisons
• Sensation de brûlure.

1. Réaction du système cardio-vasculaire:

• Augmentation de la pression artérielle.
• Moins fréquents sont l'athérosclérose, la thrombose veineuse profonde, l'infarctus du myocarde et un certain nombre d'autres troubles.

1. Réaction neurologique

• Maux de tête
• Trouble du sommeil
• L'apparition du bruit dans les oreilles.
• Neuropathie, névralgie.
• Vertiges.
• Apparence d'un sentiment d'anxiété.
• Déficience visuelle

1. Réaction du système musculo-squelettique:

• Syndrome de la douleur affectant la zone arrière.
• Myalgie.

1. Réaction du derme et des couches sous-cutanées:

• Manifestation de divers changements pathologiques de nature dermatologique.

1. Réaction du système endocrinien:

• Déficience de l'appétit.
• Perte de poids
• Diabète sucré.
• Hypertriglycéridémie.
• Hypercholestérolémie (taux de cholestérol élevé dans le sang).

1. Réaction du système excréteur:

• Dysfonction rénale

1. Réaction du système de reproduction humaine:

• Absence de règles pendant plusieurs cycles menstruels.
• Grande perte de sang pendant les menstruations.
• Dysfonction érectile

1. Réponse des cellules sanguines du corps:

• L'anémie est une maladie causée par la rareté des globules rouges.
• La lymphadénopathie est la réaction des ganglions lymphatiques, exprimée par leur prolifération.

1. Détérioration de l'état général d'une personne:

• Infections fréquentes qui affectent les voies respiratoires inférieures et supérieures.
• Infection du derme et de la graisse sous-cutanée.
• Furuncleus
• Asthenia.
• Diminution de la tonalité générale du corps.
• Détérioration des résultats des études de laboratoire.

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Surdosage

Une surdose de lopinavir et / ou ritonavir - les ingrédients actifs d'un agent antiviral pour influencer l'infection par le VIH Kaletra - n'est pas connue en raison de la rareté des faits et des observations.

Il n'y a pas d'antidote efficace, et avec l'apparition de symptômes secondaires négatifs, un traitement symptomatique est effectué.

Si nécessaire, des mesures de désinfection peuvent être effectuées: lavage gastrique (permet l'élimination des résidus de médicaments), ainsi que l'utilisation de sorbant (ce peut être du charbon actif ordinaire).

En raison du fait que les ingrédients actifs de la préparation de Kaletra montrent un pourcentage important des connexions avec les protéines plasmatiques, il n'est pas recommandé d'utiliser la dialyse dans le traitement d'un surdosage.

Un certain nombre d'avertissements concernant la prise:

1. Le lopinavir et le ritonavir sont principalement transformés en leurs métabolites dans le foie, donc si la fonction hépatique est perturbée, la dose standard peut devoir être ajustée.
2. Dans le contexte du traitement Kaletra, vous devez annuler vos voyages en conduisant. Si le travail implique une longue période de temps pour maintenir un haut niveau d'attention, il vaut la peine de soulever la question d'un transfert temporaire vers un autre type de travail.

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Interactions avec d'autres médicaments

Le plus souvent, le médicament Kaletra est utilisé dans le traitement complexe de l'infection par le VIH. Par conséquent, les interactions avec d'autres médicaments Kaletra sont une condition préalable à l'efficacité de l'ensemble du complexe médical.

 L'utilisation conjointe avec la zidovudine et l'abacavir entraîne une diminution de leur concentration dans le sang, ce qui peut entraîner une détérioration de l'efficacité du médicament.

L'effet inverse est observé lorsqu'il est associé au ténofovir. Le composant quantitatif dans le plasma sanguin du dernier agent pharmacologique augmente, provoquant les symptômes du surdosage.

Le travail simultané avec des analgésiques non-narcotiques exige que le personnel médical surveille constamment l'état de santé du patient, l'apparition de symptômes secondaires, comme la détérioration possible de l'état, jusqu'à la dépression respiratoire.

Avec l'application parallèle d'inhibiteurs de la protéase du VIH, on observe une augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase.

Lorsque Kaletra est utilisé avec la névirapine, il y a une diminution de l'indice quantitatif de lopinavir dans le sang du patient, ce qui affaiblit l'effet du médicament antiviral considéré.

Il est strictement interdit de prendre conjointement le lopinavir et le ritonavir avec l'éfavirenzine et la névirapine, car l'influence de Kaletra sur les structures rétrovirales est supprimée.

La delavirdine montre l'activation du lopinavir et l'augmentation de sa présence quantitative dans le plasma sanguin du patient.

L'utilisation combinée de Kaletra et de médicaments anticoagulants (p. Ex. Warfarine) augmente la probabilité de saignement.

Le lopinavir et le ritonavir, combinés dans un protocole de traitement, avec l'amprénavir ont augmenté de C _min (présence numérique dans le plasma) en dernier lieu. Leur utilisation conjointe est contre-indiquée pendant la journée.

Un tableau clinique similaire est également observé dans le cas d'une administration concomitante de Kaletra et de nelfinavir. Les médecins ne devraient pas permettre leur application conjointe.

Les doses de médicaments, inhibiteurs du récepteur de chimiokine CCR5 (par exemple, maraviroc), lorsqu'ils sont pris avec le lopinavir et le ritonavir, devraient être réduits.

Comme le montrent les observations cliniques, le composant quantitatif du saquinavir dans le protocole du traitement complexe doit être réduit.

Avec l'utilisation combinée de Kaletra et de bocéprévir, les médecins observent une diminution de la composante quantitative du lopinavir et du deuxième médicament antiviral, ce qui rend leur application conjointe impossible.

Très soigneusement, il est nécessaire d'introduire et d'ajuster la dose du médicament sous un protocole thérapeutique du médicament antiviral en question et les médicaments du groupe antidépresseur. Le risque de développer des symptômes secondaires est grand.

Il est également déconseillé de les traiter lorsqu'ils sont combinés avec des médicaments antifongiques.

Dans le contexte du traitement par Kaletra, les moyens contraceptifs oraux ne devraient pas être utilisés, car il existe une détérioration de la protection efficace de ces derniers, ce qui nécessite leur remplacement par d'autres formes de protection contraceptive.

Conditions de stockage

Les conditions de stockage de Kaletra exigent le respect de ces éléments:

1. L'endroit où le lopinavir et le ritonavir sont censés être conservés doit être protégé contre l'exposition directe au soleil.
2. Le régime de température de stockage est autorisé dans la plage de + 15 à + 30 degrés au-dessus de zéro.
3. Il est nécessaire de contenir un agent antirétroviral dans des endroits inaccessibles aux adolescents et aux jeunes enfants.

Durée de conservation

Dans ce cas, la durée de conservation du médicament Kaletra est de quatre ans.