Invega

Invega est un médicament antipsychotique.

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Les indications Invega

Il est utilisé pour traiter la schizophrénie chez les adolescents à partir de 15 ans, et en plus chez les adultes. En outre, il est prescrit aux adultes pour le traitement des troubles schizo-affectifs.

Formulaire de décharge

Libérer dans des comprimés, 7 morceaux à l'intérieur d'une plaquette thermoformée. Dans un pack - 4 ampoules avec des comprimés.

Pharmacodynamique

Le médicament contient un mélange racémique de palipéridone.

Paliperidone est un agent bloquant sélectif avec un effet de monoamine. Son effet médicinal est différent des antipsychotiques standard. La substance est fortement synthétisée avec les récepteurs de la sérotonine (type 5-HT2), ainsi que de la dopamine (D2). En même temps, il agit comme antagoniste des récepteurs α1-adrénergiques, ainsi que des conducteurs histaminiques (H1) et α2-adrénergiques (pour les deux derniers, il agit moins activement). L'activité médicinale des énantiomères (+) ainsi que des énantiomères (-) de la substance active est similaire en quantité et en degré d'effet.

La palipéridone n'est pas synthétisée avec les récepteurs de l'acétylcholine. Bien que la substance agit en tant que conducteurs antagonistes puissants D2, ce qui implique une réduction des symptômes positifs de la schizophrénie, elle favorise la catalepsie et l'affaiblissement du moteur d'impact n'est pas tant que neuroleptiques standard. Puisque le médicament a un antagonisme prédominant contre la sérotonine contre le type d'action central, il peut affaiblir la propriété de l'ingrédient actif pour provoquer des effets secondaires d'étiologie extrapyramidale.

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Pharmacocinétique

La pharmacocinétique du médicament est proportionnelle aux tailles posologiques dans la gamme de la gamme disponible.

Avec l'utilisation d'un seul dosage de médicaments, on observe une augmentation progressive de la vitesse de sa libération, et par conséquent l'index plasmatique de la palipéridone augmente régulièrement. Les valeurs maximales de la drogue sont notées après un laps de temps de 24 heures. Chez de nombreux patients, des indicateurs stables de la substance ont été observés après 4-5 jours de comprimés jetables quotidiens.

La palipéridone est le produit actif de la désintégration de la rispéridone. Les paramètres de libération d'Invegi sont le résultat d'une légère fluctuation des pics par rapport à la libération immédiate de rispéridone (l'indice de fluctuation est de 38% contre 12,5%).

Les indicateurs de biodisponibilité des médicaments à usage oral atteignent 28%.

Dans le cas de l'utilisation de comprimés en combinaison avec des aliments riches en calories ou en gras, les valeurs maximales et le niveau d'AUC de la palipéridone augmentent de 50 à 60% par rapport à l'utilisation de médicaments à jeun.

Le médicament subit une distribution rapide dans les fluides avec les tissus. Le volume de distribution est de 487 litres. Le degré de liaison protéique à l'intérieur du plasma atteint jusqu'à 74%. La substance est synthétisée principalement avec des albumines, ainsi qu'avec la glycoprotéine α1-acide.

Avec une seule utilisation de 1 mg de 14C-palipéridone marqué après 7 jours, 59% de la dose utilisée est excrétée - la substance inchangée est excrétée dans l'urine. Cela démontre que le médicament n'est pas soumis à un métabolisme hépatique intensif. Environ 80% de la substance marquée est observée dans l'urine et environ 11% dans les fèces.

Dosage et administration

Adultes atteints de schizophrénie.

Il est recommandé de prendre le médicament à raison de 6 mg une fois par jour (en prenant le matin). Le titrage de la dose au stade initial du traitement n'est pas nécessaire. Chez certains patients, l'effet médicamenteux des médicaments est observé lors de l'utilisation de la plus petite ou grande dose (dans la gamme qui est autorisée à prendre - 3-12 mg une fois par jour). Changer la taille de la dose est permis, s'il y a de telles indications, et aussi après une réévaluation prudente de l'état de santé. Si vous voulez augmenter la dose, cette augmentation doit être faite selon ce schéma: 3 mg / jour avec des interruptions d'au moins 5 jours.

Adultes atteints de troubles schizo-affectifs.

Il est nécessaire de prendre le médicament le matin à raison de 6 mg une fois par jour. Chez les patients individuels, l'efficacité thérapeutique se développe après l'application d'un dosage élevé (dans la plage autorisée - 6-12 mg une fois par jour). S'il est nécessaire d'augmenter la dose, il est nécessaire de l'augmenter, en ajoutant 3 mg / jour avec des intervalles d'au moins 4 jours.

Les personnes atteintes d'insuffisance rénale fonctionnelle.

Les personnes qui ont une forme bénigne de la maladie (taux de CC ≥50 / <80 ml / minute) devraient prendre le médicament une fois par jour à raison de 3 mg. Il est permis d'augmenter la dose à une dose unique de 6 mg par jour, mais seulement après avoir évalué la tolérance du médicament du patient, ainsi que son efficacité médicamenteuse.

Les personnes ayant une forme moyenne ou sévère du trouble (score CC ≥ 10 / <50 ml / minute) doivent boire un médicament à raison de 1,5 mg, une fois par jour. Les portions peuvent être augmentées jusqu'à un apport d'au plus 3 mg par jour après l'évaluation clinique de l'état de santé.

L'utilisation d'Invega chez les personnes ayant un taux de CC <10 ml / minute n'a pas été effectuée. Par conséquent, il n'est pas recommandé de prescrire un médicament à ce groupe de patients.

Les enfants atteints de schizophrénie.

Les adolescents de plus de 15 ans sont invités à prendre le médicament à une dose de 3 mg - une dose unique le matin.

Les enfants dont le poids est <51 kg par jour ne peuvent pas prendre plus de 6 mg de médicament.

Pour les enfants pesant ≥ 51 kg, un maximum de 12 mg du médicament peut être pris par jour.

Vous pouvez changer la dose si vous avez des indications appropriées. Augmenter pour effectuer selon le schéma suivant: 3 mg par jour avec des intervalles d'au moins 5 jours.

L'efficacité de l'utilisation et de la sécurité du médicament dans le traitement de la schizophrénie chez les adolescents de 12-14 ans n'a pas été étudiée.

Le médicament est pris par voie orale - avalant le comprimé entier, ne pas mâcher et broyer, et également lavé avec de l'eau. La coquille du comprimé est insoluble et l'ingrédient actif est progressivement libéré par le dessous. La coquille, avec les éléments insolubles du noyau, est excrétée complètement du corps.

L'usage de drogues dépend de manger. Il est nécessaire de dire au patient qu'il est nécessaire de prendre les comprimés constamment ou à jeun, ou avec le petit déjeuner, sans alterner ces méthodes d'accueil pendant la période de traitement.

Utiliser Invega pendant la grossesse

Les données sur l'utilisation de la palipéridone pendant la grossesse sont insuffisantes. La substance n'a pas eu d'effets tératogènes dans les tests sur les animaux, mais d'autres types de toxicité pour la reproduction ont été notés.

L'utilisation de médicaments antipsychotiques (ici la palipéridone) au cours du troisième trimestre augmente la probabilité d'effets indésirables, parmi lesquels des manifestations extrapyramidales ou un syndrome de sevrage chez les nouveau-nés. Ces symptômes peuvent différer en durée d'exposition et en sévérité. Il existe des informations sur le développement de l'hypotension et de l'hypotension, l'agitation, la somnolence et les tremblements, ainsi que sur l'insuffisance respiratoire et les problèmes d'alimentation du nourrisson. Pour cette raison, l'état du nouveau-né doit être surveillé constamment et très attentivement.

Le médicament ne peut pas être administré aux femmes enceintes (sauf pour les indications de vie spéciales). S'il est nécessaire d'arrêter de prendre Invega pendant la grossesse, il est nécessaire d'effectuer l'abolition des médicaments graduellement.

La palipéridone passe dans le lait maternel, vous pouvez donc attendre l'effet du médicament sur le bébé qui est allaité. À cet égard, il est interdit de prescrire un médicament pour l'allaitement.

Contre-indications

Contre-indications majeures: hypersensibilité à la palipéridone, à la rispéridone, ainsi qu'à tout autre élément supplémentaire du médicament. Il est interdit de nommer des enfants de moins de 15 ans.

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Effets secondaires Invega

Les effets secondaires les plus communs sont:

• rhinopharyngite;
• un état de manie ou d'insomnie;
• gain de poids;
• mal de tête ou douleur musculaire;
• gêne abdominale, nausée, constipation ou diarrhée, ainsi qu'une augmentation de l'appétit;
• dysarthrie ou akathisie;
• augmentation du tonus musculaire et, en outre, paralysie des tremblements;
• se sentir somnolent;
• hypersalivation.

Les réactions négatives qui se développent plus rarement:

• la cystite;
• infections de l'oreille, amygdalite avec bronchite, et aussi sinusite;
• symptômes anaphylactiques;
• leuco- ou neutropénie, ainsi que l'anémie;
• hyperprolactinémie;
• hyper- ou hypoglycémie, et en plus de cette anorexie;
• le développement du diabète sucré;
• troubles du sommeil, cauchemars;
• des problèmes de concentration d'attention, l'apparition de paresthésies ou de convulsions, ainsi qu'une hyperactivité du type psychomoteur;
• sécheresse des muqueuses oculaires, conjonctivite et aussi larmoiement;
• appel d'oreille ou douleur;
• augmentation ou diminution de la pression artérielle, bradycardie, prolongation de l'intervalle QT, blocage AV;
• l'incontinence, le ballonnement et la gastro-entérite;
• gonflement et raideur dans les articulations, ainsi que l'arthralgie;
• incontinence urinaire ou dysurie;
• l'apparition de la décharge des mamelons, l'affaiblissement de la libido et le développement de la gynécomastie;
• problèmes avec la fonction sexuelle, les troubles du cycle menstruel;
• la soif, l'hypothermie, les bouffissures périphériques et la fièvre.

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Surdosage

En général, on s'attend à ce que les symptômes d'intoxication médicamenteuse se manifestent sous la forme d'une potentialisation de l'effet médicamenteux du médicament. Parmi ces symptômes: sédation, sensation de somnolence, baisse de la tension artérielle, tachycardie, signes extrapyramidaux et allongement de l'intervalle QT. À la suite d'un empoisonnement, une tachycardie ventriculaire de type bidirectionnel a également été notée, ainsi qu'une fibrillation ventriculaire.

Dans le processus d'évaluation de l'état du patient, il faut se souvenir que le médicament a un effet prolongé. En outre, il n'a pas d'antidote spécial. Des procédures de soutien de nature générale sont requises. Il est nécessaire de fournir une perméabilité aux conduits respiratoires et une ventilation adéquate avec oxygénation, et de maintenir ces fonctions. Il est également nécessaire de surveiller en permanence le travail du CAS (y compris la procédure ECG) pour déterminer la présence possible d'arythmies. La réduction de la pression accompagnée d'un collapsus circulatoire est traitée par des injections intraveineuses de liquide ou de sympathomimétiques. Parfois, un lavage gastrique peut être nécessaire (si la victime est inconsciente, après la procédure d'intubation), en prenant du charbon actif et des laxatifs. Dans le cas du développement de troubles extrapyramidaux, il est nécessaire d'introduire des médicaments cholinolytiques dans une mesure sévère. Une surveillance constante de la victime, ainsi que la surveillance des fonctions physiologiques vitales, sont nécessaires jusqu'à ce que toutes les manifestations de surdosage disparaissent.

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Interactions avec d'autres médicaments

Il est nécessaire de prescrire avec prudence le médicament avec des médicaments prolongeant l'intervalle QT.

Le composant actif des médicaments ne provoque pas d'interactions médicamenteuses significatives avec les médicaments, dont le métabolisme se produit à travers le système hémoprotéique P450. Des tests in vitro ont montré que la palipéridone n'a pas d'effet inhibiteur ou inducteur sur les isoenzymes de cette hémoprotéine.

La prudence est requise lorsqu'il est combiné avec d'autres médicaments qui ont un effet central.

Il est interdit de combiner avec des médicaments qui provoquent une hypotension de type orthostatique.

Invega neutralise l'effet de la lévodopa.

La probabilité d'interaction médicamenteuse avec le lithium est très faible.

Lorsqu'il était associé au valproate de sodium, il n'y avait aucun changement dans les concentrations des deux médicaments. Il n'y avait pas d'interaction significative du médicament avec la paroxétine.

L'utilisation combinée de la carbamazépine avec la substance a provoqué une réduction de 37% des indices de palipéridone dans le sang. Pour cette raison, il est nécessaire d'ajuster la taille de la dose d'Invega avec cette combinaison.

L'admission simultanée avec triméthoprim n'a pas affecté la pharmacocinétique du médicament.

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Conditions de stockage

Les médicaments Invega doivent être tenus hors de portée des jeunes enfants. Le niveau de température ne doit pas dépasser 30 ° C.

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Instructions spéciales

Critiques

Invega lutte efficacement contre les manifestations productives de la schizophrénie (telles que l'agitation avec des hallucinations, ainsi que le délire). Psychiatres soulignent que le médicament le plus efficace pour le traitement de la schizophrénie démontre, contre laquelle il syndrome apatoabulichesky (symptômes tels que l'apathie et l'indifférence et l'apathie du caractère pathologique, un sentiment de détachement et le manque de désir de faire quoi que ce soit). L'usage de drogues a un effet resocialisant - le sentiment d'apathie disparaît vers ce qui se passe autour de soi, il y a un désir d'agir.

Les commentaires du patient montrent que le médicament, en plus d'une efficacité élevée, a beaucoup d'effets secondaires.

Invega est considéré comme un moyen plus sûr par rapport à la rispéridone, mais il doit être pris en compte qu'il peut être administré exclusivement aux adolescents et aux adultes.

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Durée de conservation

Invega peut être utilisé dans la période de 2 ans à compter de la date de fabrication du médicament.

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