Iconazole

L'iconazole est un médicament antifongique à usage systémique. Son principe actif est l'itraconazole.

Les indications Iconazole

Il est indiqué pour l'élimination de tels troubles:

• blastomycose pulmonaire ou autre blastomycose localisée;
• Maladie de Darling (forme pulmonaire cavitaire au stade chronique, disséminée et également formes non méningées);
• aspergillose pulmonaire ou autre aspergillose localisée chez les personnes réfractaires ou hypersensibles au traitement par amphotéricine B;
• l'onychomycose, qui est causée par l'action de dermatophytes (peut être accompagnée ou non de lésions des ongles).

Formulaire de décharge

Disponible en capsules. Une plaquette contient 4 capsules.

Pharmacodynamique

L'itraconazole inhibe l'activité du processus de liaison de l'ergostérol, l'élément le plus important des membranes cellulaires fongiques, dépendant de l'hémoprotéine P450.

Le composant actif inhibe également l'activité de Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum, Histoplasma duboisii, Aspergillus lutea, Aspergillus fuming, Candida albicans et, en plus de Cryptococcus neoformans. De plus, Sporothrix schenckii, des champignons du genre Trichophyton, Candida krusei et d'autres bactéries du genre Candida.

L'effet du produit de dégradation bioactif (hydroxyitraconazole) sur l'activité de Blastomyces dermatidis et d'Histoplasma capsulatum n'a pas été déterminé.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité maximale du principe actif est observée en cas d'administration immédiate après les repas. Après une seule administration, les concentrations plasmatiques maximales d'itraconazole sont observées après 3 à 4 heures.

Le composant est métabolisé dans le foie, principalement via l'élément CYP3A4, ce qui entraîne la formation de nombreux dérivés, dont l'un (l'hydroxyitraconazole) possède des propriétés antifongiques presque comparables à celles de l'itraconazole.

La synthèse des protéines plasmatiques de l'itraconazole est de 99,8 % et celle de l'hydroxyitraconazole est de 99,5 %.

La substance est excrétée du plasma en deux phases. Sa demi-vie terminale est de 1 à 1,5 jour. L'excrétion rénale du principe actif initial est inférieure à 0,03 % de la dose administrée. Environ 40 % de la dose est excrétée dans les urines sous forme de produits de dégradation inactifs. La proportion totale de chacun des produits de dégradation excrétés ne dépasse pas 5 %. L'indice d'excrétion du principe actif initial dans les selles se situe entre 3 et 18 % de la dose administrée.

Dosage et administration

Pour garantir que le médicament soit complètement absorbé par l’organisme, la capsule doit être prise avec de la nourriture.

Pour éliminer la blastomycose, il est conseillé de prendre le médicament à raison de 100 mg une fois par jour à 200 mg deux fois par jour. Ce traitement doit durer six mois.

Pour éliminer l'histoplasmose, la posologie varie de 200 mg une fois par jour à 200 mg deux fois par jour. La durée du traitement est de 8 mois.

Traitement de l'aspergillose: des gélules sont prescrites à raison de 200 mg une fois par jour. En cas de forme disséminée ou invasive de la maladie, la posologie est augmentée à deux prises quotidiennes à raison de 200 mg. La durée du traitement est de 2 à 5 mois.

Pour l'onychomycose, le médicament doit être pris 200 mg une fois par jour pendant 12 semaines, sans faire de pause.

Les personnes souffrant de troubles du système immunitaire (par exemple, après une transplantation d’organe ou atteintes du SIDA ou de neutropénie) peuvent avoir besoin d’une dose plus élevée.

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Utiliser Iconazole pendant la grossesse

Pour le traitement des champignons, le médicament est prescrit aux femmes enceintes uniquement si la nécessité de son utilisation est supérieure au risque possible lié à son utilisation.

Pendant la grossesse, il est interdit d'utiliser l'Iconazole pour traiter une onychomycose (et également en cas de planification d'une grossesse). Avant de commencer un traitement contre cette maladie, les femmes en âge de procréer doivent utiliser une contraception efficace. Le médicament doit être utilisé à partir du deuxième ou troisième jour du cycle menstruel suivant. Une contraception doit être utilisée pendant toute la durée du traitement par l'Iconazole, puis pendant les deux mois suivants.

Le médicament passe dans le lait maternel, c'est pourquoi l'allaitement doit être interrompu pendant la durée du traitement.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• utilisation en association avec certains médicaments (cisapride, astémizole, ainsi que terfénadine, et en plus midazolam et triazolam à usage oral);
• utilisation avec des inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase (tels que la lovastatine ou la simvastatine), métabolisés avec la participation du système P450 ZA4 (pendant leur utilisation, l'utilisation d'Iconazole doit être interrompue);
• enfance.

Effets secondaires Iconazole

Les effets secondaires les plus fréquents liés à la prise de gélules sont les nausées, les symptômes dyspeptiques, la constipation, les douleurs abdominales et, en outre, une augmentation de l'activité des transaminases dans le sang. Dans de rares cas, une hépatite peut se développer (suite à un traitement prolongé).

Des maux de tête, un gonflement, une hypertension artérielle, une leucopénie ou une thrombocytopénie, une insuffisance cardiaque, une polyneuropathie, une alopécie et une dysménorrhée peuvent également survenir. Les poumons peuvent également gonfler.

Les réactions allergiques suivantes peuvent survenir: démangeaisons, éruptions cutanées, œdème de Quincke, urticaire. Des cas rares de syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que d'anaphylaxie, sont signalés.

Interactions avec d'autres médicaments

L'itraconazole prolonge l'effet de la digoxine avec les anticoagulants indirects, ainsi que la cyclosporine A, la warfarine, la vincristine et la méthylprednisolone avec les inhibiteurs calciques.

L'itraconazole, ainsi que son principal produit de dégradation, l'hydroxyitraconazole, sont des inhibiteurs du système enzymatique de l'hémoprotéine P450 3A4. L'association avec des médicaments également métabolisés par ce système peut augmenter ou prolonger l'effet thérapeutique de ces médicaments et provoquer des réactions indésirables. Il est donc nécessaire d'interrompre l'utilisation de ces médicaments pendant le traitement par Iconazole.

Contre-indiqué en association avec l'astémizole, la terfénadine et le cisapride.

Lorsqu'il est utilisé en association avec la phénytoïne ou la rifampicine, la biodisponibilité de l'itraconazole diminue.

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Conditions de stockage

Le médicament doit être conservé dans un endroit sombre, hors de portée des enfants. La température doit être comprise entre 15 et 25 °C.

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Durée de conservation

L'iconazole est autorisé à être utilisé pendant 3 ans à compter de la date de commercialisation du médicament.