Gemix

Hemix est un médicament antibactérien de la catégorie des quinolones.

Les indications Gemixa

Il est utilisé pour éliminer les infections dont le développement est provoqué par l'activité des bactéries sensibles au médicament:

• pneumonie non hospitalière (également déclenchée par l'action de souches multirésistantes);
• bronchite chronique au stade de l'exacerbation;
• stade aigu de la sinusite.

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Formulaire de décharge

La libération se déroule sous la forme de comprimés, dans la quantité de 10 pièces à l'intérieur de la plaquette thermoformée. La boîte contient 1 telle boursouflure.

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Pharmacodynamique

La gemifloxacine est un médicament antimicrobien de la catégorie des fluoroquinolones. La substance a une large gamme d'activité bactéricide contre les bactéries gram-positives et négatives, ainsi que les bactéries atypiques et anaérobies.

élément de drogue détruit les processus de réparation et la réplication et la transcription de l'ADN du microbe - en utilisant une activité lente enzyme ADN gyrase (topoisomérase 2) et topoisomérase 4 qui sont nécessaires pour la croissance bactérienne. Dans l'hémifloxacine, des indices élevés de parenté avec les topoisomérases bactériennes-II (ADN-gyrase) et IV.

Les souches pneumococciques avec des mutations génétiques qui codent ces enzymes sont résistantes à la plupart des médicaments de la catégorie des fluoroquinolones. Mais dans des concentrations importantes de médicament, la substance peut ralentir les enzymes altérées. Par conséquent, les souches pneumococciques individuelles résistantes aux fluoroquinolones peuvent présenter une sensibilité à l'hémifloxacine.

Le mécanisme de l'activité thérapeutique des fluoroquinolones (y compris l'hémifloxacine) est quelque peu différent de celui des macrolides avec des antibiotiques β-lactamines, ainsi que des tétracyclines avec des aminoglycosides.

La résistance croisée entre Hemix et ces catégories d'antibiotiques n'est pas observée.

Le principal mécanisme d'émergence de la résistance aux fluoroquinolones est la mutation génique dans l'ADN gyrase avec l'ADN topoisomérase IV. Dans ce cas, la fréquence d'apparition de ces mutations est de 10-7 / 10-10 et moins.

Le composant hémifloxacine a une activité thérapeutique contre la plupart des souches bactériennes - procédures in vitro, et in vivo en plus:

• aérobies à Gram positif: les pneumocoques (y compris résistant aux macrolides et de la pénicilline, de même que la plus résistante par rapport à l'ofloxacine ou la lévofloxacine, et en plus MDRSP), les streptocoques pyogènes (cela comprend les bactéries qui sont résistantes à l'égard du macrolide), Streptococcus agalactia, Streptococcus viridans et Streptococcus anginosus. En outre Streptococcus constellatus avec Streptococcus milleri et streptocoques Mitis et d'autres bactéries du groupe des streptocoques. Avec eux aussi S.aureus (méthicilline sensible du rapport), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus staphylocoques saprophyte, hémolytiques et d'autres microbes de l'staphylocoques catégorie. En outre, les entérocoques fécaux, entérocoques fecium et autres bactéries de la catégorie des entérocoques;
• aérobies à Gram négatif: bacille de la grippe (ici comprend également la présence de micro-organismes avec des β-lactamase), Haemophilus parainfluenzae et d'autres bactéries du groupe des Haemophilus. En plus de cela, moraxel catarrhas (avec β-lactamase positive et négative) et d'autres types de bactéries de la catégorie Moraxella. En outre, le bâton de Friedlander, Klebsiella Oxytoca et d'autres espèces microbiennes du groupe Klebsiella. Avec eux aussi gonocoque, Escherichia coli, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calcoaceticus Acinetobacter anitratus avec, et en plus de Acinetobacter haemolyticus et d'autres formes de bactéries de la catégorie atsinetobakter. Cette liste comprend à la fois Citroobacter frowni, Citrobacter koseri et d'autres microbes de la catégorie citrobacter;
• Shigella avec la salmonelle, enterobacter aerogenes et d'autres formes de microbes entérobacter. Serration de marces et d'autres formes de dentelure de bactéries. Proteus vulgaire, Proteus mirabilis et autres types de bactéries de la catégorie Proteus. Providencia, Morgan et d'autres espèces de bactérie Morganella, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa et d'autres types de bactéries du groupe Pseudomonas, et dans des bactéries d'addition Bordet Gengou et d'autres germes de Bordetella classés;
• microbes atypiques: Coxiella burnetii et d'autres formes koksiell, Mycoplasma pneumoniae et d'autres bactéries dans le groupe de Mycoplasma, Legionella pnevmofila et d'autres microbes dans le groupe constitué par Legionella, et la pneumonie hlamidofila et d'autres formes de Chlamydia;
• anaérobies: peptostreptocoques, clostridium non-perfringens, clostridium perfringence et autres formes de clostridies, fusobactéries, porphyromonades et prévoteles.

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Pharmacocinétique

Après l'administration orale de médicaments dans des portions de 40-640 mg, ses caractéristiques pharmacocinétiques restent linéaires.

La gemifloxacine subit une absorption rapide dans le tractus gastro-intestinal. Pour atteindre les valeurs maximales de la substance dans le corps après l'utilisation du 1er comprimé de médicaments, 0,5-2 heures est nécessaire. Avec l'utilisation répétée de 320 mg du médicament, les valeurs maximales de la substance dans le plasma sanguin sont de 1,61 ± 0,51 μg / ml, ainsi que de 0,70 à 2,62 μg / ml, et le niveau de clairance est de 9,93 ± 3,07. μg / h / ml, ainsi que 4,71-20,1 μg / h / ml.

Lorsque le médicament est utilisé pour un traitement de 320 mg une fois par jour, ses valeurs d'équilibre sont notées le troisième jour de traitement. L'hémix  ne s'accumule presque pas (moins de 30% après l'administration de médicaments à la dose de 640 mg pendant la première semaine).

L'utilisation de la nourriture n'affecte presque pas les paramètres pharmacocinétiques de l'hémifloxacine, ce qui permet d'utiliser des médicaments sans commencer à manger.

Après une utilisation répétée de LS 55-73% de l'élément actif est synthétisé avec une protéine plasmatique; l'âge du patient n'affecte pas la fraction de la fraction synthétisée.

Le niveau d'hémifloxacine à l'intérieur du lavage bronchoalvéolaire est plus élevé que ses valeurs dans le plasma sanguin. Le médicament a une capacité élevée à passer dans le tissu pulmonaire.

Une petite partie de la substance subit un métabolisme hépatique. Après 4 heures après l'utilisation, l'hémifloxacine est inchangée sous sa forme inchangée (65%) par rapport aux produits métaboliques des médicaments à l'intérieur du plasma sanguin. Le médicament n'est pas métabolisé à l'aide du système hémoprotéine P450, ni ne ralentit le rythme de ses processus métaboliques.

L'excrétion du médicament (élément inchangé et produits métaboliques) se produit à travers l'intestin (à partir d'une personne en bonne santé, le chiffre est de 61% ± 9,5% batch) et (chiffre est de 36% ± 9,3% chez un être humain en bonne santé), en plus de l'urine. Le temps d'excrétion des médicaments du plasma et de l'urine est d'environ 8 et 15 heures, respectivement.

Au cours de l'hémodialyse, environ 20 à 30% de la dose d'hémifloxacine est retirée du plasma.

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Dosage et administration

Vous devez prendre la pilule par voie orale, pressé avec de l'eau ordinaire, ne comptez pas sur le moment de manger. Pour un jour, il est nécessaire de prendre 320 mg du médicament.

Dans le traitement de la pneumonie non hospitalière, une dose unique de 320 mg de LS est nécessaire par jour, pendant la première semaine.

En cas d'exacerbation de la bronchite chronique, il est nécessaire de prendre 320 mg de médicament une fois par jour pendant 5 jours.

Pour éliminer la forme aiguë de la sinusite, un cours avec une seule utilisation de 320 mg de médicament par jour dure également 5 jours.

Les personnes souffrant d'insuffisance rénale sous une forme légère ou modérée (valeurs de CC> 40 ml / minute) n'ont pas besoin de modifier la posologie. Les personnes ayant les stades sévères de la maladie (niveau QC est <40 ml / minute), et en plus, ceux qui passent une hémodialyse régulière ou dialyse péritonéale ambulatoire, doit être consommé une fois par jour à la drogue 160 mg.

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Utiliser Gemixa pendant la grossesse

Hemix est interdit aux femmes enceintes.

Contre-indications

Les principales contre-indications:

• la présence d'hypersensibilité à l'hémifloxacine et à d'autres éléments du médicament;
• la prolongation du niveau de l'intervalle QT dans la procédure ECG (ceci inclut la forme congénitale du trouble);
• présence dans l'anamnèse de dommages dans le domaine des tendons qui sont apparus à cause de l'utilisation de fluoroquinolones;
• période de lactation;
• les personnes de moins de 18 ans.

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Effets secondaires Gemixa

L'utilisation du médicament peut provoquer de tels effets secondaires:

• manifestations d'allergie: parfois développer des ruches, des démangeaisons, des signes d'hypersensibilité. En outre, le syndrome de Stevens-Johnson ou TEN peut se développer. Une pneumonie individuelle de nature allergique est notée et une forte sensibilisation à la lumière;
• troubles digestifs: l'apparition de la diarrhée et des nausées, parfois le développement de vomissements, d'un gonflement, de douleurs abdominales et d'anorexie. Il y a une seule hépatite ou une insuffisance hépatique dans un degré aigu;
• troubles de la fonction de la NS: un seul sentiment d'anxiété, de somnolence, d'anxiété ou de confusion de la conscience survient, ainsi que des tremblements, une dépression, un syndrome paranoïaque et des hallucinations. S'il y a des signes d'une lésion du SNC, il est nécessaire d'annuler l'usage de drogues. En outre, polyneuropathie d'un caractère axonal sensoriel peut être noté, se manifestant sous la forme d'hypoesthésie, paresthésie, sensation de faiblesse, ainsi que d'autres troubles de la sensibilité;
• troubles de la fonction sensorielle: il y a une seule violation des bourgeons olfactifs et gustatifs, du bruit de l'oreille, de la déficience auditive, des vertiges, ainsi que des troubles visuels (tels que des problèmes de perception des couleurs et de diplopie);
• lésions affectant le système hématopoïétique: parfois une leucopénie se développe; parfois il y a thrombocytopénie, et individuellement - agranulocytose, pancytopénie, purpura de nature thrombocytopénique et d'autres troubles hématologiques. En outre, de temps en temps on peut observer l'apparition de l'anémie (parfois sous forme aplasique ou hémolytique);
• troubles de la fonction urinaire: parfois il y a cristallurie. Possible développement d'insuffisance rénale aiguë ou de néphrite tubulo-interstitielle;
• résultats des tests de laboratoire: occasionnellement une augmentation du taux de sodium, de la bilirubine totale et du nombre de plaquettes, ainsi qu'une diminution des paramètres du potassium, du calcium et des neutrophiles sanguins. Il y a également une augmentation des valeurs de CKK et des transaminases hépatiques, et des changements dans l'hématocrite;
• autres: il y a un seul développement d'arthrite ou d'arthralgie, de myalgie, de tendo-vaginite et de vascularite, et aussi de surinfection (telle que la forme pseudo-membraneuse de colite ou de candidose). Les ruptures tendineuses du tendon sont également possibles.

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Surdosage

Un signe d'intoxication est la potentialisation des symptômes indésirables.

Dans les formes aiguës d'intoxication, induire le vomissement ou effectuer un lavage gastrique, ainsi que des mesures symptomatiques. Hexix n'a pas d'antidote spécifique. Le patient doit boire beaucoup de liquides, il doit être constamment surveillé. Au cours de l'hémodialyse, 20 à 30% de la portion hémifloxacine est excrétée du plasma sanguin.

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Interactions avec d'autres médicaments

La combinaison de médicaments avec des antiacides, qui contiennent du sulfate de fer, du magnésium ou de l'aluminium, et également avec du sucralfate réduit le niveau de biodisponibilité de Gemix. Il est nécessaire d'utiliser des antiacides au moins 3 heures avant de recevoir l'hémifloxacine ou au moins 2 heures après. Sucralfate devrait être utilisé au moins 2 heures après l'utilisation du médicament.

Le type d'œstrogène-progestérone contraceptif oral réduit légèrement la biodisponibilité du médicament.

L'utilisation de médicaments n'a pas d'influence sur les paramètres pharmacocinétiques des médicaments contraceptifs - dérivés du lévonorgestrel ou de l'éthinylestradiol.

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Conditions de stockage

Hexix doit être conservé dans un endroit sec, où il n'y a pas d'accès pour les jeunes enfants. La température est inférieure à 25 ° C

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Durée de conservation

L'hémix est autorisé à être utilisé pendant 2 ans à compter de la date de fabrication du médicament.

Analogues

L'analogue de la drogue est le médicament FACT.

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