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Geerdine
Dernière revue: 03.07.2025

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Geerdin est un médicament inhibiteur de la pompe à protons.
Les indications Geerdine
Le rabéprazole sous forme de lyophilisat pour solutions injectables est utilisé lorsqu'il est impossible d'utiliser cette substance sous forme orale:
- un ulcère aggravé du duodénum ou de l’estomac, accompagné d’érosions et de saignements graves;
- thérapie à court terme pour le RGO avec ulcères et érosions;
- pour prévenir l’aspiration du suc gastrique acide;
- avec gastrinome.
Formulaire de décharge
Disponible sous forme de lyophilisat pour solution injectable, en flacon de 10 ml (contenant 20 mg de rabéprazole). Un emballage séparé contient un flacon.
Pharmacodynamique
Médicament qui inhibe l'enzyme H + -K + -ATPase. L'inhibition de l'activité de cette enzyme dans les cellules pariétales de l'estomac contribue à bloquer la phase finale de la formation d'acide chlorhydrique. Cet effet dépend du dosage et peut entraîner une suppression de la sécrétion stimulée et basale d'acide chlorhydrique (le type d'irritant importe peu).
Le rabéprazole est synthétisé par liaison covalente à la pompe à protons des cellules pariétales. Ce processus entraîne une diminution irréversible de la quantité d'acide sécrété. Sa sécrétion ne peut se faire qu'avec la participation de la pompe à protons nouvellement formée. Ceci permet de conclure que la pharmacocinétique plasmatique du rabéprazole n'a pas d'influence déterminante sur l'effet antisécrétoire. La durée de bioactivité du principe actif dépasse largement sa demi-vie. La demi-vie de la pompe à protons (20 à 24 heures) est considérée comme plus importante que celle du rabéprazole.
Le pic de réduction de la sécrétion peut se produire lorsque le rabéprazole atteint la cellule pariétale précisément au moment de son activation. Cet effet peut être obtenu par perfusion intraveineuse. Ainsi, la pompe à protons activée sous l'influence des rythmes circadiens (acétylcholine) ou après un repas (gastrine avec histamine) est immédiatement synthétisée avec la molécule du principe actif du médicament, stoppant ainsi la production d'acide chlorhydrique.
Le principe actif du médicament s'accumule rapidement dans le milieu acide des cellules pariétales gastriques, où il se transforme en une forme active en se liant à une catégorie de sulfamides. Il interagit avec la cystéine de la pompe à protons.
L'utilisation du médicament à une dose quotidienne de 20 mg pendant une période de 2 semaines n'affecte pas le fonctionnement de la glande thyroïde, le métabolisme des glucides et, en outre, les taux sanguins de substances telles que le cortisol, l'hormone parathyroïdienne, la LH et la FSH, la testostérone avec les œstrogènes, ainsi que la cholécystokinine, la prolactine, la rénine avec le glucagon et la STH avec l'aldostérone et la sécrétine.
Pharmacocinétique
Le médicament commence à agir une heure après l'injection et atteint son maximum après 2 à 4 heures. La clairance moyenne après une injection intraveineuse de 20 ml est de 283 ± 98 ml/minute. La demi-vie de cette dose est d'environ 1,02 ± 0,63 heure. L'activité excrétoire de l'estomac est rétablie 2 à 3 jours après l'arrêt du traitement.
L'indice de biodisponibilité absolue après injection intraveineuse de 20 mg est d'environ 100 % (toutes les molécules de la substance pénètrent dans les cellules pariétales). Cet indice ne change pas après administrations répétées. La synthèse avec les protéines plasmatiques est de 97 %. Après administrations répétées, les caractéristiques pharmacocinétiques restent linéaires (le volume de distribution, la clairance et la demi-vie ne dépendent pas de la dose).
Son métabolisme hépatique conduit à la formation des principaux produits de dégradation: l'acide carbonique avec le thioéther. D'autres produits de dégradation, tels que le diméthylthioéther avec la sulfone et le conjugué d'acide mercapturique, sont présents en faible concentration.
La demi-vie sérique est d'environ 1 heure. Environ 90 % de la dose est excrétée dans les urines, principalement sous forme de deux produits de dégradation: un acide carboxylique et un conjugué d'acide mercaptopurique. Une faible proportion de ces produits est excrétée dans les fèces.
Dosage et administration
Les injections de Geerdin par voie intraveineuse ne doivent être pratiquées que dans les cas où la prise orale est impossible. Si la prise orale devient possible, l'administration intraveineuse doit être immédiatement interrompue.
La dose quotidienne recommandée est de 20 mg en une seule prise. La solution est administrée exclusivement par voie intraveineuse.
Avant l'injection, il est nécessaire de dissoudre le lyophilisat dans un solvant spécial (5 ml). Pour cela, vous pouvez utiliser de l'eau pour injection ou une solution de chlorure de sodium (0,9 %). L'injection est lente, environ 5 à 15 minutes.
Lors de l'utilisation du médicament en perfusion, le lyophilisat est également dissous: d'abord dans de l'eau pour injection (5 ml), puis la solution obtenue est transférée dans un récipient contenant du chlorure de sodium (solution à 0,9 %; 100 ml) ou une solution de glucose (5 %; 100 ml). Avant de commencer la perfusion, une évaluation visuelle de la dissolution de la poudre est nécessaire afin d'exclure la présence de sédiments et une modification de la couleur et de la transparence du liquide. Le médicament (100 ml) est administré sur une période de 15 à 30 minutes et utilisé pendant 4 heures.
Il est interdit de conserver la solution préparée qui n'est pas utilisée pendant la procédure.
Utiliser Geerdine pendant la grossesse
Aucune étude n'a été menée sur la sécurité de Geerdin chez les femmes enceintes, son utilisation est donc interdite pendant cette période.
Il n'existe aucune information sur la pénétration du principe actif dans le lait maternel. Les tests correspondants n'ont pas été réalisés; le médicament n'est donc pas prescrit pendant l'allaitement.
Contre-indications
Parmi les contre-indications:
- intolérance au rabéprazole, ainsi qu’aux benzimidazoles substitués ou à d’autres composants du médicament;
- Ne pas associer à l’atazanavir;
- Étant donné l’expérience insuffisante concernant l’utilisation de médicaments chez les enfants, leur utilisation dans cette catégorie d’âge est contre-indiquée.
Effets secondaires Geerdine
Le médicament provoque souvent des effets secondaires modérés à légers qui disparaissent assez rapidement:
- maladies invasives et infectieuses: apparition de processus infectieux ou développement d’une pneumonie interstitielle;
- réactions de la lymphe et du flux sanguin systémique: développement de neutro-, pancyto-, thrombocyto-, leucopénie, lymphopénie et érythrocytopénie, ainsi que leucocytose, anémie (y compris la forme hémolytique) et agranulocytose;
- Troubles immunitaires: sécheresse buccale, éruptions cutanées, réactions d'hypersensibilité (y compris choc), symptômes anaphylactoïdes, gonflement du visage, urticaire, essoufflement et baisse de la tension artérielle. On observe également des manifestations générales d'allergies aiguës, qui disparaissent généralement après l'arrêt du traitement.
- troubles métaboliques: développement d'une hyponatrémie ou d'une hypomagnésémie, ainsi que d'une anorexie;
- réactions mentales: sensation d’excitation, de somnolence, de confusion et de nervosité, ainsi que d’insomnie, de délire, de dépression et de coma;
- manifestations du système nerveux: étourdissements, asthénie, sensation de désorientation, maux de tête, sensation de faiblesse dans les membres et engourdissement, ainsi qu'hypoesthésie, troubles de la parole et affaiblissement de la force de préhension;
- troubles des organes visuels: problèmes de vision et augmentation de la pression intraoculaire;
- dysfonctionnement vasculaire: augmentation de la pression, apparition d’œdèmes périphériques et de palpitations;
- réactions du système respiratoire: bronchite et pharyngite avec glossite et sinusite, ainsi qu'un écoulement nasal avec toux, des spasmes bronchiques et un œdème de Quincke;
- Troubles gastro-intestinaux: nausées, constipation, douleurs abdominales, ballonnements, vomissements, diarrhée, éructations et symptômes dyspeptiques. S'y ajoutent une sécheresse des muqueuses buccales et une éruption cutanée, une stomatite, une candidose, une gastrite, une œsophagite avec entérite, des brûlures d'estomac et une chéilose. On observe également une sensation de lourdeur et de plénitude gastrique, des troubles du goût et des hémorroïdes.
- problèmes au niveau du foie, ainsi que du système biliaire: développement d'une hépatite (également sa forme fulminante), jaunisse et encéphalopathie hépatique (elle survient rarement chez les personnes atteintes de cirrhose du foie), en plus, trouble fonctionnel du foie;
- manifestations de la couche sous-cutanée et de la peau: apparition d'érythème (également de type polyforme), éruptions cutanées, démangeaisons, syndrome NET et de Stevens-Johnson, ainsi qu'hyperhidrose, manifestations générales aiguës d'allergie et réactions bulleuses;
- réactions des muscles et de la structure osseuse: développement d'une rhabdomyolyse, d'arthralgies ou de myalgies, ainsi que de crampes dans les jambes, de douleurs dans le dos ou de douleurs non spécifiques;
- troubles des organes urinaires et rénaux: néphrite tubulo-interstitielle, maladies infectieuses des voies urinaires et insuffisance rénale aiguë;
- troubles du fonctionnement des organes reproducteurs: on observe une érection accrue et une gynécomastie;
- manifestations locales et troubles systémiques: apparition de douleurs au niveau du sternum et du dos, sensation de faiblesse, malaise, fièvre, soif et chaleur, ainsi qu'asthénie, hyperhidrose, frissons, alopécie et syndrome pseudo-grippal, ainsi que réactions au site d'injection;
- Analyses de laboratoire: augmentation des taux d'ASAT et d'ALAT (enzymes hépatiques), de GGT, de cholestérol total et de bilirubine, ainsi que des phosphatases alcalines, des triglycérides, des CPK, de la TSH et de l'azote uréique avec acide urique. On observe également une hyperammoniémie, une protéinurie et, parallèlement, une prise de poids et une augmentation de la glycémie urinaire.
Interactions avec d'autres médicaments
Le rabéprazole est métabolisé par le système enzymatique hépatique CYP-450, notamment le CYP2C19 et le CYP3A4. Il n'a pas d'interactions médicamenteuses ou pharmacocinétiques significatives avec la phénytoïne, le diazépam, la warfarine ou la théophylline (qui sont tous métabolisés par le CYP-450).
Interactions causées par l’inhibition des processus de sécrétion d’acide gastrique.
Le rabéprazole sodique favorise une réduction durable et importante de la production d'acide chlorhydrique. Par conséquent, cette substance peut interagir avec des médicaments dont l'absorption dépend du pH gastrique. L'association de Geerdin avec l'itraconazole ou le kétoconazole peut entraîner une diminution des concentrations plasmatiques de ce dernier, tandis qu'avec la digoxine, une augmentation de ce dernier est observée. Par conséquent, les personnes qui associent ces médicaments au rabéprazole doivent faire l'objet d'une surveillance constante pendant le traitement afin d'ajuster la posologie au fil du temps.
L'association d'atazanavir (300 mg)/ritonavir (100 mg) avec l'oméprazole (40 mg une fois par jour) ou d'atazanavir (400 mg) avec le lansoprazole (60 mg une fois par jour) réduit significativement l'ASC de l'atazanavir. L'absorption de ce composant dépend du pH. Des résultats similaires peuvent être attendus avec d'autres inhibiteurs de la pompe à protons. Par conséquent, ces médicaments (y compris le rabéprazole) ne doivent pas être utilisés en association avec l'atazanavir.
En cas d'association avec des aliments contenant peu de matières grasses, l'absorption du rabéprazole reste inchangée. En cas d'association avec des aliments gras, l'absorption peut être ralentie de plus de 4 heures, mais son intensité et sa concentration maximale restent inchangées.
Des études in vitro ont montré que le rabéprazole ralentit le métabolisme de la cyclosporine. Le taux d'inhibition est alors similaire à celui de l'oméprazole.
Médicaments dont l'association avec le rabéprazole est interdite: sulfate d'atazanavir, car son effet thérapeutique peut être affaibli. Les propriétés antisécrétoires du rabéprazole augmentent l'indice d'acidité gastrique et réduisent la solubilité du sulfate d'atazanavir, ce qui entraîne une diminution de sa concentration plasmatique.
Médicaments à utiliser avec prudence:
- digoxine et méthyldigoxine: leur taux sanguin peut augmenter. L'effet antisécrétoire de Geerdin contribue à augmenter le pH gastrique, ce qui accélère l'absorption de ces substances;
- géfitinib et itraconazole: une diminution des concentrations sanguines de ces composants est possible. L'augmentation du pH gastrique ralentit l'absorption de ces éléments;
- médicaments antiacides contenant de l'aluminium et du magnésium - lorsque le rabéprazole est associé à des médicaments antiacides, une diminution des niveaux de cette substance est observée.
Conditions de stockage
Conserver Geerdin hors de portée des jeunes enfants. Température maximale: 25 °C.
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Durée de conservation
Geerdin peut être utilisé pendant une période de 2 ans à compter de la date de sortie du médicament.
Attention!
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Description fournie à titre informatif et ne constitue pas un guide d'auto-guérison. Le besoin de ce médicament, le but du régime de traitement, les méthodes et la dose du médicament sont déterminés uniquement par le médecin traitant. L'automédication est dangereuse pour votre santé.