Gatifloxacine

Les antibiotiques ne sont pas considérés comme l'une des plus grandes réussites de l'humanité pour rien, car il est difficile de compter le nombre de personnes qu'ils ont sauvées et rétablies. Une attention particulière doit être portée aux antimicrobiens du groupe des fluoroquinolones, car ce sont eux qui interviennent dans les cas graves de pathologies bactériennes, avec plaies purulentes et abcès, lorsque les autres médicaments sont inefficaces. L'une des fluoroquinolones les plus populaires est l'antibactérien « gatifloxacine », dont le principe actif porte le même nom.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Les indications Gatifloxacine

Le médicament antimicrobien « gatifloxacine » possède un large spectre d'activité antibactérienne. À cet égard, il est largement utilisé dans le traitement des pathologies infectieuses et inflammatoires de gravité modérée à sévère. Pour son utilisation, il suffit que la microflore pathogène soit sensible à la substance active du médicament.

Ce médicament est utilisé pour traiter les maladies suivantes:

• Lésion infectieuse des organes respiratoires
  • utilisé pour le traitement de la bronchite: thérapie de la bronchite aiguë et chronique au stade aigu,
  • inflammation des poumons (pneumonie),
  • fibrose kystique, dans laquelle un mucus épais s’accumule dans les poumons, rendant la respiration difficile.
• Pathologies infectieuses des organes ORL
  • stade aigu de la sinusite,
  • sinusite,
  • cas graves d'otite (inflammation de l'oreille moyenne), d'eustachite (inflammation localisée dans le tube auditif) et d'autres maladies similaires,
• Pathologies bactériennes affectant les reins et les voies urinaires:
  • infections compliquées et non compliquées, telles que l’inflammation des reins (pyélonéphrite et glomérulonéphrite), l’inflammation de la vessie (cystite) et de la prostate (prostatite).
• Lésions infectieuses de la peau et des tissus mous, y compris les plaies purulentes,
• Infections affectant les os et les articulations.
• Processus inflammatoire infectieux dans le système génito-urinaire
  • Il est utilisé pour traiter différents types de gonorrhée chez les personnes des deux sexes: les femmes atteintes de gonorrhée vaginale (endocervicale) et rectale, les hommes atteints d'une pathologie urétrale non compliquée,
  • infections urogénitales chez les patientes.

Avec l'aide de la « Gatifloxacine », il est possible de lutter contre Mycobacterium tuberculosis, le micro-organisme pathogène Helicobacter pylori, qui provoque des pathologies inflammatoires du tractus gastro-intestinal (gastrite, duodénite, ulcère gastrique et ulcère duodénal), des complications postopératoires.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Formulaire de décharge

Dans les pharmacies, le médicament antimicrobien « Gatifloxacine » peut être trouvé sous deux formes:

• Sous forme de comprimés dont le dosage est soit de 0,2 soit de 0,4 mg.

Les comprimés enrobés sont conditionnés en plaquettes thermoformées de 10 pièces.

• Sous forme de solution pour perfusion en flacons de 0,2 ou 0,4 l.

Chaque flacon de médicament est placé dans un emballage séparé.

La substance active du médicament sous toutes ses formes de libération est la fluoroquinolone gatifloxacine de 4e génération.

La forme comprimé du médicament contient les excipients suivants:

• amidon,
• cellulose,
• hydrogénophosphate de calcium,
• para-hydroxybenzoate de propyle
• para-hydroxybenzoate de méthyle sodique,
• acide stéarique,
• glycolate d'amidon sodique,
• PEG 6000,
• talc,
• stabilisant hydroxypropylméthylcellulose,
• colorant alimentaire blanc dioxyde de titane,
• Adoucissant pour enveloppe de comprimé phtalate de dibutyle.

Composants supplémentaires de la solution:

• acide chlorhydrique,
• hydroxyde de magnésium
• dextrose
• eau pour préparations injectables.

Les excipients des médicaments agissent généralement comme des composants ou des conservateurs et n'ont pas d'effet thérapeutique. Cependant, leur utilisation doit être prise en compte en cas d'hypersensibilité. En effet, une intolérance à au moins un composant du médicament constitue une contre-indication à son utilisation, car elle peut entraîner de graves conséquences.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Pharmacodynamique

La « gatifloxacine » est un antibiotique fluoroquinolone de 4e génération, dont l'effet thérapeutique diffère des autres antibiotiques populaires à spectre étroit et large (pénicillines, céphalosporines, tétracyclines, aminoglycosides, macrolides).

Les micro-organismes se reproduisent en divisant les cellules. Les enzymes topoisomérase IV et ADN gyrase, produites par les micro-organismes eux-mêmes, participent à ce processus. Grâce à elles, les chromosomes sont divisés et la nouvelle cellule acquiert les propriétés de la cellule mère.

La gatifloxacine a la capacité d'inhiber la production de ces enzymes et le processus de reproduction des micro-organismes pathogènes s'atténue.

La gatifloxacine possède un large spectre d'activité antibactérienne et est efficace même contre les micro-organismes insensibles aux autres types d'AMP. Elle ne présente pas de résistance croisée avec d'autres antibiotiques.

Bactéries sensibles à la gatifloxacine:

• Gram positif - Staphylococcus aureus, infection à pneumocoque, Streptococcus pyogenes (agent causal d'amygdalite, de rhumatisme, de glomérulonéphrite)
• Gram négatif - Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, infection gonococcique

Ils présentent une sensibilité relative:

• Gram positif - streptocoques (variétés: milieribus, mitis, agalactia, dysgalaxia), staphylocoques (variétés: kochni epidermidis, hémolytique, saprophyte, hominis, simulans), corynebacterium (l'agent causal de la diphtérie)
• Gram négatif – bacille de la coqueluche, Klebsiella oxytoca (agent causal de pathologies inflammatoires des intestins et du système urinaire), entérobactéries (variétés: aerogenes, agglomerans, intermedius, sakazaki), proteus mirabilis et vulgaris, morganella providencia (rettgeri et stuartii).

La plupart des anaérobies présentent également une sensibilité relative à la gatifloxacine: bacteroides (espèces: distasonis, eggertii, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron, uniformis), fusobactéries, porphyromonas (espèces: typical, anaerobius, magnus), prevotella, propionibacteria, clostridia (perfringens et ramosum).

Pathogènes considérés comme atypiques et restant sensibles à la gatifloxacine: chlamydia (pneumoniae et trachomatis - agents pathogènes de la pneumonie et de la chlamydia acquises dans la communauté), mycoplasma pneumoniae, ureaplasma.

Legionella pneumophila et Coxiella burnetii (agents responsables de la pneumonie et de la fièvre Q) sont considérées comme relativement sensibles.

Les bactéries résistantes aux bêta-lactamines AMP et aux macrolides ne développent pas de résistance à la gatifloxacine.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Pharmacocinétique

Le médicament est absorbé assez rapidement par voie orale et pénètre dans divers tissus et liquides organiques. La concentration sanguine maximale de gatifloxacine est observée 1 à 2 heures après la prise. La biodisponibilité du principe actif est supérieure à 95 %.

Seul un cinquième du médicament se lie aux protéines sanguines, de sorte que sa teneur dans les tissus peut être considérablement plus élevée que dans le plasma sanguin.

On retrouve de fortes concentrations de ce médicament dans les bronches et les tissus pulmonaires, dans l'oreille moyenne et les sinus paranasaux, dans diverses couches de la peau, de la prostate, des muqueuses et des tissus des organes génitaux internes féminins. Outre le sang, l'antibiotique est également présent dans le sperme, la bile et le lait maternel.

Seule une faible quantité de gatifloxacine est métabolisée, et les métabolites sont ensuite excrétés dans les urines. Environ 70 % de la substance active est excrétée par les reins sous sa forme originale. La demi-vie du médicament varie de 7 à 14 heures.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Dosage et administration

Les comprimés de gatifloxacine sont devenus plus populaires que la solution utilisée pour l'administration intraveineuse. Les comprimés peuvent être pris à tout moment; la prise de nourriture n'affecte pas leur efficacité. Les comprimés sont avalés entiers avec de l'eau.

Pour la plupart des pathologies infectieuses, la gatifloxacine est prescrite à la dose de 400 mg par jour. La dose quotidienne peut être prise en une seule fois, comme recommandé pour la gonorrhée non compliquée, ou divisée en 2 prises de 0,2 g.

Le traitement dure généralement 10 jours. En cas de sinusite aiguë, il peut durer jusqu'à deux semaines.

Le traitement de la cystite nécessite une dose quotidienne plus faible (0,2 g) et une durée de traitement plus courte (3 jours).

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, un ajustement de la dose est nécessaire lors d'un traitement à long terme ou d'une administration deux fois par jour.

La solution pour perfusion en flacons (1 ml - 2 mg de gatifloxacine) est utilisée pour une administration intraveineuse lente dans les pathologies sévères, ainsi que lorsqu'il est impossible d'administrer des comprimés. La durée de perfusion est d'une heure. La solution est administrée une fois par jour. La solution peut être mélangée à une solution de glucose à 5 %, une solution de chlorure de sodium à 0,9 % ou une solution de Ringer. Un test cutané de tolérance est obligatoire.

Pour la cystite et la gonorrhée, une seule perfusion de 400 ml suffit. Pour le traitement des autres pathologies, des compte-gouttes sont administrés une fois par jour pendant 7 à 10 jours.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Utiliser Gatifloxacine pendant la grossesse

L'antibiotique gatifloxacine possède une excellente capacité de pénétration, se retrouvant dans divers tissus et fluides. Il peut ainsi traverser la barrière placentaire protectrice et pénétrer dans l'organisme du fœtus, ce qui peut causer des dommages irréparables. Les mêmes conséquences peuvent être attendues si la gatifloxacine pénètre dans l'organisme du bébé par le biais du lait maternel.

Compte tenu de ce qui précède, l'utilisation de ce médicament est interdite chez les femmes enceintes et allaitantes. Par ailleurs, il n'est pas non plus utilisé en pédiatrie.

Contre-indications

En dehors de la grossesse, de l'allaitement et de l'enfance, ainsi que de l'hypersensibilité aux composants principaux et auxiliaires de la gatifloxacine, le médicament n'a pas d'autres contre-indications d'utilisation.

L'antibiotique doit être utilisé avec prudence chez les patients souffrant de diabète sucré.

[ 27 ]

Effets secondaires Gatifloxacine

Dans la plupart des cas, l'apparition d'effets secondaires n'entraîne pas de préjudice significatif pour la santé du patient et ne nécessite pas l'arrêt du traitement. Les symptômes les plus fréquents lors du traitement par gatifloxacine sont: nausées, vaginite, diarrhée, maux de tête et vertiges, douleur et irritation au point d'injection.

Moins souvent, les patients se plaignent de l’apparition de symptômes désagréables provenant de:

• système cardiovasculaire (palpitations cardiaques, augmentation de la pression artérielle),
• tube digestif (douleurs épigastriques, constipation, vomissements, ballonnements, inflammation des muqueuses de la bouche et de l'estomac, apparition d'éruptions cutanées et d'ulcères dans la cavité buccale),
• système musculo-squelettique (arthralgies, douleurs spastiques dans les muscles des jambes),
• système nerveux (augmentation de l'excitabilité et de l'anxiété, troubles du sommeil, confusion, altération de la sensibilité corporelle, tremblements, etc.),
• peau (sécheresse, démangeaisons et éruptions cutanées, hyperhidrose),
• métabolisme (soif intense, syndrome d'œdème, augmentation de la glycémie).

De plus, des réactions allergiques, des douleurs thoraciques et dorsales, des frissons, de la fièvre, un essoufflement, une vision trouble, des acouphènes, des modifications du goût et une dysurie peuvent survenir. Une utilisation prolongée peut perturber la microflore de l'organisme; c'est pourquoi, parallèlement à l'antibiotique, des médicaments sont prescrits pour la restaurer.

[ 28 ]

Surdosage

Si le médicament est utilisé à fortes doses pendant une longue période, les symptômes suivants peuvent apparaître, indiquant un surdosage du médicament: nausées et vomissements, léthargie, respiration superficielle et rare, tremblements dans le corps, convulsions, altération de la conscience, psychose.

Le traitement d'un surdosage par voie orale consiste à éliminer les restes de médicament de l'estomac. Cela nécessite de provoquer des vomissements ou de rincer l'estomac à l'eau légèrement salée. Un traitement symptomatique est ensuite administré.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Interactions avec d'autres médicaments

Pendant le traitement par gatifloxacine, il est déconseillé de consommer de l'alcool ou des médicaments contenant de l'alcool. Il est également nécessaire d'éviter l'utilisation concomitante de gatifloxacine et d'autres médicaments.

L'absorption de l'antibiotique est affectée par la prise d'antiacides, de complexes vitaminiques et minéraux, de préparations à base de zinc et de médicaments contenant du sulfate de fer. Il est donc conseillé de respecter un intervalle de deux heures entre la prise de gatifloxacine et les médicaments mentionnés ci-dessus.

L'utilisation simultanée d'une fluoroquinolone et d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) peut entraîner une augmentation de l'excitabilité du SNC et l'apparition de crises.

L'utilisation concomitante de gatifloxacine et de digoxine entraîne souvent une augmentation de la concentration de cette dernière. Par conséquent, la dose du médicament cardiaque doit être réduite pendant l'antibiothérapie.

Le probénécide peut augmenter la biodisponibilité de la gatifloxacine, ce qui nécessite un ajustement de la dose de l'antibiotique.

Le traitement antibactérien des patients atteints de diabète sucré qui sont obligés de prendre des médicaments hypoglycémiants doit être effectué avec une surveillance constante de la glycémie.

Une surveillance de la coagulation doit être effectuée lors d'un traitement concomitant par warfarine et gatifloxacine. L'effet anticoagulant pourrait être renforcé.

Le traitement doit être administré avec prudence chez les patients âgés et les femmes présentant des pathologies cardiovasculaires. Il existe un risque de développer des arythmies ventriculaires.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Conditions de stockage

Le fabricant recommande de conserver le médicament à température ambiante, à l'abri de l'humidité et de la chaleur. Évitez l'exposition directe au soleil. À des températures supérieures à 25 degrés, la durée de conservation de l'agent antibactérien peut diminuer en raison d'une détérioration prématurée du médicament.

Tenir hors de portée des enfants. Ce médicament n'est pas utilisé chez les enfants et aucune étude n'a été menée à ce sujet. Par conséquent, même une faible dose, prise par inadvertance par un enfant, peut avoir des conséquences dangereuses.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Durée de conservation

La durée de conservation du médicament dans son emballage d'origine et dans des conditions appropriées est de 2 ans. Il est interdit d'utiliser l'antibiotique après la date de péremption.

La solution doit être utilisée immédiatement après ouverture du flacon. Tout résidu doit être éliminé.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]