Exforge

Exforge est un médicament combiné de la catégorie des inhibiteurs de l'angiotensine 2.

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Les indications Exforge

Il est utilisé pour réduire l’hypertension artérielle chez les personnes présentant des indications pour une thérapie complexe.

Formulaire de décharge

Disponible en comprimés, 14 ou 28 pièces par paquet.

Exforge N

Exforge N est utilisé pour traiter l'hypertension primaire chez les personnes souffrant d'hypertension artérielle. Il est utilisé avec une surveillance constante de l'association médicamenteuse valsartan-amlodipine, ainsi que de l'hydrochlorothiazide; ces médicaments sont administrés soit sous forme de trois médicaments distincts, soit sous forme de deux médicaments, dont l'un est complexe.

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Pharmacodynamique

Exforge est un médicament antihypertenseur qui contient une combinaison de deux ingrédients actifs.

Le premier d'entre eux est l'amlodipine, un dérivé de la dihydropyridine. Il fait partie des médicaments bloquant les canaux calciques lents. En agissant sur les terminaisons, cette substance ralentit le transport du calcium vers les cellules, notamment les cardiomyocytes et les cellules endothéliales des muscles lisses. Il en résulte un relâchement des parois vasculaires et une diminution de l'OPSS. Ce médicament réduit la résistance de l'endothélium vasculaire rénal et contribue à améliorer l'efficacité de la circulation sanguine dans les reins.

L'amlodipine contribue à abaisser la tension artérielle, mais n'a pas d'effet notable sur les taux de catécholamines ni sur la fréquence cardiaque. À dose thérapeutique, en association avec des bêtabloquants, le médicament n'entraîne pas d'effet inotrope négatif. De plus, cette association n'a aucun effet sur le fonctionnement du nœud sinusal auriculaire et sur les indicateurs de conduction auriculo-ventriculaire.

Le deuxième élément est le valsartan, qui est un antagoniste du récepteur de l’angiotensine 2, qui affecte sélectivement les terminaisons AT1.

Les principes actifs d'une telle association se complètent mutuellement. L'utilisation d'Exforge est considérée comme plus efficace que la prise séparée de valsartan et d'amlodipine.

En raison du blocage des récepteurs AT1, les concentrations plasmatiques d'angiotensine II augmentent. Une baisse de la pression artérielle est observée 2 heures après la prise d'une dose unique. La baisse maximale survient en moyenne après 5 heures. L'effet antihypertenseur dure plus d'une journée. Aucun syndrome de sevrage n'apparaît après l'arrêt du traitement. Une baisse stable de la pression artérielle est observée après 3 semaines de traitement et se maintient en cas de traitement prolongé.

L'utilisation du médicament chez les personnes présentant des phases fonctionnelles individuelles d'ICC, ainsi que dans la période suivant une crise cardiaque, réduit le nombre d'hospitalisations, ainsi que les décès.

Pharmacocinétique

Les deux composants actifs du médicament ont une pharmacocinétique linéaire.

Amlodipine.

Après administration de la substance à dose thérapeutique, le pic plasmatique est observé après 6 à 12 heures. La biodisponibilité calculée est comprise entre 64 et 80 %. La consommation alimentaire n'a aucune incidence sur la biodisponibilité du composant.

Le volume de distribution est d'environ 21 l/kg. Des tests in vitro ont montré que la synthèse de la substance avec les protéines plasmatiques chez les personnes souffrant d'hypertension primaire est d'environ 97,5 %.

L'amlodipine subit un métabolisme intrahépatique important (environ 90 % de la substance), au cours duquel des produits de dégradation inactifs se forment.

L'amlodipine est excrétée du plasma en 2 étapes, avec une demi-vie d'environ 30 à 50 heures.

Des valeurs plasmatiques d'équilibre sont observées après une administration régulière pendant 7 à 8 jours. Environ 10 % de l'amlodipine inchangée, ainsi que 60 % de ses produits de dégradation, sont excrétés dans les urines.

Valsartan.

Lorsque le valsartan est pris par voie orale, il atteint son pic plasmatique après 2 à 4 heures. La biodisponibilité moyenne est de 23 %. La prise alimentaire réduit l'ASC du valsartan d'environ 40 % et ses pics de 50 %. Cependant, après 8 heures d'administration, la concentration plasmatique du médicament est identique chez les patients ayant pris le médicament à jeun et ceux ayant pris le médicament après un repas. La diminution de l'ASC n'a pas d'effet notable sur l'efficacité du médicament; par conséquent, le valsartan peut être pris indépendamment de la prise alimentaire.

Le volume de distribution à l'équilibre du valsartan après injection intraveineuse est d'environ 17 litres, ce qui permet de conclure que la substance n'est pas distribuée intensivement dans les tissus. Sa synthèse avec les protéines plasmatiques est élevée (94 à 97 %) (principalement avec l'albumine).

Seule une faible proportion du composant subit une transformation: seulement 20 % de la dose est convertie en produits de dégradation. De faibles concentrations (moins de 10 % de l’ASC du valsartan) de l’hydroxymétabolite, sans activité médicamenteuse, ont été détectées dans le plasma.

Le valsartan présente une cinétique d'excrétion multiexponentielle (la demi-vie du composant α est inférieure à 1 heure et celle du composant β est d'environ 9 heures). Le composant est excrété principalement sous forme inchangée dans les fèces (environ 83 % du médicament) et dans les urines (environ 13 %).

Après administration du médicament, la clairance plasmatique est d'environ 2 l/heure et la clairance rénale d'environ 0,62 l/heure (environ 30 % de la clairance totale). La demi-vie du valsartan est de 6 heures.

Valsartan/amlodipine.

Lorsqu'Exforge est administré par voie orale, le pic plasmatique de ses principes actifs est atteint après respectivement 3 heures (pour le valsartan) et 6 à 8 heures (pour l'amlodipine). Le degré et la vitesse d'absorption du médicament sont similaires à la biodisponibilité de ces substances lorsqu'elles sont utilisées séparément.

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Dosage et administration

Les comprimés se prennent par voie orale avec de l'eau. Il faut boire 1 comprimé une fois par jour, sans tenir compte de l'heure des repas.

Les comprimés contiennent 5/80 ou 5/160, ainsi que 10/160 ou 10/320 mg de substances actives (amlodipine/valsartan).

La dose quotidienne qui peut être prise n'est pas supérieure à 10/320 mg.

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Utiliser Exforge pendant la grossesse

Il est interdit de prescrire Exforge pendant la grossesse, ainsi que pendant la période de planification. La prise de ce médicament présente un risque pour le fœtus en raison de son effet sur le SRAA. En cas de grossesse, il est nécessaire d'arrêter immédiatement le traitement.

Contre-indications

Parmi les contre-indications du médicament:

• hypersensibilité au valsartan avec l'amlodipine, ainsi qu'à d'autres composants du médicament;
• période de lactation;
• rétrécissement des artères à l'intérieur des reins;
• transplantation rénale récente;
• présence d'indications chez les enfants et les adolescents.

La prudence est de mise lors de la prescription dans les cas suivants:

• dysfonctionnement hépatique;
• présence de HCM;
• obstruction dans la région de la vésicule biliaire;
• maladies rénales avec taux de CC < 10 ml/minute;
• hyponatrémie ou hyperkaliémie;
• sténose de la valve aortique ou mitrale;
• indice BCC diminué.

Effets secondaires Exforge

L'utilisation du médicament peut entraîner le développement des effets secondaires suivants:

• toux, rhinopharyngite, écoulement nasal, états grippaux, sinusite, douleur au larynx ou au pharynx;
• constipation, douleurs épigastriques, diarrhée, nausées, ainsi que pancréatite, gastrite et hépatite;
• exanthème, érythème (également multiforme), anaphylaxie, éruptions cutanées et démangeaisons, ainsi qu'urticaire et œdème de Quincke;
• maux de tête, étourdissements (également de type orthostatique), sensation de somnolence, anxiété, insomnie et labilité émotionnelle;
• paresthésie, arthralgie, spasmes musculaires, vascularite, gonflement des articulations, maux de dos, gonflement périphérique et transpiration accrue;
• gonflement du visage, troubles visuels et en plus polyurie et pollakurie;
• tachycardie, collapsus orthostatique, augmentation de l'angine de poitrine, troubles du rythme cardiaque;
• hyperglycémie, leuco-, thrombocyto-, neutropénie;
• bouffées de chaleur, syncope, acouphènes, sensation de lourdeur, dyspnée, ainsi qu'œdème pulmonaire et états asthéniques;
• sécheresse de la muqueuse buccale, hyperplasie de la muqueuse au niveau des gencives;
• calvitie, augmentation des taux de créatinine;
• impuissance ou gynécomastie;
• forme périphérique de neuropathie.

Surdosage

Il n'existe aucune information officielle concernant l'intoxication à l'Exforge. En théorie, des étourdissements, un choc et une tachycardie réflexe peuvent survenir, ainsi qu'une baisse de la tension artérielle.

En cas de prise importante de comprimés, il convient de provoquer des vomissements, de procéder à un lavage gastrique et d'administrer des absorbants. En cas de surdosage et de baisse de pression, la victime doit s'allonger, jambes surélevées. Du gluconate de calcium et un vasoconstricteur peuvent également être prescrits. L'hémodialyse n'a pas l'effet escompté.

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Interactions avec d'autres médicaments

L'association avec des médicaments bloquant les récepteurs β-adrénergiques renforce les propriétés antiangineuses et antihypertensives du médicament. Elle permet également d'éliminer la tachycardie réflexe liée à l'amlodipine. En cas de prise simultanée, la tension artérielle doit être surveillée.

L'association avec des nitrates organiques renforce l'effet anti-angineux. On observe également une potentialisation de la tachycardie réflexe et une augmentation du risque de baisse significative de la pression artérielle.

Les médicaments qui inhibent l’isoenzyme CYP3A4 augmentent le taux plasmatique d’amlodipine.

Les substances qui induisent l'isoenzyme CYP3A4 (telles que la carbamazépine, le phénobarbital, la primidone avec la phénytoïne et la fosphénytoïne avec la rifampicine, ainsi que les préparations à base de millepertuis) contribuent à une diminution des taux plasmatiques d'amlodipine.

Les médicaments contenant du potassium (y compris les diurétiques épargneurs de potassium), lorsqu'ils sont associés à Exforge, peuvent entraîner le développement d'une hyperkaliémie.

Lorsque le médicament est associé à des AINS, ses propriétés antihypertensives sont réduites.

L’association avec des médicaments diurétiques peut entraîner le développement d’une hypoglycémie et également aggraver la fonction rénale.

L’utilisation concomitante avec des agents antidiabétiques peut potentialiser l’hypoglycémie.

Les médicaments qui bloquent les récepteurs α-adrénergiques potentialisent l’effet antihypertenseur d’Exforge.

Lorsqu'il est associé à des médicaments à base de lithium, on observe une diminution de l'excrétion rénale du lithium, ainsi qu'une augmentation des effets toxiques des médicaments contenant du lithium.

Les médicaments anesthésiques généraux associés à Exforge provoquent une diminution significative de la pression artérielle.

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Conditions de stockage

Exforge doit être conservé dans des conditions standard pour les médicaments, à une température ne dépassant pas 30 ^o C.

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Instructions spéciales

Avis

Exforge est un médicament très efficace contre l'hypertension chronique, difficile à traiter. Selon de nombreux avis, le médicament a un effet durable et contrôle parfaitement la pression artérielle. Cependant, les effets secondaires sont assez rares (dans de rares cas, de légers étourdissements et des nausées apparaissent; avec une utilisation prolongée, ces réactions disparaissent spontanément).

L'inconvénient de ce médicament est son coût élevé, donc tout le monde ne peut pas se permettre ce médicament, car le traitement avec Exforge doit être à long terme.

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Durée de conservation

Exforge peut être utilisé pendant une période de 3 ans à compter de la date de commercialisation du médicament. La durée de conservation d'Exforge N est de 2 ans.

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