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Exforge
Dernière revue: 23.04.2024
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Les indications Exforge
Il est utilisé pour réduire la pression artérielle élevée chez les personnes ayant des indications pour un traitement complexe.
Formulaire de décharge
Libérer dans des comprimés, 14 ou 28 morceaux à l'intérieur du paquet.
Exforge H
Exforge est utilisé pour éliminer l'hypertension primaire chez les personnes ayant une tension artérielle élevée. Il est utilisé avec un contrôle constant de l'association médicamenteuse du valsartan avec l'amlodipine, ainsi qu'avec l'hydrochlorothiazide - ils sont pris soit comme 3 médicaments distincts ou sous la forme de 2 médicaments, dont l'un est complexe.
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Pharmacodynamique
Exforge est un médicament antihypertenseur, qui contient une combinaison de 2 ingrédients actifs.
Le premier d'entre eux est l'amlodipine, qui est un dérivé de la substance dihydropyridine. Il appartient à la catégorie des moyens qui bloquent les canaux lents de Ca. En influençant les terminaisons, la substance ralentit le transport du calcium dans la région cellulaire - à l'intérieur des cardiomyocytes et des cellules endothéliales musculaires lisses. En conséquence, il y a une relaxation des parois vasculaires avec leur expansion, ainsi qu'une diminution de l'OPSS. Le médicament diminue la résistance de l'endothélium des vaisseaux rénaux et contribue à augmenter l'efficacité de la circulation sanguine dans les reins.
L'amlodipine contribue à abaisser la tension artérielle, mais elle n'a pas d'effet significatif sur les catécholamines et la fréquence cardiaque. Le médicament dans ses doses thérapeutiques, combiné avec les bêta-adrénobloquants, ne provoque pas un effet inotrope négatif. En outre, avec une telle combinaison, il n'y a aucun effet sur le travail du nœud sinus-auriculaire et les paramètres de la conductivité AV.
Le deuxième élément est le valsartan, qui est un antagoniste des récepteurs de la substance angiotensine 2, qui affecte sélectivement les terminaisons de AT1.
Les ingrédients actifs dans une telle combinaison complètent les propriétés médicinales de l'un l'autre. Exforge est considéré comme plus efficace que la prise de valsartan et d'amlodipine séparément.
En raison du blocage des récepteurs AT1, les valeurs plasmatiques de l'angiotensine II augmentent. La réduction du niveau de pression artérielle est notée après 2 heures après la prise d'une dose unique. La diminution maximale de la pression se produit en moyenne après 5 heures. L'effet antihypertenseur dure plus de 1 jour. Après la fin de la consommation de drogue, il n'y a pas de syndrome de sevrage. Une diminution stable de la pression artérielle est notée après 3 semaines de traitement et persiste dans le cas d'une évolution plus longue.
L'utilisation de médicaments chez les personnes ayant des phases fonctionnelles individuelles de l'ICC, ainsi que dans la période post-infarctus, réduit le nombre d'hospitalisations, ainsi que les décès.
Pharmacocinétique
Les deux composants actifs du médicament ont une pharmacocinétique linéaire.
Amlodipine.
Après l'utilisation de la substance dans le dosage, la valeur de pointe à l'intérieur du plasma est observée après 6-12 heures. Le niveau calculé de biodisponibilité est de l'ordre de 64 à 80%. Manger n'affecte pas la biodisponibilité du composant.
Le volume de distribution est d'environ 21 l / kg. Les tests de substances in vitro ont montré que sa synthèse avec une protéine plasmatique chez les personnes souffrant d'hypertension primaire est d'environ 97,5%.
L'amlodipine subit un métabolisme intrahépatique intensif (environ 90% de la substance), au cours de laquelle des produits de désintégration inactifs se forment.
Excrétion de l'amlodipine du plasma se produit en 2 étapes, la demi-vie est d'environ 30-50 heures.
Les valeurs plasmatiques à l'équilibre sont observées après un apport régulier sur une période de 7-8 jours. Environ 10% de l'amlodipine non modifiée, ainsi que 60% de ses produits de désintégration sont excrétés dans l'urine.
Valsartan.
Avec l'administration orale de valsartan, il atteint des valeurs de plasma maximales après 2-4 heures. La biodisponibilité moyenne est de 23%. La nourriture réduit l'ASC du valsartan d'environ 40% et ses valeurs maximales de 50%. Mais dans ce cas, après 8 heures après avoir pris le niveau de plasma de la substance sera le même pour ceux qui ont pris des médicaments sur un estomac vide, et ceux qui l'ont pris après avoir mangé de la nourriture. Une diminution des valeurs d'AUC n'a pas d'effet notable sur l'efficacité du médicament, il est donc permis de prendre du valsartan sans tenir compte de la consommation de nourriture.
La valeur d'équilibre du volume de distribution du valsartan après injection intraveineuse est d'environ 17 litres, ce qui permet de conclure que la substance n'est pas distribuée intensivement à l'intérieur des tissus. Il a un haut niveau de synthèse avec une protéine plasmatique - 94-97% (principalement avec de l'albumine).
Seule une petite partie du composant subit une transformation - seulement 20% de la dose est convertie en produits de décomposition. A l'intérieur du plasma, on trouve de faibles valeurs (moins de 10% du taux d'AUC du valsartan) de la substance hydroxymétabolite, qui n'a pas d'activité médicamenteuse.
Le valsartan est caractérisé par une cinétique d'excrétion multiexponentielle (la demi-vie de l'élément α est <1 heure, et l'élément β - environ 9 heures). Le composant est principalement excrété sous forme inchangée - avec des excréments (environ 83% du médicament) et de l'urine (environ 13%).
Après l'utilisation du médicament, la clairance plasmatique de la substance est d'environ 2 l / h, et le niveau de la clairance rénale est d'environ 0,62 l / h (environ 30% de la clairance totale). La demi-vie du valsartan est de 6 heures.
Valsartan / amlodipine.
Avec la réception interne d'Exforge, le niveau de plasma maximum de ses composants actifs est atteint après 3, respectivement (pour le valsartan) et 6-8 heures (pour l'amlodipine). Le degré et le taux d'absorption du médicament sont similaires à ceux de la biodisponibilité de ces substances lorsqu'elles sont utilisées séparément.
Dosage et administration
Les comprimés sont pris par voie orale en lavant avec de l'eau. Il est nécessaire de boire 1 comprimé 1 fois par jour, sans prendre en compte le moment de manger.
Les comprimés contiennent 5/80 ou 5/160, ainsi que 10/160 ou 10/320 mg de substances actives (amlodipine / valsartan).
Pour la journée, vous pouvez prendre un dosage, ne dépassant pas la taille de 10/320 mg.
Utiliser Exforge pendant la grossesse
Il est interdit de prescrire Exforge pendant la grossesse, ainsi que pendant sa planification. La prise du médicament est associée à un risque pour le fœtus en raison de l'effet du médicament sur la fonction du RAAS. En cas de grossesse, il est nécessaire d'abolir immédiatement l'usage de drogues.
Contre-indications
Parmi les contre-indications des médicaments:
- sensibilité accrue au valsartan avec l'amlodipine, ainsi que d'autres éléments du médicament;
- période de lactation;
- rétrécissement des artères à l'intérieur des reins;
- greffe de rein récemment transférée;
- la présence de témoignages chez les enfants, ainsi que chez les adolescents.
La prudence est requise lors de la nomination dans de tels cas:
- les troubles du travail du foie;
- présence de HCM;
- Obstruction dans le secteur du PRG;
- maladie rénale avec un niveau de contrôle qualité <10 ml / minute;
- hyponatrémie ou hyperkaliémie;
- sténose de la bouche de la valve aortique ou mitrale;
- BCC réduit.
Effets secondaires Exforge
L'utilisation de la drogue peut provoquer le développement de tels effets secondaires:
- toux, rhinopharyngite, nez qui coule, conditions pseudo-grippales, sinusite, douleur au niveau du larynx ou du pharynx;
- constipation, douleur épigastrique, diarrhée, nausée, et en outre pancréatite, gastrite et hépatite;
- l'exanthème, l'érythème (également polyforma), l'anaphylaxie, les éruptions cutanées et les démangeaisons, ainsi que l'urticaire et l'œdème de Quincke;
- des maux de tête, des étourdissements (également de type orthostatique), un sentiment de somnolence, de l'anxiété, de l'insomnie et de la labilité émotionnelle;
- paresthésie, arthralgie, spasmes musculaires, vascularite, gonflement des articulations, douleur dans le dos, gonflement du type périphérique et transpiration excessive;
- la pastosité faciale, les troubles visuels, et en outre la polyurie et la polukuriya;
- tachycardie, collapsus orthostatique, augmentation de l'angine de poitrine, trouble du rythme cardiaque;
- hyperglycémie, leuco-, thrombocyto-, neutropénie;
- marées, syncope, bruit de l'oreille, sensation de lourdeur, dyspnée, et en outre œdème pulmonaire et états asthéniques;
- sécheresse de la muqueuse buccale, hyperplasie de la muqueuse dans la région des gencives;
- calvitie, une augmentation de la créatinine;
- impuissance ou gynécomastie;
- forme périphérique de la neuropathie.
Surdosage
Il n'y a aucune information officielle sur l'intoxication Exforge. En théorie, des étourdissements, des chocs et une tachycardie du type réflexe peuvent se développer et la pression peut diminuer.
Lors de la prise d'un grand nombre de comprimés, il est nécessaire de provoquer le vomissement, de rincer l'estomac et de donner au patient des sorbants. En cas de surdosage et de diminution de la pression, la victime doit s'allonger les jambes levées. Le gluconate de calcium et les médicaments vasoconstricteurs peuvent également être prescrits. La procédure d'hémodialyse n'a pas l'effet désiré.
Interactions avec d'autres médicaments
L'association avec des médicaments qui bloquent les β-adrénorécepteurs augmente les propriétés antiangineuses et antihypertensives des médicaments. Il existe également une élimination de la tachycardie de type réflexe associée à l'utilisation de l'amlodipine. Avec l'admission simultanée, vous devez surveiller la pression artérielle.
Le composé avec des nitrates organiques conduit à une sommation de l'effet anti-angineux. En outre, il existe une potentialisation de la tachycardie de type réflexe et une augmentation de la probabilité d'une diminution prononcée de la pression artérielle.
Les médicaments inhibiteurs des isoenzymes du CYP3A4 augmentent le taux d'amlodipine à l'intérieur du plasma.
Les substances induisant isoenzyme CYP3A4 (comme la carbamazépine, le phénobarbital, primidone, phénytoïne et la fosphénytoïne avec la rifampicine, et St. John médicament de moût) peut réduire les performances de l'amlodipine dans le plasma.
Les médicaments contenant du potassium (y compris les diurétiques épargneurs de potassium), lorsqu'ils sont combinés avec Exforge, peuvent entraîner une hyperkaliémie.
En combinant le médicament avec les AINS, ses propriétés antihypertensives diminuent.
L'association avec les diurétiques peut entraîner le développement d'une hypoglycémie et aggraver le travail des reins.
L'accueil simultané avec des antidiabétiques peut potentialiser l'hypoglycémie.
Les préparations bloquant les α-adrénorécepteurs potentialisent l'effet antihypertenseur d'Exforge.
Lorsqu'il est combiné avec des médicaments au lithium, il y a une diminution de l'excrétion rénale de lithium, ainsi qu'une augmentation de l'effet toxique des médicaments contenant du lithium.
Les préparations pour l'anesthésie générale en combinaison avec Exforge provoquent une diminution marquée de la pression.
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Instructions spéciales
Critiques
Exforge est un médicament très efficace qui fonctionne bien pour l'hypertension prolongée, qui est difficile à traiter. Selon de nombreux commentaires, le médicament a un effet à long terme et contrôle entièrement la pression artérielle. Dans ce cas, le développement d'effets indésirables est rare (dans de rares cas, il y a un léger vertige, ainsi que des nausées - avec l'utilisation prolongée de médicaments, ces réactions disparaissent d'elles-mêmes).
L'inconvénient de ce médicament est son coût élevé, donc tout le monde ne peut pas se permettre ce médicament, car le traitement avec Exforge devrait être long.
Attention!
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Description fournie à titre informatif et ne constitue pas un guide d'auto-guérison. Le besoin de ce médicament, le but du régime de traitement, les méthodes et la dose du médicament sont déterminés uniquement par le médecin traitant. L'automédication est dangereuse pour votre santé.