Eligard

Eligard est un analogue de la gonadoliberine - agit comme une forme de dépôt.

Les indications Eligarda

Il est utilisé dans le traitement du cancer de la prostate de type hormono-dépendant.

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Formulaire de décharge

Libération sous la forme d'un lyophilisat pour la préparation d'une solution introduite par la méthode s / c. Le volume de seringues avec le médicament est de 7,5, 22,5 et 45 mg. À l'intérieur du paquet contient une de ces seringues, complète avec une deuxième seringue - avec un solvant spécial à l'intérieur.

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Pharmacodynamique

La léproréline est un analogue artificiel de la GnRH naturelle (non peptidique). Avec une administration prolongée, il ralentit la libération de la gonadotrophine hypophysaire, et inhibe également le processus de stéroïdogenèse testiculaire mâle. Cet analogue a un effet plus puissant que l'hormone naturelle, et son effet est réversible dans le cas d'une suppression de médicament. En raison de l'utilisation de la substance leuproréline initialement une augmentation des indicateurs de LH et FSH, ce qui explique pourquoi les hommes pendant un certain temps et augmenter les valeurs de testostérone avec des stéroïdes gonadiques, ainsi que DHT.

Avec la poursuite du cours, les indices de FSH avec LH diminuent. Les valeurs de testostérone chez les hommes sont réduites à la castration (≤ 50 ng / dL) pendant 3 à 5 semaines après le début du cours. La testostérone moyenne après six mois de traitement est:

• 6,1 ± 0,4 ng / dl avec une portion de 7,5 mg;
• 10,1 ± 0,7 ng / dL avec une dose de 22,5 mg;
• 10,4 ± 0,53 ng / dl avec une dose de 45 mg.

Ces chiffres peuvent être comparés avec les valeurs de testostérone après la procédure d'orchidectomie bilatérale.

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Pharmacocinétique

Après l'introduction de la première dose de médicament 4-8 heures observé plus tard augmentation de la moyenne des indicateurs de leuprolide sérique à 25,3 ng / dl et 127 ng / dl, ou 82 ng / dl après l'administration de médicaments, respectivement, par portions, 7,5, 22,5 , ainsi que 45 mg.

Lors de grossissement initial (étape de plateau est E-2-28 jours de traitement avec 7,5 mg; 3-84 jours - 22.5 mg ainsi que 3-168 jours - lorsque 45 mg) valeurs de composantes de leuproréline sérique restent assez état stable (environ 0,2-2 ng / ml). Informations sur le cumul des médicaments après une administration répétée ne l'est pas.

La synthèse de la substance avec la protéine plasmatique est de 43-49%.

Après l'injection intraveineuse à des volontaires de sexe masculin première mg d'acétate de leuproréline a été noté que dans le cas des taux de clairance moyenne modèle à deux chambres a atteint 8,34 l / h avec une demi-vie finale d'environ 3 heures.

Les tests d'excrétion d'Eligard n'ont pas été effectués.

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Dosage et administration

Eligard doit être administré par voie sous-cutanée une fois par mois à raison de 7,5 mg. Il est également administré une fois tous les 3 mois à un taux de 22,5 mg, et en outre, une fois tous les six mois à un taux de 45 mg. La solution sous-cutanée forme le dépôt de médicament, ce qui assure une libération régulière du composant actif pendant toute la durée indiquée. Le processus de traitement est long.

S'il y a une augmentation de PSA avec la castration de la testostérone, il est nécessaire d'arrêter l'utilisation de médicaments.

Il est nécessaire de changer périodiquement le site d'introduction de la solution. Il est également nécessaire d'éviter la pénétration du médicament dans la veine ou l'artère.

Les informations sur l'utilisation de médicaments chez les personnes souffrant d'insuffisance rénale ou de foie ne l'est pas.

Le processus de fabrication d'une solution

Mélanger le contenu des 2 seringues immédiatement avant la procédure d'injection. Préparer le mélange de cette façon:

• sortez l'emballage du médicament du réfrigérateur et maintenez-le dans une pièce afin que l'emballage soit égal à sa température en fonction de sa température;
• obtenir les seringues A et B des ampoules. Ensuite, tirez un petit piston de la seringue B, qui a un second limiteur, après quoi un long piston spécial est sorti de la plaquette avec une seringue A, et inséré dans la seringue B;
• retirer les bouchons des deux seringues (à l'intérieur de la seringue A contient un solvant, et à l'intérieur de la seringue B - médicament lyophilisat) et soigneusement les connecter. La solution doit ensuite être mélangée, en utilisant à tour de rôle les pistons de la seringue (60 pressions) jusqu'à l'obtention d'un mélange homogène. Une solution qui peut être utilisée pour l'administration acquiert une teinte jaune pâle ou incolore;
• le mélange fini est injecté dans la seringue B et la seringue A vide est retirée, poussant le piston jusqu'à la fin. De petites bulles peuvent apparaître pendant la procédure. Ce phénomène est tout à fait normal et n'affecte pas la formation du dépôt après injection de médicament. Ensuite, une aiguille stérile est insérée dans la seringue B;
• après quoi le mélange peut être administré par voie sous-cutanée. Dans ce cas, la solution finale doit être introduite immédiatement après la procédure de mélange. S'il n'a pas été utilisé immédiatement, après un certain temps, vous ne pouvez pas l'entrer. Le médicament est destiné à un usage unique.

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Contre-indications

Les principales contre-indications:

• castration par la méthode chirurgicale;
• intolérance à la leuproréline et à d'autres agonistes hormonaux GnRH, ou à d'autres composants du médicament;
• application dans l'enfance ou les femmes.

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Effets secondaires Eligarda

À la suite de la prise de médicaments, les effets secondaires suivants peuvent se développer:

• violations de la fonction de la CAS: une augmentation ou une diminution de la pression artérielle, l'apparition de bouffées de chaleur, le développement de la syncope. Parfois, des poches périphériques, de la dyspnée, des palpitations et de l'EP peuvent survenir.
• réactions du PNS et du SNC: apparition de maux de tête, de goûts ou de troubles olfactifs, vertiges, hypesthésies, mouvements involontaires et insomnie. Parfois, une dépression, une amnésie, divers troubles du sommeil ou de la vision, des étourdissements de type périphérique et, de plus, une hypersensibilité cutanée peuvent survenir;
• troubles de la fonction gastro-intestinale: diarrhée, vomissements ou des nausées, la constipation, les symptômes dyspeptiques, éructation, sécheresse de la bouche, un gonflement et augmentation du niveau des ALT;
• manifestations du système respiratoire: problèmes de respiration ou de rhinorrhée;
• réponse du système urogénital: le développement de la nycturie, dysurie, ou oligurie, et l'apparition d'infections dans les canaux urinaires. En plus de la douleur dans les testicules ou leur atrophie, des problèmes urinaires, hématurie, spasmes dans la vessie urinaire, rétention urinaire aiguë, ainsi que l'affaiblissement de la libido, l'impuissance et l'infertilité;
• perturbation de la fonction du système endocrinien: développement de la gynécomastie et des sensations de douleur dans la région des glandes mammaires;
• manifestations dans la structure des muscles et des os: douleurs dans les membres ou le dos, arthralgie, crampes ou faiblesse musculaire, et la myalgie. Chez les personnes ayant une castration de type médicamenteuse ou chirurgicale, l'affaiblissement de la densité du tissu osseux peut se développer. Il convient de garder à l'esprit que l'administration prolongée de la solution peut également réduire la densité osseuse et contribuer à la progression de l'ostéoporose;
• troubles dans le système hématopoïétique: une diminution des valeurs de l'hématocrite avec l'hémoglobine, une diminution du nombre d'érythrocytes. De temps en temps, il y a une thrombocytose ou une leucopénie;
• violations krovozvytyvaemosti: allongement de l'intervalle de temps requis pour la coagulation du sang, ainsi que d'une augmentation des paramètres de PTV;
• les changements dans les valeurs des tests de laboratoire: une augmentation du niveau de CK dans le sang, ainsi qu'une augmentation du taux de triglycérides;
• manifestations locales: apparition de la douleur, sensation de picotement ou de brûlure, rougeur, démangeaison et ecchymose au site d'injection. Occasionnellement, de petits ulcères ou densités apparaissent dans la zone d'administration;
• autres: sensation de fatigue accrue, sensation de faiblesse ou de malaise sévère et, en outre, apparition d'alopécie, de frissons, d'éruptions cutanées, d'hyperhidrose, de prise de poids et de modification de la tolérance au glucose.

Aux premiers stades du traitement, il peut y avoir une exacerbation des signes de pathologie.

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Conditions de stockage

Contient Eligard est nécessaire dans des conditions de température entre 2-8 ° C.

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Instructions spéciales

Eligard, selon le témoignage des patients, a montré une augmentation des manifestations de la maladie au stade initial de la thérapie. En outre, il y avait des douleurs dans les os, du sang dans l'urine, ainsi que des troubles neurologiques. Des signes similaires se développent en raison d'un éclair d'excrétion des hormones gonadotropes. Dans le processus de traitement ultérieur, leur oppression se produit. Au cours d'une utilisation prolongée, selon les examens individuels, il y avait des bouffées de chaleur de sévérité modérée ou légère, ainsi que des nausées, des brûlures dans le domaine de l'administration et de la gynécomastie.

Mais ce remède est unique, car il utilise un système Atrigel spécial (polymère biodégradable de type utilisé comme solvant), qui favorise la formation d'un dépôt de médicament à l'intérieur de la couche sous-cutanée entre 1-3-6 mois et assure un résultat stable. Un tel système permet de réduire le taux de testostérone chez 95% des personnes traitées.

Parmi les mérites d'Eligard, il faut également noter qu'en raison de l'utilisation du dépôt de 6 mois, l'incidence des manifestations locales diminue, et le besoin de visites fréquentes chez le médecin disparaît.

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Durée de conservation

Eligard peut être utilisé dans la période de 2 ans à compter de la date de libération du médicament.