Dostinex

Dostinex (cabergoline) est un médicament qui contient l'ingrédient actif cabergoline, qui est un antiprolactine. Il est utilisé pour traiter divers troubles associés à l’hyperprolactinémie, c’est-à-dire une augmentation des taux de prolactine dans le sang. La prolactine est une hormone qui joue un rôle dans la régulation de la glande mammaire et affecte diverses fonctions du système reproducteur.

Dostinex est couramment utilisé pour traiter l'hyperprolactinémie causée par des patients présentant des pathologies hypophysaires telles que les prolactinomes (tumeurs sécrétant de la prolactine) et pour réduire la libération de prolactine associée à l'utilisation de certains médicaments, tels que les antidépresseurs.

Il agit en réduisant la libération de prolactine par l'hypophyse, ce qui peut conduire à une normalisation des taux de prolactine dans le sang et à une amélioration des symptômes associés à l'hyperprolactinémie, tels que l'infertilité, les irrégularités menstruelles et la diminution de la libido.

Les indications Dostinexa

1. Prolactinomes : Dostinex est utilisé pour traiter les prolactinomes, qui sont des tumeurs sécrétant de la prolactine de l'hypophyse. Cela peut inclure des macroadénomes (grosses tumeurs) ou des microadénomes (petites tumeurs), qui peuvent entraîner une hyperprolactinémie.
2. Hyperprolactinémie sans tumeur : outre les prolactinomes, Dostinex peut également être utilisé pour traiter l'hyperprolactinémie sans tumeur, lorsque les taux de prolactine sont élevés mais qu'aucune tumeur n'est détectée.
3. Syndrome néphrotique : Dostinex peut parfois être prescrit pour traiter le syndrome néphrotique, une affection caractérisée par une perte de protéines dans l'urine, y compris celles associées à des taux élevés de prolactine.

Formulaire de décharge

Dostinex est disponible sous forme de comprimés.

• Les comprimés sont blancs, oblongs, sécables et gravés « P » et « U » sur une face et « 700 » sur l'autre.
• Les comprimés sont fournis dans des flacons en verre contenant 2 ou 8 comprimés.

Pharmacodynamique

1. Mécanisme d'action :

   • La cabergoline est un agoniste des récepteurs dopaminergiques D2 et a un effet stimulant direct sur ces récepteurs.
   • Dans l'hypophyse, la cabergoline supprime la libération de prolactine en bloquant les récepteurs de la dopamine D2, ce qui entraîne une diminution des taux de prolactine dans le sang.
   • De plus, la cabergoline a un effet inhibiteur sur la sécrétion de prolactine dans les glandes mammaires, ce qui contribue également à réduire son taux dans le sang.

2. Utilisation dans l'hyperprolactinémie :

   • Chez les patients souffrant d'hyperprolactinémie, la cabergoline réduit les taux de prolactine et améliore les symptômes de l'hyperprolactinémie, tels que l'aménorrhée, la galactorrhée et l'infertilité.

3. Utilisation dans la suppression de la lactation :

   • Après l'accouchement, la cabergoline est utilisée pour supprimer la lactation en raison de sa capacité à réduire les taux de prolactine.

4. Utilisation dans le traitement du syndrome de la selle vide :

   • Dans le syndrome de la selle vide, la cabergoline est utilisée pour réduire la production de prolactine et réduire la taille des prolactinomes.

5. Effets sur d'autres axes hormonaux :

   • La cabergoline peut également affecter d'autres axes hormonaux, tels que l'axe des gonadotrophines et la libération de l'hormone de croissance (GH).

Pharmacocinétique

1. Absorption : La cabergoline est généralement bien absorbée par le tractus gastro-intestinal après administration orale. La concentration maximale dans le sang est atteinte environ 2 à 3 heures après l'administration.
2. Biodisponibilité : la biodisponibilité de la cabergoline est d'environ 30 à 40 % en raison de son taux de premier passage élevé dans le foie.
3. Métabolisme : la cabergoline est métabolisée dans le foie, principalement via l'isoenzyme CYP3A4.
4. Demi-vie : la demi-vie de la cabergoline est d'environ 63 à 68 heures.
5. Excrétion : la cabergoline est principalement excrétée dans l'urine (certaines sous forme inchangée et d'autres sous forme de métabolites) et dans une moindre mesure dans les selles.
6. Concentration systémique : la concentration de cabergoline dans le sang atteint un niveau stable après 4 semaines d'utilisation régulière.
7. Effets des aliments : la prise de cabergoline avec de la nourriture peut ralentir le taux d'absorption, mais n'a généralement pas d'effet significatif sur la biodisponibilité globale.

Dosage et administration

Méthode de candidature :

• Les comprimés sont destinés à une administration orale.
• Le comprimé doit être pris avec de la nourriture pour réduire le risque d'effets secondaires gastro-intestinaux.

Posologie :

Pour supprimer la lactation post-partum :

• La dose recommandée est de 1 mg (2 comprimés de 0,5 mg) une fois.

Pour arrêter une lactation déjà établie :

• Il est recommandé de prendre 0,25 mg (un demi-comprimé) toutes les 12 heures pendant 2 jours (dose totale : 1 mg).

Pour le traitement de l'hyperprolactinémie :

• La dose initiale est de 0,5 mg par semaine (0,25 mg deux fois par semaine).
• La dose peut être augmentée de 0,5 mg par semaine à des intervalles d'au moins 4 semaines jusqu'à ce que l'effet thérapeutique optimal soit obtenu.
• La dose maximale ne doit pas dépasser 4,5 mg par semaine.

Instructions spéciales :

• Les patients qui prennent Dostinex pendant une longue période doivent subir des examens réguliers pour surveiller leur fonction cardiaque, notamment une échocardiographie.
• Le traitement par Dostinex doit être effectué sous la surveillance d'un médecin.
• Si vous oubliez une dose, ne doublez pas la dose suivante. La dose suivante doit être prise à l'heure habituelle.

Utiliser Dostinexa pendant la grossesse

L'utilisation de Dostinex pendant la grossesse nécessite une approche prudente et une surveillance stricte par un médecin. La principale raison de la prescription de Dostinex est l'hyperprolactinémie, qui cause souvent l'infertilité. Voici les points saillants de la recherche :

1. Étude sur l'innocuité de la cabergoline pendant la grossesse : L'étude a évalué les effets de la cabergoline sur la grossesse et le fœtus chez les femmes qui sont tombées enceintes pendant qu'elles recevaient un traitement à la cabergoline. Sur la base des données de 103 grossesses, aucune complication significative n'a été identifiée pendant la grossesse. Quelques cas d'avortements spontanés ont été signalés et les nouveau-nés sont généralement en bonne santé et ne présentent aucune malformation significative (Stalldecker et al., 2010).
2. Aucun effet négatif direct sur la grossesse : Une autre étude a confirmé que la cabergoline n'a pas d'effet négatif direct sur le déroulement et l'issue de la grossesse chez les femmes recevant le médicament à des doses thérapeutiques avant la grossesse et au cours des 8 premières semaines de gestation (Dzeranova et al., 2016).

La cabergoline peut être utilisée pendant la grossesse pour traiter l'hyperprolactinémie sous stricte surveillance médicale. Cependant, son utilisation doit se faire sous la surveillance attentive d'un spécialiste, en tenant compte des risques et des avantages potentiels pour la patiente et le fœtus.

Contre-indications

1. Allergie : les personnes présentant une hypersensibilité ou une allergie connue à la cabergoline ou à tout autre composant du médicament doivent éviter de l'utiliser.
2. Grossesse : l'utilisation de la cabergoline n'est pas recommandée pendant la grossesse, car son innocuité pour le fœtus n'a pas été établie. Si vous envisagez de devenir enceinte ou êtes enceinte, vous devez discuter des risques et des avantages de l'utilisation de ce médicament avec votre médecin.
3. Hypotension : la cabergoline peut provoquer une baisse de la tension artérielle. Son utilisation peut donc être contre-indiquée chez les patients souffrant d'hypotension ou d'une crise cardiaque récente.
4. Maladie cardiovasculaire : la cabergoline peut être contre-indiquée chez les patients souffrant d'une maladie cardiovasculaire grave, telle qu'une insuffisance cardiaque ou une hypertension.
5. Maladie valvulaire cardiaque : chez les personnes atteintes d'une maladie valvulaire cardiaque, l'utilisation de la cabergoline peut également être contre-indiquée en raison de son effet possible sur la fonction valvulaire cardiaque.
6. Tumeurs hyperprolactinémiques : l'utilisation de cabergoline peut être indésirable chez les patients atteints de tumeurs hyperprolactinémiques, telles que le prolactinome, sans consulter au préalable un médecin.
7. Insuffisance rénale : les patients présentant une insuffisance rénale sévère doivent utiliser la cabergoline avec prudence et sous surveillance médicale.

Effets secondaires Dostinexa

1. Étourdissements ou somnolence.
2. Maux de tête.
3. Nausées, vomissements ou douleurs abdominales.
4. Constipation ou diarrhée.
5. Fatigue ou faiblesse.
6. Insomnie ou autres troubles du sommeil.
7. Se sentir nerveux ou anxieux.
8. Changements mentaux tels que dépression ou changements d'humeur.
9. Perturbations visuelles ou modifications de la perception visuelle.
10. Douleurs thoraciques.
11. Gonflement, en particulier au niveau des jambes ou du bas des jambes.
12. Changements de poids inhabituels ou inexpliqués.
13. Dysfonctionnement sexuel, notamment diminution de la libido ou problèmes d'érection.
14. Réactions allergiques telles que démangeaisons, urticaire ou gonflement du visage, des lèvres ou de la langue.

Surdosage

1. Hypotension : diminution de la pression artérielle à des niveaux dangereux, pouvant entraîner un évanouissement ou un collapsus.
2. Troubles mentaux : somnolence, étourdissements, réactions lentes, éventuellement somnolence diurne et dépression.
3. Troubles digestifs : nausées, vomissements, diarrhée, éventuellement douleurs abdominales sévères.
4. Autres symptômes : maux de tête, troubles du sommeil, modifications de l'appétit.

Interactions avec d'autres médicaments

1. Médicaments qui affectent le système dopaminergique : la cabergoline étant un agoniste des récepteurs dopaminergiques, son association avec d'autres médicaments qui affectent le système dopaminergique (par exemple, les antagonistes de la dopamine) peut provoquer une interaction et modifier leur efficacité.
2. Médicaments métabolisés via le CYP3A4 : la cabergoline est métabolisée principalement via l'isoenzyme CYP3A4 dans le foie. Par conséquent, les médicaments qui sont des inhibiteurs ou des inducteurs du CYP3A4 peuvent modifier les concentrations sanguines de cabergoline. Les exemples incluent les inhibiteurs du CYP3A4 tels que le kétoconazole, la clarithromycine, le ritonavir et les inducteurs tels que la carbamazépine, la phénytoïne et la rifampicine.
3. Médicaments qui augmentent les taux de somatostatine : la cabergoline peut interagir avec des médicaments qui augmentent les taux de somatostatine dans l'organisme, tels que l'octréotide. Cela peut entraîner une modification de l'effet de la cabergoline et d'autres médicaments.
4. Antihypertenseurs : la cabergoline peut renforcer l'effet hypotenseur des médicaments antihypertenseurs tels que les alpha-bloquants ou les médicaments hypotenseurs. Cela peut entraîner une augmentation des effets secondaires tels que des étourdissements ou une hypotension orthostatique.
5. Médicaments augmentant la sérotonine : la cabergoline peut interagir avec des médicaments qui augmentent les niveaux de sérotonine, tels que les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine (ISRS) ou les inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO), ce qui peut augmenter le risque de syndrome d'hyperstimulation sérotoninergique.