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Dexmédétomidine
Dernière revue: 03.07.2025
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La dexmédétomidine est une préparation concentrée destinée à la fabrication d'une solution pour perfusion utilisée en anesthésie intraveineuse. Elle est classée comme sédatif à usage médical.
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Les indications Dexmédétomidine
La dexmédétomidine est utilisée comme sédatif chez les personnes de plus de 18 ans traitées dans des unités de soins intensifs.
La profondeur de sédation recommandée ne doit pas dépasser l’excitation par rapport à la stimulation verbale, qui est généralement définie comme une plage de zéro à -3 sur l’échelle d’agitation et de sédation de Richmond (RASS).
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Formulaire de décharge
La dexmédétomidine est une substance concentrée pour la préparation d'une solution pour perfusion, dont le principe actif est le chlorhydrate de dexmédétomidine.
La dexmédétomidine ne peut être prescrite et utilisée que par un médecin en milieu hospitalier. Le médicament ne peut donc être acheté en pharmacie que si vous avez une ordonnance.
Pharmacodynamique
L'ingrédient actif dexmédétomidine est un agoniste sélectif des récepteurs alpha2-adrénergiques avec une large gamme d'effets pharmaceutiques.
La dexmédétomidine possède une propriété sympatholytique, qui se manifeste par une diminution de la libération de noradrénaline par les terminaisons sympathiques des neurones.
La propriété sédative s'explique par une diminution de l'excitabilité dans le locus coeruleus, avec la dominance des cellules nerveuses noradrénergiques situées dans le tronc cérébral.
De plus, la dexmédétomidine a un effet analgésique et peut influencer la réduction de la dose d'anesthésiques et d'analgésiques. Les propriétés associées au système cardiovasculaire dépendent de la dose administrée:
- à faible dose, on peut observer un effet principalement central, qui conduit à une bradycardie et une hypotension;
- À des doses plus élevées du médicament, un effet principalement vasoconstricteur est observé, ce qui provoque le développement d'une résistance vasculaire générale et une augmentation de la pression artérielle (tandis que la bradycardie ne fait que s'intensifier).
Il n’y a pas de dépression de la fonction respiratoire lorsque la dexmédétomidine est administrée.
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Pharmacocinétique
Les propriétés cinétiques de la dexmédétomidine ont été étudiées par perfusion unique à court terme chez des sujets sains et par perfusion à long terme chez des patients en unité de soins intensifs.
Le médicament est distribué selon un système à deux compartiments. Chez le premier groupe de personnes, la phase de distribution a été rapide: la demi-distribution a duré 6 minutes.
La demi-vie terminale moyenne était d'environ 1,35 à 3,68 h. La distribution moyenne à l'état d'équilibre était d'environ 90 à 151 L/kg. La clairance plasmatique variait de 35,7 à 51,1 L/h.
Le poids moyen des patients présentant les indications ci-dessus était égal à 69 kg.
Plage cinétique paramétrique calculée:
- la demi-vie est d'une heure et demie;
- distribution d'équilibre ~ 93 l;
- taux de dédouanement ~ 43 l par kilogramme.
Aucune accumulation n’est observée lors d’une administration par perfusion sur une période allant jusqu’à 2 semaines.
La liaison du principe actif aux protéines plasmatiques est d’environ 94 %.
La qualité de la liaison aux protéines est considérée comme constante dans la plage de concentration de 0,85 à 85 ng/ml.
L'ingrédient actif dexmédétomidine peut se lier à l'albumine sérique et à l'alpha1-glycoprotéine acide.
Le métabolisme du médicament se produit dans le foie et consiste en une n-glucuronidation directe, une n-méthylation et une oxydation médiée par le cytochrome P450.
Les principaux produits métaboliques sont considérés comme une paire de n-glucuronides isomères.
Après perfusion intraveineuse du médicament marqué, après 9 jours, environ 95 % du marqueur a été retrouvé dans l’urine et environ 4 % dans les selles.
Les principaux produits métaboliques présents dans le liquide urinaire sont les isomères n-glucuronides (34 %) et o-glucuronides (14,5 %). Les produits métaboliques mineurs peuvent représenter de 1,11 à 7,66 % de la dose.
Jusqu'à 1 % du principe actif inchangé, la dexmédétomidine, a été détecté dans les urines. Environ 28 % des produits métaboliques présents dans les urines étaient considérés comme mineurs: leur nature était inconnue.
Il existe relativement peu d'informations sur les propriétés cinétiques de la dexmédétomidine utilisée chez l'enfant. Sa demi-vie est vraisemblablement similaire à celle observée chez l'adulte. La clairance plasmatique chez les enfants de moins de 2 mois est probablement sous-estimée.
Dosage et administration
La dexmédétomidine ne peut être utilisée que par des professionnels qualifiés possédant des connaissances adéquates dans le domaine concerné.
Les patients intubés sont transférés vers la dexmédétomidine avec un débit de perfusion initial de 0,7 µg/kg/heure, puis des ajustements posologiques de 0,2 à 1,4 µg/kg/heure sont effectués en fonction de la réponse du patient. Chez les patients initialement épuisés et faibles, le débit initial est souvent réduit.
Il est considéré comme un médicament puissant: son administration s'effectue non pas en quelques minutes, mais en quelques heures. En général, une heure de perfusion ne suffit pas à obtenir la sédation souhaitée.
Ne pas dépasser la dose maximale de 1,4 µg/kg/heure. Si la sédation souhaitée n'est pas obtenue, le patient doit être transféré vers un autre sédatif.
Il n’y a aucune information concernant une utilisation à long terme – plus de 2 semaines.
Pour les personnes âgées, il n’est pas nécessaire de modifier la posologie.
L’utilisation chez les enfants a été peu étudiée.
Utiliser Dexmédétomidine pendant la grossesse
Il n’existe aucune information fiable sur l’utilisation de la dexmédétomidine pendant la grossesse.
Une toxicité pour la reproduction a été constatée lors de tests sur des animaux, mais son degré de toxicité pour l'homme n'a pas été déterminé. C'est pourquoi les professionnels de santé recommandent d'éviter l'utilisation de la dexmédétomidine pendant la grossesse, sauf en cas de nécessité absolue.
Des études ont montré que la dexmédétomidine et son principe actif passent dans le lait maternel. Par conséquent, un certain risque pour les enfants allaités ne peut être exclu. Si l'utilisation de la dexmédétomidine est nécessaire chez une femme qui allaite, il est recommandé d'interrompre l'allaitement.
Contre-indications
La dexmédétomidine n'est pas utilisée chez les patients:
- avec possibilité de développer des réactions d’hypersensibilité;
- avec un bloc auriculo-ventriculaire existant du deuxième ou du troisième degré (s'il n'y a pas de RVI);
- avec hypotension non contrôlée;
- avec des troubles cérébrovasculaires aigus;
- moins de 18 ans;
- pendant la grossesse et l'allaitement.
Effets secondaires Dexmédétomidine
Les effets secondaires les plus fréquents de la dexmédétomidine sont les fluctuations de la pression artérielle et la bradycardie. Cependant, d'autres effets indésirables, moins fréquents, ont été signalés dans certains cas:
- hypo- et hyperglycémie;
- signes d’acidose métabolique;
- forte excitation émotionnelle (agitation);
- hallucinations;
- augmentation du rythme cardiaque;
- lésion myocardique;
- diminution du débit cardiaque;
- difficulté à respirer;
- crises de nausées et de vomissements, soif;
- flatulence;
- délire;
- augmentation de la température corporelle.
Surdosage
Plusieurs cas de surdosage de dexmédétomidine ont été rapportés par des spécialistes. Selon les informations disponibles, le débit de perfusion chez les patients était de 60 µg par kg de poids corporel par heure pendant 36 minutes, ou de 30 µg par kg de poids corporel par heure pendant 15 minutes (chez un nourrisson de 20 mois et un adulte, respectivement).
Dans la plupart des cas, les signes de surdosage comprenaient une bradycardie, une hypotension, une sédation profonde, une somnolence excessive et un arrêt cardiaque.
En cas de suspicion de surdosage de dexmédétomidine, la perfusion doit être réduite ou interrompue. Si nécessaire, pratiquer une réanimation.
Il convient de noter qu'à l'heure actuelle, aucun cas de décès de patient dû à une surdose de dexmédétomidine n'a été enregistré.
Interactions avec d'autres médicaments
Les interactions de la dexmédétomidine avec d’autres médicaments ont été étudiées chez des patients adultes.
L'association avec des anesthésiques, des sédatifs, des barbituriques et des narcotiques peut augmenter leur effet. Une étude similaire a été menée avec des perfusions d'isoflurane, de midazolam, de propofol et d'alfentanil. Compte tenu des données obtenues, il est possible d'ajuster les posologies.
Des études microsomales hépatiques ont été réalisées afin d'évaluer la capacité du composant actif, la dexmédétomidine, à inhiber le cytochrome P450, notamment l'isoenzyme CYP2B6. Des études in vitro ont indiqué la possibilité d'interactions médicamenteuses avec des substrats in vivo.
La possibilité d'une induction des isoenzymes CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4 par le principe actif du médicament ne peut être exclue.
Chez les personnes suivant un traitement avec des médicaments qui abaissent la tension artérielle ou provoquent une bradycardie (par exemple, les bêtabloquants), il convient de prêter attention à l’augmentation possible de ces effets.
Conditions de stockage
Conserver à une température comprise entre +8°C et +25°C, dans une pièce à accès limité pour les enfants.
La solution de perfusion diluée est conservée uniquement au réfrigérateur à une température de +2°C à +8°C.
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Attention!
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